説明

ヒストンデアセチラーゼの阻害剤

【課題】細胞増殖性疾患及び病態を治療するのに有効な新規なヒストンデアセチラーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】特定のベンズアミド類化合物、具体的には、N-[2−アミノ−5−(2−チエニル)フェニル]−4−[[(5−クロロ−6フルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)アミノ]メチル]ベンズアミド、N−[2−アミノ−5−(2−チエニル)フェニル]−5−[[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]メチル]−1−ベンゾフラン−2−カルボキサミド等が例示される。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(1)のヒストンデアセチラーゼ阻害剤又は薬剤として許容されるその塩
【化1】


(式中、
Arは、C〜C−アルキル、ヒドロキシ、C〜C−アルコキシ、ハロ及びアミノから選択される1個又は複数の基で置換されていてもよく、環1個当たり1、2、3又は4個の環内ヘテロ原子を含有してもよい、飽和又はモノ又はポリ不飽和のC〜C14−単環又は縮合多環式ヒドロカルビルであり、但し、環内O又はSは、別の環内O又はSと隣接しておらず、
及びRは、独立に、水素、C〜C−アルキル、アリール及びアラルキルからなる群から選択され、
、R、及びRは、独立に、水素、ハロゲン、−NH、ニトロ、ヒドロキシ、アリール、ヘテロシクリル、C〜C−シクロアルキル、ヘテロアリール、C〜C−アキル、ハロアルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−アシル、C〜C−アルキル−アリールオキシ、C〜C−アルキル−アリールスルファニル、C〜C−アルキル−アリールスルフィニル、C〜C−アルキル−アリールスルホニル、C〜C−アルキル−アリールアミノスルホニル、C〜C−アルキル−アリールアミン、C〜C−アルキニル−C(O)−アミン、C〜C−アルケニル−C(O)−アミン、C〜C−アルキニル−R、C〜C−アルケニル−R(式中、Rは、水素、ヒドロキシ、アミノ、C〜C−アルキル又はC〜C−アルコキシである)からなる群から選択され、
qは0又は1であり、
は、単環、二環又は三環式アリール又はヘテロアリールであり、そのそれぞれは、置換されていてもよく、
Yは、1〜50個の原子からなる、薬剤として許容される任意の化学部分であり、但し、
がN−イミダゾリルである場合、R〜RはHであり、qは0であり、Arはピリジンであり、YはClではなく、
がp−アミノフェニルである場合、R〜RはHであり、qは0であり、Arはフェニルであり、YはHではない)。
【請求項2】
は、フェニル、ナフチル、アントラセニル又はフルオレニルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
は、フラニル又はチエニルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
、R及びRは、全て−Hである、請求項2に記載の化合物。
【請求項5】
、R及びRは、全て−Hである、請求項3に記載の化合物。
【請求項6】
Yは、Cy−X−であり、
Cyは、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、そのそれぞれは置換されていてもよく、そのそれぞれは1個若しくは2個のアリール若しくはヘテロアリール環、又は1個若しくは2個の飽和若しくは一部分不飽和のシクロアルキル若しくは複素環に縮合されていてもよく、前記環のいずれかが置換されていてもよく、
は、共有結合、M−L−M及びL−M−Lからなる群から選択され、
は、出現するごとに独立に、化学結合、C〜C−ヒドロカルビル、C〜C−ヒドロカルビル−(NH)−C〜C−ヒドロカルビル、C〜C−ヒドロカルビル−(S)−C〜C−ヒドロカルビル及びC〜C−ヒドロカルビル−(O)−C〜C−ヒドロカルビルからなる群から選択され、但し、XがM−L−Mである場合、Lは化学結合ではなく、
は、出現するごとに独立に、−O−、−N(R)−、−S−、−S(O)−、S(O)−、−S(O)N(R)−、−N(R)−S(O)−、−C(O)−、−C(O)−NH−、−NH−C(O)−、−NH−C(O)−O−及び−O−C(O)−NH−、−NH−C(O)−NH−からなる群から選択され、
は、水素、C〜C−ヒドロカルビル、アリール、アラルキル、アシル、C〜C−ヒドロカルビル−ヘテロシクリル及びC〜C−ヒドロカルビル−ヘテロアリールからなる群から選択され、ヒドロカルビル部分は、−OH、−NH、−N(H)CH、−N(CH又はハロで置換されていてもよく、
は、M、ヘテロアリーレン及びヘテロシクリレンからなる群から選択され、その環のいずれかが置換されていてもよい、
請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
は、N(Z)−C〜C−アルキル−、−O−C〜C−アルキル−、−C(H)=CH−C〜C−アルキル−、−S−C〜C−アルキル−又は−C〜C−アルキル−からなる群から選択され、Zが−Hであり、又は−C〜C−アルキル−が、−OH、−NH又はハロで置換されていてもよい、請求項6に記載の化合物。
【請求項8】
は、メチレン、アミノメチル及びチオメチルから選択される、請求項6に記載の化合物。
【請求項9】
Cyは、
【化2】


