【課題】 安全性が高い新規な４級アンモニウム化合物を有効成分とする心臓疾患治療剤を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）又は（Ｉ’）


（式中、Ａは水酸基を有してもよい炭素数１〜４の直鎖状又は分岐状のアルキル基、Ｒ_１〜Ｒ_３は、直鎖状又は分岐状の炭素数１〜１２のアルキル基、Ｒ_４〜Ｒ_８の一つはＣＯ_２⁻又はＳＯ_３⁻、残りのうちの多くとも三つは水酸基、炭素数１〜４のアルコキシ基から選ばれる基、それ以外は水素原子、Ｒ'_４〜Ｒ'_８の一つはＣＯ_２Ｈ又はＳＯ_３Ｈ、残りのうちの多くとも三つは保護された水酸基及び炭素数１〜４のアルコキシ基から選ばれる基、それ以外は水素原子、Ｘ⁻は、４級アンモニウム基と塩を形成しうる陰イオンを表す。）で表わされる４級アンモニウム系化合物を有効成分とする心臓疾患治療剤。 （もっと読む）

【化１】


［式中、ｎは１、２、３、または４であり、ＺはＯ、Ｓ、ＮＲ^６、ＳＯまたはＳＯ_２を表し、
Ｒ^１は水素、シアノ、ヒドロキシ、または場合によりハロで置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^２は水素、Ｃ_１−４アルキル、またはＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^３はＲ^２と組み合わされて一緒に−Ｏ−ＣＨ_２−（ａ）、−ＮＲ^７−ＣＨ_２−（ｂ）、−（ＣＲ^８Ｒ^９）ｍ−（ｃ）および−ＣＲ^１０＝（ｄ）よりなる群から選択される２価基を形成し、ここでｍは１または２を表しそしてＲ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルから選択され、Ｒ^４は水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ＮＲ^１１Ｒ^１２、場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^４は場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^５は水素、ハロ、シアノ、アミノ、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ＮＲ^１３Ｒ^１４またはヒドロキシカルボニル、フェニル、Ｃ_１−４アルキルオキシもしくはＮＲ^１５Ｒ^１６から選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^６は水素を表し、Ｒ^１１およびＲ^１２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１３およびＲ^１４は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１５およびＲ^１６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１７およびＲ^１８は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表す］、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容可能な付加塩および立体化学的異性体形態。
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本発明は新規なベンゾ−縮合ヘテロアリールスルファミド誘導体、それらを含有する製薬学的組成物ならびにてんかん及び関連障害の処置におけるそれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、癌および他の過増殖性疾患を治療するための方法および組成物の使用に関する。ある態様において、方法は、少なくとも1種の白金錯体を、単独でまたはグルタチオンのモジュレーターと組合せて含有する組成物を投与することによる、癌および／または過増殖性疾患の治療について説明されている。特にこれらの方法は、シスプラチンまたはカルボプラチン耐性腫瘍細胞の治療に使用することができる。 （もっと読む）

開示されるのは構造式（I）によって表されるビス（チオ-ヒドラジドアミド）二塩であり、Yは共有結合であるか、または置換もしくは非置換直鎖ヒドロカルビル基である。R₁〜R₄は独立して-H、脂肪族基、置換脂肪族基、アリール基、もしくは置換アリール基であるか、またはR₁およびR₃はこれらが結合している炭素および窒素原子とともに、ならびに／もしくはR₂およびR₄はこれらが結合している炭素および窒素原子とともに、任意に芳香族環に縮合した非芳香族複素環を形成する。Zは-Oまたは-Sである。M⁺は薬学的に許容され得る一価の陽イオンであり、M²⁺は薬学的に許容され得る二価の陽イオンである。開示されるのはまた、上記のビス（チオ-ヒドラジドアミド）二塩を含む医薬組成物である。さらに開示されるのは癌を有する被験体を治療する方法である。該方法は、上記のビス（チオ-ヒドラジドアミド）二塩の有効量を投与する工程を含む。

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本発明は、新規シクロオキシゲナーゼ2(COX-2)選択的阻害剤ならびに、少なくとも1つのシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)選択的阻害剤、および任意で、一酸化窒素を供与、転移、もしくは放出するか、一酸化窒素の内因的合成を刺激するか、内皮由来の弛緩因子の内因性レベルを上昇させるか、または一酸化窒素シンターゼの基質である、少なくとも1つの化合物、および／または少なくとも1つの治療薬を含む、新規組成物を記載する。本発明はまた、任意で、ニトロソ化および／またはニトロシル化された少なくとも1つのCOX-2選択的阻害剤、ならびに任意で、少なくとも1つの一酸化窒素ドナー、および／または任意で少なくとも1つの治療薬を含む、新規キットも提供する。本発明の新規シクロオキシゲナーゼ2選択的阻害剤は、任意でニトロソ化および／またはニトロシル化されていてもよい。本発明はまた、炎症、疼痛、および発熱を治療する方法；COX-2選択的阻害剤の消化管特性を治療および／または改善する方法；創傷治癒を促進する方法；腎および／または呼吸器毒性を治療および／または予防する方法；シクロオキシゲナーゼ-2レベルの上昇によって生じる他の疾患を治療および／または予防する方法；ならびにCOX-2選択的阻害剤の循環器系プロファイルを改善する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物グルタミニルシクラーゼ（ＱＣ、EC 2.3.2.5）の新規生理学的基質、新しいQCエフェクター、及び前記エフェクターの使用、並びにQC-活性の調節により治療され得る疾患、例えば、哺乳動物におけるヘリオバクターピロリの感染を伴う、又は伴なわない十二指腸癌、結腸直腸癌、ゾリンジャー-エリソン症候群、家族性英国型認知症、及び家族性デンマーク型認知症からなる群から選択される疾患の治療用の前記エフェクターを含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、医薬分野での使用のための、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼを特異的に阻害し得る物質に関する。さらに、本発明は、少なくとも１つのこのような物質または少なくとも１つのこのような物質を含む少なくとも１つの薬剤組成物または化粧料組成物の疾患の予防または治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答を伴う疾患（自己免疫性疾患、アレルギー、移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡、乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬分野における使用のための物質に関し、該物質は、Ａｌａ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼおよびＧｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼの両方を特異的に阻害する。本発明はまた、少なくとも１つのこのタイプの物質、または少なくとも１つの上記物質を含む少なくとも１つの薬学的組成物または化粧料組成物の、疾患の予防および治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答（自己免疫性疾患、アレルギー、および移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡および乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。
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