本発明は、細胞増殖性疾病を治療し、ＫＳＰキネシン活性が関連する疾患を治療し、及びＫＳＰキネシンを阻害するのに有用であるＮ置換されたベンジルアニリン誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのヒストンデアセチラーゼインヒビター（ＨＤＡＣインヒビター）とレチノイドの組合せを含む組成物に関する。該組成物は、詳細には化粧品である。ＨＤＡＣインヒビターとレチノールまたはその誘導体の組合せは、しわの治療に特に有用だが、表皮の肥厚および育毛改善にも有用であった。 （もっと読む）

式（Ｉａ）


または（Ｉｂ）


式中、記号、指標および置換基は以下の意味を有し、Ｒ^１はＨ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ_３であり、Ｒ^２はＨ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ_３、Ｅｔ、Ｎ−Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、フェニル、チエニル、フリル、チアゾリルであり、Ｒ^１またはＲ^２いずれかはＨでなければならず、Ｒ^３はＨ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ_３、Ｅｔ、ｎ−Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、フェニル、チエニル、フリル、チアゾリル、次いで、Ｘは例えば式（ＩＩ）


または式（ＩＩＩ）


（Ｒ^４はＨ、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３）であり、または式（ＩＶ）


または式（Ｖ）


（Ｙは式（ＶＩ）


または式（ＶＩＩ）


）である］の少なくとも１つの化合物、または式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の前記で規定された化合物の医薬上許容される塩、エステルまたはアミドまたはプロドラッグ、および医薬で有用な医薬上許容される担体を含む医薬組成物。該化合物は、Ｅ−、Ｔ−またはＬ−セレクチン結合によって媒介されるイン−ビトロおよびイン−ビボ結合プロセスを調節するために適用される。
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本発明は、心臓−脳における血管の病気に対する伝統的な中国薬剤の調合剤を開示しており、それは、ダンシェンとノトギンセンとを苛性アルカリ溶液により抽出し、アルコールで沈殿し、濃縮し、その他の薬剤または医薬品添加物を加えることにより調製される。その後、ＨＡＰＬＹ−ＭＳおよびＨＡＰＬＹのフィンガープリント図を用いて、その物理的および化学的性質を完全に特徴付ける。本発明のフィンガープリント図分析法を用いることにより、生物学的に活性のある成分の構造と比較含有量とを知ることができる。この方法により、特徴付けられた伝統的中国医学の調合剤のダンシェンとノトギンセンとの物理的および化学的性質は、先行技術のその他の方法よりも良好である。
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本発明は、例えば、対象中のインシュリンレベルを調節するのに有用であり、一般式Ｑ−Ｌ^１−Ｐ−Ｌ^２−Ｍ−Ｘ−Ｌ^３−Ａ（変数Ｑ、Ｌ^１、Ｐ、Ｌ^２、Ｍ、Ｘ、Ｌ^３及びＡの定義は明細書中に記載されている。）を有する化合物を提供する。また、本発明は、例えば、ＩＩ型糖尿病などの治療のために化合物を使用するための組成物及び方法も提供する。
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杆状体の光受容体細胞のディスクの範囲を超えて起こる視覚サイクルのステップで、視覚サイクルを阻害するか、拮抗するか、又は短絡する薬物が、眼科疾患の治療又は予防するための薬剤の調製に使用される可能性がある。

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本発明は、式Ｉの化合物、又は薬学的に許容されるその塩に関し、式中、ＺはＯＲ^１又はＮＲ^１Ｒ^２であり、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれは独立に、Ｈ又はヒドロカルビル基であり；Ｘは、アルキレン基、アルケニレン基、又はアルキニレン基であり、これらはそれぞれ任意に、アルキル、ＣＯＯＨ、ＣＯ_２−アルキル、アルケニル、ＣＮ、ＮＨ_２、ヒドロキシ、ハロ、アルコキシ、ＣＦ_３、及びニトロから選択される１つ又は複数の置換基によって置換されてもよく；Ｙは、ＯＨ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯＲ^３、ＣＯＯＲ^３、ＮＲ^３Ｒ^４、ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_２−Ｒ^３、ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、及びＣＦ_３から選択される極性官能基であり、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立に、Ｈ又はヒドロカルビル基であり；Ａは、アリール基又はヘテロアリール基であり、これらはそれぞれ任意に置換されてもよく；且つＢは（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎは０、１、２、３、４、又は５である；但し、
（ｉ）Ａがフェニルであり、ｎが０であり、且つＺがＯＨである場合、Ｘ−Ｙは、ｍｅｔａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｈ、ｍｅｔａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_２ＯＨ、ｍｅｔａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｍｅ、ｍｅｔａ−（ＣＨ_２）_４ＣＯ_２Ｈ、ｏｒｔｈｏ−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、ｏｒｔｈｏ−（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｈ、及びｏｒｔｈｏ−（ＣＨ_２）_４ＣＯ_２Ｈ以外のものであること；及び（ii）Ａがフェニルであり、ｎは０であり、且つＺがＯＭｅである場合、Ｘ−Ｙは、ｍｅｔａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_４ＯＨ以外のものであることを条件とする。本発明の別の態様は、筋疾患、胃腸障害の治療のための、或いは痙攣又は振戦の抑制のための医薬品の製造のための、そのような化合物の使用に関する。

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蛋白質摸造であるテレフタールアミドに基づいた化合物および薬学的組成物に関する発明であり、さらにα−ヘリカル蛋白質と他の蛋白質または結合部位との間の相互作用を抑制する方法に関する発明である。α−ヘリカル蛋白質と結合部位との間の相互作用により疾病または症状を処置する方法であり、蛋白質とそれらの結合部位との間の結合を抑制する方法でもある。 （もっと読む）

式（1）を有する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグが提供され、代謝障害の治療のために有用である。

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本発明は、アミロイド関連疾患の治療におけるアミジン化合物に使用に関する。特に、本発明は、被験者に治療量のアミジン化合物を投与する段階を含む、被験者においてアミロイド関連疾患を治療または予防する方法に関する。本発明により使用される化合物には、以下の化学式(I)によるものがあり、投与されると、アミロイド原線維の形成、神経変性、または細胞毒性が、減少または阻害される:化学式(I)。

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