から選択され、そのそれぞれは置換されていてもよく、1個又は複数のアリール環に縮合されていてもよい、
請求項6に記載の化合物。
【請求項10】
Cyは、アリール又はヘテロアリールであり、それぞれ置換されていてもよい、請求項6に記載の化合物。
【請求項11】
Cyは、フェニル、ピリミジニル、ベンゾイミダゾリル又はベンゾチアゾリルであり、そのそれぞれが置換されていてもよい、請求項6に記載の化合物。
【請求項12】
Cyは、C〜C−アルコキシ、ハロ、ジ−C〜C−アルキルアミノ−C〜C−アルコキシ及びヘテロアリールからなる群から独立に選択される1〜3個の置換基を有する、請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
前記置換基は、メトキシ、フルオロ、クロロ、ピリジニル及びジメチルアミノ−エトキシから選択される、請求項12に記載の化合物。
【請求項14】
Cyは、1〜3個のCHO−で置換されるフェニルである、請求項13に記載の化合物。
【請求項15】
Yは、(V’−L−V−L−であり、
は、直接結合、−C〜C−ヒドロカルビル、−(C〜C−ヒドロカルビル)m1−X’−(C〜C−ヒドロカルビル)m2、−NH−(C〜C−ヒドロカルビル)、(C〜C−ヒドロカルビル)−NH−又は−NH−(C〜C−ヒドロカルビル)−NH−であり、
m1及びm2は、独立に0又は1であり、
X’は、−N(R21)−、−C(O)N(R21)−、N(R21)C(O)−、−O−又は−S−であり、
21は、−H、V”−(C〜C−ヒドロカルビル)であり、
は、(C〜C−ヒドロカルビル)−M−(C〜C−ヒドロカルビル)であり、
a及びbは、独立に、0又は1であり、
Mは、−NH−、−NHC(O)−、−C(O)NH−、−C(O)−、−SO−、−NHSO−又は−SONH−であり、
V、V’及びV”は、独立に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールから選択され、
tは、0又は1である、
請求項6に記載の化合物。
【請求項16】
Yは、V−Lであり、
は、−NH−CH−又は−CH−NH−であり、
Vは、ハロ、ヒドロキシ、C〜C−ヒドロカルビル、C〜C−ヒドロカルビル−オキシ又は−チオ(特に、メトキシ又はメチルチオ)から独立に選択される1〜3個の部分で置換されていてもよいフェニルであり、前記ヒドロカルビル部分のそれぞれは、ハロ、ニトロソ、アミノ、スルホンアミド及びシアノから独立に選択される1個又は複数の部分で置換されていてもよい、
請求項15に記載の化合物。
【請求項17】
Vは、
【化3】


から選択される置換されていてもよい環部分である、請求項16に記載の化合物。
【請求項18】
Cyは、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、そのそれぞれは置換されていてもよく、そのそれぞれは1個若しくは複数のアリール若しくはヘテロアリール環、又は1個若しくは複数の飽和若しくは一部分不飽和のシクロアルキル若しくは複素環に縮合されていてもよく、環のそれぞれは置換されていてもよく、但し、Cyが、環に−C(O)−、−C(S)−、−S(O)−又はS(O)−を有する環状部分である場合、Cyは、アリール又はヘテロアリール環を含む基でそれ以上置換されず、
は、化学結合、L、W−L、L−W、W−L−W及びL−W−Lからなる群から選択され、
は、それぞれ、S、O又はN(R)であり、Rは、水素、アルキル、アリール及びアラルキルからなる群から選択され、
は、C〜Cアルキレン、C〜Cアルケニレン又はC〜Cアルキニレンである、
請求項6に記載の化合物。
【請求項19】
Yは、
a)A−L−B−(Aは、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Lは、−(CH0〜1NH(CH0〜1−、−NHC(O)−又は−NHCH−であり、Bは、フェニル又は共有結合である)、
b)A−L−B−(Aは、CH(C=CH)−、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアルキル又は置換されていてもよいアリールであり、Lは−C≡C−であり、Bは共有結合である)、
c)A−L−B−(Aは、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Lは共有結合であり、Bは−CHNH−である)、
d)A−L−B−(Aは、置換されていてもよいアリールであり、Lは−NHCH−であり、Bはチエニル基である)、
e)A−L−B−(Aは、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Lは、共有結合であり、Bは−SCH−である)、
f)モルホリニル−CH−、
g)置換されていてもよいアリール、
h)A−L−B−(Aは、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Lは共有結合であり、Bは−NHCH−である)、
i)A−L−B−(Aは、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Lは共有結合であり、Bは−CH−である)、
j)置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリル、
k)A−L−B−(Aは、置換されていてもよいフェニルであり、Lは共有結合であり、Bは−O−である)、
l)A−L−B−(Aは、置換されていてもよいアリールであり、Lは共有結合であり、Bはフラン基である)、
m)A10−L10−B10−(A10は、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、L10は、−CH(CHCH)−であり、B10は−NHCH−である)、
n)A11−L11−B11−(A11は、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、L11は共有結合であり、B11は−OCH−である)、
o)A12−L12−B12−(A12は、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、L12は−NHC(O)−であり、B12は、−N(置換されていてもよいアリール)CH−である)、
p)A13−L13−B13−(A13は、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、L13は共有結合であり、B13は−NHC(O)−である)、
q)A14−L14−B14−(A14は、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、L14は、−NHC(O)(置換されていてもよいヘテロアリール)であり、B14は−S−S−である)、
r)FCC(O)NH−、
s)A15−L15−B15−(A15は、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、L15は−(CH0〜1NH(置換されていてもよいヘテロアリール)−であり、B15は−NHCH−である)、
t)A16−L16−B16−(A16は、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、L16は共有結合であり、B16は−N(置換されていてもよいアルキル)CH−である)、並びに
u)A17−L17−B17−(A17は、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、L17は共有結合であり、B17は、−(置換されていてもよいアリール−CH−N−である)
から選択される、請求項6に記載の化合物。
【請求項20】
Yは、
a)D−E−F−(Dは、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Eは、−CH−又は共有結合であり、Fは共有結合である)、
b)D−E−F−(Dは、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Eは−NH(CH0−2−であり、Fは共有結合である)、
c)D−E−F−(Dは、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Eは−(CH0−2NH−であり、Fは共有結合である)、
d)D−E−F−(Dは、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Eは−S(CH0−2−であり、Fは共有結合である)、
e)D−E−F−(Dは、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Eは−(CH0−2S−であり、Fは共有結合である)、並びに
f)D−E−F−(Dは、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Eは−NH(CH0−2NH−であり、Fは共有結合である)
から選択される、請求項6に記載の化合物。
【請求項21】
〜Rは、独立に、水素、−NH、ニトロ、フラニル、クロロ、フルオロ、ブチル、トリフルオロメチル、ブロモ、チエニル、フェニル、−CHCHC(O)−NH、−C≡CCH−Rであり、Rは、水素、C〜C−アルキル、ヒドロキシ、アミノ又はC〜Cアルコキシである、請求項2に記載の化合物。
【請求項22】
〜Rは、独立に、水素、−NH、ニトロ、フラニル、クロロ、フルオロ、ブチル、トリフルオロメチル、ブロモ、チエニル、フェニル、−CHCHC(O)−NH、−C≡CCH−Rであり、Rは、水素、C〜C−アルキル、ヒドロキシ、アミノ又はC〜Cアルコキシである、請求項3に記載の化合物。
【請求項23】
qは0であり、Xは、独立に、−NH−CH−、−S−CH−及び−CH−からなる群から選択される、請求項6に記載の化合物。
【請求項24】
Arは、次式
【化4】


