システイン・プロテアーゼ阻害剤としてのハロアルキルを含む化合物
本発明は、システイン・プロテアーゼ、特に、カテプシンＢ、Ｋ、Ｌ、Ｆ、及びＳの阻害剤であり、それゆえ該プロテアーゼにより媒介される疾患を治療する際に有用である化合物に関する。本発明は、該化合物を含む医薬組成物、及び該化合物の製造方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式(Ｉ)：
【化１】
[式中、
Ｒ1は、水素、アルキル、ハロアルキル、又はアルコキシアルキルであり；
Ｒ2は、水素、アルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シアノ、又は-アルキレン-Ｘ-Ｒ9(式中、Ｘは、-Ｏ-、-ＮＲ10-、-ＣＯＮＲ11-、-Ｓ(Ｏ)n1-、-ＮＲ12ＣＯ-、-ＣＯ-、又は-Ｃ(Ｏ)Ｏ-であり、ここでｎ１は０〜２であり、かつＲ9、Ｒ10、Ｒ11、及びＲ12は、独立して水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルである)であり、ここで、Ｒ2の芳香環又は脂環は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ、ニトロ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、アシル、又はアリールスルホニルから独立して選ばれる１、２、又は３のＲaで場合により置換され、そしてさらにここで、Ｒaの芳香環又は脂環がアルキル、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はアルコキシカルボニルから独立して選ばれる１又は２の置換基で場合により置換され；或いは
Ｒ1及びＲ2は、Ｒ1及びＲ2の両者が結合する炭素原子と一緒になって、
(ｉ)アルキル、ハロ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルコキシカルボニル、又はアリールオキシカルボニルから独立して選ばれる１又は２個のＲbで場合により置換されるシクロアルキレン、
(ｉｉ)４原子のヘテロシクリルアルキレン環、又は
(ｉｉｉ)アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルオキシアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アミノアルキル、アシル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、-Ｓ(Ｏ)n2Ｒ14、-アルキレン-Ｓ(Ｏ)n2-Ｒ15、-ＣＯＯＲ16、-アルキレン-ＣＯＯＲ17、-ＣＯＮＲ18Ｒ19、又は-アルキレン-ＣＯＮＲ20Ｒ21(式中、ｎ２は０〜２であり、かつＲ14〜Ｒ17、Ｒ18及びＲ20は、独立して水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクリルであり、そしてＲ19及びＲ21は、独立して水素又はアルキルである)から独立して選ばれる１〜４個のＲcで場合により置換されるヘテロシクリルアルキレンを形成し；
ここで、シクロアルキレン又はヘテロシクロアルキレンに結合される基の芳香環又は脂環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリールオキシカルボニル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ、又はアシルから独立して選ばれる１、２、又は３個の置換基で場合により置換され；
Ｒ3は水素又はアルキルであり；
Ｒ4は、１-アルキルシクロペンチルメチル、１-アルキルシクロペンチルエチル、１-アルキルシクロヘキシルメチル、１-アルキルシクロヘキシルエチル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、又は-アルキレン-Ｘ1-Ｒ22(式中、Ｘ1が-ＮＲ23-、-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)n3-、-ＣＯ-、-ＣＯＯ-、-ＯＣＯ-、-ＮＲ23ＣＯ-、-ＣＯＮＲ23-、-ＮＲ23ＳＯ2-、-ＳＯ2ＮＲ23-、-ＮＲ23ＣＯＯ-、-ＯＣＯＮＲ23-、-ＮＲ23ＣＯＮＲ24-、又は-ＮＲ23ＳＯ2ＮＲ24-であり、ここで、Ｒ23及びＲ24は、独立して水素、アルキル、又はアシルであり、ｎ３は０-２であり、そしてＲ22は水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルである)であり、ここでＲ4における該アルキレン鎖は、１〜６個のハロで場合により置換され、かつ、Ｒ4における芳香環又は脂環は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ、又はアシルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲdで場合により置換され；
Ｒ5は、水素又はアルキルであり；
Ｒ6は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又は-アルキレン-Ｘ2-Ｒ25(式中、Ｘ2は、-ＮＲ26-、-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)n4-、-ＣＯ-、-ＣＯＯ-、-ＯＣＯ-、-ＮＲ26ＣＯ-、-ＣＯＮＲ26-、-ＮＲ26ＳＯ2-、-ＳＯ2ＮＲ26-、-ＮＲ26ＣＯＯ-、-ＯＣＯＮＲ26-、-ＮＲ26ＣＯＮＲ27、又は-ＮＲ26ＳＯ2ＮＲ27-であり、ここでＲ26及びＲ27は、独立して水素、アルキル、又はアシルであり、ｎ４は０〜２であり、かつＲ25は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルである)であり、ここでＲ6のアルキレン鎖は、１〜６個のハロで場合により置換され、そしてＲ6の芳香環又は脂環は、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、アシル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルキルオキシ、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、又はアミノアルキルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲeにより場合により置換され、そしてさらにここで、Ｒeの芳香環又は脂環は、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アリール、又はシクロアルキルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲfで場合により置換され；
Ｒ7は、アルコキシ又はアルコキシアルキルオキシで場合により置換されるハロアルキルであり；そして
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキル、又はハロアルキルであり；或いは
Ｒ6及びＲ8は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキレン又はヘテロシクリルアルキレンを形成し、ここで該シクロアルキレンは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、又はアルコキシから独立して選ばれる１〜４個の置換基で場合により置換され、そして該ヘテロシクリルアルキレンは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、又はアルコキシから独立して選ばれる１又は２個の置換基で場合により置換される]
で表される化合物、又は医薬として許容される該化合物の塩。
【請求項２】
以下の式(Ｉ)：
【化２】
[式中、
Ｒ1は、水素又はアルキルであり；
Ｒ2は、水素、アルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シアノ、-アルキレン-Ｘ-Ｒ9(式中、Ｘは、-Ｏ-、-ＮＲ10-、-ＣＯＮＲ11-、-Ｓ(Ｏ)n1-、-ＮＲ12ＣＯ-、-ＣＯ-、又は-Ｃ(Ｏ)Ｏ-であり、ここでｎ１は０〜２であり、かつＲ9、Ｒ10、Ｒ11、及びＲ12は、独立して水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルである)であり、ここで、Ｒ2の芳香環又は脂環は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ、ニトロ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、アシル、又はアリールスルホニルから独立して選ばれる１、２、又は３のＲaで場合により置換され、そしてさらにここで、Ｒaの芳香環又は脂環がアルキル、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はアルコキシカルボニルから独立して選ばれる１又は２の置換基で場合により置換され；或いは
Ｒ1及びＲ2は、Ｒ1及びＲ2の両者が結合する炭素原子と一緒になって、
(ｉ)アルキル、ハロ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルコキシカルボニル、又はアリールオキシカルボニルから独立して選ばれる１又は２個のＲbで場合により置換されるシクロアルキレン、
(ｉｉ)アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルオキシアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アミノアルキル、アシル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、-Ｓ(Ｏ)n2Ｒ14、-アルキレン-Ｓ(Ｏ)n2-Ｒ15、-ＣＯＯＲ16、-アルキレン-ＣＯＯＲ17、-ＣＯＮＲ18Ｒ19、又は-アルキレン-ＣＯＮＲ20Ｒ21(式中、ｎ２は０〜２であり、かつＲ14〜Ｒ17、Ｒ18及びＲ20は、独立して水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクリルであり、そしてＲ19及びＲ21は、独立して水素又はアルキルである)から独立して選ばれる１〜４個のＲcで場合により置換されるヘテロシクリルアルキレンを形成し；
ここで、シクロアルキレン又はヘテロシクロアルキレンに結合される基の芳香環又は脂環は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ、又はアシルから独立して選ばれる１、２、又は３個の置換基で場合により置換され；
Ｒ3は、水素又はアルキルであり；
Ｒ4は、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、又は-アルキレン-Ｘ1-Ｒ22(式中、Ｘ1が-ＮＲ23-、-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)n3-、-ＣＯ-、-ＣＯＯ-、-ＯＣＯ-、-ＮＲ23ＣＯ-、-ＣＯＮＲ23-、-ＮＲ23ＳＯ2-、-ＳＯ2ＮＲ23-、-ＮＲ23ＣＯＯ-、-ＯＣＯＮＲ23-、-ＮＲ23ＣＯＮＲ24-、又は-ＮＲ23ＳＯ2ＮＲ24-であり、ここで、Ｒ23及びＲ24は、独立して水素、アルキル、又はアシルであり、ｎ３は０-２であり、そしてＲ22は水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルである)であり、ここでＲ4における該アルキレン鎖は、１〜６個のハロで場合により置換され、かつ、Ｒ4における芳香環又は脂環は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ、又はアシルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲdで場合により置換され；
Ｒ5は、水素又はアルキルであり；
Ｒ6は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又は-アルキレン-Ｘ2-Ｒ25(式中、Ｘ2は、-ＮＲ26-、-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)n4-、-ＣＯ-、-ＣＯＯ-、-ＯＣＯ-、-ＮＲ26ＣＯ-、-ＣＯＮＲ26-、-ＮＲ26ＳＯ2-、-ＳＯ2ＮＲ26-、-ＮＲ26ＣＯＯ-、-ＯＣＯＮＲ26-、-ＮＲ26ＣＯＮＲ27、又は-ＮＲ26ＳＯ2ＮＲ27-であり、ここでＲ26及びＲ27は、独立して水素、アルキル、又はアシルであり、ｎ４は０〜２であり、かつＲ25は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルである)であり、ここでＲ6のアルキレン鎖は、１〜６個のハロで場合により置換され、そしてＲ6の芳香環又は脂環は、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、アシル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、カルボキシ、又はアルコキシカルボニルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲeにより場合により置換され、そしてさらにここで、Ｒeの芳香環又は脂環は、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アリール、又はシクロアルキルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲfで場合により置換され；
Ｒ7は、ハロアルキルであり；そして
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキル、又はハロアルキルであり；或いは
Ｒ6及びＲ8は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキレン又はヘテロシクリルアルキレンを形成し、ここで該シクロアルキレンは、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、又はアルコキシから独立して選ばれる１又は２個の置換基で場合により置換され、そして該ヘテロシクリルアルキレンは、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、又はアルコキシから独立して選ばれる１又は２個の置換基で場合により置換される]
で表される化合物、又は医薬として許容される該化合物の塩。
【請求項３】
Ｒ1及びＲ2が水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1及びＲ2が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、アルキル、ハロ、ジアルキルアミノ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルコキシカルボニル、又はアリールオキシカルボニルから独立して選ばれる１又は２個のＲbで場合により置換されるシクロアルキレンを形成する、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1及びＲ2が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピレンを形成する、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1及びＲ2が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキレンを形成する、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1及びＲ2が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、ピロリジニル、１位においてメチル、エチル、プロピル、ｎ-ブチル、若しくは２,２,２-トリフルオロエチルで置換されるピペリジン-４-イル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロチオピラン-４-イル-１-オキシド、又はテトラヒドロチオピラン-４-イル-１,１-ジオキシドを形成する、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ4がアラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、又は-アルキレン-Ｘ1-Ｒ22(式中、Ｘ1は-ＮＲ23-、-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)n3-、-ＣＯ-、-ＣＯＯ-、-ＯＣＯ-、-ＮＲ23ＣＯ-、-ＣＯＮＲ23-、-ＮＲ23ＳＯ2-、-ＳＯ2ＮＲ23-、-ＮＲ23ＣＯＯ-、-ＯＣＯＮＲ23-、-ＮＲ23ＣＯＮＲ24、又は-ＮＲ23ＳＯ2ＮＲ24-であり、ここでＲ23及びＲ24は、独立して水素、アルキル、又はアシルであり、ｎ３は０-２であり、そしてＲ22は水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルである)であり、ここでＲ4のアルキレン鎖は、１〜６個のハロで場合により置換され、そしてさらにＲ4の芳香環又は脂環は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ、又はアシルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲdで場合により置換され；そして
