この構造を有する化合物またはそれらの塩は、アンドロゲン依存性疾患（例えば、前立腺癌、良性の前立腺肥大、多嚢胞性卵巣症候群、ざ瘡、多毛症、脂漏症、アンドロゲン性脱毛症および男性型禿頭症）を処置するためか、またはそれらに罹患する可能性を低減するために使用される。この化合物は、医薬的に許容可能な希釈剤または担体とともに製剤化され得るか、または他の方法で任意の医薬的剤形に作製され得る。他の活性な医薬物質との組み合わせもまた開示する。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ^１は：


（各々の環は、さらなるヘテロ原子Ｎを含有していてもよく；
Ｚは、任意の置換基ハロゲンであり；
ａｌｋは、アルキレンまたはアルケニレンであり；
Ｔは、Ｓ、ＯまたはＮＨである）
から選択される基であり：
Ｒ^２は、水素、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−３アルキルＣＯＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｃ_１−４アルキル、−Ｃ_２−３アルキルモルホリノ、−ＣＯ_２Ｃ_１−４アルキルまたは−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｈであり；
Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、独立して、水素、−Ｃ_１−６アルキルであるか、あるいは、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、−Ｃ_１−４アルキルにより置換されていてもよく、Ｏ、ＮまたはＳから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい、５、６または７員の非芳香族ヘテロサイクリック環を形成し、該Ｓヘテロ原子は、任意に、Ｏにより置換されていてもよく、すなわち、Ｓ（Ｏ）_ｎであり；
ｎは、０〜２であり；
Ｘは、ハロゲン、−Ｃ_１−４アルキル、−Ｃ_２−４アルケニル、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ_０−４アルキルＯＲ^ｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂから選択される０〜２個の基により置換されていてもよいフェニル、またはＯ、ＮまたはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５または６員の芳香族ヘテロサイクリック基であり；
Ｒ^ｅは、水素または−Ｃ_１−６アルキルであり；
Ｒ^ｆは、−Ｃ_１−６アルキルであり；
Ｙは存在しないか、あるいは−Ｃ_１−３アルキレン−であり；
Ｒ^３は、水素または−Ｃ_１−６アルキルであり；
Ｒ^４は、−Ｃ_３−４アルケニル、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣ_１−３アルキル、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＳＯ_２Ｃ_１−３アルキル、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＮＲ^ｃＲ^ｄ、−ＣＨ_２ＣＯＮＲ^ｃＲ^ｄ、−Ｃ_１−４アルキルにより置換されていてもよい、フェニルまたはＯ、ＮまたはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５または６員の芳香族または非芳香族ヘテロサイクリック基であり；
Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは、独立して、水素、−Ｃ_１−６アルキル、またはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、−Ｃ_１−４アルキルにより置換されていてもよく、Ｏ、ＮまたはＳから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい５、６または７員の非芳香族ヘテロサイクリック環を形成する］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体を提供する。また、式（Ｉ）で示される化合物の製造方法、式（Ｉ）で示される化合物を含有する医薬組成物および医薬、特に、Ｘａ因子阻害剤が関与する臨床症状の改善に用いられる式（Ｉ）で示される化合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ^１は：