を有し、Gは、出現するごとに独立に、N又はCであり、Cは置換されていてもよい、請求項1に記載の化合物。
【請求項25】
Arは、次式
【化5】


を有する、請求項24に記載の化合物。
【請求項26】
Arは、フェニレン、ベンゾフラニレン及びインドリニレンからなる群から選択される、請求項24に記載の化合物。
【請求項27】
前記Cy−Xで形成される部分は、
【化6】


から選択される、請求項6に記載の化合物。
【請求項28】
式(2)の請求項6に記載の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化7】


(式中、
及びRは、独立に、水素、トリフルオロメチル、ブチル、−(CH−OH、クロロ、フルオロ、アミノ、フェニル、チエニル、フラニル、−CHCCHC(O)NH、−C≡CCH−OH、−C≡CCH−OCHからなる群から選択され、
前記A環は、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、ハロ及びアミノから独立に選択される1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよい)。
【請求項29】
Cyは、
【化8】


から選択される、請求項28に記載の化合物。
【請求項30】
前記A環はそれ以上置換されない、請求項28に記載の化合物。
【請求項31】
及びRは−Hである、請求項28に記載の化合物。
【請求項32】
N−[2−アミノ−5−(2−チエニル)フェニル]−4−{[(3,4−ジメトキシフェニル)アミノ]メチル}ベンズアミド、
N−[2−アミノ−5−(2−チエニル)フェニル]−4−{[(4−ピリジン−3−イルピリミジン−2−イル)アミノ]メチル}ベンズアミド、
N−[2−アミノ−5−(2−チエニル)フェニル]−4−[({(6−[2−(ジメチルアミノ)エトキシ]−1H−ベンズイミダゾル−2−イル}チオ)メチル]ベンズアミド、
N−[2−アミノ−5−(2−チエニル)フェニル]−4−{[(5−クロロ−6−フルオロ−1H−ベンズイミダゾル−2−イル)アミノ]メチル}ベンズアミド、
N−[2−アミノ−5−(2−チエニル)フェニル]−5−{[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]メチル}−1−ベンゾフラン−2−カルボキサミド、
N−[2−アミノ−5−(2−チエニル)フェニル]−1−(3,4,5−トリメトキシベンジル)インドリン−6−カルボキサミド、
トランス−N−[2−アミノ−5−(2−チエニル)フェニル]−3−(4−{[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]メチル}フェニル)アクリルアミド、
N−[2−アミノ−5−(2−チエニル)フェニル]−4−{[((3−フルオロ−4−メトキシフェニル)アミノ]メチル}ベンズアミド、
N−[2−アミノ−5−(2−チエニル)フェニル]−4−{[(6−クロロ−5−フルオロ−1H−ベンズイミダゾル−2−イル)チオ]メチル}ベンズアミドから選択される、請求項1に記載の化合物、及び前記の任意の1個又は複数の薬剤として許容される塩。
【請求項33】
次式の化合物、そのN−オキシド形態、薬剤として許容される付加塩又は立体化学的異性体
【化9】