Ｒ3及びＲ5が水素である、請求項２、４、又は５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ4がアラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、又は-アルキレン-Ｘ1-Ｒ22(式中、Ｘ1は、-ＮＲ23-、-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)n3-、-ＣＯ-、-ＣＯＯ-、-ＯＣＯ-、-ＮＲ23ＣＯ-、-ＣＯＮＲ23-、-ＮＲ23ＳＯ2-、-ＳＯ2ＮＲ23-、-ＮＲ23ＣＯＯ-、-ＯＣＯＮＲ23-、-ＮＲ23ＣＯＮＲ24、又は-ＮＲ23ＳＯ2ＮＲ24-であり、ここでＲ23及びＲ24は、独立して水素、アルキル、又はアシルであり、ｎ４は０-２であり、そしてＲ22は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルである)であり、ここでＲ4におけるアルキレン鎖は、１〜６個のハロで場合により置換され、かつＲ4の芳香環又は脂環は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ、又はアシルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲdで場合により置換され、そして
Ｒ3及びＲ5が水素である、請求項６又は７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ4が、エチルチオメチル、エチルスルフィニルメチル、エチルスルホニルメチル、イソプロピルチオメチル、２-メチルチオエチル、２-メチルスルフィニルエチル、２-メチルスルホニルエチル、２-メチルプロピルスルホニルメチル、イソブチルスルファニルメチル、ｔｅｒｔ-ブチルチオメチル、ベンゼンスルホニルメチル、２-フェニルスルファニルエチル、２-フェニルスルホニルエチル、ナフト-２-イルメタンスルホニルメチル、ビフェニル-２-イルメタンスルホニルメチル、ビフェニル-４-イルメタンスルホニルメチル、フェニルメタンスルファニルメチル、フェニルメタンスルフィニルメチル、フェニルメタンスルホニルメチル、２-フェニルメタンスルホニルエチル、４-ｔｅｒｔ-ブチルフェニルメタンスルホニルメチル、２-フルオロフェニルメタンスルファニルメチル、２-フルオロフェニルメタンスルホニルメチル、３-フルオロフェニルメタンスルホニルメチル、４-フルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２-クロロフェニルメタンスルファニルメチル、２-クロロフェニル-メタンスルホニルメチル、３-クロロフェニルメタンスルホニルメチル、４-クロロフェニルメタン-スルホニルメチル、２-メトキシフェニルメタンスルホニルメチル、４-メトキシフェニルメタン-スルホニルメチル、２-トリフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、３-トリフルオロメトキシ-フェニルメタンスルホニルメチル、４-トリフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、２-トリフルオロメチルフェニルメタンスルファニルメチル、２-トリフルオロメチルフェニルメタンスルホニル-メチル、３-トリフルオロメチルフェニルメタンスルホニルメチル、４-トリフルオロメチルフェニルメタン-スルホニルメチル、２-シアノフェニルメタンスルファニルメチル、２-シアノフェニルメタンスルホニルメチル、３-シアノフェニルメタンスルホニルメチル、２-ブロモフェニルメタンスルホニルメチル、２-ニトロフェニル-メタンスルファニルメチル、２-ニトロフェニルメタンスルホニルメチル、２-メチルフェニルメタン-スルホニルメチル、３-メチルフェニルメタンスルホニルメチル、４-メチルフェニルメタン-スルホニルメチル、２-(４-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)エチル、２-(３-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-エチル、２-(２-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-エチル、２-ジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、３-ジフルオロメトキシフェニルメタン-スルホニルメチル、４-ジフルオロメトキシフェニルメタン-スルホニルメチル、２-(４-ジフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)エチル、２-(２-ジフルオロメトキシベンゼン-スルホニル)エチル、２-(３-ジフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)エチル、３-クロロ-２-フルオロフェニルメタン-スルホニルメチル、３,５-ジメチルフェニルメタンスルホニルメチル、３,５-ビス-トリフルオロメチルフェニル-メタンスルホニルメチル、２,５-ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,６-ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,３-ジフルオロフェニルメタン-スルホニルメチル、３,４-ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,４-ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,５-ジクロロフェニルメタンスルホニルメチル、３,４-ジクロロフェニルメタンスルホニルメチル、２,６-ジクロロフェニルメタンスルホニルメチル、２-フルオロ-３-メチルフェニルメタンスルホニル-メチル、４-フルオロ-２-トリフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、２-フルオロ-６-トリフルオロメチルフェニルメタンスルホニルメチル、２-フルオロ-３-トリフルオロメチルフェニル-メタンスルホニルメチル、２-フルオロ-４-トリフルオロメチルフェニルメタンスルホニルメチル、２-フルオロ-５-トリフルオロメチル-フェニルメタンスルホニルメチル、４-フルオロ-３-トリフルオロメチル-フェニルメタンスルホニルメチル、２-クロロ-５-トリフルオロメチルフェニルメタン-スルホニルメチル、２,４,６-トリフルオロフェニルメタン-スルホニルメチル、２,４,５-トリフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,３,４-トリフルオロフェニルメタン-スルホニルメチル、２,３,５-トリフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,５,６-トリフルオロフェニルメタン-スルホニル-メチル、３,４,５-トリメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、ピリジン-２-イルメタン-スルホニルメチル、ピリジン-３-イルメタンスルホニルメチル、ピリジン-４-イルメタンスルホニルメチル、２-(ピリジン-２-イルスルホニル)エチル、２-(ピリジン-４-イルスルホニル)エチル、オキシピリジン-２-イルメタンスルホニル-メチル、シクロヘキシルメタンスルファニルメチル、シクロヘキシルスルフィニルチオメチル、シクロヘキシルメタンスルホニルメチル、シクロヘキシルメタンスルホニルメチル、シクロプロピルメタン-スルホニルメチル、チオフェン-２-スルホニルメチル、５-クロロチエン-２-イルメタンスルホニルメチル、又は３,５-ジメチル-イソキサゾール-４-イルメタンスルホニルメチルであり、；そして
Ｒ3及びＲ5が水素である、請求項２、４、又は５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ4が、エチルチオメチル、エチルスルフィニルメチル、エチルスルホニルメチル、イソプロピルチオメチル、２-メチルチオエチル、２-メチルスルフィニルエチル、２-メチルスルホニルエチル、２-メチルプロピルスルホニルメチル、イソブチルスルファニルメチル、ｔｅｒｔ-ブチルチオメチル、ベンゼンスルホニルメチル、２-フェニルスルファニルエチル、２-フェニルスルホニルエチル、ナフト-２-イルメタンスルホニルメチル、ビフェニル-２-イルメタンスルホニルメチル、ビフェニル-４-イルメタンスルホニルメチル、フェニルメタンスルファニルメチル、フェニルメタンスルフィニルメチル、フェニルメタンスルホニルメチル、２-フェニルメタンスルホニルエチル、４-ｔｅｒｔ-ブチルフェニルメタンスルホニルメチル、２-フルオロフェニルメタンスルファニルメチル、２-フルオロ-フェニルメタンスルホニルメチル、３-フルオロフェニルメタンスルホニルメチル、４-フルオロフェニルメタン-スルホニルメチル、２-クロロフェニルメタンスルファニルメチル、２-クロロフェニルメタンスルホニルメチル、３-クロロフェニルメタンスルホニルメチル、４-クロロフェニルメタンスルホニルメチル、２-メトキシフェニルメタンスルホニルメチル、４-メトキシフェニルメタンスルホニルメチル、２-トリフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、３-トリフルオロメトキシフェニルメタン-スルホニルメチル、４-トリフルオロメトキシフェニルメタン-スルホニルメチル、２-トリフルオロメチルフェニル-メタンスルファニルメチル、２-トリフルオロメチルフェニルメタンスルホニルメチル、３-トリフルオロメチルフェニルメタンスルホニルメチル、４-トリフルオロメチルフェニルメタン-スルホニルメチル、２-シアノフェニルメタンスルファニルメチル、２-シアノフェニルメタンスルホニルメチル、３-シアノフェニルメタンスルホニルメチル、２-ブロモフェニルメタンスルホニルメチル、２-ニトロフェニル-メタンスルファニルメチル、２-ニトロフェニルメタンスルホニルメチル、２-メチルフェニルメタン-スルホニルメチル、３-メチルフェニルメタンスルホニルメチル、４-メチルフェニルメタンスルホニル-メチル、２-(４-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)エチル、２-(３-トリフルオロメトキシベンゼンスルホニル)-エチル、２-(２-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)エチル、２-ジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニル-メチル、３-ジフルオロメトキシフェニルメタン-スルホニルメチル、４-ジフルオロメトキシフェニルメタン-スルホニルメチル、２-(４-ジフルオロメトキシベンゼンスルホニル)エチル、２-(２-ジフルオロメトキシベンゼン-スルホニル)エチル、２-(３-ジフルオロメトキシベンゼンスルホニル)エチル、３-クロロ-２-フルオロフェニルメタン-スルホニルメチル、３,５-ジメチルフェニルメタンスルホニルメチル、３,５-ビス-トリフルオロメチルフェニル-メタンスルホニルメチル、２,５-ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,６-ジフルオロフェニルメタン-スルホニルメチル、２,３-ジフルオロフェニルメタン-スルホニルメチル、３,４-ジフルオロフェニルメタン-スルホニルメチル、２,４-ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,５-ジクロロフェニルメタン-スルホニルメチル、３,４-ジクロロフェニルメタンスルホニルメチル、２,６-ジクロロフェニルメタン-スルホニルメチル、２-フルオロ-３-メチルフェニルメタンスルホニル-メチル、４-フルオロ-２-トリフルオロメトキシ-フェニルメタンスルホニルメチル、２-フルオロ-６-トリフルオロメチルフェニルメタンスルホニルメチル、２-フルオロ-３-トリフルオロメチルフェニル-メタンスルホニルメチル、２-フルオロ-４-トリフルオロメチル-フェニルメタンスルホニルメチル、２-フルオロ-５-トリフルオロメチル-フェニルメタンスルホニルメチル、４-フルオロ-３-トリフルオロメチル-フェニルメタンスルホニルメチル、２-クロロ-５-トリフルオロメチル-フェニルメタン-スルホニルメチル、２,４,６-トリフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,４,５-トリフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,３,４-トリフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,３,５-トリフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,５,６-トリフルオロフェニルメタンスルホニル-メチル、３,４,５-.トリメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、ピリジン-２-イルメタンスルホニルメチル、ピリジン-３-イルメタンスルホニルメチル、ピリジン-４-イルメタンスルホニルメチル、２-(ピリジン-２-イルスルホニル)エチル、２-(ピリジン-４-イルスルホニル)エチル、オキシピリジン-２-イルメタンスルホニルメチル、シクロヘキシルメタン-スルファニルメチル、シクロヘキシルスルフィニルチオメチル、シクロヘキシルメタンスルホニルメチル、シクロヘキシルメタンスルホニルメチル、シクロプロピルメタンスルホニルメチル、チオフェン-２-スルホニルメチル、５-クロロチエン-２-イルメタンスルホニルメチル、又は３,５-ジメチル-イソキサゾール-４-イルメタンスルホニルメチルであり；そして
Ｒ3及びＲ5が水素である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ6が、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル、アルキルＳＯ2アルキル、シクロアルキルＳＯ2アルキル、アリールＳＯ2アルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、インドリニル、ピラニル、チオピラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、イソキサゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、キノリニル、ベンゾフラニル、ベンズチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンズオキサゾリル、又はアミノであり；ここで、Ｒ6における芳香環又は脂環は、１、２、又は３個のＲeで場合により置換され；
ここで各Ｒeは、独立してアルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、アルコキシ、-ＣＯＲ(式中、Ｒはアルキルである)、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニルであり、ここでＲeにおける芳香環又は脂環は、さらに、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アリール、又はシクロアルキルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲfにより場合により置換されてもよい、請求項１０又は１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ6が、メチル、エチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、又はピラジニルであり、ここでＲ3の芳香環又は脂環が、メチル・エチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、シクロプロピル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、チエニル・イミダゾリル、メトキシ、アセチル、又はメトキシカルボニルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲeで場合により置換され、ここでＲeの芳香環又は脂環はさらに、メチル、シクロプロピル、フェニル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、又はカルボキシから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲfで場合により置換される、請求項１０又は１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ6が、メチル、エチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、又はピラジニルであり、ここでＲ3の芳香環又は脂環が、メチル・エチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、シクロプロピル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、チエニル・イミダゾリル、メトキシ、アセチル、又はメトキシカルボニルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲeで場合により置換され、ここでＲeの芳香環又は脂環が、さらにメチル、シクロプロピル、フェニル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、又はカルボキシから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲfで場合により置換される、請求項１０又は１１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ6が、フェニル、４-メトキシフェニル、４-クロロフェニル、４-フルオロフェニル、２-フルオロフェニル、２-フルオロ-４-クロロフェニル、ナフチル、ピペリジン-４-イル、モルフォリン-４-イル、フラニル、チエニル、ピリジン-４-イル、又はピラジニルであり、そしてＲ8が水素又はハロアルキルである、請求項１０又は１１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ7は、トリフルオロメチルであり、そしてＲ8が水素である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ6及びＲ8は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキレンを形成する、請求項２に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ6及びＲ8は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキレンを形成する、請求項２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ1及びＲ2は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピレンを形成し；
