本発明はイブプロフェン、ケトプロフェン、ナプロキセンなどのアリルプロピオン酸系非ステロイド性抗炎症薬のビタミンＣステアレート系誘導体及びそれと薬用可能な酸またはアルカリとの付加塩を設計及び合成する。イブプロフェンを代表とする非ステロイド性抗炎症薬は常用の解熱鎮痛薬物の１種類である。抗炎作用以外に、さらに顕著な鎮痛、解熱作用及び非常によい安全性を有し、成年者だけでなく、老人及び赤ちゃん、幼児の服用にも適用する。それをビタミンＣステアレート系誘導体及びそれと薬用可能な酸またはアルカリとの付加塩に転化すれば、その水溶性を改善でき、静脈投与しやすく、効果発現時間を短縮し、生物学的利用能を向上し、胃腸管に対するその刺激作用を減少し、その血液脳関門を通過する能力を増強し、新型の薬物として消炎、解熱、鎮痛、関節炎・月経痛・多発性硬化症・嚢胞性肺線維症・早産児動脈管開存症の治療、脳卒中・虚血性脳障害・アルツハイマー型認知症及び一部のガンの予防及び治療するに用いられる。
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【課題】個別化された多孔性粒子の提供。
【解決手段】個別化された多孔性粒子であって、１０μｍ以下の体積平均直径、及び１ｍ²／ｇ以上の比表面積を有すること及び、該粒子の内部に少なくとも存在するところの、少なくとも１の化粧料的に又は医薬的に活性な化合物を含むことを特徴とする粒子。上記粒子は、改善された有効性をもって少なくとも１の活性化合物を輸送し、それを毛嚢脂腺で放出することができ、特に、毛嚢脂腺単位における前記活性な化合物を輸送し放出するためのそれらの使用。 （もっと読む）

【課題】アスコルビン酸、アセチルサリチル酸等、不安定な活性物質を安定化した状態で長時間維持する製剤の提供。
【解決手段】凍結乾燥成型品の全組成物基準で、１種類以上の活性物質を５０重量％以上、タンパク質を除く１種類以上の足場形成剤を１５重量％以下と、場合により１種類以上の補助物質とを含み、その１重量％の水溶液または水懸濁液が、２０℃でｐＨ値が７未満である、凍結乾燥成型品。さらに、これらの凍結乾燥成型品を製造するための方法、パーツキット構成でのそのような凍結乾燥成型品と水溶液との組み合わせ、ならびに、凍結乾燥成型品およびパーツキットの組み合わせの、医薬品および化粧品としての用途のための使用。 （もっと読む）

【課題】少なくとも１種類以上の活性物質と、場合により１種類以上の足場形成剤と、場合により１種類以上の補助物質と、少なくとも１種類の膜形成剤を含むコーティングとを備える凍結乾燥成型品の提供。
【解決手段】アスコルビン酸等の活性物質、親水コロイドの群、好ましくは多糖類等の足場形成剤、および、場合により、１種類以上の補助物質を含む水溶液または水懸濁液を凍結させ、更にビニルピロリドン／ビニルアセテートコポリマー等の膜形成剤でコーティングされた凍結成型品成型品、パーツキット構成の該凍結乾燥成型品と水溶液との組み合わせ、ならびに、該凍結乾燥成型品およびパーツキットの組み合わせの、医薬品および化粧品。 （もっと読む）

【課題】リン酸アスコルビルマグネシウムおよびアルギン酸塩、並びに場合により一つ以上の活性物質および／または補助物質を含有する凍結乾燥成形品の提供。
【解決手段】（a）リン酸アスコルビルマグネシウムおよびアルギン酸塩、並びに、場合により一つ以上の活性物質および／または補助物質の水懸濁液または水溶液を調製する工程と、（b）場合により、前記水溶液または水性懸濁液のｐＨ値を４よりも大きく調整する工程と、（c）混合物を型に注ぐ工程と、（d）型の中の混合物を凍結させる工程と、（e）凍結させた混合物を凍結乾燥させつつ、成形品を形成する工程により製造した凍結乾燥成形品。該凍結乾燥成形品はパーツキット構成での水溶液との組み合わせ、ならびに、凍結乾燥成形品およびパーツキットの組み合わせにより、医薬品および化粧品に用いる。 （もっと読む）

【課題】実質的にアスコルビン酸ナトリウムと糖類のみからなり、結合性、打錠性または流動性に優れ、かつ製造時に着色や変色を起こさない直打法に適した直打用アスコルビン酸ナトリウム顆粒を、工業的に有利に製造可能な製造方法を提供する。
【解決手段】アスコルビン酸ナトリウムと糖類を９９．５：０．５〜９０．０：１０．０の質量比で、含水エチルアルコールを散布または噴霧しながら高速攪拌混合して造粒することにより、直打用アスコルビン酸ナトリウム顆粒を製造する。 （もっと読む）

健康な皮膚を維持及び保護するために、水溶性ビタミン、非水溶性ビタミン、茶抽出物及び没食子酸から成る抗酸化物質の組み合わせを含有する経口組成物を使用することによって、有益な量のこのような抗酸化物質を摂取者の血流中で維持する。この独特な成分組み合わせが、ＵＶＢ線に曝された際の酸化ストレスを低下させて、健康な皮膚を促進する。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く優れたコラーゲン合成促進剤の提供。
【解決手段】アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体及びそれらの塩からなる群から選択される少なくとも１種と、低分子ベタインを併用することによって、コラーゲン合成促進作用が増強され、コラーゲン合成量が顕著に増加する。低分子ベタインが、トリメチルグリシン、トリエチルグリシン、トリプロピルグリシン、トリイソプロピルグリシン、トリメチル−γ−アミノ酪酸、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアラニン、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリエチルアラニン、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリイソプロピルアラニン、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルメチルアラニン、カルニチン及びアセチルカルニチンからなる群から選択される化合物。 （もっと読む）

【課題】心血管疾患を治療するための新規ニトロソ化および/またはニトロシル化ネビボロール等の提供。
【解決手段】ニトロソ化および/またはニトロシル化ネビボロール代謝産物、ならびに少なくとも1つのニトロソ化および/またはニトロシル化ネビボロールおよび/または少なくとも1つのニトロソ化および/またはニトロシル化ネビボロール代謝産物、および少なくとも1つの酸化窒素供与体および/または少なくとも1つの抗酸化剤または薬学的に許容されるその塩、および/または心血管疾患を治療するために使用される少なくとも1つのニトロソ化化合物を含む新規組成物についてであり、ネビボロールおよび/または少なくとも1つのネビボロール代謝産物ならびに少なくとも1つの酸化窒素供与体、および少なくとも1つの抗酸化剤または薬学的に許容されるその塩。 （もっと読む）

【課題】アスコルビン酸誘導体を含有する抗酸化剤、美白剤、化粧料及び皮膚外用剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるアスコルビン酸誘導体を用いる。


（式中、Ｒ１は、脂肪酸残基を、Ｒ２は炭化水素基を表す。） （もっと読む）