(式中、
Φは、−NH又は−OHであり、
nは、0、1、2又は3であり、nが0である場合、直接結合を意味し、
tは、0、1、2、3又は4であり、tが0である場合、直接結合を意味し、
Q、X、Y及びZは、独立に、N又はCHであり、
は、H又は請求項1に定義される通りであり、
、R及びRは、請求項1に定義される通りであり、
12は、水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、C1〜6−アルキル、C1〜6−アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ジ(C1〜6−アルキル)アミノ、ヒドロキシアミノ及びナフタレニルスルホニルピラジニルであり、
−L−は、直接結合であり、又はC1〜6−アルカンジイル、アミノ、カルボニル及びアミノカルボニルから選択される二価の基であり、
各R13は、水素原子であり、tが2、3又は4である場合、R13の1個はアリールであってもよく、
14は、水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシC1〜6−アルキル、C1〜6−アルキル、C1〜6−アルキルオキシ、アリールC1〜6−アルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノC1〜6−アルキル、アミノカルボニルC1〜6−アルキル、ヒドロキシカルボニルC1〜6−アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル、C1〜6アルキルオキシカルボニル、C1〜6−アルキルアミノC1〜6−アルキル又はジ(C1〜6−アルキル)アミノC1〜6−アルキルであり、
環Aは、
【化10−1】


