イオンチャンネルリガンドとしてのアミド誘導体およびそれを用いる医薬組成物および方法
下記により表わされる式を有する化合物を開示する。本発明化合物は医薬組成物として調製でき、ヒトを含む哺乳類において、限定ではない例としてたとえば痛み、炎症、外傷損傷などを含む様々な状態を予防および治療するために使用できる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式の化合物：
【化１】
またはその医薬的に許容できる塩、ならびにその同位体バリアント、その立体異性体および互変異性体
［式中：
W、W’、X、X’、Y、Y’およびZは、それぞれ独立してCR8またはNを表わし；
R1およびR2は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ヒドロキシ(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルコキシ-(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ-(C1-C6)アルコキシ、ハロ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルチオ、(C1-C6)アルキルスルフィニルまたは(C1-C6)アルキルスルホニルを表わし；
R3は、下記のものを表わし：
水素、ハロゲン、ヒドロキシ、(C1-C6)アルキル、ハロ(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、ハロヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ヒドロキシ(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルコキシ-(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アシル、(C1-C6)アルコキシ-(C1-C6)アルコキシ、[(C1-C6)アルキル]NH-、[(C1-C6)アルキル]2N-、[ヒドロキシ(C1-C6)アルキル]NH-、3〜6員シクロアルキル、[3〜6員シクロアルキル]オキシ、もしくは[3〜6員ヘテロシクロアルキル]オキシ、
または
非置換3〜6員ヘテロシクロアルキル、もしくはハロ、(C1-C6)アルキル、ハロ(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、[(C1-C6)アルキル]2N-、もしくはヒドロキシで置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル、
または
3〜6員ヘテロアリール、3〜6員シクロアルキル(C1-C6)アルキル、もしくは3〜6員シクロアルキルヒドロキシ(C1-C6)アルキル；
R4およびR5は、それぞれ独立して水素、(C1-C6)アルキル、ハロゲン、ハロ(C1-C6)アルキル、またはヒドロキシ(C1-C6)アルキルを表わし；
各R8は、独立して下記のものを表わし：
水素、ハロゲン、ヒドロキシ、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ヒドロキシ(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルコキシ-(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ-(C1-C6)アルコキシ、ハロ(C1-C6)アルキル、ハロヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルチオ、(C1-C6)アルキルスルフィニル、[(C1-C6)アルキル]NH-、[(C1-C6)シクロアルキル]NH-、[(C1-C6)アルキル]2N-、[ヒドロキシ(C1-C6)アルキル]NH-、[3〜6員シクロアルキル]オキシ、[3〜6員ヘテロシクロアルキル]オキシ、
または
非置換3〜6員ヘテロシクロアルキル、もしくはハロ、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロ(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、アリール(C1-C6)アルキル、[(C1-C6)アルキル]2N-、(C1-C6)カルボアルコキシ、ヒドロキシ、アリール、(C1-C6)アルキルアリール、ハロ(C1-C6)アルキルアリール、ハロアリール、(C1-C6)アルコキシアリールで置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル、
または
3〜10員ヘテロアリール、3〜6員シクロアルキル(C1-C6)アルキル、もしくは3〜6員シクロアルキルヒドロキシ(C1-C6)アルキルもしくは(C1-C6)アルキルスルホニル；
R7は、(C1-C6)アルキルを表わす］。
【請求項２】
W、W’、X、X’、Y、Y’およびZは、それぞれ独立してCR8を表わす、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
W、W’、X、X’、Y、Y’およびZのうち１つはNを表わし、残りはそれぞれ独立してCR8を表わす、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
W、W’、X、X’、Y、Y’およびZのうち２つはNを表わし、残りはそれぞれ独立してCR8を表わす、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
次式の化合物：
【化２】
またはその医薬的に許容できる塩、ならびにその同位体バリアント、その立体異性体および互変異性体［式中：W、W’、X、X’、Y、Y’、Z、R1、R2、R3、R4、R7およびR8は、請求項１におけるものである］。
【請求項６】
R4は(C1-C6)アルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
R4はメチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
R7はMe、Et、Pr、i-Prまたはt-ブチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
R7はMeである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１０】
R1は水素、ハロゲンまたは(C1-C6)アルキルを表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項１１】
R1はHまたはFを表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項１２】
R2はハロゲン、(C1-C6)アルキル、ハロ(C1-C6)アルキルまたはヒドロキシ(C1-C6)アルキルを表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項１３】
R2はFまたはメチルを表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項１４】
R1およびR2はそれぞれFを表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項１５】
ZはCH、CFまたはCClを表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項１６】
ZはNを表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項１７】
R1はHを表わし；R2はMeを表わし；ZはCFを表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項１８】
W、W’、X、X’、YおよびY’は、それぞれ独立してCR8を表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項１９】
W、W’、X、X’、YおよびY’は、それぞれ独立してCHを表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項２０】
W、W’、X、X’、YおよびY’のうち１つはNを表わし、残りはそれぞれ独立してCR8を表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項２１】
WはNであり、W’、X、X’、YおよびY’はそれぞれ独立してCR8である、請求項５に記載の化合物。
【請求項２２】
WはNであり、W’、X、X’、YおよびY’はそれぞれ独立してCHである、請求項５に記載の化合物。
【請求項２３】
XはNであり、W、W’、X’、YおよびY’はそれぞれ独立してCR8である、請求項５に記載の化合物。
【請求項２４】
XはNであり、W、W’、X’、YおよびY’はそれぞれ独立してCHである、請求項５に記載の化合物。
【請求項２５】
W’はNであり、W、X、X’、YおよびY’はそれぞれ独立してCR8である、請求項５に記載の化合物。
【請求項２６】
W’はNであり、W、X、X’、YおよびY’はそれぞれ独立してCHである、請求項５に記載の化合物。
【請求項２７】
W’はNであり；W、X、YおよびY’はそれぞれ独立してCHであり；X’はCR8である、請求項５に記載の化合物。
【請求項２８】
W’はNであり；W、X、YおよびY’はそれぞれ独立してCHであり；X’はCR8であり、R8は3〜6員ヘテロシクロアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項２９】
W’はNであり；W、X、YおよびY’はそれぞれ独立してCHであり；X’はCR8であり、R8はピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルおよびアゼチジニルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項３０】
