下記により表わされる式を有する化合物を開示する。本発明化合物は医薬組成物として調製でき、ヒトを含む哺乳類において、限定ではない例としてたとえば痛み、炎症、外傷損傷などを含む様々な状態を予防および治療するために使用できる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物；それを含んでなる医薬組成物；それを含んでなる組合せ製品；および、治療におけるその使用を対象とする。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で示される化合物を提供する。該化合物はＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、したがってＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の異常な活性により特徴付けられる障害または疾患の処置のために使用できる。したがって、式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３が介在する障害または疾患の処置において使用できる。最後に、本発明は、また、医薬組成物を提供する。
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有機亜硝酸エステル類は、一価／多価アルコールまたはそのアルデヒドもしくはケトン誘導体である化合物を脱気した後に、ＮＯガスを用いてそこから製造され、気体のＮＯで飽和させた環境中で保存されうる。本発明に従って製造された有機亜硝酸エステル類は、従来法で製造された亜硝酸エステル類と比較して、不純物が少なく、改善された保存安定性を示す。本発明の有機亜硝酸エステル類は、医薬組成物に容易に製剤化され、様々な症状の治療に有用性を有しうる。 （もっと読む）

次に示された式(I)を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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医薬として有用な、式
【化１】


〔式中、残基は様々な意味を有する〕
の化合物。
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式(I)の化合物は、ムスカリン性M3レセプター調節活性を有する；式(I)：


［式中、R¹はC₁-C₆-アルキルまたは水素原子であり；R²は水素原子または-R⁵基または-Z-Y-R⁵基または-Z-NR⁹R¹⁰基または-Z-N(R⁹)C(O)R¹¹基であり；R³は孤立電子対またはC₁-C₆-アルキルであり；R⁴は式(a)、(b)、(c)または(d)：
で示される基の一つから選択され；ZはC₁-C₁₆-アルキレン、C₂-C₁₆-アルケニレンまたはC₂-C₁₆-アルキニレン基であり；Yは結合または酸素原子であり；R⁵はC₁-C₆-アルキル、アリール、アリールアルキル；アリール縮合シクロアルキル、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C₁-C₈-アルキル)-、ヘテロアリール(C₁-C₈-アルキル)-、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり；R⁶はC₁-C₆-アルキルまたは水素原子であり；R^7aおよびR^7bはC₁-C₆-アルキル基またはハロゲンであり；nおよびmは独立して0、1、2または3であり；R^8aおよびR^8bは独立してアリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、C₁-C₆-アルキル、シクロアルキルおよび水素からなる群から選択され；R^8cは-OH、C₁-C₆-アルキル、ヒドロキシ-C₁-C₆-アルキルまたは水素原子であり；R^8dはC₁-C₆-アルキルまたは水素原子であり；R⁹およびR¹⁰は独立して水素原子、C₁-C₆-アルキル、アリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、アリール縮合シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C₁-C₆-アルキル)-またはヘテロアリール(C₁-C₆-アルキル)-基であるか；またはR⁹およびR¹⁰はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、適宜さらに窒素または酸素原子を含んでいてもよい4〜8原子のヘテロ環を形成し；R¹¹はC₁-C₆-アルキルまたは水素原子であり；Ar¹はアリール、ヘテロアリールまたはシクロアルキルであり；Ar²は独立してアリール、ヘテロアリールまたはシクロアルキルであり；Qは酸素原子、-CH₂-、-CH₂CH₂-または結合である］で示される化合物。
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本発明は、呼吸器障害の処置用医薬化合物として有用な置換芳香族性化合物、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造法に関する。 （もっと読む）

【課題】 優れたＶＬＡ−４阻害活性を有する化合物の提供。
【解決手段】 一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ¹は低級アルキル基；炭素数３〜１０のシクロアルキル基；複素環式基；炭素数６〜１０の芳香族炭化水素基を示し;
Ｚはフェニル基；ベンゾイルアミノ基、ピリジルカルボニルアミノ基；アラルキルオキシ基；モルホリン−Ｎ−カルボキシ基又はフタルイミド−Ｎ−イル基を示し；
Ｒ²は水素原子又は低級アルキル基を示し;
ｎは０又は１の数を示し；
【化２】


ｎが１のとき、ＹはＮＯＲ³（Ｒ³は前記と同じ）を示し；
Ａはフェニル基を示し、Ｂは水素原子又は低級アルキル基を示すか、Ａ及びＢが結合してシクロペンタン環、シクロヘキサン環又はオキサン環を形成してもよく、またＡとＲ¹が結合してシクロペンタン環又はシクロヘキサン環を形成してもよい。)
で表されるフェニルアラニン誘導体又はその塩。 （もっと読む）