【化10−2】


から選択され、
各sは、独立に、0、1、2、3、4又は5であり、
及びRは、水素;ハロ;ヒドロキシ;アミノ;ニトロ;トリハロC1〜6−アルキル;トリハロC−アルキルオキシ;C1〜6−アルキル;アリール及びC3〜10−シクロアルキルで置換されているC1〜6−アルキル;C1〜6−アルキルオキシ;C1〜6−アルキルオキシC1〜6−アルキルオキシ;C1〜6−アルキルカルボニル;C1〜6−アルキルオキシカルボニル;C1〜6−アルキルスルホニル;シアノC1〜6−アルキル;ヒドロキシC1〜6−アルキル;ヒドロキシC1〜6−アルキルオキシ;ヒドロキシC1〜6−アルキルアミノ;アミノC1〜6−アルキルオキシ;ジ(C1〜6−アルキル)アミノカルボニル;ジ(ヒドロキシC1〜6−アルキル)アミノ;(アリール)(C1〜6−アルキル)アミノ;ジ(C1〜6−アルキル)アミノC1〜6−アルキルオキシ;ジ(C1〜6−アルキル)アミノC1〜6−アルキルアミノ;ジ(C−アルキル)アミノC1〜6−アルキルアミノC1〜6−アルキル;アリールスルホニル;アリールスルホニルアミノ;アリールオキシ;アリールオキシC1〜6−アルキル;アリールC2〜6−アルケンジイル;ジ(C1〜6−アルキル)アミノ;ジ(C1〜6−アルキル)アミノC1〜6−アルキル;ジ(C1〜6−アルキル)アミノ(C1〜6−アルキル)アミノ;ジ(C1〜6−アルキル)アミノ(C1〜6−アルキル)アミノC1〜6−アルキル;ジ(C1〜6−アルキル)アミノC1〜6−アルキル(C1〜6−アルキル)アミノ;ジ(C1〜6−アルキル)アミノC1〜6−アルキル(C1〜6−アルキル)アミノC1〜6−アルキル;アミノスルホニルアミノ(C1〜6−アルキル)アミノ;アミノスルホニルアミノ(C1〜6−アルキル)アミノC1〜6−アルキル;ジ(C1〜6−アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜6−アルキル)アミノ;ジ(C1〜6−アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜6−アルキル)アミノC1〜6−アルキル;シアノ;チオフェニル;ジ(C1〜6−アルキル)アミノC1〜6−アルキル(C1〜6−アルキル)アミノC1〜6−アルキル、ジ(C1〜6−アルキル)アミノC1〜6−アルキル、C1〜6−アルキルピペラジニルC1〜6−アルキル、ヒドロキシC1〜6−アルキルピペラジニルC1〜6−アルキル、ヒドロキシC1〜6−アルキルオキシC1〜6−アルキルピペラジニルC1〜6−アルキル、ジ(C1〜6−アルキル)アミノスルホニルピペラジニルC1〜6−アルキル、C1〜6−アルキルオキシピペリジニル、C1〜6−アルキルオキシピペリジニルC1〜6−アルキル、モルホリニルC1〜6−アルキル、ヒドロキシC1〜6−アルキル(C1〜6−アルキル)アミノC1〜6−アルキル又はジ(ヒドロキシC1〜6−アルキル)アミノC1〜6−アルキルで置換されているチオフェニル;フラニル;ヒドロキシC1〜6−アルキルで置換されているフラニル;ベンゾフラニル;イミダゾリル;オキサゾリル;アリール及びC1〜6−アルキルで置換されているオキサゾリル;C1〜6−アルキルトリアゾル;テトラゾリル;ピロリジニル;ピロリル;ピペリジニルC1〜6−アルキルオキシ;モルホリニル;C1〜6−アルキルモルホリニル;モルホリニルC1〜6−アルキルオキシ;モルホリニルC1〜6−アルキル;モルホリニルC1〜6−アルキルアミノ;モルホリニルC1〜6−アルキルアミノC1〜6−アルキル;ピペラジニル;C1〜6−アルキルピペラジニル;C1〜6−アルキルピペラジニルC1〜6−アルキルオキシ;ピペラジニルC1〜6−アルキル;ナフタレニルスルホニルピペラジニル;ナフタレニルスルホニルピペリジニル;ナフタレニルスルホニル;C1〜6−アルキルピペラジニルC1〜6−アルキル;C1〜6−アルキルピペラジニルC1〜6−アルキルアミノ;C1〜6−アルキルピペラジニルC1〜6−アルキルアミノC1〜6−アルキル;C1〜6−アルキルピペラジニルスルホニル;アミノスルホニルピペラジニルC1〜6−アルキルオキシ;アミノスルホニルピペラジニル;アミノスルホニルピペラジニルC1〜6−アルキル;ジ(C1〜6−アルキル)アミノスルホニルピペラジニル;ジ(C1〜6−アルキル)アミノスルホニルピペラジニルC1〜6−アルキル;ヒドロキシC1〜6−アルキルピペラジニル;ヒドロキシC1〜6−アルキルピペラジニルC1〜6−アルキル;C1〜6−アルキルオキシピぺリジニル;C1〜6−アルキルオキシピペリジニルC1〜6−アルキル;ピペリジニルアミノC1〜6−アルキルアミノ;ピペリジニルアミノC1〜6−アルキルアミノC1〜6−アルキル;(C1〜6−アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜6−アルキル)アミノC1〜6−アルキルアミノ;(C1〜6−アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜6−アルキル)アミノC1〜6−アルキルアミノC1〜6−アルキル;ヒドロキシC1〜6−アルキルオキシC1〜6−アルキルピペラジニル;ヒドロキシC1〜6−アルキルオキシC1〜6−アルキルピペラジニルC1〜6−アルキル;(ヒドロキシC1〜6−アルキル)(C1〜6−アルキル)アミノ;(ヒドロキシC1〜6−アルキル)(C1〜6−アルキル)アミノC1〜6−アルキル;ヒドロキシC1〜6−アルキルアミノC1〜6−アルキル;ジ(ヒドロキシC1〜6−アルキル)アミノC1〜6−アルキル;ピロリジニルC1〜6−アルキル;ピロリジニルC1〜6−アルキルオキシ;ピラゾリル;チオピラゾリル;C1〜6−アルキル及びトリハロC1〜6−アルキルから選択される2つの置換基で置換されているピラゾリル;ピリジニル;C1〜6−アルキルオキシ、アリールオキシ又はアリールで置換されているピリジニル;ピリミジニル;テトラヒドロピリミジニルピペラジニル;テトラヒドロピリミジニルピペラジニルC1〜6−アルキル;キノリニル;インドリル;フェニル;ハロ、アミノ、ニトロ、C1〜6−アルキル、C1〜6−アルキルオキシ、ヒドロキシC1〜4−アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ヒドロキシC1〜4−アルキルオキシ、C1〜4−アルキルスルホニル、C1〜4−アルキルオキシC1〜4−アルキルオキシ、C1〜4−アルキルオキシカルボニル,アミノC1〜4−アルキルオキシ、ジ(C1〜4−アルキル)アミノC1〜4−アルキルオキシ、ジ(C1〜4−アルキル)アミノ、ジ(C1〜4−アルキル)アミノカルボニル、ジ(C1〜4−アルキルアミノC1〜4−アルキル、ジ(C1〜4−アルキル)アミノC1〜4−アルキルアミノC1〜4−アルキル、ジ(C1〜4−アルキル)アミノ(C1〜4−アルキル)アミノ、ジ(C1〜4−アルキル)アミノ(C1〜4−アルキル)アミノC1〜4−アルキル、ジ(C1〜4−アルキル)アミノC1〜4−アルキル(C1〜4−アルキル)アミノ、ジ(C1〜4−アルキル)アミノC1〜4−アルキル(C1〜4−アルキル)アミノC1〜4−アルキル、アミノスルホニルアミノ(C1〜4−アルキル)アミノ、アミノスルホニルアミノ(C1〜4−アルキル)アミノC1〜4−アルキル、ジ(C1〜4−アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜4−アルキル)アミノ、ジ(C1〜4−アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜4−アルキル)アミノC1〜4−アルキル、シアノ、ピペリジニルC1〜4−アルキルオキシ、ピロリジニルC1〜4−アルキルオキシ、アミノスルホニルピペラジニル、アミノスルホニルピペラジニルC1〜4−アルキル、ジ(C1〜4−アルキル)アミノスルホニルピペラジニル、ジ(C1〜4−アルキル)アミノスルホニルピペラジニルC1〜4−アルキル、ヒドロキシC1〜4−アルキルピペラジニル、ヒドロキシC1〜4−アルキルピペラジニルC1〜4−アルキル、C1〜4−アルキルオキシピペリジニル、C1〜4−アルキルオキシピペリジニルC1〜4−アルキル、ヒドロキシC1〜4−アルキルオキシC1〜4−アルキルピペラジニル,ヒドロキシC1〜4−アルキルオキシC1〜4−アルキルピペラジニルC1〜4−アルキル、(ヒドロキシC1〜4−アルキル)(C1〜4−アルキル)アミノ、(ヒドロキシC1〜4−アルキル)(C1〜4−アルキル)アミノC1〜4−アルキル、ジ(ヒドロキシC1〜4−アルキル)アミノ、ジ(ヒドロキシC1〜4−アルキル)アミノC1〜4−アルキル、フラニル、−CH=CH−CH=CH−で置換されているフラニル、ピロリジニルC1〜4−アルキル、ピロリジニルC1〜4−アルキルオキシ、モルホリニル、モルホリニルC1〜4−アルキルオキシ、モルホリニルC1〜4−アルキル、モルホリニルC1〜4−アルキルアミノ、モルホリニルC1〜4−アルキルアミノC1〜4−アルキル、ピペラジニル、C1〜4−アルキルピペラジニル、C1〜4−アルキルピペラジニルC1〜4−アルキルオキシ、ピペラジニルC1〜4−アルキル、C1〜4−アルキルピペラジニルC1〜4−アルキル、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4−アルキルアミノ、C1〜4−アルキルピペラジニルC1〜4−アルキルアミノC1〜6−アルキル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニルC1〜4−アルキル、ピペリジニルアミノC1〜4−アルキルアミノ、ピペリジニルアミノC
〜4−アルキルアミノC1〜4−アルキル、(C1〜4アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜4−アルキル)アミノC1〜4−アルキルアミノ、(C1〜4−アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜4−アルキル)アミノC1〜4−アルキルアミノC1〜4−アルキル、ピリジニルC1〜4−アルキルオキシ、ヒドロキシC1〜4−アルキルアミノ、ヒドロキシC1〜4−アルキルアミノC1〜4−アルキル、ジ(C1〜4−アルキル)アミノC1〜4−アルキルアミノ、アミノチアジアゾリル、アミノスルホニルピペラジニルC1〜4アルキルオキシ及びチオフェニルC1〜4−アルキルアミノから独立に選択される、1個、2個又は3個の置換基で置換されているフェニルから独立に選択され、中心部分
【化11】