Ｒ3及びＲ5は、水素であり；
Ｒ4は、イソプロピルスルホニルメチル、シクロプロピルメチルスルホニルメチル、２-フェニルスルホニルエチル、ピリジン-４-イルスルホニルメチル、ピリジン２-イルメチルスルホニル-メチル、ピリジン-３-イルメチルスルホニルメチル、フェニルメタンスルホニルメチル、２-(ジフルオロメトキシ)ベンジル-スルホニルメチル、２-クロロフェニル、又はピリジン-４-イルメチルであり；
Ｒ6は、フェニル、４-メトキシフェニル、４-クロロフェニル、４-フルオロフェニル、２-フルオロフェニル、２-フルオロ-４-クロロフェニル、ナフチル、ピペリジン-４-イル、フラニル、チエニル、ピリジン-４-イル、又はピラジニルであり；そして
Ｒ8は、水素又はハロアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項２０】
以下の式(Ｉ)：
【化３】
[式中、
Ｒ1は、水素、アルキル、ハロアルキル、又はアルコキシアルキルであり；
Ｒ2は、水素、アルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シアノ、又は-アルキレン-Ｘ-Ｒ9(式中、Ｘは、-Ｏ-、-ＮＲ10-、-ＣＯＮＲ11-、-Ｓ(Ｏ)n1-、-ＮＲ12ＣＯ-、-ＣＯ-、又は-Ｃ(Ｏ)Ｏ-であり、ここでｎ１は０〜２であり、かつＲ9、Ｒ10、Ｒ11、及びＲ12は、独立して水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルである)であり、ここで、Ｒ2の芳香環又は脂環は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ、ニトロ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、アシル、又はアリールスルホニルから独立して選ばれる１、２、又は３のＲaで場合により置換され、そしてさらにここで、Ｒaの芳香環又は脂環がアルキル、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はアルコキシカルボニルから独立して選ばれる１又は２の置換基で場合により置換され；或いは
Ｒ1及びＲ2は、Ｒ1及びＲ2の両者が結合する炭素原子と一緒になって、
(ｉ)アルキル、ハロ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルコキシカルボニル、又はアリールオキシカルボニルから独立して選ばれる１又は２個のＲbで場合により置換されるシクロアルキレン、
(ｉｉ)４個の環原子のヘテロシクリルアルキレン環、又は
(ｉｉｉ)アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルオキシアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アミノアルキル、アシル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、-Ｓ(Ｏ)n2Ｒ14、-アルキレン-Ｓ(Ｏ)n2-Ｒ15、-ＣＯＯＲ16、-アルキレン-ＣＯＯＲ17、-ＣＯＮＲ18Ｒ19、又は-アルキレン-ＣＯＮＲ20Ｒ21(式中、ｎ２は０〜２であり、かつＲ14〜Ｒ17、Ｒ18及びＲ20は、独立して水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクリルであり、そしてＲ19及びＲ21は、独立して水素又はアルキルである)から独立して選ばれる１〜４個のＲcで場合により置換されるヘテロシクリルアルキレンを形成し；
ここで、シクロアルキレン又はヘテロシクロアルキレンに結合される基の芳香環又は脂環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリールオキシカルボニル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ、又はアシルから独立して選ばれる１、２、又は３個の置換基で場合により置換され；
Ｒ3は水素又はアルキルであり；
Ｒ4は、-アルキレン-Ｓ(Ｏ)2-Ｒ22(式中、Ｒ22は、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はシクロアルキルアルキルである)であり、ここでＲ4のアルキレン鎖は、１〜６個のハロで場合により置換され、そしてさらに、Ｒ4の芳香環又は脂環は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ、又はアシルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲdで場合により置換され；
Ｒ5は、水素又はアルキルであり；
Ｒ6は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又は-アルキレン-Ｘ2-Ｒ25(式中、Ｘ2は、-ＮＲ26-、-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)n4-、-ＣＯ-、-ＣＯＯ-、-ＯＣＯ-、-ＮＲ26ＣＯ-、-ＣＯＮＲ26-、-ＮＲ26ＳＯ2-、-ＳＯ2ＮＲ26-、-ＮＲ26ＣＯＯ-、-ＯＣＯＮＲ26-、-ＮＲ26ＣＯＮＲ27、又は-ＮＲ26ＳＯ2ＮＲ27-であり、ここでＲ26及びＲ27は、独立して水素、アルキル、又はアシルであり、ｎ４は０〜２であり、かつＲ25は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルである)であり、ここでＲ6のアルキレン鎖は、１〜６個のハロで場合により置換され、そしてＲ6の芳香環又は脂環は、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、アシル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルキルオキシ、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、又はアミノアルキルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲeにより場合により置換され、そしてさらにここで、Ｒeの芳香環又は脂環は、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アリール、又はシクロアルキルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲfで場合により置換され；
Ｒ7は、アルコキシ又はアルコキシアルキルオキシで場合により置換されるハロアルキルであり；そして
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキル、又はハロアルキルであり；或いは
Ｒ6及びＲ8は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキレン又はヘテロシクリルアルキレンを形成し、ここで該シクロアルキレンは、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、又はアルコキシから独立して選ばれる１〜４個の置換基で場合により置換され、そして該ヘテロシクリルアルキレンは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、又はアルコキシから独立して選ばれる１又は２個の置換基で場合により置換される]
で表される化合物、又は医薬として許容される該化合物の塩。
【請求項２１】
Ｒ1及びＲ2が水素であるか、又はＲ1とＲ2が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキレンを形成し；
Ｒ3が、水素であり；
Ｒ4が、-ＣＨ2-Ｓ(Ｏ)2-Ｒ22(式中、Ｒ22はアリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はシクロアルキルアルキルである)であり、ここで、Ｒ4における芳香環又は脂環は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ、又はアシルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲdで場合により置換され；
Ｒ5が、水素であり；
Ｒ6が、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールスルホニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、又はアミノアルキルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲeにより場合により置換されるアリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ7が、ハロアルキルであり；そして
Ｒ8が、水素である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ1及びＲ2は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピレンを形成し；
Ｒ4は、ベンゼンスルホニルメチル、ナフト-２-イルメタンスルホニルメチル、フェニルメタンスルファニルメチル、フェニルメタンスルホニルメチル、２-フェニルメタンスルホニルエチル、４-ｔｅｒｔ-ブチルフェニルメタンスルホニルメチル、２-フルオロフェニルメタンスルホニルメチル、３-フルオロフェニルメタンスルホニルメチル、４-フルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２-クロロフェニルメタンスルホニルメチル、３-クロロフェニルメタンスルホニルメチル、４-クロロフェニルメタンスルホニルメチル、２-メトキシフェニルメタンスルホニルメチル、４-メトキシフェニルメタンスルホニルメチル、２-トリフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、３-トリフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、４-トリフルオロメトキシフェニルメタン-スルホニルメチル、２-トリフルオロメチルフェニルメタンスルホニルメチル、３-トリフルオロメチルフェニル-メタンスルホニルメチル、４-トリフルオロメチルフェニルメタンスルホニルメチル、２-シアノフェニル-メタンスルホニルメチル、３-シアノフェニルメタンスルホニルメチル、２-ブロモフェニルメタン-スルホニルメチル、２-ニトロフェニルメタンスルホニルメチル、２-メチルフェニルメタンスルホニルメチル、３-メチルフェニルメタンスルホニルメチル、４-メチルフェニルメタンスルホニルメチル、２-ジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、３-ジフルオロメトキシフェニルメタン-スルホニルメチル、４-ジフルオロメトキシフェニルメタン-スルホニルメチル、３-クロロ-２-フルオロフェニル-メタン-スルホニルメチル、３,５-ジメチルフェニルメタンスルホニルメチル、３,５-ビス-トリフルオロメチル-フェニルメタンスルホニルメチル、２,５-ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,６-ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,３-ジフルオロフェニルメタン-スルホニルメチル、３,４-ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,４-ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,５-ジクロロフェニルメタンスルホニルメチル、３,４-ジクロロフェニルメタンスルホニルメチル、２,６-ジクロロフェニルメタンスルホニルメチル、２-フルオロ-３-メチルフェニルメタンスルホニル-メチル、４-フルオロ-２-トリフルオロメトキシフェニルメタン-スルホニルメチル、２-フルオロ-６-トリフルオロメチル-フェニルメタンスルホニルメチル、２-フルオロ-３-トリフルオロメチルフェニル-メタンスルホニルメチル、２-フルオロ-４-トリフルオロメチルフェニルメタンスルホニルメチル、２-フルオロ-５-トリフルオロメチル-フェニルメタンスルホニルメチル、４-フルオロ-３-トリフルオロメチル-フェニルメタンスルホニルメチル、２-クロロ-５-トリフルオロメチルフェニルメタン-スルホニルメチル、２,４,６-トリフルオロフェニルメタン-スルホニルメチル、２,４,５-トリフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,３,４-トリフルオロフェニルメタン-スルホニルメチル、２,３,５-トリフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,５,６-トリフルオロフェニルメタン-スルホニルメチル、３,４,５-.トリメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、ピリジン-２-イルメタン-スルホニルメチル、ピリジン-３-イルメタンスルホニルメチル、ピリジン-４-イルメタンスルホニルメチル、Ｎ-オキシピリジン-２-イルメタンスルホニルメチル、２-トリフルオロピリジン-６-イルメタンスルホニルメチル、ピラジン-２-イルメタンスルホニルメチル、シクロヘキシルメタンスルホニルメチル、シクロプロピルメタンスルホニルメチル、チオフェン-２-スルホニルメチル、５-クロロチエン-２-イルメタンスルホニルメチル、又は３,５-ジメチルイソオキサゾール-４-イルメタンスルホニルメチルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ4は、フェニルメタンスルホニルメチル、４-フルオロフェニルメタンスルホニルメチル、シクロプロピルメタンスルホニルメチル、ピリジン-２-イルメタンスルホニルメチル、２-トリフルオロメチル-ピリジン-６-イルメタンスルホニルメチル、２-ジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、又はピラジン-２-イルメタンスルホニルメチルであり；そして
Ｒ6は、フラン-２-イル、インドール-３-イル、チオフェン-２-イル、１-メチルピロール-２-イル、１-フェニルスルホニルピロール-２-イル、ピリジン-２-イル、又はアルキル、ヒドロキシル、若しくはハロから独立して選ばれる１、２、若しくは３個のＲeで場合により置換されるフェニルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ4は、フェニルメタンスルホニルメチル、４-フルオロフェニルメタンスルホニルメチル、シクロプロピルメタンスルホニルメチル、ピリジン-２-イルメタンスルホニルメチル、２-トリフルオロメチルピリジン-６-イルメタンスルホニルメチル、２-ジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニル-メチル、又はピラジン-２-イルメタンスルホニルメチルであり；
Ｒ6は、フェニル、２-ヒドロキシフェニル、４-ヒドロキシフェニル、３-クロロ-４-ヒドロキシフェニル、３-ブロモフェニル、４-フルオロフェニル、３,４-ジフルオロフェニル、又は３,４,５-トリフルオロフェニルであり；そして
Ｒ7は、トリフルオロメチル又はジフルオロメチルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
以下の：
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-フェニルエチルアミノ)-プロピオンアミド；