ＣＣＲ３の活性が介在する疾患、特に炎症性または閉塞性気道疾患の処置において有用な、置換基が明細書に記載するとおりである式Ｉの化合物。
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本発明は、4-ヒドロキシ-α’-[[[6-(4-フェニルブトキシ)ヘキシル]アミノ]メチル]-1,3-ベンゼンジメタノール 1-ヒドロキシ-2-ナフトエート（サルメテロールキシナフォエート）（式(12a)）、4-ヒドロキシ-α’-[[[6-(4-フェニルブトキシ)ヘキシル]アミノ]メチル]-1,3-ベンゼンジメタノール（サルメテロール）（式(11)）、 保護されたN-[6-(4-フェニルブトキシ)ヘキシル]アミン中間体（式(7)）、および6-置換(4-フェニルブトキシ)ヘキサン中間体（式(5)）の製造方法に関する。
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本発明は、新規バニロイド受容体リガンド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器疾患を処置する有用な薬学的化合物としての置換フェノキシ酢酸類、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器疾患を処置するのに有用な薬学的化合物としての置換フェニル酢酸類、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のＣＣＲ３受容体リガンドに、それらの内好ましくは拮抗薬、及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体に、それらを含む医薬組成物に、一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体に、一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体の調製に、及び一般式（ＸＸ）及び（ＸＸＩ）の新規の中間体に関する。

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ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つに対して活性な化合物が開示される。これは，ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つの調節が関与する疾患の治療および／または予防方法に有用である。 （もっと読む）

式(III) [式中、R⁵は場合により置換されたC_5-20アリールまたはC_4-20アルキル基であり；L’は単結合、-O-または-C(=O)-であり；Aは式(i)、(ii)、(iii)からなる群より選択され、そこにおいて、XおよびYはOおよびCR³；SおよびCR³；NHおよびCR³；NHおよびN；OおよびN；SおよびN；NおよびS；ならびにNおよびOからなる群より選択され、また、点線は適切な位置における二重結合を示し、また、QはNまたはCHのいずれかであり；Dは式(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)、(vii)、(viii)、(ix)から選択され；Bは式(A)、(B)からなる群より選択され、そこにおいてR^P6はフッ素および塩素から選択され；R²は(i) -CO₂H；(ii) -CONH₂；(iii) -CH₂-OH；または(iv)テトラゾール-5-イルのいずれかである]の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは化学的に保護された形。

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式(I)の化合物はムスカリン性M3レセプター調節活性を有し；
［式中、Aは酸素原子または-N(R¹²)-基であり；(i) R¹はC₁-C₆-アルキルまたは水素原子であり；R²は水素原子または-R⁵、-Z-Y-R⁵、-Z-NR⁹R¹⁰；-Z-CO-NR⁹R¹⁰；-Z-NR⁹-CO-R⁵もしくは-Z-CO₂H基であり；R³は孤立電子対であるか、またはそれが結合している窒素原子が第四級窒素であり陽性電荷を有する場合にC₁-C₆-アルキルであるか；または(ii) R¹およびR³はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、R²は水素原子；またはそれが結合している窒素原子が第四級窒素であり陽性電荷を有する場合に-R⁵、-Z-Y-R⁵、-Z-NR⁹R¹⁰、-Z-CO-NR⁹R¹⁰、-Z-NR⁹-CO-R⁵もしくは-Z-CO₂H基であるか；または(iii) R¹およびR²はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、該環は-Y-R⁵、-Z-Y-R⁵、-Z-NR⁹R¹⁰；-Z-CO-NR⁹R¹⁰；-Z-NR⁹-CO-R⁵；または-Z-CO₂H基で置換されており、R³は孤立電子対であるか、またはそれが結合している窒素原子が第四級窒素であり陽性電荷を有する場合にC₁-C₆-アルキルであり；R⁴は式(a)、(b)、(c)または(d)で示される基であり；C₁-C₆アルキル、アリール、アリール縮合シクロアルキル、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C₁-C₈アルキル)-、ヘテロアリール(C₁-C₈アルキル)-、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり、残りの変数は本明細書に定義されているとおりである。
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本発明は、メタロプロテイナーゼ活性のモジュレーターである化学式（Ｉ）


の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関し、ここで、各変数は、請求項１に規定される通りである。一実施形態において、本発明は、メタロプロテイナーゼ関連障害を処置する方法であって、処置を必要とする動物にメタロプロテイナーゼ関連障害を処置するのに有効な量で本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法を提供する。別の一実施形態において、本発明は、本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を合成する方法を提供する。
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T細胞増殖に関連する、または前炎症性および/もしくは抗炎症性サイトカインによって媒介される痛みなどの状態の治療または予防に有用な化合物は、化学式（I）の化合物
[式中、R₁は任意選択でR₅によって置換されるアリールまたはヘテロアリールであり；
R₂はH、アルキルまたはCH₂OHであり、R₄とともに環の一部であってよく；
R₃はH、アルキルまたはCH₂OHであり、R₄とともに環の一部であってよく；
R₄はHまたはアルキルまたはCH₂（R₂もしくはR₃とともに環の一部を形成する場合）であり；
R₅はアルキル、CF₃、OH、Oアルキル、OCOアルキル、CONH₂、CN、F、Cl、Br、I、NH₂、NO₂、NHCHO、NHCONH₂、NHSO₂アルキル、CONH₂、SOMe、CH₂OHまたはOCONアルキル₂である]；
あるいはそれらの塩である。
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