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Fターム[4H006AB25]の内容

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Fターム[4H006AB25]に分類される特許

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本発明は、システイン・プロテアーゼ、特に、カテプシンB、K、L、F、及びSの阻害剤であり、それゆえ該プロテアーゼにより媒介される疾患を治療する際に有用である化合物に関する。本発明は、該化合物を含む医薬組成物、及び該化合物の製造方法に関する。
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式(I)(式中、R1は、場合により置換C4−12アルキル、C2−10アルキルシクロアルキル、C2−6アルキルヘテロシクロアルキル、C2−6アルキルアリール、または場合により置換された5員または6員のアリールまたはヘテロアリール(ピリジニルを除く);Zは、結合、CH2、O、S、SO、SO2、NR4、OCR4R5、CR4R5O、あるいは、Z、R1およびQは、共に場合により置換された縮合三環式基を形成し;Qは、場合により置換された5員または6員のアリールまたはヘテロアリール環;Xは、COR3;R2は、CONH2、CO2H、CO2R7、SO2R7またはSO2NR8R9(ただしXがCONH2である場合、R2はCO2R7ではない);R3は、OR6またはNR8R9;R4およびR5は互いに独立して、H、C1−6アルキル、またはC1−4アルキルアリール;R6はH、C1−6アルキル;R7は、C1−6アルキル;R8およびR9は互いに独立して、HまたはC1−6アルキル、あるいは、R8およびR9は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、SおよびNから選択される1個または複数のヘテロ原子を含みうる5員環または6員環を形成する)の化合物およびその生理学上機能的な誘導体(ただし、[3−(アセチルアミノ)−4−シクロヘキシルフェニル]−ブタン二酸および3−(アセチルアミノ)−4−シクロヘキシルフェニル]−ブタン二酸ジエチルエーテル;ブタン二酸[3−メトキシ−4−(フェニルメトキシ)フェニル];ブタン二酸[4−(フェニルメトキシ)フェニル]およびその生理学上機能的な誘導体を除く)、その製造方法、それを含む医薬製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としてのその使用が記載されている。

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本発明は、式(I):


[式中、R、R、P、P’、X、mおよびnは明細書中の記載と同意義である]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。

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本発明は、式(I)
【化1】


(式中、A、B、X、nおよびmは明細書に記載した意味を有する)で示される化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物またはプロドラッグを提供する。それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用についても記載されている。

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薬学的に許容しうる担体または賦形剤と一緒に、多形晶形態A:(1)にある式(1)の化合物を含む医薬組成物であって、式(1)の化合物が多形形態A(例えば、図6参照)で存在し、他の多形形態を実質的に含まないものである、医薬組成物。
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本発明は、結晶性塩形態の新規βアドレナリン作動性レセプターアゴニストを提供する。本発明はまた、結晶性塩形態の新規βアドレナリン作動性レセプターアゴニストを含む薬学的組成物、この薬学的組成物を含む処方物、この結晶性塩を使用して、βアドレナリン作動性レセプター活性に関連する疾患(例えば、喘息または慢性閉塞性肺疾患のような肺疾患、早期分娩、神経学的障害、心臓疾患または炎症)を処置する方法、およびこのような結晶性化合物を調製するのに有用なプロセスを提供する。
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本発明は式(1)の化合物、ならびに該化合物の誘導体の調製法、その調製に使用する中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。本発明に従っての化合物は、多数の疾患、障害、および状態、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器の疾患、障害、および状態に有用である。

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