本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル（この（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルは、場合によってヒドロキシ又は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシによって置換される。）、（Ｃ_１−Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ及び（Ｃ_１−Ｃ_６）ハロアルコキシを表す。）の化合物の、変性性組織障害を特徴とする、ＭＰＴＰの開口から起こる疾患、特に糖尿病、糖尿病性合併症、神経疾患、脳卒中、心筋梗塞、先天性ジストロフィ及び肝炎、より詳細には糖尿病性網膜症等の糖尿病性血管疾患、多発性硬化症等の神経変性障害を予防及び／又は治療するための薬剤の調製における使用を開示する。更なる目的は、薬剤として使用するための式（Ｉ）の選択された個々の化合物の群であり及び新規な化合物としての式（Ｉ）の選択された個々の化合物の別の群である。
（もっと読む）

本発明は、本質的に、本明細書において前に定義した通り、式（Ｉ）の概ね知られているβアミノアルコール誘導体の使用に基づいている寄生虫を阻止するための非治療的な方法を記載している。さらに、本発明は、活性成分としてこれらの物質を含有する対応する寄生虫阻止組成物、寄生虫阻止組成物を調製するための式（Ｉ）の化合物、および寄生虫に対する防御における式（Ｉ）の化合物の使用を記載している。したがって、本発明は、物から寄生虫を阻止するための、式（Ｉ）の化合物またはこれらの酸付加塩を使用する方法および形態を記載している。

（もっと読む）

【課題】細胞増殖性疾患及び病態を治療するのに有効な新規なヒストンデアセチラーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】特定のベンズアミド類化合物、具体的には、N-[２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル]−４−［［（５−クロロ−６フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）アミノ］メチル］ベンズアミド、Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−５−［［（３，４，５−トリメトキシフェニル）アミノ］メチル］−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド等が例示される。 （もっと読む）

可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する尿素化合物とチオ尿素化合物、および組成物、該化合物および組成物を調製する方法、ならびにこのような化合物および組成物で患者を処置する方法が開示される。該化合物、組成物、および方法は、高血圧疾患、心血管疾患、炎症性疾患および糖尿病に関連する疾患を含む、様々なｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。本発明の組成物は、薬学的に受容可能なキャリアおよび治療有効量の本発明の化合物を含む。 （もっと読む）

本発明は、新規置換スピロテトロン酸（Ｉ）（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それらが結合している炭素原子と一体となって、式（１）、（２）、（３）または（４）の基を形成し、ここで、＊は、Ｒ^１およびＲ^２が結合している炭素原子である）、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、ヒトおよび／または動物における疾患、特にレトロウイルス性疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、その親薬物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、かつその副作用を減少させることを可能にする。
（もっと読む）

本発明は、本明細書中に記載したチオ尿素化合物に関する。前記チオ尿素化合物はＣ型肝炎ウイルス感染の治療に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式Iで示される3-置換-1,5-ジアリール-2-アルキルピロール、それを含む医薬組成物ならびに痛みおよびCOX-2過剰発現関連障害の薬理学的治療のためのその使用に関する。本発明化合物は、関連するCOX-2作用強度および選択性ならびに著しい経口有効性を化合物に付与する、いくつかの様々な官能基を有する脂肪族でない側鎖をピロール環の3位に有する新規ピロール誘導体である。フェニル環は、1位および5位において様々に置換されるが、特定の対象の化合物は、5位において4-メチルスルホニルフェニルまたは4-アミノスルホニルフェニル基で置換される。


I
（もっと読む）

本発明は、血漿カリクレイン（PK）の活性を阻害する化合物、ならびにPK依存性の疾患または状態の最中または後の、例えば線維素溶解治療後の、トロンビンの形成を予防および治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物と、特に、前立腺癌、筋肉消耗性の疾患及び／又は障害、又は骨関連性の疾患及び／又は障害が含まれる、多様な疾患又は状態を被検者において治療することにおけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）