W’はNであり；W、X、YおよびY’はそれぞれ独立してCHであり；X’はCR8であり、R8はハロ、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロ(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、アリール(C1-C6)アルキル、[(C1-C6)アルキル]2N-、(C1-C6)カルボアルコキシ、ヒドロキシ、アリール、(C1-C6)アルキルアリール、ハロ(C1-C6)アルキルアリール、ハロアリール、(C1-C6)アルコキシアリールで置換された3〜6員ヘテロシクロアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項３１】
W’はNであり；W、X、YおよびY’はそれぞれ独立してCHであり；X’はCR8であり、R8はハロ、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロ(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、アリール(C1-C6)アルキル、[(C1-C6)アルキル]2N-、(C1-C6)カルボアルコキシ、ヒドロキシ、アリール、(C1-C6)アルキルアリール、ハロ(C1-C6)アルキルアリール、ハロアリール、(C1-C6)アルコキシアリールで置換されたピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルおよびアゼチジニルlである、請求項５に記載の化合物。
【請求項３２】
W’はNであり；W、X、YおよびY’はそれぞれ独立してCHであり；X’はCR8であり、R8はフルオロ、メチル、ジフルオロ、トリフルオロメチル、ジメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、カルボエトキシ、ベンジル、フェニル、メトキシフェニル、クロロフェニルおよびフルオロフェニルで置換されたピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルおよびアゼチジニルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項３３】
W’およびY’はそれぞれNであり；W、XおよびYはそれぞれ独立してCHであり；X’はCR8である、請求項５に記載の化合物。
【請求項３４】
W’およびY’はそれぞれNであり；W、XおよびYはそれぞれ独立してCHであり；X’はCR8であり、R8は3〜6員ヘテロシクロアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項３５】
W’およびY’はそれぞれNであり；W、XおよびYはそれぞれ独立してCHであり；X’はCR8であり、R8はピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルおよびアゼチジニルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項３６】
W’およびY’はそれぞれNであり；W、XおよびYはそれぞれ独立してCHであり；X’はCR8であり、R8はハロ、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロ(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、アリール(C1-C6)アルキル、[(C1-C6)アルキル]2N-、(C1-C6)カルボアルコキシ、ヒドロキシ、アリール、(C1-C6)アルキルアリール、ハロ(C1-C6)アルキルアリール、ハロアリール、(C1-C6)アルコキシアリールで置換された3〜6員ヘテロシクロアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項３７】
W’およびY’はそれぞれNであり；W、XおよびYはそれぞれ独立してCHであり；X’はCR8であり、R8はハロ、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロ(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、アリール(C1-C6)アルキル、[(C1-C6)アルキル]2N-、(C1-C6)カルボアルコキシ、ヒドロキシ、アリール、(C1-C6)アルキルアリール、ハロ(C1-C6)アルキルアリール、ハロアリール、(C1-C6)アルコキシアリールで置換されたピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルおよびアゼチジニルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項３８】
W’およびY’はそれぞれNであり；W、XおよびYはそれぞれ独立してCHであり；X’はCR8であり、R8はフルオロ、メチル、ジフルオロ、トリフルオロメチル、ジメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、カルボエトキシ、ベンジル、フェニル、メトキシフェニル、クロロフェニル、およびフルオロフェニルで置換されたピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルおよびアゼチジニルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項３９】
XはCR8であり、R8はMe、OH、OMe、ClまたはFである、請求項５に記載の化合物。
【請求項４０】
W、W’、X、X’、YおよびY’はそれぞれ独立してCHを表わし、R3はハロゲン、(C1-C6)アルキル、ハロ(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ヒドロキシ(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルコキシ-(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アシル、(C1-C6)アルコキシ-(C1-C6)アルコキシ、[(C1-C6)アルキル]NH-、[(C1-C6)アルキル]2N-、3〜6員シクロアルキル、3〜6員ヘテロシクロアルキル、3〜6員シクロアルキル(C1-C6)アルキル、または3〜6員シクロアルキルヒドロキシ(C1-C6)アルキルを表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項４１】
R3はハロゲン、(C1-C6)アルキル、ハロ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、3〜6員シクロアルキル、または3〜6員ヘテロシクロアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項４２】
W、W’、X、X’、YおよびY’はそれぞれ独立してCHを表わし、R3はOMe、OEt、COMe、NMe2またはNEt2を表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項４３】
R3はF、BrまたはClである、請求項５に記載の化合物。
【請求項４４】
R3はMe、i-Pr、t-Bu、1-メチル-1-トリフルオロメチルエチル、または1-メチル-1-ヒドロキシエチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項４５】
R3はCF3である、請求項５に記載の化合物。
【請求項４６】
R3は3〜6員シクロアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項４７】
R3はシクロプロピル、1-メチルシクロプロピル、1-ヒドロキシシクロプロピル、1-トリフルオロメチルシクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項４８】
R3は3〜6員ヘテロシクロアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項４９】
R3は
【化３】
である、請求項５に記載の化合物。
【請求項５０】
R3はC(OMe)(Me)CF3、-C(OH)(Me)CF3、-C(Me)2OHまたは-C(Me)(OH)-シクロプロピルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項５１】
R3はヘテロアリールである、請求項５に記載の化合物。
【請求項５２】
下記のものから選択される、請求項１に記載の化合物：
6-tert-ブチル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-tert-ブチル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(5-メタンスルホニルアミノ-6-メチル-ピリジン-2-イル)-エチル]-アミド；
6-トリフルオロメチル-キノリン-2-カルボン酸[(R)-1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド；
7-トリフルオロメチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-トリフルオロメチル-キノリン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-tert-ブチル-キノリン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-tert-ブチル-キノリン-2-カルボン酸[(R)-1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド；