Ｎ-(４-シアノ-１-エチルピペリジン-４-イル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-フェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(４-シアノ-１,１-ジオキソヘキサヒドロ-１λ6-チオピラン-４-イル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-フェニルエチルアミノ)-プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-ヒドロキシフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-フェニルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-フラン-２-イルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ）-フラン-２-イルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-３-ブロモフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-インドール-３-イルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-インドール-３-イルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-チオフェン-２-イルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-チオフェン-２-イルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-メチルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-１-メチルピロール-２-イル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(１-メチルシクロペンチル)-２(Ｓ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-チオフェン-２-イルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(１-メチルシクロペンチル)-２(Ｓ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｒ)-チオフェン-２-イルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピリジン-２-イルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-フェニルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピリジン-２-イルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-フェニルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(１-メチルシクロペンチル)-２(Ｓ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-２-ヒドロキシフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(１-メチルシクロペンチル)-２(Ｓ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｒ)-４-ヒドロキシフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピリジン-２-イルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｒ)-フェニルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(１-メチルシクロペンチル)-２(Ｓ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-ヒドロキシフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(２-クロロフェニル)-２(Ｓ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-フェニルエチルアミノ)-プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(２-クロロフェニル)-２(Ｓ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-４-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピリジン-２-イルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-４-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-ヒドロキシフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｒ)-３-クロロ-４-ヒドロキシフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-３-クロロ-４-ヒドロキシフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｒ)-３-クロロ-４-ヒドロキシ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-３-クロロ-４-ヒドロキシ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(１-メチルシクロペンチル)-２(Ｓ)-(２,２-ジフルオロ-１(Ｒ)-チオフェン-２-イルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２-ジフルオロ-１(ＲＳ)-チオフェン-２-イルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(１-メチルシクロペンチル)-２(Ｓ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-３-フルオロ-４-ヒドロキシ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-ピリジン-２-イルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-４-ピリジン-２-イルスルファニル-２(Ｓ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-４-フルオロフェニル-エチルアミノ)ブチルアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-４-ピリジン-２-イルスルホニル-２(Ｓ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-４-フルオロフェニル-エチルアミノ)ブチルアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-ピリジン-２-イル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２-ジフルオロ-１(Ｒ)-チオフェン-２-イル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(２-ジフルオロメトキシフェニルメタンスルファニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-チオフェン-２-イルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(２-ジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-チオフェン-２-イルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピリジン-２-イルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ）-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピリジン-２-イルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピリジン-２-イルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｒ)-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピリジン-２-イルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｒ)-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-チオフェン-３-イル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-チオフェン-２-イル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-チオフェン-２-イル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノテトラヒドロピラン-４-イル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-３,４-ジフルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-１-メチル-ピロール-２-イルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-１-オキソ-１-メチル-ピロール-２-イルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-３,４,５-トリフルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(４-フルオロフェニルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノテトラヒドロチオピラン-４-イル)-３-(４-フルオロフェニルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(４-フルオロフェニルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-３-フェノキシ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノ-１,１-ジオキソヘキサヒドロ-１λ6-チオピラン-４-イル)-３-(４-フルオロフェニルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(２-ジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-１-フェニルスルホニルピロール-２-イルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(２-ジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(２-トリフルオロメチルピリジン-６-イルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-４-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-１-フェニル-スルホニルピロール-２-イル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピラジン-２-イルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｒ)-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピラジン-２-イルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノテトラヒドロピラン-４-イル)-３-(２-ジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノ１,１-ジオキソヘキサヒドロ-１λ6-チオピラン-４-イル)-３-(２-ジフルオロメトキシフェニルメタン-スルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(２-トリフルオロメチルピリジン-６-イルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピラジン-２-イルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｒ)-４-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピラジン-２-イルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(１-オキソピリジン-２-イルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；及び
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(ピリジン-２-イルメタンスルホニル)-２-(２,２,２-トリフルオロ-１-フェニル-１-トリフルオロメチルエチルアミノ)-プロピオンアミドからなる群から選ばれる化合物、又は医薬として許容される該化合物の塩。
【請求項２６】
以下の：
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-フェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピリジン-２-イルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-フェニルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピリジン-２-イルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(２-トリフルオロメチルピリジン-６-イルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(２-トリフルオロメチルピリジン-６-イルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-フェニルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-３,４-ジフルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(４-フルオロフェニルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピラジン-２-イルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｒ)-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
及びＮ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピラジン-２-イルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミドからなる群から選ばれる化合物、又は医薬として許容される該化合物の塩。
【請求項２７】
請求項１〜２４のいずれか1項に記載の化合物を、１以上の適切な賦形剤と混合して含む、医薬組成物。
【請求項２８】
請求項２５の化合物を、１以上の適切な賦形剤と混合して含む、医薬組成物。
【請求項２９】
請求項２６の化合物を、１以上の適切な賦形剤と混合して含む、医薬組成物。
【請求項３０】
カテプシンＳにより媒介される動物の病気の治療方法であって、請求項１の化合物を１以上の適切な賦形剤と混合して含む医薬組成物を、該動物に投与することを含む、前記方法。
【請求項３１】
カテプシンＳにより媒介される動物の疾患の治療方法であって、請求項２５の化合物を１以上の適切な賦形剤と混合して含む医薬組成物を、該動物に投与することを含む、前記方法。
【請求項３２】
カテプシンＳにより媒介される動物の疾患の治療方法であって、請求項２６の化合物を１以上の適切な賦形剤と混合して含む医薬組成物を、該動物に投与することを含む、前記方法。
【請求項３３】
前記疾患が、リューマチ様関節炎、多発性硬化症、重症筋無力症、尋常性天疱瘡、グレーブス病、重症筋無力症、全身性紅斑性狼瘡、喘息、疼痛、及びアテローム性動脈硬化症である、請求項３１又は３２に記載の方法。
【請求項３４】
患者において免疫応答を引き起こす治療を受けている患者の治療方法であって、該患者に請求項１の化合物を投与することを含む、前記方法。
【請求項１】
以下の式(Ｉ)：
【化１】
[式中、
Ｒ1は、水素、アルキル、ハロアルキル、又はアルコキシアルキルであり；
Ｒ2は、水素、アルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シアノ、又は-アルキレン-Ｘ-Ｒ9(式中、Ｘは、-Ｏ-、-ＮＲ10-、-ＣＯＮＲ11-、-Ｓ(Ｏ)n1-、-ＮＲ12ＣＯ-、-ＣＯ-、又は-Ｃ(Ｏ)Ｏ-であり、ここでｎ１は０〜２であり、かつＲ9、Ｒ10、Ｒ11、及びＲ12は、独立して水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルである)であり、ここで、Ｒ2の芳香環又は脂環は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ、ニトロ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、アシル、又はアリールスルホニルから独立して選ばれる１、２、又は３のＲaで場合により置換され、そしてさらにここで、Ｒaの芳香環又は脂環がアルキル、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はアルコキシカルボニルから独立して選ばれる１又は２の置換基で場合により置換され；或いは
