本発明のベツリンおよびジヒドロベツリンアシル誘導体は強力な抗ＨＩＶ活性を有することが言い出された。本発明の化合物は、本明細書に記載された式Ｉを有する化合物、またはその製薬的に許容し得る塩［ここに、Ｒ₁は、Ｃ₂−Ｃ₂₀の置換されているかまたは置換されていないカルボキシアシルであり、Ｒ₂は、水素、クロロ、ブロモまたはヒドロキシであり、Ｒ₄は、水素、またはＣ（Ｃ₆Ｈ₅）₃であり、ここで、破線は、Ｃ₂₀とＣ₂₉との間の任意の二重結合を表する］である。 （もっと読む）

本発明は多剤耐性腫瘍の治療においてポモリン酸、その誘導体及びそれらに由来する医薬製剤を抗-悪性腫瘍薬として使用することを記述している。抗-MDR作用を呈する他の薬物に関連して、これ等の物質は抗-MDR作用を発揮するために復帰薬の併用を必要としない。
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本発明は免疫抑制活性を有する水溶性トリプトリド（triptolide）誘導体（それらの構造式はそれぞれ下記化２８式、化２９式、化３０式、化３１式で示され、式中、Ｒ_１及びＲ_２の定義は明細書を参考する）、下記化２８式、化２９式、化３０式、化３１式の製造方法及びそれらの化合物を含む免疫抑制剤又は抗炎剤を提供する。
【化２８】


【化２９】


【化３０】


【化３１】

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【課題】生物活性をもつジンセノサイドの合成方法に関する。
【解決手段】プロトパナキサジオールを選択的に保護し、単置換のプロトパナキサジオールを得て、グルコシル基供与体と単置換のプロトパナキサジオールが、ルイス酸の触媒作用の下でグリコシル化反応を行い、保護基を除去し、分離と純化により２０（Ｓ）−ジンセノサイドＲｈ２を得ることを特徴とする合成方法。該反応条件は温和であり、コストが低く、反応生成物の立体選択性が高く、収率が高く、純度が高いので、本発明合成方法は、工業化された大規模生産の方法に適している。 （もっと読む）

【課題】連用しても副作用の恐れがない、効果的で安全性の高い、リパーゼ作用の活性阻害機能を有する化合物を開発し、肥満防止、あるいは高脂血症状抑制、又はプロピオニバクテリウムアクネスなどの皮膚常在菌が産生するリパーゼを阻害することによるニキビなどの皮膚疾患の予防あるいは治療に有効な当該化合物を含有するリパーゼ阻害剤、抗肥満剤、高脂血症改善剤、ニキビ用皮膚改善剤を提供すること。
【解決手段】チイサノサイド、１１−デオキシイソチイサノサイド、イソチイサノサイドから選ばれる１種以上を含む医薬、リパーゼ阻害剤、脂質吸収阻害剤、抗肥満剤、高脂血症改善剤、ニキビ改善剤、食品、化粧料。 （もっと読む）

【課題】副作用がない、効果的で安全性の高い、リパーゼ作用の活性阻害機能を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記式（１）で示される化合物を含む、医薬、リパーゼ阻害剤、脂質吸収阻害剤、抗肥満剤、高脂血症改善剤、ニキビ改善剤、食品、化粧料。
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本発明は、式Ｉの新規コロソリン酸類似体に関する。式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、およびＲ_５は、前記類似体のそれぞれにおいて、以下に示す通りである：１．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ、またはＲ_１＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ２．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ３．Ｒ₁＝ＣＯＣ_５Ｈ_４Ｎ、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ４．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ_２ＮＨ_２・ＨＣｌ、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ５．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨ_２・ＨＣｌ、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ６．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ：ＣＨＣ_６Ｈ_２（ＯＣＨ_３）_３、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ ７．Ｒ₁＆Ｒ_２＝ＳＯ_２、Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ８．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨ_２ ９．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨＣ_６Ｈ_５ １０．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＮＨ_２ １１．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮ（ＣＨ_２ＣＨ_２）_２ＮＨ １２．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ １３．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １４．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １５．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｈ、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １６．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １７．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｈ、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ １８．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ １９．Ｒ₁＆Ｒ_２＝ＳＯ_２、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ２０．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｈ、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨ_２ ２１．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｈ、Ｒ_４＝ＯＨ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨ_２ ２２．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｈ、Ｒ_４＝ＯＨ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ ２３．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＨ_２ＯＨ ２４．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＨＯ ２５．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＯＣ_６Ｈ_２（ＯＣＨ_３）_３ ２６．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｈ、Ｒ_４＆Ｒ_５＝ＯＣＯ。これらの化合物は、優れた血糖降下活性および５−リポキシゲナーゼ抑制活性を示す。これらの化合物はまた腫瘍の成長も抑制する。既知の助剤と表題の化合物とを含む医薬組成物も本発明の範囲内である。

