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国際特許分類[A61K31/402]の内容

国際特許分類[A61K31/402]に分類される特許

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式I


(式中、
、R、R、R、R、R、R、R、およびRは、それぞれ、
(a)H、(b)R13、−OC(R13、−OCH(R13、−OCH13、−C(R13、−CH(R13、または−CH13(式中、R13はハロゲンである)、(c)−CN、(d)任意選択的に置換されたアルキル、(e)任意選択的に置換されたヘテロアルキル、(f)任意選択的に置換されたアリール、(g)任意選択的に置換されたヘテロアリール、(h)任意選択的に置換されたアリールアルキル、(i)任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、(j)ヒドロキシ、(k)アルコキシ、(l)アリールオキシ、(m)−SO−アルキル、および(n)−N(R14)C(O)R15から独立して選択され、
10はHおよびヒドロカルビルから選択される)を有する化合物を提供する。
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【課題】末梢及び中枢神経系が正常に機能するために必要なニューロン興奮性及び自発的同期を減損することなく、過剰同期ニューロン活性を途絶させるニューロン障害治療のための方法及び組成物を提供する。
【解決手段】Na−K−2Cl(NKCC)共輸送体の有効量を低減すること、不活性化すること、及び/又は、活性を阻害することにおいて有効である薬剤を投与することにより、神経障害性の疼痛及び神経精神学的な障害を治療するための方法及び組成物に関する。特定の実施形態においては、Na−K−2Cl共輸送体はNKCC1である。本発明の組成物及び方法はニューロン興奮性を抑制することないため神経障害性疼痛及び神経精神障害の治療の為に現在使用されている薬剤にしばしば伴っている望ましくない副作用を回避しつつ、神経障害性疼痛に関わるニューロン過剰同期及び/又は神経精神障害を低減するために使用し得る。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)の新しいフェニルピロリジン化合物、メラトニン作動性障害を治療又は予防するためのそれらの使用及びその組成物を提供する。
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【要約】本発明は、新規なクラスのN−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びN−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体に関する。該N−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びN−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物は、癌を治療するために使用することができる。該N−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びN−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び/又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、TRX介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系(CNS)の疾患の予防及び/又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、N−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びN−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のN−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びN−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 (もっと読む)


本明細書には、組成物並びに被験者における癌、腫瘍、及び腫瘍関連疾患を治療する際にこれらの組成物を使用する方法が記載されている。 (もっと読む)


クレーム1の式(I)


で表される化合物またはその塩は、優れたアンドロゲン受容体調節作用を有する。
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組成物、ならびに被検体における癌、腫瘍、および腫瘍関連障害の治療でのこれらの組成物の使用法を本明細書に記載する。 (もっと読む)


本発明は 、式(I)で表わされる置換されたアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬並びにブラジキニン−B1Rアンタゴニストとして、及び特に痛みの状態の治療へのその使用に関する。
【化1】

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【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なアリールピロリジン類を提供すること。
【解決手段】式(I):


で表わされるアリールピロリジン類並びにそれの殺虫剤及び動物寄生虫防除剤としての利用。 (もっと読む)


本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子(CFTR)ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物(表1〜6に示されているかまたは式I〜VIに包含される化合物を含む)またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 (もっと読む)


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