Ｒ1及びＲ2は、Ｒ1及びＲ2の両者が結合する炭素原子と一緒になって、
(ｉ)アルキル、ハロ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルコキシカルボニル、又はアリールオキシカルボニルから独立して選ばれる１又は２個のＲbで場合により置換されるシクロアルキレン、
(ｉｉ)４原子のヘテロシクリルアルキレン環、又は
(ｉｉｉ)アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルオキシアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アミノアルキル、アシル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、-Ｓ(Ｏ)n2Ｒ14、-アルキレン-Ｓ(Ｏ)n2-Ｒ15、-ＣＯＯＲ16、-アルキレン-ＣＯＯＲ17、-ＣＯＮＲ18Ｒ19、又は-アルキレン-ＣＯＮＲ20Ｒ21(式中、ｎ２は０〜２であり、かつＲ14〜Ｒ17、Ｒ18及びＲ20は、独立して水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクリルであり、そしてＲ19及びＲ21は、独立して水素又はアルキルである)から独立して選ばれる１〜４個のＲcで場合により置換されるヘテロシクリルアルキレンを形成し；
ここで、シクロアルキレン又はヘテロシクロアルキレンに結合される基の芳香環又は脂環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリールオキシカルボニル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ、又はアシルから独立して選ばれる１、２、又は３個の置換基で場合により置換され；
Ｒ3は水素又はアルキルであり；
Ｒ4は、１-アルキルシクロペンチルメチル、１-アルキルシクロペンチルエチル、１-アルキルシクロヘキシルメチル、１-アルキルシクロヘキシルエチル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、又は-アルキレン-Ｘ1-Ｒ22(式中、Ｘ1が-ＮＲ23-、-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)n3-、-ＣＯ-、-ＣＯＯ-、-ＯＣＯ-、-ＮＲ23ＣＯ-、-ＣＯＮＲ23-、-ＮＲ23ＳＯ2-、-ＳＯ2ＮＲ23-、-ＮＲ23ＣＯＯ-、-ＯＣＯＮＲ23-、-ＮＲ23ＣＯＮＲ24-、又は-ＮＲ23ＳＯ2ＮＲ24-であり、ここで、Ｒ23及びＲ24は、独立して水素、アルキル、又はアシルであり、ｎ３は０-２であり、そしてＲ22は水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルである)であり、ここでＲ4における該アルキレン鎖は、１〜６個のハロで場合により置換され、かつ、Ｒ4における芳香環又は脂環は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ、又はアシルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲdで場合により置換され；
Ｒ5は、水素又はアルキルであり；
Ｒ6は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又は-アルキレン-Ｘ2-Ｒ25(式中、Ｘ2は、-ＮＲ26-、-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)n4-、-ＣＯ-、-ＣＯＯ-、-ＯＣＯ-、-ＮＲ26ＣＯ-、-ＣＯＮＲ26-、-ＮＲ26ＳＯ2-、-ＳＯ2ＮＲ26-、-ＮＲ26ＣＯＯ-、-ＯＣＯＮＲ26-、-ＮＲ26ＣＯＮＲ27、又は-ＮＲ26ＳＯ2ＮＲ27-であり、ここでＲ26及びＲ27は、独立して水素、アルキル、又はアシルであり、ｎ４は０〜２であり、かつＲ25は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルである)であり、ここでＲ6のアルキレン鎖は、１〜６個のハロで場合により置換され、そしてＲ6の芳香環又は脂環は、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、アシル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルキルオキシ、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、又はアミノアルキルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲeにより場合により置換され、そしてさらにここで、Ｒeの芳香環又は脂環は、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アリール、又はシクロアルキルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲfで場合により置換され；
Ｒ7は、アルコキシ又はアルコキシアルキルオキシで場合により置換されるハロアルキルであり；そして
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキル、又はハロアルキルであり；或いは
Ｒ6及びＲ8は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキレン又はヘテロシクリルアルキレンを形成し、ここで該シクロアルキレンは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、又はアルコキシから独立して選ばれる１〜４個の置換基で場合により置換され、そして該ヘテロシクリルアルキレンは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、又はアルコキシから独立して選ばれる１又は２個の置換基で場合により置換される]
で表される化合物、又は医薬として許容される該化合物の塩。
【請求項２】
以下の式(Ｉ)：
【化２】
[式中、
Ｒ1は、水素又はアルキルであり；
Ｒ2は、水素、アルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シアノ、-アルキレン-Ｘ-Ｒ9(式中、Ｘは、-Ｏ-、-ＮＲ10-、-ＣＯＮＲ11-、-Ｓ(Ｏ)n1-、-ＮＲ12ＣＯ-、-ＣＯ-、又は-Ｃ(Ｏ)Ｏ-であり、ここでｎ１は０〜２であり、かつＲ9、Ｒ10、Ｒ11、及びＲ12は、独立して水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルである)であり、ここで、Ｒ2の芳香環又は脂環は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ、ニトロ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、アシル、又はアリールスルホニルから独立して選ばれる１、２、又は３のＲaで場合により置換され、そしてさらにここで、Ｒaの芳香環又は脂環がアルキル、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はアルコキシカルボニルから独立して選ばれる１又は２の置換基で場合により置換され；或いは
Ｒ1及びＲ2は、Ｒ1及びＲ2の両者が結合する炭素原子と一緒になって、
(ｉ)アルキル、ハロ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルコキシカルボニル、又はアリールオキシカルボニルから独立して選ばれる１又は２個のＲbで場合により置換されるシクロアルキレン、
(ｉｉ)アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルオキシアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アミノアルキル、アシル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、-Ｓ(Ｏ)n2Ｒ14、-アルキレン-Ｓ(Ｏ)n2-Ｒ15、-ＣＯＯＲ16、-アルキレン-ＣＯＯＲ17、-ＣＯＮＲ18Ｒ19、又は-アルキレン-ＣＯＮＲ20Ｒ21(式中、ｎ２は０〜２であり、かつＲ14〜Ｒ17、Ｒ18及びＲ20は、独立して水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクリルであり、そしてＲ19及びＲ21は、独立して水素又はアルキルである)から独立して選ばれる１〜４個のＲcで場合により置換されるヘテロシクリルアルキレンを形成し；
ここで、シクロアルキレン又はヘテロシクロアルキレンに結合される基の芳香環又は脂環は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ、又はアシルから独立して選ばれる１、２、又は３個の置換基で場合により置換され；
Ｒ3は、水素又はアルキルであり；
Ｒ4は、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、又は-アルキレン-Ｘ1-Ｒ22(式中、Ｘ1が-ＮＲ23-、-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)n3-、-ＣＯ-、-ＣＯＯ-、-ＯＣＯ-、-ＮＲ23ＣＯ-、-ＣＯＮＲ23-、-ＮＲ23ＳＯ2-、-ＳＯ2ＮＲ23-、-ＮＲ23ＣＯＯ-、-ＯＣＯＮＲ23-、-ＮＲ23ＣＯＮＲ24-、又は-ＮＲ23ＳＯ2ＮＲ24-であり、ここで、Ｒ23及びＲ24は、独立して水素、アルキル、又はアシルであり、ｎ３は０-２であり、そしてＲ22は水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルである)であり、ここでＲ4における該アルキレン鎖は、１〜６個のハロで場合により置換され、かつ、Ｒ4における芳香環又は脂環は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ、又はアシルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲdで場合により置換され；
Ｒ5は、水素又はアルキルであり；
Ｒ6は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又は-アルキレン-Ｘ2-Ｒ25(式中、Ｘ2は、-ＮＲ26-、-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)n4-、-ＣＯ-、-ＣＯＯ-、-ＯＣＯ-、-ＮＲ26ＣＯ-、-ＣＯＮＲ26-、-ＮＲ26ＳＯ2-、-ＳＯ2ＮＲ26-、-ＮＲ26ＣＯＯ-、-ＯＣＯＮＲ26-、-ＮＲ26ＣＯＮＲ27、又は-ＮＲ26ＳＯ2ＮＲ27-であり、ここでＲ26及びＲ27は、独立して水素、アルキル、又はアシルであり、ｎ４は０〜２であり、かつＲ25は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルである)であり、ここでＲ6のアルキレン鎖は、１〜６個のハロで場合により置換され、そしてＲ6の芳香環又は脂環は、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、アシル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、カルボキシ、又はアルコキシカルボニルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲeにより場合により置換され、そしてさらにここで、Ｒeの芳香環又は脂環は、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アリール、又はシクロアルキルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲfで場合により置換され；
Ｒ7は、ハロアルキルであり；そして
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキル、又はハロアルキルであり；或いは
Ｒ6及びＲ8は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキレン又はヘテロシクリルアルキレンを形成し、ここで該シクロアルキレンは、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、又はアルコキシから独立して選ばれる１又は２個の置換基で場合により置換され、そして該ヘテロシクリルアルキレンは、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、又はアルコキシから独立して選ばれる１又は２個の置換基で場合により置換される]
で表される化合物、又は医薬として許容される該化合物の塩。
【請求項３】
Ｒ1及びＲ2が水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1及びＲ2が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、アルキル、ハロ、ジアルキルアミノ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルコキシカルボニル、又はアリールオキシカルボニルから独立して選ばれる１又は２個のＲbで場合により置換されるシクロアルキレンを形成する、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1及びＲ2が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピレンを形成する、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1及びＲ2が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキレンを形成する、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1及びＲ2が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、ピロリジニル、１位においてメチル、エチル、プロピル、ｎ-ブチル、若しくは２,２,２-トリフルオロエチルで置換されるピペリジン-４-イル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロチオピラン-４-イル-１-オキシド、又はテトラヒドロチオピラン-４-イル-１,１-ジオキシドを形成する、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ4がアラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、又は-アルキレン-Ｘ1-Ｒ22(式中、Ｘ1は-ＮＲ23-、-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)n3-、-ＣＯ-、-ＣＯＯ-、-ＯＣＯ-、-ＮＲ23ＣＯ-、-ＣＯＮＲ23-、-ＮＲ23ＳＯ2-、-ＳＯ2ＮＲ23-、-ＮＲ23ＣＯＯ-、-ＯＣＯＮＲ23-、-ＮＲ23ＣＯＮＲ24、又は-ＮＲ23ＳＯ2ＮＲ24-であり、ここでＲ23及びＲ24は、独立して水素、アルキル、又はアシルであり、ｎ３は０-２であり、そしてＲ22は水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルである)であり、ここでＲ4のアルキレン鎖は、１〜６個のハロで場合により置換され、そしてさらにＲ4の芳香環又は脂環は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ、又はアシルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲdで場合により置換され；そして
Ｒ3及びＲ5が水素である、請求項２、４、又は５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ4がアラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、又は-アルキレン-Ｘ1-Ｒ22(式中、Ｘ1は、-ＮＲ23-、-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)n3-、-ＣＯ-、-ＣＯＯ-、-ＯＣＯ-、-ＮＲ23ＣＯ-、-ＣＯＮＲ23-、-ＮＲ23ＳＯ2-、-ＳＯ2ＮＲ23-、-ＮＲ23ＣＯＯ-、-ＯＣＯＮＲ23-、-ＮＲ23ＣＯＮＲ24、又は-ＮＲ23ＳＯ2ＮＲ24-であり、ここでＲ23及びＲ24は、独立して水素、アルキル、又はアシルであり、ｎ４は０-２であり、そしてＲ22は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルである)であり、ここでＲ4におけるアルキレン鎖は、１〜６個のハロで場合により置換され、かつＲ4の芳香環又は脂環は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ、又はアシルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲdで場合により置換され、そして