は、メチレン、エチレン又はプロピレン架橋で架橋されていてもよく(即ち、二環部分を形成する)、
各R及びRは、窒素上で水素の代わりに位置していてもよく、
前記アリールは、フェニル又はハロ、C1〜6−アルキル、C1〜6−アルキルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ及びヒドロキシカルボニルからそれぞれ独立に選択される1個又は複数の置換基で置換されているフェニルである)。
【請求項34】
末端のヒドロキサム酸部分(HO−NH−C(O)−)が、
【化12】


(式中、Φ、R、R、R及びRは、請求項1に定義される通りである)
で置換される、WO03/076422の21及び22ページ並びに表F−1の化合物である、請求項33に記載の化合物。
【請求項35】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化13】


(式中、
Φは、−NH又は−OHであり、
は、H又は請求項1に定義される通りであり、
、R及びRは、請求項1に定義される通りであり、
nは、0、1、2又は3であり、nが0である場合、直接結合を意味し、
Qは、窒素又は
【化14】


であり、
Xは、窒素又は
【化15】


であり、
Yは、窒素又は
【化16】


であり、
Zは、窒素又は
【化17】


であり、
Rは、水素、ハロゲン、−NH、ニトロ、ヒドロキシ、アリール、ヘテロシクリル、C〜C−シクロアルキル、ヘテロアリール、C〜C−アキル、ハロアルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−アシル、C〜C−アルキル−アリールオキシ、C〜C−アルキル−アリールスルファニル、C〜C−アルキル−アリールスルフィニル、C〜C−アルキル−アリールスルホニル、C〜C−アルキル−アリールアミノスルホニル、C〜C−アルキル−アリールアミン、C〜C−アルキニル−C(O)−アミン、C〜C−アルケニル−C(O)−アミン、C〜C−アルキニル−R、C〜C−アルケニル−R(式中、Rは、水素、ヒドロキシ、アミノ、C〜C−アルキル又はC〜C−アルコキシである)からなる群から選択され、
12は、水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ジ(C1〜6アルキル)アミノ、ヒドロキシアミノ又はナフタレニルスルホニルピラジニルであり、
13は、水素、C1〜6アルキル、アリールC2〜6アルケンジイル、フラニルカルボニル、ナフタレニルカルボニル、−C(O)フェニルR、C1〜6アルキルアミノカルボニル、アミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルアミノ、アリールアミノスルホニルアミノ、アミノスルホニルアミノC1〜6アルキル、ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルアミノC1〜6アルキル、アリールアミノスルホニルアミノC1〜6アルキル、ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル、C1〜12アルキルスルホニル、ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニル、トリハロC1〜6アルキルスルホニル、ジ(アリール)C1〜6アルキルカルボニル、チオフェニルC1〜6アルキルカルボニル、ピリジニルカルボニル又はアリールC1〜6アルキルカルボニル(式中、各Rは、独立に、フェニル;ハロ、アミノ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシ、ヒドロキシC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキルオキシ、アミノC1〜4アルキルオキシ、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルオキシ、ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル、ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキル、C1〜4アルキルオキシピペリジニルC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキルオキシC1〜4アルキルピペラジニル、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキル、ジ(ヒドロキシC1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ピロリジニルC1〜4アルキルオキシ、モルホリニルC1〜4アルキルオキシ又はモルホリニルC1〜4アルキルから独立に選択される、1、2又は3個の置換基で置換されているフェニル;チオフェニル;或いはジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルオキシ、ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル、ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル、ピロリジニルC1〜4アルキルオキシ、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキル、ジ(ヒドロキシC1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル又はモルホリニルC1〜4アルキルオキシで置換されているチオフェニルから選択される)であり、
14は、水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシC1〜6アルキル、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシ、アリールC1〜6アルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノC1〜6アルキル、アミノカルボニルC1〜6アルキル、ヒドロキシカルボニルC1〜6アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル、C1〜6アルキルオキシカルボニル、C1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル又はジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルであり、
13及びR14が、同じ炭素原子上にある場合、R13及びR14は一緒に、次式
−C(O)−NH−CH−NR10− (a−1)
(式中、R10は、水素又はアリールである)の二価の基を形成してもよく、
13及びR14が、隣接する炭素原子上にある場合、R13及びR14は一緒に、次式
=CH−CH=CH−CH= (b−1)
の二価の基を形成してもよく、
前記アリールは、フェニル、或いはハロ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はヒドロキシカルボニルからそれぞれ独立に選択される、1個又は複数の置換基で置換されているフェニルである)。
【請求項36】
次式の請求項35に記載の化合物
【化18−1】


