本発明は式Ｉの化合物
【化１】


［式中、
Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、Ｚで表される１、２または３個の基でそれぞれが置換されていても良いフェニル、チエニルまたはピリジルを表し；そしてＲ^３は、Ｈ、Ｃ_１−３アルキル基、Ｃ_１−３アルコキシメチル基、トリフルオロメチル、ヒドロキシＣ_１−３アルキル基、アミノＣ_１−３アルキル基、Ｃ_１−３アルコキシカルボニル、カルボキシ、シアノ、カルバモイル、モノまたはジＣ_１−３アルキルカルバモイル、アセチル、またはＲ^ａおよびＲ^ｂがそれぞれＲ^４およびＲ^５に対して定義されたものである、式−ＣＯＮＨＮＲ^ａＲ^ｂのヒドラジノカルボニルであり；ＸはＣＯまたはＳＯ_２であり；Ｙは存在しないかまたはＣ_１−３アルキル基で置換されていても良いＮＨを表し；Ｒ^４およびＲ^５は、独立して：Ｃ_１−６アルキル基；アミノが１以上のＣ_１−３アルキル基で置換されていても良い（アミノ）Ｃ_１−４アルキル−基；置換されていても良い非芳香族Ｃ_３−１５炭素環式基；（Ｃ_３−１２シクロアルキル）Ｃ_１−３アルキル−基；基−（ＣＨ_２）_ｒ（フェニル）_ｓ；ナフチル；アントラセニル；１個の窒素および所望により酸素、硫黄またはさらなる１個の窒素の内の１つを含む飽和５〜８員複素環基（ここで、該複素環基は置換されていても良い）；１−アダマンチルメチル；Ｈｅｔが置換されていても良い芳香属複素環を表す基−（ＣＨ_２）_ｔＨｅｔ；を表し、あるいはＲ^４はＨを表し、Ｒ^５は上記で定義したものであり；あるいはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和５〜８員複素環基を表し；ここで複素環基は１以上のＣ_１−３アルキル基、ヒドロキシまたはベンジルで置換されていても良く；Ｒ^６はＨ、Ｃ_１−３アルキル基、Ｃ_１−３アルコキシメチル基、トリフルオロメチル、ヒドロキシＣ_１−３アルキル基、Ｃ_１−３アルコキシカルボニル、カルボキシ、シアノ、カルバモイル、モノまたはジＣ_１−３アルキルカルバモイル、アセチルまたは、式−ＯＮＨＮＲ^ａＲ^ｂのヒドラジノカルボニルである（但し書きを伴う）]、かかる化合物の製造方法、肥満、精神疾患および神経疾患（特に肥満）の治療におけるその使用、それらの治療的使用のための方法およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）


の芳香族化合物およびそれの生理的に耐容される酸付加塩に関するものであり、式中においてＡｒはフェニルまたは芳香族５もしくは６員Ｃ−結合ヘテロ芳香族基であり、Ａｒは１個の基Ｒ^ａを有することができ、Ａｒは１もしくは２個の基Ｒ^ｂを有することもでき；ＸはＮまたはＣＨであり；ＹはＯ、Ｓ、−ＣＨ＝Ｎ−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｎ＝ＣＨ−であり；ＡはＣＨ_２、ＯまたはＳであり；ＥはＣＲ^６Ｒ^７またはＮＲ^３であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、ホルミルまたはＣ_１〜Ｃ_３−アルキルカルボニルであり；Ｒ^１ａは、Ｈ、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルであるか、Ｒ^１ａとＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎは２もしくは３であり、またはＲ^１ａとＲ^２ａが一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎは２もしくは３であり；Ｒ^２およびＲ^２ａは互いに独立に、Ｈ、ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＦ_２またはＣＦ_３であり；Ｒ^３は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり；Ｒ^６、Ｒ^７は互いに独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキルおよびフッ素化Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキルから選択される。本発明はさらに、ドーパミンＤ_３受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬組成物を製造する上での式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。
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【化１】


［式中、
ｎは１または２の整数を表し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキル、ＮＲ^９Ｒ^１０、Ｃ_１−４アルキルオキシを表すか、或はＲ^１とＲ^２がこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ_３−６シクロアルキルを形成しており、そしてｎが２の場合にはＲ^１またはＲ^２のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、Ｒ^３はＣ_６−１２シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はＲ^３は下記の式
【化２】