Ｒ3及びＲ5が水素である、請求項６又は７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ4が、エチルチオメチル、エチルスルフィニルメチル、エチルスルホニルメチル、イソプロピルチオメチル、２-メチルチオエチル、２-メチルスルフィニルエチル、２-メチルスルホニルエチル、２-メチルプロピルスルホニルメチル、イソブチルスルファニルメチル、ｔｅｒｔ-ブチルチオメチル、ベンゼンスルホニルメチル、２-フェニルスルファニルエチル、２-フェニルスルホニルエチル、ナフト-２-イルメタンスルホニルメチル、ビフェニル-２-イルメタンスルホニルメチル、ビフェニル-４-イルメタンスルホニルメチル、フェニルメタンスルファニルメチル、フェニルメタンスルフィニルメチル、フェニルメタンスルホニルメチル、２-フェニルメタンスルホニルエチル、４-ｔｅｒｔ-ブチルフェニルメタンスルホニルメチル、２-フルオロフェニルメタンスルファニルメチル、２-フルオロフェニルメタンスルホニルメチル、３-フルオロフェニルメタンスルホニルメチル、４-フルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２-クロロフェニルメタンスルファニルメチル、２-クロロフェニル-メタンスルホニルメチル、３-クロロフェニルメタンスルホニルメチル、４-クロロフェニルメタン-スルホニルメチル、２-メトキシフェニルメタンスルホニルメチル、４-メトキシフェニルメタン-スルホニルメチル、２-トリフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、３-トリフルオロメトキシ-フェニルメタンスルホニルメチル、４-トリフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、２-トリフルオロメチルフェニルメタンスルファニルメチル、２-トリフルオロメチルフェニルメタンスルホニル-メチル、３-トリフルオロメチルフェニルメタンスルホニルメチル、４-トリフルオロメチルフェニルメタン-スルホニルメチル、２-シアノフェニルメタンスルファニルメチル、２-シアノフェニルメタンスルホニルメチル、３-シアノフェニルメタンスルホニルメチル、２-ブロモフェニルメタンスルホニルメチル、２-ニトロフェニル-メタンスルファニルメチル、２-ニトロフェニルメタンスルホニルメチル、２-メチルフェニルメタン-スルホニルメチル、３-メチルフェニルメタンスルホニルメチル、４-メチルフェニルメタン-スルホニルメチル、２-(４-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)エチル、２-(３-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-エチル、２-(２-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-エチル、２-ジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、３-ジフルオロメトキシフェニルメタン-スルホニルメチル、４-ジフルオロメトキシフェニルメタン-スルホニルメチル、２-(４-ジフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)エチル、２-(２-ジフルオロメトキシベンゼン-スルホニル)エチル、２-(３-ジフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)エチル、３-クロロ-２-フルオロフェニルメタン-スルホニルメチル、３,５-ジメチルフェニルメタンスルホニルメチル、３,５-ビス-トリフルオロメチルフェニル-メタンスルホニルメチル、２,５-ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,６-ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,３-ジフルオロフェニルメタン-スルホニルメチル、３,４-ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,４-ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,５-ジクロロフェニルメタンスルホニルメチル、３,４-ジクロロフェニルメタンスルホニルメチル、２,６-ジクロロフェニルメタンスルホニルメチル、２-フルオロ-３-メチルフェニルメタンスルホニル-メチル、４-フルオロ-２-トリフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、２-フルオロ-６-トリフルオロメチルフェニルメタンスルホニルメチル、２-フルオロ-３-トリフルオロメチルフェニル-メタンスルホニルメチル、２-フルオロ-４-トリフルオロメチルフェニルメタンスルホニルメチル、２-フルオロ-５-トリフルオロメチル-フェニルメタンスルホニルメチル、４-フルオロ-３-トリフルオロメチル-フェニルメタンスルホニルメチル、２-クロロ-５-トリフルオロメチルフェニルメタン-スルホニルメチル、２,４,６-トリフルオロフェニルメタン-スルホニルメチル、２,４,５-トリフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,３,４-トリフルオロフェニルメタン-スルホニルメチル、２,３,５-トリフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,５,６-トリフルオロフェニルメタン-スルホニル-メチル、３,４,５-トリメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、ピリジン-２-イルメタン-スルホニルメチル、ピリジン-３-イルメタンスルホニルメチル、ピリジン-４-イルメタンスルホニルメチル、２-(ピリジン-２-イルスルホニル)エチル、２-(ピリジン-４-イルスルホニル)エチル、オキシピリジン-２-イルメタンスルホニル-メチル、シクロヘキシルメタンスルファニルメチル、シクロヘキシルスルフィニルチオメチル、シクロヘキシルメタンスルホニルメチル、シクロヘキシルメタンスルホニルメチル、シクロプロピルメタン-スルホニルメチル、チオフェン-２-スルホニルメチル、５-クロロチエン-２-イルメタンスルホニルメチル、又は３,５-ジメチル-イソキサゾール-４-イルメタンスルホニルメチルであり、；そして
Ｒ3及びＲ5が水素である、請求項２、４、又は５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ4が、エチルチオメチル、エチルスルフィニルメチル、エチルスルホニルメチル、イソプロピルチオメチル、２-メチルチオエチル、２-メチルスルフィニルエチル、２-メチルスルホニルエチル、２-メチルプロピルスルホニルメチル、イソブチルスルファニルメチル、ｔｅｒｔ-ブチルチオメチル、ベンゼンスルホニルメチル、２-フェニルスルファニルエチル、２-フェニルスルホニルエチル、ナフト-２-イルメタンスルホニルメチル、ビフェニル-２-イルメタンスルホニルメチル、ビフェニル-４-イルメタンスルホニルメチル、フェニルメタンスルファニルメチル、フェニルメタンスルフィニルメチル、フェニルメタンスルホニルメチル、２-フェニルメタンスルホニルエチル、４-ｔｅｒｔ-ブチルフェニルメタンスルホニルメチル、２-フルオロフェニルメタンスルファニルメチル、２-フルオロ-フェニルメタンスルホニルメチル、３-フルオロフェニルメタンスルホニルメチル、４-フルオロフェニルメタン-スルホニルメチル、２-クロロフェニルメタンスルファニルメチル、２-クロロフェニルメタンスルホニルメチル、３-クロロフェニルメタンスルホニルメチル、４-クロロフェニルメタンスルホニルメチル、２-メトキシフェニルメタンスルホニルメチル、４-メトキシフェニルメタンスルホニルメチル、２-トリフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、３-トリフルオロメトキシフェニルメタン-スルホニルメチル、４-トリフルオロメトキシフェニルメタン-スルホニルメチル、２-トリフルオロメチルフェニル-メタンスルファニルメチル、２-トリフルオロメチルフェニルメタンスルホニルメチル、３-トリフルオロメチルフェニルメタンスルホニルメチル、４-トリフルオロメチルフェニルメタン-スルホニルメチル、２-シアノフェニルメタンスルファニルメチル、２-シアノフェニルメタンスルホニルメチル、３-シアノフェニルメタンスルホニルメチル、２-ブロモフェニルメタンスルホニルメチル、２-ニトロフェニル-メタンスルファニルメチル、２-ニトロフェニルメタンスルホニルメチル、２-メチルフェニルメタン-スルホニルメチル、３-メチルフェニルメタンスルホニルメチル、４-メチルフェニルメタンスルホニル-メチル、２-(４-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)エチル、２-(３-トリフルオロメトキシベンゼンスルホニル)-エチル、２-(２-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)エチル、２-ジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニル-メチル、３-ジフルオロメトキシフェニルメタン-スルホニルメチル、４-ジフルオロメトキシフェニルメタン-スルホニルメチル、２-(４-ジフルオロメトキシベンゼンスルホニル)エチル、２-(２-ジフルオロメトキシベンゼン-スルホニル)エチル、２-(３-ジフルオロメトキシベンゼンスルホニル)エチル、３-クロロ-２-フルオロフェニルメタン-スルホニルメチル、３,５-ジメチルフェニルメタンスルホニルメチル、３,５-ビス-トリフルオロメチルフェニル-メタンスルホニルメチル、２,５-ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,６-ジフルオロフェニルメタン-スルホニルメチル、２,３-ジフルオロフェニルメタン-スルホニルメチル、３,４-ジフルオロフェニルメタン-スルホニルメチル、２,４-ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,５-ジクロロフェニルメタン-スルホニルメチル、３,４-ジクロロフェニルメタンスルホニルメチル、２,６-ジクロロフェニルメタン-スルホニルメチル、２-フルオロ-３-メチルフェニルメタンスルホニル-メチル、４-フルオロ-２-トリフルオロメトキシ-フェニルメタンスルホニルメチル、２-フルオロ-６-トリフルオロメチルフェニルメタンスルホニルメチル、２-フルオロ-３-トリフルオロメチルフェニル-メタンスルホニルメチル、２-フルオロ-４-トリフルオロメチル-フェニルメタンスルホニルメチル、２-フルオロ-５-トリフルオロメチル-フェニルメタンスルホニルメチル、４-フルオロ-３-トリフルオロメチル-フェニルメタンスルホニルメチル、２-クロロ-５-トリフルオロメチル-フェニルメタン-スルホニルメチル、２,４,６-トリフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,４,５-トリフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,３,４-トリフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,３,５-トリフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,５,６-トリフルオロフェニルメタンスルホニル-メチル、３,４,５-.トリメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、ピリジン-２-イルメタンスルホニルメチル、ピリジン-３-イルメタンスルホニルメチル、ピリジン-４-イルメタンスルホニルメチル、２-(ピリジン-２-イルスルホニル)エチル、２-(ピリジン-４-イルスルホニル)エチル、オキシピリジン-２-イルメタンスルホニルメチル、シクロヘキシルメタン-スルファニルメチル、シクロヘキシルスルフィニルチオメチル、シクロヘキシルメタンスルホニルメチル、シクロヘキシルメタンスルホニルメチル、シクロプロピルメタンスルホニルメチル、チオフェン-２-スルホニルメチル、５-クロロチエン-２-イルメタンスルホニルメチル、又は３,５-ジメチル-イソキサゾール-４-イルメタンスルホニルメチルであり；そして
Ｒ3及びＲ5が水素である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ6が、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル、アルキルＳＯ2アルキル、シクロアルキルＳＯ2アルキル、アリールＳＯ2アルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、インドリニル、ピラニル、チオピラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、イソキサゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、キノリニル、ベンゾフラニル、ベンズチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンズオキサゾリル、又はアミノであり；ここで、Ｒ6における芳香環又は脂環は、１、２、又は３個のＲeで場合により置換され；
ここで各Ｒeは、独立してアルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、アルコキシ、-ＣＯＲ(式中、Ｒはアルキルである)、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニルであり、ここでＲeにおける芳香環又は脂環は、さらに、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アリール、又はシクロアルキルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲfにより場合により置換されてもよい、請求項１０又は１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ6が、メチル、エチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、又はピラジニルであり、ここでＲ3の芳香環又は脂環が、メチル・エチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、シクロプロピル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、チエニル・イミダゾリル、メトキシ、アセチル、又はメトキシカルボニルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲeで場合により置換され、ここでＲeの芳香環又は脂環はさらに、メチル、シクロプロピル、フェニル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、又はカルボキシから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲfで場合により置換される、請求項１０又は１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ6が、メチル、エチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、又はピラジニルであり、ここでＲ3の芳香環又は脂環が、メチル・エチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、シクロプロピル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、チエニル・イミダゾリル、メトキシ、アセチル、又はメトキシカルボニルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲeで場合により置換され、ここでＲeの芳香環又は脂環が、さらにメチル、シクロプロピル、フェニル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、又はカルボキシから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲfで場合により置換される、請求項１０又は１１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ6が、フェニル、４-メトキシフェニル、４-クロロフェニル、４-フルオロフェニル、２-フルオロフェニル、２-フルオロ-４-クロロフェニル、ナフチル、ピペリジン-４-イル、モルフォリン-４-イル、フラニル、チエニル、ピリジン-４-イル、又はピラジニルであり、そしてＲ8が水素又はハロアルキルである、請求項１０又は１１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ7は、トリフルオロメチルであり、そしてＲ8が水素である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ6及びＲ8は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキレンを形成する、請求項２に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ6及びＲ8は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキレンを形成する、請求項２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ1及びＲ2は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピレンを形成し；