2-tert-ブチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-イソプロピル-キノリン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-メチル-7-トリフルオロメチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-ブロモ-キノリン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-tert-ブチル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-tert-ブチル-キノリン-2-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-tert-ブチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド；
6-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-キノリン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-ブロモ-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-フルオロ-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-メトキシ-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-ピロリジン-1-イル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-シクロプロピル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
7-クロロ-2-メチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-(1-メチル-シクロプロピル)-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(5-メタンスルホニルアミノ-4-メチル-ピリジン-2-イル)-エチル]-アミド；
7-トリフルオロメチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド；
6-アセチル-キノリン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-tert-ブチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-(1-シクロプロピル-1-ヒドロキシ-エチル)-キノリン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-イソプロピル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド；
2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
7-tert-ブチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
7-トリフルオロメチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド；
2-イソプロピル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
7-tert-ブチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド；
2-イソプロピル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
7-イソプロピル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
7-イソプロピル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド；
6-tert-ブチル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(5-メタンスルホニルアミノ-4-メチル-ピリジン-2-イル)-エチル]-アミド；
7-tert-ブチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド；
7-tert-ブチル-4-メチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
7-トリフルオロメチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-エトキシ-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-シクロプロピル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-シクロプロピル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド；
6-トリフルオロメチル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-(1-メチル-シクロプロピル)-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド；
2-(2,2,2-トリフルオロ-1,1-ジメチル-エチル)-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-(1-メチル-シクロプロピル)-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-トリフルオロメチル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-シクロプロピル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(2-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
7-トリフルオロメチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(2-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-トリフルオロメチル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(5-メタンスルホニルアミノ-4-メチル-ピリジン-2-イル)-エチル]-アミド；
2-(2,2,2-トリフルオロ-1,1-ジメチル-エチル)-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-トリフルオロメチル-キノリン-2-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-トリフルオロメチル-キノリン-2-カルボン酸[(R)-1-(2-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-ヒドロキシ-7-トリフルオロメチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
7-トリフルオロメチル-キノリン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-モルホリン-4-イル-2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-フルオロ-7-トリフルオロメチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-クロロ-7-トリフルオロメチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-ピロリジン-1-イル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-ジメチルアミノ-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-ピペリジン-1-イル-2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-ピロリジン-1-イル-2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-(4,4-ジフルオロ-ピペリジン-1-イル)-2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-トリフルオロメチル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(3-ヒドロキシメチル-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド；
2-ピペリジン-1-イル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-トリフルオロメチル-4-(4-トリフルオロメチル-ピペリジン-1-イル)-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