【化18−2】


(式中、末端のヒドロキサム酸部分(−C(O)−NH−OH)は、
【化19】


(式中、Φ、R、R、R及びRは、請求項1に定義される通りである)で置換される)。
【請求項37】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化20】


(式中、Φは、−NH又は−OHであり、
は、H又は請求項1に定義される通りであり、
、R及びRは、請求項1に定義される通りであり、
nは、0、1、2又は3であり、nが0である場合、直接結合を意味し、
mは、0又は1であり、nが0である場合、直接結合を意味し、
tは、0、1、2、3又は4であり、tが0である場合、直接結合を意味し、
Qは、窒素又は
【化21】


であり、
Xは、窒素又は
【化22】


であり、
Yは、窒素又は
【化23】


であり、
Rは、水素、ハロゲン、−NH、ニトロ、ヒドロキシ、アリール、ヘテロシクリル、C〜C−シクロアルキル、ヘテロアリール、C〜C−アキル、ハロアルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−アシル、C〜C−アルキル−アリールオキシ、C〜C−アルキル−アリールスルファニル、C〜C−アルキル−アリールスルフィニル、C〜C−アルキル−アリールスルホニル、C〜C−アルキル−アリールアミノスルホニル、C〜C−アルキル−アリールアミン、C〜C−アルキニル−C(O)−アミン、C〜C−アルケニル−C(O)−アミン、C〜C−アルキニル−R、C〜C−アルケニル−R(式中、Rは、水素、ヒドロキシ、アミノ、C〜C−アルキル又はC〜C−アルコキシである)からなる群から選択され、
12は、水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ジ(C1〜6アルキル)アミノ、ヒドロキシアミノ又はナフタレニルスルホニルピラジニルであり、
−L−は、直接結合であり、又はC1〜6−アルカンジイル、C1〜6−アルカンジイルオキシ、アミノ、カルボニル及びアミノカルボニルから選択される二価の基であり、
各R13は、独立に水素原子を表し、1個の水素原子は、アリールから選択される置換基で置換されていてもよく、
14は、水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシC1〜6アルキル、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシ、アリールC1〜6アルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノC1〜6アルキル、アミノカルボニルC1〜6アルキル、ヒドロキシカルボニルC1〜6アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル、C1〜6アルキルオキシカルボニル、C1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル又はジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルであり、
15は、水素、C1〜6アルキル、C3〜10シクロアルキル、ヒドロキシC1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシC1〜6アルキル、ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル又はアリールであり、
【化24】