Ｒ3及びＲ5は、水素であり；
Ｒ4は、イソプロピルスルホニルメチル、シクロプロピルメチルスルホニルメチル、２-フェニルスルホニルエチル、ピリジン-４-イルスルホニルメチル、ピリジン２-イルメチルスルホニル-メチル、ピリジン-３-イルメチルスルホニルメチル、フェニルメタンスルホニルメチル、２-(ジフルオロメトキシ)ベンジル-スルホニルメチル、２-クロロフェニル、又はピリジン-４-イルメチルであり；
Ｒ6は、フェニル、４-メトキシフェニル、４-クロロフェニル、４-フルオロフェニル、２-フルオロフェニル、２-フルオロ-４-クロロフェニル、ナフチル、ピペリジン-４-イル、フラニル、チエニル、ピリジン-４-イル、又はピラジニルであり；そして
Ｒ8は、水素又はハロアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項２０】
以下の式(Ｉ)：
【化３】
[式中、
Ｒ1は、水素、アルキル、ハロアルキル、又はアルコキシアルキルであり；
Ｒ2は、水素、アルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シアノ、又は-アルキレン-Ｘ-Ｒ9(式中、Ｘは、-Ｏ-、-ＮＲ10-、-ＣＯＮＲ11-、-Ｓ(Ｏ)n1-、-ＮＲ12ＣＯ-、-ＣＯ-、又は-Ｃ(Ｏ)Ｏ-であり、ここでｎ１は０〜２であり、かつＲ9、Ｒ10、Ｒ11、及びＲ12は、独立して水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルである)であり、ここで、Ｒ2の芳香環又は脂環は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ、ニトロ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、アシル、又はアリールスルホニルから独立して選ばれる１、２、又は３のＲaで場合により置換され、そしてさらにここで、Ｒaの芳香環又は脂環がアルキル、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はアルコキシカルボニルから独立して選ばれる１又は２の置換基で場合により置換され；或いは
Ｒ1及びＲ2は、Ｒ1及びＲ2の両者が結合する炭素原子と一緒になって、
(ｉ)アルキル、ハロ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルコキシカルボニル、又はアリールオキシカルボニルから独立して選ばれる１又は２個のＲbで場合により置換されるシクロアルキレン、
(ｉｉ)４個の環原子のヘテロシクリルアルキレン環、又は
(ｉｉｉ)アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルオキシアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アミノアルキル、アシル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、-Ｓ(Ｏ)n2Ｒ14、-アルキレン-Ｓ(Ｏ)n2-Ｒ15、-ＣＯＯＲ16、-アルキレン-ＣＯＯＲ17、-ＣＯＮＲ18Ｒ19、又は-アルキレン-ＣＯＮＲ20Ｒ21(式中、ｎ２は０〜２であり、かつＲ14〜Ｒ17、Ｒ18及びＲ20は、独立して水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクリルであり、そしてＲ19及びＲ21は、独立して水素又はアルキルである)から独立して選ばれる１〜４個のＲcで場合により置換されるヘテロシクリルアルキレンを形成し；
ここで、シクロアルキレン又はヘテロシクロアルキレンに結合される基の芳香環又は脂環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリールオキシカルボニル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ、又はアシルから独立して選ばれる１、２、又は３個の置換基で場合により置換され；
Ｒ3は水素又はアルキルであり；
Ｒ4は、-アルキレン-Ｓ(Ｏ)2-Ｒ22(式中、Ｒ22は、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はシクロアルキルアルキルである)であり、ここでＲ4のアルキレン鎖は、１〜６個のハロで場合により置換され、そしてさらに、Ｒ4の芳香環又は脂環は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ、又はアシルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲdで場合により置換され；
Ｒ5は、水素又はアルキルであり；
Ｒ6は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又は-アルキレン-Ｘ2-Ｒ25(式中、Ｘ2は、-ＮＲ26-、-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)n4-、-ＣＯ-、-ＣＯＯ-、-ＯＣＯ-、-ＮＲ26ＣＯ-、-ＣＯＮＲ26-、-ＮＲ26ＳＯ2-、-ＳＯ2ＮＲ26-、-ＮＲ26ＣＯＯ-、-ＯＣＯＮＲ26-、-ＮＲ26ＣＯＮＲ27、又は-ＮＲ26ＳＯ2ＮＲ27-であり、ここでＲ26及びＲ27は、独立して水素、アルキル、又はアシルであり、ｎ４は０〜２であり、かつＲ25は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルである)であり、ここでＲ6のアルキレン鎖は、１〜６個のハロで場合により置換され、そしてＲ6の芳香環又は脂環は、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、アシル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルキルオキシ、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、又はアミノアルキルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲeにより場合により置換され、そしてさらにここで、Ｒeの芳香環又は脂環は、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アリール、又はシクロアルキルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲfで場合により置換され；
Ｒ7は、アルコキシ又はアルコキシアルキルオキシで場合により置換されるハロアルキルであり；そして
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキル、又はハロアルキルであり；或いは
Ｒ6及びＲ8は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキレン又はヘテロシクリルアルキレンを形成し、ここで該シクロアルキレンは、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、又はアルコキシから独立して選ばれる１〜４個の置換基で場合により置換され、そして該ヘテロシクリルアルキレンは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、又はアルコキシから独立して選ばれる１又は２個の置換基で場合により置換される]
で表される化合物、又は医薬として許容される該化合物の塩。
【請求項２１】
Ｒ1及びＲ2が水素であるか、又はＲ1とＲ2が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキレンを形成し；
Ｒ3が、水素であり；
Ｒ4が、-ＣＨ2-Ｓ(Ｏ)2-Ｒ22(式中、Ｒ22はアリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はシクロアルキルアルキルである)であり、ここで、Ｒ4における芳香環又は脂環は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ、又はアシルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲdで場合により置換され；
Ｒ5が、水素であり；
Ｒ6が、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールスルホニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、又はアミノアルキルから独立して選ばれる１、２、又は３個のＲeにより場合により置換されるアリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ7が、ハロアルキルであり；そして
Ｒ8が、水素である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ1及びＲ2は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピレンを形成し；
Ｒ4は、ベンゼンスルホニルメチル、ナフト-２-イルメタンスルホニルメチル、フェニルメタンスルファニルメチル、フェニルメタンスルホニルメチル、２-フェニルメタンスルホニルエチル、４-ｔｅｒｔ-ブチルフェニルメタンスルホニルメチル、２-フルオロフェニルメタンスルホニルメチル、３-フルオロフェニルメタンスルホニルメチル、４-フルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２-クロロフェニルメタンスルホニルメチル、３-クロロフェニルメタンスルホニルメチル、４-クロロフェニルメタンスルホニルメチル、２-メトキシフェニルメタンスルホニルメチル、４-メトキシフェニルメタンスルホニルメチル、２-トリフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、３-トリフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、４-トリフルオロメトキシフェニルメタン-スルホニルメチル、２-トリフルオロメチルフェニルメタンスルホニルメチル、３-トリフルオロメチルフェニル-メタンスルホニルメチル、４-トリフルオロメチルフェニルメタンスルホニルメチル、２-シアノフェニル-メタンスルホニルメチル、３-シアノフェニルメタンスルホニルメチル、２-ブロモフェニルメタン-スルホニルメチル、２-ニトロフェニルメタンスルホニルメチル、２-メチルフェニルメタンスルホニルメチル、３-メチルフェニルメタンスルホニルメチル、４-メチルフェニルメタンスルホニルメチル、２-ジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、３-ジフルオロメトキシフェニルメタン-スルホニルメチル、４-ジフルオロメトキシフェニルメタン-スルホニルメチル、３-クロロ-２-フルオロフェニル-メタン-スルホニルメチル、３,５-ジメチルフェニルメタンスルホニルメチル、３,５-ビス-トリフルオロメチル-フェニルメタンスルホニルメチル、２,５-ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,６-ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,３-ジフルオロフェニルメタン-スルホニルメチル、３,４-ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,４-ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,５-ジクロロフェニルメタンスルホニルメチル、３,４-ジクロロフェニルメタンスルホニルメチル、２,６-ジクロロフェニルメタンスルホニルメチル、２-フルオロ-３-メチルフェニルメタンスルホニル-メチル、４-フルオロ-２-トリフルオロメトキシフェニルメタン-スルホニルメチル、２-フルオロ-６-トリフルオロメチル-フェニルメタンスルホニルメチル、２-フルオロ-３-トリフルオロメチルフェニル-メタンスルホニルメチル、２-フルオロ-４-トリフルオロメチルフェニルメタンスルホニルメチル、２-フルオロ-５-トリフルオロメチル-フェニルメタンスルホニルメチル、４-フルオロ-３-トリフルオロメチル-フェニルメタンスルホニルメチル、２-クロロ-５-トリフルオロメチルフェニルメタン-スルホニルメチル、２,４,６-トリフルオロフェニルメタン-スルホニルメチル、２,４,５-トリフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,３,４-トリフルオロフェニルメタン-スルホニルメチル、２,３,５-トリフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２,５,６-トリフルオロフェニルメタン-スルホニルメチル、３,４,５-.トリメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、ピリジン-２-イルメタン-スルホニルメチル、ピリジン-３-イルメタンスルホニルメチル、ピリジン-４-イルメタンスルホニルメチル、Ｎ-オキシピリジン-２-イルメタンスルホニルメチル、２-トリフルオロピリジン-６-イルメタンスルホニルメチル、ピラジン-２-イルメタンスルホニルメチル、シクロヘキシルメタンスルホニルメチル、シクロプロピルメタンスルホニルメチル、チオフェン-２-スルホニルメチル、５-クロロチエン-２-イルメタンスルホニルメチル、又は３,５-ジメチルイソオキサゾール-４-イルメタンスルホニルメチルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ4は、フェニルメタンスルホニルメチル、４-フルオロフェニルメタンスルホニルメチル、シクロプロピルメタンスルホニルメチル、ピリジン-２-イルメタンスルホニルメチル、２-トリフルオロメチル-ピリジン-６-イルメタンスルホニルメチル、２-ジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、又はピラジン-２-イルメタンスルホニルメチルであり；そして
Ｒ6は、フラン-２-イル、インドール-３-イル、チオフェン-２-イル、１-メチルピロール-２-イル、１-フェニルスルホニルピロール-２-イル、ピリジン-２-イル、又はアルキル、ヒドロキシル、若しくはハロから独立して選ばれる１、２、若しくは３個のＲeで場合により置換されるフェニルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ4は、フェニルメタンスルホニルメチル、４-フルオロフェニルメタンスルホニルメチル、シクロプロピルメタンスルホニルメチル、ピリジン-２-イルメタンスルホニルメチル、２-トリフルオロメチルピリジン-６-イルメタンスルホニルメチル、２-ジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニル-メチル、又はピラジン-２-イルメタンスルホニルメチルであり；
Ｒ6は、フェニル、２-ヒドロキシフェニル、４-ヒドロキシフェニル、３-クロロ-４-ヒドロキシフェニル、３-ブロモフェニル、４-フルオロフェニル、３,４-ジフルオロフェニル、又は３,４,５-トリフルオロフェニルであり；そして
Ｒ7は、トリフルオロメチル又はジフルオロメチルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
以下の：
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-フェニルエチルアミノ)-プロピオンアミド；