7-トリフルオロメチル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-ピペラジン-1-イル]-2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-モルホリン-4-イル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-ピペリジン-1-イル-2-トリフルオロメチル-キナゾリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-[4-(3-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-2-トリフルオロメチル-キナゾリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-キナゾリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
7-シクロプロピル-[1,5]ナフチリジン-3-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-2-トリフルオロメチル-キナゾリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-((R)-3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-((S)-3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-(3,3-ジフルオロ-アゼチジン-1-イル)-2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-((R)-2-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル)-2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルオキシ)-2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-{6-[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチルカルバモイル]-2-トリフルオロメチル-キナゾリン-4-イル}-ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル；
4-シクロヘキシルアミノ-2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
7-ピロリジン-1-イル-[1,5]ナフチリジン-3-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-(4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル)-2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-(2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-ピラゾール-1-イル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-2-トリフルオロメチル-キナゾリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-(4-メトキシ-ピペリジン-1-イル)-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-(1-メチル-シクロプロピル)-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-(4,4-ジフルオロ-ピペリジン-1-イル)-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-モルホリン-4-イル-2-トリフルオロメチル-キナゾリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-(4,4-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-ジエチルアミノ-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-(4-トリフルオロメチル-ピペリジン-1-イル)-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；および
6-(2,2,2-トリフルオロ-1-メトキシ-1-メチル-エチル)-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
またはその医薬的に許容できる塩、ならびにその同位体バリアント、その立体異性体および互変異性体。
【請求項５３】
医薬的に許容できるキャリヤーおよび医薬として有効な量の請求項１〜５２のいずれかの化合物を含む医薬組成物。
【請求項５４】
キャリヤーが非経口用キャリヤー、経口用キャリヤーまたは局所用キャリヤーである、請求項５３の医薬組成物。
【請求項５５】
必要とする患者に療法有効量の請求項１〜５２のいずれかの化合物またはその医薬的に許容できる塩を投与することを含む、疾患または状態の処置方法。
【請求項５６】
疾患または状態が疼痛状態である、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
疾患または状態が自己免疫疾患である、請求項５５に記載の方法。
【請求項５８】
疾患または状態が炎症性の疾患または状態である、請求項５５に記載の方法。
【請求項５９】
疾患または状態が神経性または神経変性性の疾患または状態である、請求項５５に記載の方法。
【請求項６０】
必要とする患者に療法有効量の請求項１〜５２のいずれかの化合物または請求項５３もしくは５４の医薬組成物を投与することを含む疾患または状態の処置方法であって、疾患が下記のものである方法：急性、炎症性および神経障害性の疼痛を含む疼痛；慢性疼痛；歯痛；片頭痛、群発性頭痛および緊張性頭痛を含む頭痛；パーキンソン病；アルツハイマー病；多発性硬化症；神経炎症、外傷性脳傷害、卒中もしくは脳炎により仲介されるかもしくはそれらを生じる疾患および障害；下記を含む中枢仲介性-神経精神性の疾患および障害：うつ病、躁病、双極性疾患、不安、統合失調症、摂食障害、睡眠障害および認知障害；てんかんおよび発作障害；前立腺、膀胱および腸の機能不全、尿失禁、排尿ちゅうちょ、直腸過敏症、大便失禁、良性前立腺肥大および炎症性腸疾患；下記を含む呼吸器および気道の疾患および障害：アレルギー性の鼻炎、喘息および反応性気道疾患、ならびに慢性閉塞性肺疾患；炎症により仲介されるかもしくは炎症を生じる、下記を含む疾患および障害：関節炎、リウマチ性関節炎および骨関節炎；心筋梗塞；自己免疫性の疾患および障害；ブドウ膜炎およびアテローム性硬化症；痒み／そう痒症、乾癬；禿髪症（脱毛症）；肥満症；脂質障害；癌；高血圧症；脊髄損傷；過敏性腸症候群；過活動膀胱；または腎障害。
【請求項６１】
疾患または状態が尿失禁である、請求項６０の方法。
【請求項６２】
疾患または状態が慢性閉塞性肺疾患である、請求項６２の方法。
【請求項６３】
疾患または状態が過敏性腸症候群である、請求項６０の方法。
【請求項６４】
疾患または状態が過活動膀胱である、請求項６０の方法。
【請求項６５】
疾患または状態が疼痛である、請求項６０の方法。
【請求項６６】
疾患または状態が神経障害性疼痛である、請求項６０の方法。
【請求項６７】
式Ａの酸塩化物と式Ｂのアミンを
【化４】
請求項１〜４０のいずれかに記載の化合物の形成に十分な条件下で接触させることを含む、請求項１〜５２のいずれかの化合物を製造するための方法。
【請求項６８】
カプサイシン被曝症状、熱被曝による熱傷または刺激の症状、光被曝による熱傷または刺激の症状、催涙ガス被曝による熱傷、気管支収縮または刺激の症状、および酸被曝による熱傷または被曝刺激の症状よりなる群から選択される少なくとも１つの症状を伴う哺乳動物の処置方法であって、哺乳動物に疾患の処置または状態の処置に有効な量の請求項１〜５２のいずれかの化合物または請求項５３もしくは５４の医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項６９】
疼痛が下記のものよりなる群から選択される状態に関連する、請求項６８の方法：乳房摘出後疼痛症候群、断端痛、幻想肢痛、口腔神経障害性疼痛、シャルコー疼痛、歯痛、毒ヘビ咬傷、クモ咬傷、昆虫刺傷、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、反射交感神経ジストロフィー、三叉神経痛、骨関節炎、リウマチ性関節炎、線維筋痛、ギラン-バレー症候群、知覚異常性大腿痛、焼熱口症候群、両側性末梢神経障害、灼熱痛、坐骨神経炎、末梢神経炎、多発性神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頚上腕神経痛、脳神経痛、顔面神経痛、舌咽頭神経痛、片頭痛性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、顎関節神経痛、モートン神経痛、鼻毛様神経痛、後頭神経痛、紅神経痛、スルダー神経痛、蝶口蓋神経痛、眼窩上神経痛、ヴィディアン神経痛、副鼻洞性頭痛、緊張性頭痛、労働、出産、腸内ガス、月経、癌、および外傷。
【請求項７０】
請求項５５〜６６、６８または６９のいずれかに示す状態の処置のための医薬組成物の調製における、請求項１〜５２の化合物の使用。
【請求項１】
次式の化合物：
【化１】
またはその医薬的に許容できる塩、ならびにその同位体バリアント、その立体異性体および互変異性体
［式中：
W、W’、X、X’、Y、Y’およびZは、それぞれ独立してCR8またはNを表わし；
R1およびR2は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ヒドロキシ(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルコキシ-(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ-(C1-C6)アルコキシ、ハロ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルチオ、(C1-C6)アルキルスルフィニルまたは(C1-C6)アルキルスルホニルを表わし；