の中の１つで表される一価基を表し、ここで、前記Ｃ_６−１２シクロアルキルまたは一価基は場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、ＱはＨｅｔ^１またはＡｒ^２を表し、ここで、前記Ｈｅｔ^１またはＡｒ^２は場合によりハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−４アルキルオキシ（ヒドロキシカルボニル、Ｈｅｔ^２およびＮＲ^７Ｒ^８から各々独立して選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されている）、およびＣ_１−４アルキル（１個または可能ならば２または３個のハロ置換基で置換されている）、好適にはトリフルオロメチルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ^５およびＲ^６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキル（フェニルで置換されている）を表し、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルを表し、ＬはＣ_１−４アルキルを表し、Ｈｅｔ^１はピリジニル、チオフェニルまたは１，３−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Ｈｅｔ^２はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ａｒ^２はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す］
これのＮ−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
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式（Ｉ）で示されるラセミのエナンチオマー的に純粋な４−ピロリジノ誘導体、それらの製造方法、該誘導体を含む医薬組成物、並びに疾患、特にモノアミンオキシダーゼＢ阻害剤により媒介される疾患、特にアルツハイマー病及び老年痴呆の予防及び治療におけるそれらの使用。
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【解決手段】本発明は非ステロイド性抗炎症薬のR-鏡像体のエステルに関し、これはS-鏡像体を実質的に含まない。本発明の化合物は哺乳類における疾病又は病気の処置において用いることができる。このために、上述の化合物か、又は塩の形成が起こる際の薬学的に許容できるその塩を含有する組成物を、哺乳類に対して、化学的防止効果又は化学的保護効果又は治療上の効果又は予防的効果を引き出すのに十分な量において投与する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中：Ｒ^１は、（ＩＩ）：（それぞれの環はさらなるヘテロ原子Ｎを含んでいてよく、Ｚは、択一的なハロゲン置換基を表し、ａｌｋは、アルキレンまたはアルケニレンを表し、Ｔは、Ｓ、ＯまたはＮＨを表す）から選択される基を表し；Ｒ^２は、水素、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−３アルキルＣＯＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｃ_１−４アルキル、−ＣＯ_２Ｃ_１−４アルキルまたは−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｈを表し；（Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、独立して、水素、−Ｃ_１−６アルキル、またはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、Ｏ、ＮもしくはＳから選択される付加的なヘテロ原子を含んでいてよい５−、６−または７−員非芳香族複素環を形成し、Ｃ_１−４アルキルにより置換されていてよく、そしてそのヘテロ原子SはＯにより置換されていてよい、即ちＳ（Ｏ）_ｎであってよく；ｎは０−２を表す；）Ｘは、ハロゲン、−Ｃ_１−４アルキル、−Ｃ_２−４アルケニルまたは−ＣＦ_３から選択される：インダン環上の択一的な置換基を表し；Ｙは、インダン環の非芳香族部分にて置換されている−（ＣＨ_２）_ｍＮＲ^ｃＲ^ｄ基を表す；（Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは、独立して、水素、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−４アルキルＯＨまたはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、４−、５−、６−または７−員非芳香族複素環、Ｏ、ＮもしくはＳから選択されるさらなるヘテロ原子を含んでいてよい５−、６−または７−員非芳香族複素環、またはＣ_１−４アルキルもしくはハロゲンにより置換されていてよい４−、５−、６−または７−員非芳香族複素環を形成し；ｍは０−２を表す；）］で示される化合物から選択される少なくとも１つの化学物質およびその医薬上許容される誘導体（群）に関する。本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（群）の製造方法、式（Ｉ）で示される化合物（群）を含む医薬組成物、および医薬における、特に第Ｘａ因子阻害物質の必要性が示された臨床状態の改善における、式（Ｉ）で示される化合物（群）の使用に関する。

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後嚢混濁を防止するために用いる処理溶液を、白内障手術の前、中または後に、水晶体嚢に適用または導入する。処理溶液はイオン輸送機構干渉剤を含み、これは単独でまたは浸透圧ストレス剤および適当なｐＨを達成するための薬剤などの他の治療剤と組み合わされて、水晶体上皮細胞の剥離および／または死を選択的に誘発し、後嚢混濁が防止される。イオン輸送機構干渉剤は、細胞機構および広範囲の細胞の細胞イオン分布を干渉することができ、薬剤の濃度は、処理溶液が他の眼球細胞は実質的に無傷のままとしつつ、水晶体上皮細胞の細胞機構を選択的に干渉するように選択される。処理溶液は、他の眼球細胞および組織を実質的に損なうことなく、また、冗長な術前前処置を行うことなく、水晶体上皮細胞の細胞死および／または剥離を選択的に誘発する。 （もっと読む）

本発明は、アリール尿素ＣＢ−１受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、ＣＢ−１受容体に関連する疾患（特に、肥満症）を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
Ｒ^２およびＲ^３は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノまたはアミノであり；
各Ｒ^４は、同一または異なっていてもよく、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロまたはアミノであり；ｐは、０、１または２であり；
各Ｒ^５は、同一または異なっていてもよく、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロまたはアミノであり；ｑは、０、１または２であり；
Ｒ^６は、−ＮＲ^６ａＳＯ_２Ｒ^６ｂ、−ＮＲ^６ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^６ｂ、−ＮＲ^６ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｃ）_２、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^６ｄ、−ＣＨ_２ＮＲ^６ａＳＯ_２Ｒ^６ｂ、−ＣＨ_２ＮＲ^６ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^６ｂ、−ＣＨ_２ＮＲ^６ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｃ）_２または−ＣＨ_２（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^６ｄであり；ここに、Ｒ^６ａおよび各Ｒ^６ｃは、同一または異なっていてもよく、水素またはＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^６ｂおよびＲ^６ｄは、Ｃ_１−６アルキルまたはハロＣ_１−６アルキルであり；またはＲ^６ａおよびＲ^６ｂ、またはＲ^６ａおよびＲ^６ｃは、相互連結している原子と一緒になって、５−または６−員環を形成してもよく；
ｎは、１または２であり；
Ｒ^７およびＲ^８は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノまたはアミノである］
で示される化合物、その医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグが開示される。該化合物の製法、および医学、例えば、統合失調症の治療におけるその使用もまた、開示される。
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一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り）で示される化合物、それらの非毒性塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＬＰＡ受容体に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患（固形腫瘍、固形腫瘍転移、血管線維腫、骨髄腫、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、白血病、癌の浸潤転移）、増殖性疾患（異常な血管新生を伴なう疾患、動脈閉塞症、肺線維症）、炎症・免疫系疾患（乾癬、腎症、肝炎、肺炎症）、分泌障害による疾患（シェーグレン症候群）、脳関連疾患（脳梗塞、脳溢血、脳あるいは末梢神経障害）または慢性疾患（慢性喘息、糸球体腎炎、肥満、前立腺肥大症、動脈硬化の進行により起こる疾患、リウマチおよびアトピー性皮膚炎）の予防および／または治療に有用である。
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