Ｎ-(４-シアノ-１-エチルピペリジン-４-イル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-フェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(４-シアノ-１,１-ジオキソヘキサヒドロ-１λ6-チオピラン-４-イル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-フェニルエチルアミノ)-プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-ヒドロキシフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-フェニルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-フラン-２-イルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ）-フラン-２-イルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-３-ブロモフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-インドール-３-イルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-インドール-３-イルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-チオフェン-２-イルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-チオフェン-２-イルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-メチルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-１-メチルピロール-２-イル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(１-メチルシクロペンチル)-２(Ｓ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-チオフェン-２-イルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(１-メチルシクロペンチル)-２(Ｓ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｒ)-チオフェン-２-イルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピリジン-２-イルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-フェニルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピリジン-２-イルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-フェニルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(１-メチルシクロペンチル)-２(Ｓ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-２-ヒドロキシフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(１-メチルシクロペンチル)-２(Ｓ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｒ)-４-ヒドロキシフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピリジン-２-イルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｒ)-フェニルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(１-メチルシクロペンチル)-２(Ｓ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-ヒドロキシフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(２-クロロフェニル)-２(Ｓ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-フェニルエチルアミノ)-プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(２-クロロフェニル)-２(Ｓ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-４-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピリジン-２-イルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-４-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-ヒドロキシフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｒ)-３-クロロ-４-ヒドロキシフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-３-クロロ-４-ヒドロキシフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｒ)-３-クロロ-４-ヒドロキシ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-３-クロロ-４-ヒドロキシ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(１-メチルシクロペンチル)-２(Ｓ)-(２,２-ジフルオロ-１(Ｒ)-チオフェン-２-イルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２-ジフルオロ-１(ＲＳ)-チオフェン-２-イルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(１-メチルシクロペンチル)-２(Ｓ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-３-フルオロ-４-ヒドロキシ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-ピリジン-２-イルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-４-ピリジン-２-イルスルファニル-２(Ｓ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-４-フルオロフェニル-エチルアミノ)ブチルアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-４-ピリジン-２-イルスルホニル-２(Ｓ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-４-フルオロフェニル-エチルアミノ)ブチルアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-ピリジン-２-イル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-フェニルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２-ジフルオロ-１(Ｒ)-チオフェン-２-イル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(２-ジフルオロメトキシフェニルメタンスルファニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-チオフェン-２-イルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(２-ジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-チオフェン-２-イルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピリジン-２-イルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ）-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピリジン-２-イルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピリジン-２-イルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｒ)-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピリジン-２-イルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｒ)-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-チオフェン-３-イル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-チオフェン-２-イル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-チオフェン-２-イル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノテトラヒドロピラン-４-イル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-３,４-ジフルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-１-メチル-ピロール-２-イルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-１-オキソ-１-メチル-ピロール-２-イルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-３,４,５-トリフルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(４-フルオロフェニルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノテトラヒドロチオピラン-４-イル)-３-(４-フルオロフェニルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(４-フルオロフェニルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-３-フェノキシ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノ-１,１-ジオキソヘキサヒドロ-１λ6-チオピラン-４-イル)-３-(４-フルオロフェニルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(２-ジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-１-フェニルスルホニルピロール-２-イルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(２-ジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(２-トリフルオロメチルピリジン-６-イルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-４-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(ＲＳ)-１-フェニル-スルホニルピロール-２-イル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピラジン-２-イルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｒ)-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピラジン-２-イルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノテトラヒドロピラン-４-イル)-３-(２-ジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノ１,１-ジオキソヘキサヒドロ-１λ6-チオピラン-４-イル)-３-(２-ジフルオロメトキシフェニルメタン-スルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(２-トリフルオロメチルピリジン-６-イルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピラジン-２-イルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｒ)-４-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピラジン-２-イルメタンスルファニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(１-オキソピリジン-２-イルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；及び
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(ピリジン-２-イルメタンスルホニル)-２-(２,２,２-トリフルオロ-１-フェニル-１-トリフルオロメチルエチルアミノ)-プロピオンアミドからなる群から選ばれる化合物、又は医薬として許容される該化合物の塩。
【請求項２６】
以下の：
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-フェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピリジン-２-イルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-フェニルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピリジン-２-イルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(２-トリフルオロメチルピリジン-６-イルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(２-トリフルオロメチルピリジン-６-イルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-フェニルエチル-アミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-シクロプロピルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-３,４-ジフルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-(４-フルオロフェニルメタンスルホニル)-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
Ｎ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピラジン-２-イルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｒ)-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミド；
及びＮ-(１-シアノシクロプロピル)-３-ピラジン-２-イルメタンスルホニル-２(Ｒ)-(２,２,２-トリフルオロ-１(Ｓ)-４-フルオロ-フェニルエチルアミノ)プロピオンアミドからなる群から選ばれる化合物、又は医薬として許容される該化合物の塩。
【請求項２７】
請求項１〜２４のいずれか1項に記載の化合物を、１以上の適切な賦形剤と混合して含む、医薬組成物。
【請求項２８】
請求項２５の化合物を、１以上の適切な賦形剤と混合して含む、医薬組成物。
【請求項２９】
請求項２６の化合物を、１以上の適切な賦形剤と混合して含む、医薬組成物。
【請求項３０】
カテプシンＳにより媒介される動物の病気の治療方法であって、請求項１の化合物を１以上の適切な賦形剤と混合して含む医薬組成物を、該動物に投与することを含む、前記方法。
【請求項３１】
カテプシンＳにより媒介される動物の疾患の治療方法であって、請求項２５の化合物を１以上の適切な賦形剤と混合して含む医薬組成物を、該動物に投与することを含む、前記方法。
【請求項３２】
カテプシンＳにより媒介される動物の疾患の治療方法であって、請求項２６の化合物を１以上の適切な賦形剤と混合して含む医薬組成物を、該動物に投与することを含む、前記方法。
【請求項３３】
前記疾患が、リューマチ様関節炎、多発性硬化症、重症筋無力症、尋常性天疱瘡、グレーブス病、重症筋無力症、全身性紅斑性狼瘡、喘息、疼痛、及びアテローム性動脈硬化症である、請求項３１又は３２に記載の方法。
【請求項３４】
患者において免疫応答を引き起こす治療を受けている患者の治療方法であって、該患者に請求項１の化合物を投与することを含む、前記方法。
【公表番号】特表２００７−５０５９２０（Ｐ２００７−５０５９２０Ａ）
【公表日】平成１９年３月１５日（２００７．３．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２７０４３（Ｐ２００６−５２７０４３）
【出願日】平成１６年９月１７日（２００４．９．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３０４４２
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２８４２９
【国際公開日】平成１７年３月３１日（２００５．３．３１）
【出願人】（５００５０２４９５）アクシス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (8)
【氏名又は名称原語表記】ＡＸＹＳ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年３月１５日（２００７．３．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年９月１７日（２００４．９．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３０４４２
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２８４２９
【国際公開日】平成１７年３月３１日（２００５．３．３１）
【出願人】（５００５０２４９５）アクシス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (8)
【氏名又は名称原語表記】ＡＸＹＳ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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