R3は、下記のものを表わし：
水素、ハロゲン、ヒドロキシ、(C1-C6)アルキル、ハロ(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、ハロヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ヒドロキシ(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルコキシ-(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アシル、(C1-C6)アルコキシ-(C1-C6)アルコキシ、[(C1-C6)アルキル]NH-、[(C1-C6)アルキル]2N-、[ヒドロキシ(C1-C6)アルキル]NH-、3〜6員シクロアルキル、[3〜6員シクロアルキル]オキシ、もしくは[3〜6員ヘテロシクロアルキル]オキシ、
または
非置換3〜6員ヘテロシクロアルキル、もしくはハロ、(C1-C6)アルキル、ハロ(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、[(C1-C6)アルキル]2N-、もしくはヒドロキシで置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル、
または
3〜6員ヘテロアリール、3〜6員シクロアルキル(C1-C6)アルキル、もしくは3〜6員シクロアルキルヒドロキシ(C1-C6)アルキル；
R4およびR5は、それぞれ独立して水素、(C1-C6)アルキル、ハロゲン、ハロ(C1-C6)アルキル、またはヒドロキシ(C1-C6)アルキルを表わし；
各R8は、独立して下記のものを表わし：
水素、ハロゲン、ヒドロキシ、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ヒドロキシ(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルコキシ-(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ-(C1-C6)アルコキシ、ハロ(C1-C6)アルキル、ハロヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルチオ、(C1-C6)アルキルスルフィニル、[(C1-C6)アルキル]NH-、[(C1-C6)シクロアルキル]NH-、[(C1-C6)アルキル]2N-、[ヒドロキシ(C1-C6)アルキル]NH-、[3〜6員シクロアルキル]オキシ、[3〜6員ヘテロシクロアルキル]オキシ、
または
非置換3〜6員ヘテロシクロアルキル、もしくはハロ、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロ(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、アリール(C1-C6)アルキル、[(C1-C6)アルキル]2N-、(C1-C6)カルボアルコキシ、ヒドロキシ、アリール、(C1-C6)アルキルアリール、ハロ(C1-C6)アルキルアリール、ハロアリール、(C1-C6)アルコキシアリールで置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル、
または
3〜10員ヘテロアリール、3〜6員シクロアルキル(C1-C6)アルキル、もしくは3〜6員シクロアルキルヒドロキシ(C1-C6)アルキルもしくは(C1-C6)アルキルスルホニル；
R7は、(C1-C6)アルキルを表わす］。
【請求項２】
W、W’、X、X’、Y、Y’およびZは、それぞれ独立してCR8を表わす、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
W、W’、X、X’、Y、Y’およびZのうち１つはNを表わし、残りはそれぞれ独立してCR8を表わす、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
W、W’、X、X’、Y、Y’およびZのうち２つはNを表わし、残りはそれぞれ独立してCR8を表わす、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
次式の化合物：
【化２】
またはその医薬的に許容できる塩、ならびにその同位体バリアント、その立体異性体および互変異性体［式中：W、W’、X、X’、Y、Y’、Z、R1、R2、R3、R4、R7およびR8は、請求項１におけるものである］。
【請求項６】
R4は(C1-C6)アルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
R4はメチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
R7はMe、Et、Pr、i-Prまたはt-ブチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
R7はMeである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１０】
R1は水素、ハロゲンまたは(C1-C6)アルキルを表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項１１】
R1はHまたはFを表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項１２】
R2はハロゲン、(C1-C6)アルキル、ハロ(C1-C6)アルキルまたはヒドロキシ(C1-C6)アルキルを表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項１３】
R2はFまたはメチルを表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項１４】
R1およびR2はそれぞれFを表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項１５】
ZはCH、CFまたはCClを表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項１６】
ZはNを表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項１７】
R1はHを表わし；R2はMeを表わし；ZはCFを表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項１８】
W、W’、X、X’、YおよびY’は、それぞれ独立してCR8を表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項１９】
W、W’、X、X’、YおよびY’は、それぞれ独立してCHを表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項２０】
W、W’、X、X’、YおよびY’のうち１つはNを表わし、残りはそれぞれ独立してCR8を表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項２１】
WはNであり、W’、X、X’、YおよびY’はそれぞれ独立してCR8である、請求項５に記載の化合物。
【請求項２２】
WはNであり、W’、X、X’、YおよびY’はそれぞれ独立してCHである、請求項５に記載の化合物。
【請求項２３】
XはNであり、W、W’、X’、YおよびY’はそれぞれ独立してCR8である、請求項５に記載の化合物。
【請求項２４】
XはNであり、W、W’、X’、YおよびY’はそれぞれ独立してCHである、請求項５に記載の化合物。
【請求項２５】
W’はNであり、W、X、X’、YおよびY’はそれぞれ独立してCR8である、請求項５に記載の化合物。
【請求項２６】
W’はNであり、W、X、X’、YおよびY’はそれぞれ独立してCHである、請求項５に記載の化合物。
【請求項２７】
W’はNであり；W、X、YおよびY’はそれぞれ独立してCHであり；X’はCR8である、請求項５に記載の化合物。
【請求項２８】
W’はNであり；W、X、YおよびY’はそれぞれ独立してCHであり；X’はCR8であり、R8は3〜6員ヘテロシクロアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項２９】
W’はNであり；W、X、YおよびY’はそれぞれ独立してCHであり；X’はCR8であり、R8はピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルおよびアゼチジニルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項３０】
W’はNであり；W、X、YおよびY’はそれぞれ独立してCHであり；X’はCR8であり、R8はハロ、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロ(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、アリール(C1-C6)アルキル、[(C1-C6)アルキル]2N-、(C1-C6)カルボアルコキシ、ヒドロキシ、アリール、(C1-C6)アルキルアリール、ハロ(C1-C6)アルキルアリール、ハロアリール、(C1-C6)アルコキシアリールで置換された3〜6員ヘテロシクロアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項３１】
