式Ｉに従う化合物、およびその薬学的に許容可能な塩，溶媒和物およびプロドラッグは、例えば肥満症の治療のために有用な化学的脱共役剤である：
【化１】


式中、
R1およびR2は、独立に、水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、--C(O)O-R4、-C(O)NR5R6、-S(O)₂OR4、S(O)₂NR5R6、または-S(O)_nR4を表し；R4は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、またはアリールを表わし、ここでのアリールは任意に、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノ、ニトロ、または-(CH₂)_a-NR7R8から選択される１以上の置換基で置換されてよく；R5およびR6は、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルまたはアリールを表わし、ここでのアリールは任意に、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノ、ニトロ、または-(CH₂)_a-NR7R8から選択される１以上の置換基で置換されてよく；またはR5およびR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、１以上のアルキル置換基で任意に置換されたシクロアルキル環またはヘテロシクリル環を形成し；R7およびR8は、独立に、水素、アルキルを表わすか；またはR7およびR8は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、１以上のアルキル置換基で任意に置換されたシクロアルキル環またはヘテロシクリル環を自由に形成し；nは、0、1または2を表し；aは、0、1、2または3を表し；R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシまたはハロアルコキシを表わし、それらの全てがシアノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシル、-C(O)-R4、-NR5C(O)-R4、アリール、ヘテロアリールから選択される１以上の置換基で置換され、ここでのアリールまたはヘテロアリールは更に、アリール、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、-OC(O)-R4、-C(O)-R4、-C(O)-NR5R6、-NR5C(O)-R4、またはシアノ、ニトロもしくはヒドロキシで置換されたフェニルから選択される１以上の置換基で置換されてよく；Yは、-S(O)- または-S(O)₂-を表し；Xは、-O-または結合を表す：但し、該化合物は、2,6-ジ-tert-ブチル-4-スルフィニル-(4'-ニトロ-ベンジル)-フェノール、または2,6-ジ-tert-ブチル-4-スルホニル-(4'-ニトロ-ベンジル)-フェノールではなく、更に、R3がシアノおよび別の置換基で置換されたメチルを表わすときは、前記他の置換基はフェニルではない。 （もっと読む）

糖尿病や高脂血症などの予防・治療薬として有用な１４２７３受容体機能調節剤の提供。芳香環およびカチオンを放出しうる基を含有する化合物を含有してなる１４２７３受容体機能調節剤。 （もっと読む）

ジヒドロキシ酸塩として存在する治療有効量の少なくとも１種のＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、および少なくとも１種の追加の治療用薬剤を含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、膀胱機能障害、特に緊張性尿失禁及び／又は混合型尿失禁を治療するための、β-3-アドレナリン作用性受容体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、αアゴニストとβ-3-アドレノセプターアゴニストを含有する、膀胱の機能不全を治療するための新規な組合せに関する。 （もっと読む）

本発明は、患者のフラッシングを低減させるための組成物及び方法を提供する。さらに、患者のＨＤＬ及び／又はＨＤＬ−２ｂレベルを高めるための組成物及び方法を提供する。いくつかの態様において、当該組成物は、シナルジスティックな治療上ＨＤＬ上昇効果、及び／又はシナルジスティックな治療上ＨＤＬ−２ｂ上昇効果を提供するための有効量の、脂肪細胞Ｇプロテイン・アンタゴニスト、ＰＰＡＲ−αアゴニスト、及びＰＰＡＲ−γアゴニストを含む。 （もっと読む）

薬理活性物質を含有する経皮スプレー製剤、及びそれを投与する方法が提供される。前記製剤は、薬理活性物質、ＶＰ／ＶＡ共重合体及び非水性ビヒクルを含有する。前記製剤は、更に、薬理活性物質の結晶化を防止するための抗核形成剤、薬剤の非笛の送達速度を高めるための浸透促進剤を含有する。皮膚への適用において、本発明の製剤は、治療部位において乾燥してフィルムを提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規な抗高脂血症、肥満抑制、低コレステロール血性および抗糖尿病性化合物に関する。さらに特定すると、本発明は、一般式（Ｉ）の新規アルキルカルボン酸、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、およびそれらを含有する薬学的組成物に関し、ここで、全ての記号は、本記述で定義したとおりである。本発明の他の局面は、通常の薬学的に使用されるキャリア、希釈剤などと組み合わせて、一般式（Ｉ）の化合物と、１種以上のＨＭＧ ＣｏＡ還元酵素阻害剤；コレステロール吸収阻害剤；肥満抑制薬；リポ蛋白障害治療薬；血糖降下剤：インスリン；ビグアナイド剤；スルホニル尿素；チアゾリジンジオン；二重ＰＰＡＲαおよびγまたはそれらの混合物とを含有する薬学的組成物を提供することにある。

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本発明は、活性成分の改善した生物学的利用能を確実にするために、非水性ビヒクル中に溶解したフィブラート、例えばフェノフィブラートを含む微粒子形態にある安定な固体投与形態、及び医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、フィブラート、特にフェノフィブラート、およびスタチン(HMG CoAレダクターゼインヒビターとしても知られる)の組み合わせを含む粒子型または固体剤型の薬用組成物に関するものであり、この組成物は、水または水性媒質を添加する必要なしに製造でき、経口投与時の両活性成分の適当なバイオアベイラビリティーを保証するため、活性物質 (即ち、フィブラートおよびスタチン) の少なくとも80%は、溶解した形態でこの組成物中に存在する。 （もっと読む）