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本発明は、人参の加工方法及び加工人参抽出物の用途に関するものであって、さらに詳細には、人参と、五味子、 山査子、山茱萸、木瓜、梅実、柚子、枳実 、りんご、石榴及びオレンジの中から選ばれた１種または２種以上の生薬材とを混合処方することにより、お互い上昇作用を起こしジンセノサイド(Rg3 + Rg5)/(Rb1 + Rb2 + Rc + Rd)の比率を１０〜４５に増強させる加工人参抽出物または加工人参のサポニン分画抽出物、及び人参と前記生薬材を混合して７０〜１２０℃で加熱処理する人参の加工方法に関するものである。
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構造式Ｉの化合物はアンドロゲン受容体（ＡＲ）の組織選択的モジュレーターである。これらの化合物は筋緊張低下の増強や、骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建手術後の骨損傷、サルコペニア、虚弱、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満症、再生不良性貧血及び他の造血障害、炎症性関節炎及び関節修復、ＨＩＶ消耗、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、鬱病、早発卵巣不全、並びに自己免疫疾患等のアンドロゲン欠乏に起因するか又はアンドロゲン投与により改善することができる病態の治療に単剤又は他の活性物質との併用剤として有用である。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレーターである。これらの化合物は、低下した筋緊張の向上及び、骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建手術後の骨の損傷、サルコペニア、脆弱、老化皮膚、男性性腺機能低下症、女性における閉経後の症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血及び他の造血性障害、炎症性関節炎及び関節修復、ＨＩＶ萎縮、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早発閉経及び自己免疫疾患を含む、アンドロゲン欠乏により生じる状態又はアンドロゲン投与により緩和できる状態の治療において、単独で、又は他の活性成分と組み合わせて、有用である。 （もっと読む）

３−Ｏ−β−Ｄ−グルコピラノシル−４−メチルエルゴスト−７−エン−３−オール、又は同化合物を含むユリ科植物の抽出物又はその分画物であって、前記化合物を０．００１質量％以上含む組成物を、高血糖改善剤の有効成分とする。
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３−Ｏ−（３’,３’−ジメチルスクシニル）ベツリン酸（ＤＳＢ）の塩を開示する。具体的には、ＤＳＢのＮ−メチル−Ｄ−グルカミンおよびアルカリ金属塩の調製、薬学的評価、およびin vivo でのバイオアベイラビリティー評価を開示する。これらの塩を含有する医薬組成物はＨＩＶおよび関連疾患を処置する方法に用いる。さらに、ＤＳＢの塩の製造方法および医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、前立腺ガンや前立腺肥大症、男性型脱毛症、尋常性アクネ、脂漏等の男性ホルモンが関与する疾患の予防や治療のために有効な５α−リダクターゼ阻害剤を提供する。
本発明に係るラノスタン型トリテルペン類、特にガノデリックアシッドＤＭ（ganoderic acid DM）、１５α−ヒドロキシ−３−オキソラノスタ−７，９（１１），２４−トリエン−２６−オイックアシッド（15a-hydroxy-3-oxolanosta-7,9(11),24-trien-26-oic acid）、５−ラノスタ−７，９（１１），２４−トリエン−１５α，２６−ジヒドロキシ−３−オン（5-lanosta-7,9(11),24-triene-15a,26-dihydroxy-3-one）又はチロミシック酸（tyromycic acid）は、高い５α−リダクターゼ阻害活性を有し、前立腺肥大症の予防・治療剤として有効である。 （もっと読む）

本発明は、バナバ、ビワ、シソ又はグアバから誘導されるカルスを、インドール酢酸及びこれ以外の植物ホルモンとともに培養し、培養した前記カルスから、コロソリン酸、トルメンティック酸、２α，１９α−ジヒドロキシ−３−オキソ−ウルス−１２−エン−２８−オイック酸及びマスリン酸からなる群より選ばれる少なくとも一種を含むトリテルペン組成物を得るトリテルペン組成物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、タンシノン誘導体を有効成分として含む、メタボリックシンドロームを予防または治療するための組成物に関する。より具体的には、本発明は、代謝活性の向上において優れた作用を示すタンシノン誘導体を有効成分として含む、メタボリックシンドロームを予防または治療するための組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明はキサントセラス ソルビフォリア由来の純粋で、生物学的に活性な化合物を同定および生成する方法並びに行程を提供する。本発明はまた、キサントセラス ソルビフォリア由来の純粋な化合物、さらにサポニンを含む組成物も提供する。
【解決手段】組成物は、各種疾病を治療するために用いられる。トリテルペン骨格またはサポゲニンを含む化合物を提供し、その化合物においては糖部分がそのトリテルペン骨格の3位の炭素に結合していて、アセチルおよび／または糖部分が21位および22位の炭素に結合していて、そしてアンゲロイル基が糖部分に結合している。これらの官能基は機能的にトリテルペンまたはサポゲニンに機能的に結合することで化合物を形成する。 （もっと読む）

バリングトニア属の植物から得られたさまざまな化合物であって，それらは，前駆化合物であるバリングトシドＡ及びバリングトシドＣの誘導体である。該前駆化合物は特に２１位にアラビノピラノシル置換基を有していて，該置換基が更に，３又は４位が，ベンゾイル，ジベンゾイル，メチルブタノイル，メチルブチリルもしくはチグロイルで置換されたものであり得る。もしくは，２１位は，チグロイル，ベンゾイル又はジベンゾイル置換基を有するものである。
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Ｒが様々な意味を有する、式（Ｉ）の化合物及び医薬品としてのこの使用。

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構造式Ｉの化合物は、組織選択的な形態でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）の調節剤である。これは、男性患者での前立腺または女性患者での子宮ではＡＲに対して拮抗作用を行いながら、骨および／または筋肉組織でのアンドロゲン受容体の作働薬として有用である。従ってこれらの化合物は、単独または他の活性薬剤との併用で、低筋緊張の強化ならびに骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建術後の骨損傷、サルコぺニア、虚弱、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性における閉経後症状、アテローム性動脈硬化、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ性の消耗、前立腺癌、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認識障害、性欲減退、早発閉経および自己免疫疾患などのアンドロゲン欠乏が原因であって、アンドロゲン投与によって改善することができる状態の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、エストロゲンアンタゴニスト(抗エストロゲン)治療が、疾患進行の前にエストロゲン枯渇剤での治療に続くものである、乳癌処置のための処置レジメンに関する。 （もっと読む）