W’はNであり；W、X、YおよびY’はそれぞれ独立してCHであり；X’はCR8であり、R8はハロ、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロ(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、アリール(C1-C6)アルキル、[(C1-C6)アルキル]2N-、(C1-C6)カルボアルコキシ、ヒドロキシ、アリール、(C1-C6)アルキルアリール、ハロ(C1-C6)アルキルアリール、ハロアリール、(C1-C6)アルコキシアリールで置換されたピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルおよびアゼチジニルlである、請求項５に記載の化合物。
【請求項３２】
W’はNであり；W、X、YおよびY’はそれぞれ独立してCHであり；X’はCR8であり、R8はフルオロ、メチル、ジフルオロ、トリフルオロメチル、ジメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、カルボエトキシ、ベンジル、フェニル、メトキシフェニル、クロロフェニルおよびフルオロフェニルで置換されたピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルおよびアゼチジニルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項３３】
W’およびY’はそれぞれNであり；W、XおよびYはそれぞれ独立してCHであり；X’はCR8である、請求項５に記載の化合物。
【請求項３４】
W’およびY’はそれぞれNであり；W、XおよびYはそれぞれ独立してCHであり；X’はCR8であり、R8は3〜6員ヘテロシクロアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項３５】
W’およびY’はそれぞれNであり；W、XおよびYはそれぞれ独立してCHであり；X’はCR8であり、R8はピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルおよびアゼチジニルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項３６】
W’およびY’はそれぞれNであり；W、XおよびYはそれぞれ独立してCHであり；X’はCR8であり、R8はハロ、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロ(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、アリール(C1-C6)アルキル、[(C1-C6)アルキル]2N-、(C1-C6)カルボアルコキシ、ヒドロキシ、アリール、(C1-C6)アルキルアリール、ハロ(C1-C6)アルキルアリール、ハロアリール、(C1-C6)アルコキシアリールで置換された3〜6員ヘテロシクロアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項３７】
W’およびY’はそれぞれNであり；W、XおよびYはそれぞれ独立してCHであり；X’はCR8であり、R8はハロ、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロ(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、アリール(C1-C6)アルキル、[(C1-C6)アルキル]2N-、(C1-C6)カルボアルコキシ、ヒドロキシ、アリール、(C1-C6)アルキルアリール、ハロ(C1-C6)アルキルアリール、ハロアリール、(C1-C6)アルコキシアリールで置換されたピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルおよびアゼチジニルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項３８】
W’およびY’はそれぞれNであり；W、XおよびYはそれぞれ独立してCHであり；X’はCR8であり、R8はフルオロ、メチル、ジフルオロ、トリフルオロメチル、ジメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、カルボエトキシ、ベンジル、フェニル、メトキシフェニル、クロロフェニル、およびフルオロフェニルで置換されたピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルおよびアゼチジニルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項３９】
XはCR8であり、R8はMe、OH、OMe、ClまたはFである、請求項５に記載の化合物。
【請求項４０】
W、W’、X、X’、YおよびY’はそれぞれ独立してCHを表わし、R3はハロゲン、(C1-C6)アルキル、ハロ(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ヒドロキシ(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルコキシ-(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アシル、(C1-C6)アルコキシ-(C1-C6)アルコキシ、[(C1-C6)アルキル]NH-、[(C1-C6)アルキル]2N-、3〜6員シクロアルキル、3〜6員ヘテロシクロアルキル、3〜6員シクロアルキル(C1-C6)アルキル、または3〜6員シクロアルキルヒドロキシ(C1-C6)アルキルを表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項４１】
R3はハロゲン、(C1-C6)アルキル、ハロ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、3〜6員シクロアルキル、または3〜6員ヘテロシクロアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項４２】
W、W’、X、X’、YおよびY’はそれぞれ独立してCHを表わし、R3はOMe、OEt、COMe、NMe2またはNEt2を表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項４３】
R3はF、BrまたはClである、請求項５に記載の化合物。
【請求項４４】
R3はMe、i-Pr、t-Bu、1-メチル-1-トリフルオロメチルエチル、または1-メチル-1-ヒドロキシエチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項４５】
R3はCF3である、請求項５に記載の化合物。
【請求項４６】
R3は3〜6員シクロアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項４７】
R3はシクロプロピル、1-メチルシクロプロピル、1-ヒドロキシシクロプロピル、1-トリフルオロメチルシクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項４８】
R3は3〜6員ヘテロシクロアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項４９】
R3は
【化３】
である、請求項５に記載の化合物。
【請求項５０】
R3はC(OMe)(Me)CF3、-C(OH)(Me)CF3、-C(Me)2OHまたは-C(Me)(OH)-シクロプロピルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項５１】
R3はヘテロアリールである、請求項５に記載の化合物。
【請求項５２】
下記のものから選択される、請求項１に記載の化合物：
6-tert-ブチル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-tert-ブチル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(5-メタンスルホニルアミノ-6-メチル-ピリジン-2-イル)-エチル]-アミド；
6-トリフルオロメチル-キノリン-2-カルボン酸[(R)-1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド；
7-トリフルオロメチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-トリフルオロメチル-キノリン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-tert-ブチル-キノリン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-tert-ブチル-キノリン-2-カルボン酸[(R)-1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド；
2-tert-ブチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-イソプロピル-キノリン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-メチル-7-トリフルオロメチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-ブロモ-キノリン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-tert-ブチル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-tert-ブチル-キノリン-2-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-tert-ブチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド；