（各々の環は、さらなるヘテロ原子Ｎを含有していてもよく；
Ｚは、任意の置換基ハロゲンであり；
ａｌｋは、アルキレンまたはアルケニレンであり；
Ｔは、Ｓ、ＯまたはＮＨである）
から選択される基であり；
Ｒ^２は、水素、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−３アルキルＣＯＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｃ_１−４アルキル、−ＣＯ_２Ｃ_１−４アルキルまたは−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｈであり；
Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、独立して、水素、−Ｃ_１−６アルキルであるか、あるいは、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、Ｃ_１−４アルキルにより置換されていてもよい、Ｏ、ＮまたはＳから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい、５、６または７員の非芳香族ヘテロサイクリック環を形成し、ここに、Ｓヘテロ原子はＯにより置換されていてもよく、すなわち、Ｓ（Ｏ）_ｎであってもよく；
ｎは、０〜２であり；
Ｘは、ハロゲン、−Ｃ_１−４アルキル、−Ｃ_２−４アルケニル、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ_０−４アルキルＯＲ^ｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂから選択される０〜２個の基により置換されていてもよい、フェニル、またはＯ、ＮまたはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する、５または６員の芳香族ヘテロサイクリック基であり；
Ｒ^ｅは、水素または−Ｃ_１−６アルキルであり；
Ｒ^ｆは、−Ｃ_１−６アルキルであり；
Ｙは、−Ｃ（Ｒ^ｘ）（Ｒ^ｚ）Ｃ_０−２アルキルＮＲ^ｃＲ^ｄ基であり；
Ｒ^ｘは、ハロゲンにより置換されていてもよいＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ^ｚは、水素またはハロゲンにより置換されていてもよいＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは、独立して、水素、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−４アルキルＯＨであるか、あるいはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、４、５、６または７員の非芳香族ヘテロサイクリック環を形成し、該５、６または７員の非芳香族ヘテロサイクリック環は、Ｃ_１−４アルキルにより置換されていてもよく、Ｏ、ＮまたはＳから選択されるヘテロ原子をさらに含有していてもよい］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体を提供する。また、式（Ｉ）で示される化合物の製造方法、式（Ｉ）で示される化合物を含有する医薬組成物および医薬、特に、Ｘａ因子阻害剤が関与する臨床症状の改善に用いられる式（Ｉ）で示される化合物に関する。
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式（Ｉ）の安息香酸エステル化合物（Ｒ及びＲ_１〜Ｒ_５の意味は明細書に説明されている）、これらの製造方法、並びに、紫外線吸収剤の光化学的前駆体の性質に基づくサンスクリーンとしての、化粧品、医薬、パーソナルケア及び産業用製剤におけるこれらの使用。
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本発明は場合により担持される金属触媒を使用した、アリールアミン、アンモニアまたは水酸化アンモニアによるレブリン酸またはその誘導体の還元的アミノ化によって、５−メチル−Ｎ−アリール−２−ピロリドンおよび５−メチル−Ｎ−シクロアルキル−２−ピロリドンを製造する方法に関する。 （もっと読む）

本明細書において、式：


で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩、プロドラッグもしくは代謝物を開示する。Y、AおよびBは、明細書の記載と同意義である。これらの化合物に関する方法、組成物および中間体も開示する。
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選択したスルホン酸類、その誘導体、およびこのような化合物を含有する医薬組成物は、インターロイキン−８（ＩＬ−８）とＣＸＣＲ１およびＣＸＣＲ２膜受容体との相互作用によって誘導される好中球（ＰＭＮ白血球）の走化性活性化を阻害するのに有用である。当該化合物を、前記活性化に由来する病理の予防および治療に使用する。とりわけ、選択したスルホン酸類およびその誘導体は、シクロ−オキシゲナーゼ阻害活性が無く、好中球に依存する病理、例えば、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、慢性関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎の治療、並びに虚血および再潅流によって引き起こされる損傷の予防および治療に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ａｓｐ２（β−セクレターゼ、ＢＡＣＥ１またはメマプシン）阻害活性を有する新規ヒドロキシルエチルアミン化合物、その調製法、これらを含有する組成物および高いβ−アミロイドレベルまたはβ-アミロイド沈着を特徴とする疾患、特にアルツハイマー病の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ウロテンシン−ＩＩ受容体拮抗薬、ＣＣＲ−９拮抗薬、これらを含有する医薬組成物およびこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ジフェニルエチレン化合物およびジフェニルエチレン化合物を含んでなる組成物に関する。本発明はまた、種々の疾病・疾患の予防または治療を必要とする被験者に、１以上のジフェニルエチレン化合物を投与することを含んでなる、かかる予防または治療方法に関する。特に、本発明は、癌または炎症性疾患の予防または治療を必要とする被験者に、１以上のジフェニルエチレン化合物を投与することを含んでなる、かかる予防または治療方法に関する。本発明はさらに、１以上のジフェニルエチレン化合物を含んでなる、製品およびキットに関する。 （もっと読む）