6-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-キノリン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-ブロモ-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-フルオロ-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-メトキシ-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-ピロリジン-1-イル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-シクロプロピル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
7-クロロ-2-メチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-(1-メチル-シクロプロピル)-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(5-メタンスルホニルアミノ-4-メチル-ピリジン-2-イル)-エチル]-アミド；
7-トリフルオロメチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド；
6-アセチル-キノリン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-tert-ブチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-(1-シクロプロピル-1-ヒドロキシ-エチル)-キノリン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-イソプロピル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド；
2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
7-tert-ブチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
7-トリフルオロメチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド；
2-イソプロピル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
7-tert-ブチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド；
2-イソプロピル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
7-イソプロピル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
7-イソプロピル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド；
6-tert-ブチル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(5-メタンスルホニルアミノ-4-メチル-ピリジン-2-イル)-エチル]-アミド；
7-tert-ブチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド；
7-tert-ブチル-4-メチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
7-トリフルオロメチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-エトキシ-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-シクロプロピル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-シクロプロピル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド；
6-トリフルオロメチル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-(1-メチル-シクロプロピル)-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド；
2-(2,2,2-トリフルオロ-1,1-ジメチル-エチル)-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-(1-メチル-シクロプロピル)-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-トリフルオロメチル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-シクロプロピル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(2-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
7-トリフルオロメチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(2-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-トリフルオロメチル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(5-メタンスルホニルアミノ-4-メチル-ピリジン-2-イル)-エチル]-アミド；
2-(2,2,2-トリフルオロ-1,1-ジメチル-エチル)-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-トリフルオロメチル-キノリン-2-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-トリフルオロメチル-キノリン-2-カルボン酸[(R)-1-(2-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-ヒドロキシ-7-トリフルオロメチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
7-トリフルオロメチル-キノリン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-モルホリン-4-イル-2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-フルオロ-7-トリフルオロメチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-クロロ-7-トリフルオロメチル-キノリン-3-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-ピロリジン-1-イル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-ジメチルアミノ-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-ピペリジン-1-イル-2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-ピロリジン-1-イル-2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-(4,4-ジフルオロ-ピペリジン-1-イル)-2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-トリフルオロメチル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(3-ヒドロキシメチル-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド；
2-ピペリジン-1-イル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-トリフルオロメチル-4-(4-トリフルオロメチル-ピペリジン-1-イル)-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
7-トリフルオロメチル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-ピペラジン-1-イル]-2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-モルホリン-4-イル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-ピペリジン-1-イル-2-トリフルオロメチル-キナゾリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-[4-(3-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-2-トリフルオロメチル-キナゾリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-キナゾリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
7-シクロプロピル-[1,5]ナフチリジン-3-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-2-トリフルオロメチル-キナゾリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-((R)-3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-((S)-3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-(3,3-ジフルオロ-アゼチジン-1-イル)-2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-((R)-2-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル)-2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルオキシ)-2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-{6-[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチルカルバモイル]-2-トリフルオロメチル-キナゾリン-4-イル}-ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル；
4-シクロヘキシルアミノ-2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
7-ピロリジン-1-イル-[1,5]ナフチリジン-3-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-(4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル)-2-トリフルオロメチル-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-(2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
6-ピラゾール-1-イル-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-2-トリフルオロメチル-キナゾリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-(4-メトキシ-ピペリジン-1-イル)-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-(1-メチル-シクロプロピル)-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-(4,4-ジフルオロ-ピペリジン-1-イル)-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-モルホリン-4-イル-2-トリフルオロメチル-キナゾリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-(4,4-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-ジエチルアミノ-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
2-(4-トリフルオロメチル-ピペリジン-1-イル)-キノリン-6-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；および
6-(2,2,2-トリフルオロ-1-メトキシ-1-メチル-エチル)-ナフタレン-2-カルボン酸[(R)-1-(2-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-フェニル)-エチル]-アミド；
またはその医薬的に許容できる塩、ならびにその同位体バリアント、その立体異性体および互変異性体。
【請求項５３】
医薬的に許容できるキャリヤーおよび医薬として有効な量の請求項１〜５２のいずれかの化合物を含む医薬組成物。
【請求項５４】
キャリヤーが非経口用キャリヤー、経口用キャリヤーまたは局所用キャリヤーである、請求項５３の医薬組成物。
【請求項５５】
必要とする患者に療法有効量の請求項１〜５２のいずれかの化合物またはその医薬的に許容できる塩を投与することを含む、疾患または状態の処置方法。
【請求項５６】
疾患または状態が疼痛状態である、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
疾患または状態が自己免疫疾患である、請求項５５に記載の方法。
【請求項５８】
疾患または状態が炎症性の疾患または状態である、請求項５５に記載の方法。
【請求項５９】
疾患または状態が神経性または神経変性性の疾患または状態である、請求項５５に記載の方法。
【請求項６０】
必要とする患者に療法有効量の請求項１〜５２のいずれかの化合物または請求項５３もしくは５４の医薬組成物を投与することを含む疾患または状態の処置方法であって、疾患が下記のものである方法：急性、炎症性および神経障害性の疼痛を含む疼痛；慢性疼痛；歯痛；片頭痛、群発性頭痛および緊張性頭痛を含む頭痛；パーキンソン病；アルツハイマー病；多発性硬化症；神経炎症、外傷性脳傷害、卒中もしくは脳炎により仲介されるかもしくはそれらを生じる疾患および障害；下記を含む中枢仲介性-神経精神性の疾患および障害：うつ病、躁病、双極性疾患、不安、統合失調症、摂食障害、睡眠障害および認知障害；てんかんおよび発作障害；前立腺、膀胱および腸の機能不全、尿失禁、排尿ちゅうちょ、直腸過敏症、大便失禁、良性前立腺肥大および炎症性腸疾患；下記を含む呼吸器および気道の疾患および障害：アレルギー性の鼻炎、喘息および反応性気道疾患、ならびに慢性閉塞性肺疾患；炎症により仲介されるかもしくは炎症を生じる、下記を含む疾患および障害：関節炎、リウマチ性関節炎および骨関節炎；心筋梗塞；自己免疫性の疾患および障害；ブドウ膜炎およびアテローム性硬化症；痒み／そう痒症、乾癬；禿髪症（脱毛症）；肥満症；脂質障害；癌；高血圧症；脊髄損傷；過敏性腸症候群；過活動膀胱；または腎障害。
【請求項６１】
疾患または状態が尿失禁である、請求項６０の方法。
【請求項６２】
疾患または状態が慢性閉塞性肺疾患である、請求項６２の方法。
【請求項６３】
疾患または状態が過敏性腸症候群である、請求項６０の方法。
【請求項６４】
疾患または状態が過活動膀胱である、請求項６０の方法。
【請求項６５】
疾患または状態が疼痛である、請求項６０の方法。
【請求項６６】
疾患または状態が神経障害性疼痛である、請求項６０の方法。
【請求項６７】
式Ａの酸塩化物と式Ｂのアミンを
【化４】
請求項１〜４０のいずれかに記載の化合物の形成に十分な条件下で接触させることを含む、請求項１〜５２のいずれかの化合物を製造するための方法。
【請求項６８】
カプサイシン被曝症状、熱被曝による熱傷または刺激の症状、光被曝による熱傷または刺激の症状、催涙ガス被曝による熱傷、気管支収縮または刺激の症状、および酸被曝による熱傷または被曝刺激の症状よりなる群から選択される少なくとも１つの症状を伴う哺乳動物の処置方法であって、哺乳動物に疾患の処置または状態の処置に有効な量の請求項１〜５２のいずれかの化合物または請求項５３もしくは５４の医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項６９】
疼痛が下記のものよりなる群から選択される状態に関連する、請求項６８の方法：乳房摘出後疼痛症候群、断端痛、幻想肢痛、口腔神経障害性疼痛、シャルコー疼痛、歯痛、毒ヘビ咬傷、クモ咬傷、昆虫刺傷、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、反射交感神経ジストロフィー、三叉神経痛、骨関節炎、リウマチ性関節炎、線維筋痛、ギラン-バレー症候群、知覚異常性大腿痛、焼熱口症候群、両側性末梢神経障害、灼熱痛、坐骨神経炎、末梢神経炎、多発性神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頚上腕神経痛、脳神経痛、顔面神経痛、舌咽頭神経痛、片頭痛性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、顎関節神経痛、モートン神経痛、鼻毛様神経痛、後頭神経痛、紅神経痛、スルダー神経痛、蝶口蓋神経痛、眼窩上神経痛、ヴィディアン神経痛、副鼻洞性頭痛、緊張性頭痛、労働、出産、腸内ガス、月経、癌、および外傷。
【請求項７０】
請求項５５〜６６、６８または６９のいずれかに示す状態の処置のための医薬組成物の調製における、請求項１〜５２の化合物の使用。
【公表番号】特表２００９−５３６６５７（Ｐ２００９−５３６６５７Ａ）
【公表日】平成２１年１０月１５日（２００９．１０．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０９８５８（Ｐ２００９−５０９８５８）
【出願日】平成１９年５月１０日（２００７．５．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１１３１０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１３３６３７
【国際公開日】平成１９年１１月２２日（２００７．１１．２２）
【出願人】（５０５１４０３８４）レノビス， インコーポレイテッド (23)
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１０月１５日（２００９．１０．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年５月１０日（２００７．５．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１１３１０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１３３６３７
【国際公開日】平成１９年１１月２２日（２００７．１１．２２）
【出願人】（５０５１４０３８４）レノビス， インコーポレイテッド (23)
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
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