は、
【化25−1】


【化25−2】


(式中、各sは、独立に、0、1、2、3、4又は5であり、
各R及びRは、水素;ハロ;ヒドロキシ;アミノ;ニトロ;トリハロC1〜6アルキル;トリハロC1〜6アルキルオキシ;C1〜6アルキル;アリール及びC3〜10シクロアルキルで置換されているC1〜6アルキル;C1〜6アルキルオキシ;C1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルオキシ;C1〜6アルキルカルボニル;C1〜6アルキルオキシカルボニル;C1〜6アルキルスルホニル;シアノC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキルオキシ;ヒドロキシC1〜6アルキルアミノ;アミノC1〜6アルキルオキシ;ジ(C1〜6アルキル)アミノカルボニル;ジ(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノ;(アリール)(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルオキシ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルアミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;アリールスルホニル;アリールスルホニルアミノ;アリールオキシ;アリールオキシC1〜6アルキル;アリールC2〜6アルケンジイル;ジ(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ジ(C1〜6アルキル)アミノ(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;アミノスルホニルアミノ(C1〜6アルキル)アミノ;アミノスルホニルアミノ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;シアノ;チオフェニル;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル、ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル、C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル、ヒドロキシC1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル、ヒドロキシC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル、ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルピペラジニルC1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシピペリジニル、C1〜6アルキルオキシピペリジニルC1〜6アルキル、モルホリニルC1〜6アルキル、ヒドロキシC1〜6アルキル(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル又はジ(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルで置換されているチオフェニル;フラニル;ヒドロキシC1〜6アルキルで置換されているフラニル;ベンゾフラニル;イミダゾリル;オキサゾリル;アリール及びC1〜6アルキルで置換されているオキサゾリル;C1〜6アルキルトリアゾリル;テトラゾリル;ピロリジニル;ピロリル;ピペリジニルC1〜6アルキルオキシ;モルホリニル;C1〜6アルキルモルホリニル;モルホリニルC1〜6アルキルオキシ;モルホリニルC1〜6アルキル;モルホリニルC1〜6アルキルアミノ;モルホリニルC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;ピペラジニル;C1〜6アルキルピペラジニル;C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキルオキシ;ピペラジニルC1〜6アルキル;ナフタレニルスルホニルピペラジニル;ナフタレニルスルホニルピペリジニル;ナフタレニルスルホニル;C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル;C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキルアミノ;C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;C1〜6アルキルピペラジニルスルホニル;アミノスルホニルピペラジニルC1〜6アルキルオキシ;アミノスルホニルピペラジニル;アミノスルホニルピペラジニルC1〜6アルキル;ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルピペラジニル;ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルピペラジニルC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキルピペラジニル;ヒドロキシC1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル;C1〜6アルキルオキシピペリジニル;C1〜6アルキルオキシピペリジニルC1〜6アルキル;ピペリジニルアミノC1〜6アルキルアミノ;ピペリジニルアミノC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;(C1〜6アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルアミノ;(C1〜6アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルピペラジニル;ヒドロキシC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル;(ヒドロキシC1〜6アルキル)(C1〜6アルキル)アミノ;(ヒドロキシC1〜6アルキル)(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;ジ(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ピロリジニルC1〜6アルキル;ピロリジニルC1〜6アルキルオキシ;ピラゾリル;チオピラゾリル;C1〜6アルキル又はトリハロC1〜6アルキルから選択される2個の置換基で置換されているピラゾリル;ピリジニル;C1〜6アルキルオキシ、アリールオキシ又はアリールで置換されているピリジニル;ピリミジニル;テトラヒドロピリミジニルピペラジニル;テトラヒドロピリミジニルピペラジニルC1〜6アルキル;キノリニル;インドール;フェニル;ハロ、アミノ、ニトロ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシ、ヒドロキシC1〜4アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ヒドロキシC1〜4アルキルオキシ、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルオキシC1〜4アルキルオキシ、C1〜4アルキルオキシカルボニル、アミノC1〜4アルキルオキシ、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルオキシ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノカルボニル、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノ(C1〜4アルキル)アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル(C1〜4アルキル)アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、アミノスルホニルアミノ(C1〜4アルキル)アミノ、アミノスルホニルアミノ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜4アルキル)アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜4アルキル)アミノC1〜6アルキル、シアノ、ピペリジニルC1〜4アルキルオキシ、ピロリジニルC1〜4アルキルオキシ、アミノスルホニルピペラジニル、アミノスルホニルピペラジニルC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニルピペラジニル、ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニルピペラジニルC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキルピペラジニル、ヒドロキシC1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキル、C1〜4アルキルオキシピペリジニル、C1〜4アルキルオキシピペリジニルC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキルオキシC1〜4アルキルピペラジニル、ヒドロキシC1〜4アルキルオキシC1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキル、(ヒドロキシC1〜4アルキル)(C1〜4アルキル)アミノ、(ヒドロキシC1〜4アルキル)(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ジ(ヒドロキシC1〜4アルキル)アミノ、ジ(ヒドロキシC1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、フラニル、−CH=CH−CH=CH−で置換されているフラニル、ピロリジニルC1〜4アルキル、ピロリジニルC1〜4アルキルオキシ、モルホリニル、モルホリニルC1〜4アルキルオキシ、モルホリニルC1〜4アルキル、モルホリニルC1〜4アルキルアミノ、モルホリニルC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、ピペラジニル、C1〜4アルキルピペラジニル、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキルオキシ、ピペラジニルC1〜4アルキル、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキル、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキルアミノC1〜6アルキル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニルC1〜4アルキル、ピペリジニルアミノC1〜4アルキルアミノ、ピペリジニルアミノC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルアミノ、(C1〜4アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、ピリジニルC1〜4アルキルオキシ、ヒドロキシC1〜4アルキルアミノ、ヒドロ
キシC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルアミノ、アミノチアジアゾリル、アミノスルホニルピペラジニルC1〜4アルキルオキシ、又はチオフェニルC1〜4アルキルアミノから独立に選択される、1、2又は3個の置換基で置換されるフェニルから独立に選択され、
各R及びRは、窒素上で水素の代わりに位置していてもよく、
前記アリールは、フェニル、或いはハロ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はヒドロキシカルボニルからそれぞれ独立に選択される1個又は複数の置換基で置換されているフェニルである)から選択される基である)。
【請求項38】
次式の請求項37に記載の化合物
【化26】


(式中、末端のヒドロキサム酸部分(−C(O)−NH−OH)は、
【化27】


(式中、Φ、R、R、R及びRは、請求項1に定義される通りである)で置換される)。
【請求項39】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化28】


(式中、Φは、−NH又は−OHであり、
は、H又は請求項1に定義される通りであり、
、R及びRは、請求項1に定義される通りであり、
nは、0、1、2又は3であり、nが0である場合、直接結合を意味し、
tは、0、1、2、3又は4であり、tが0である場合、直接結合を意味し、
Qは、窒素又は
【化29】


であり、
Xは、窒素又は
【化30】


であり、
Yは、窒素又は
【化31】


であり、
Zは、窒素又は
【化32】


であり、
Rは、水素、ハロゲン、−NH、ニトロ、ヒドロキシ、アリール、ヘテロシクリル、C〜C−シクロアルキル、ヘテロアリール、C〜C−アキル、ハロアルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−アシル、C〜C−アルキル−アリールオキシ、C〜C−アルキル−アリールスルファニル、C〜C−アルキル−アリールスルフィニル、C〜C−アルキル−アリールスルホニル、C〜C−アルキル−アリールアミノスルホニル、C〜C−アルキル−アリールアミン、C〜C−アルキニル−C(O)−アミン、C〜C−アルケニル−C(O)−アミン、C〜C−アルキニル−R、C〜C−アルケニル−R(式中、Rは、水素、ヒドロキシ、アミノ、C〜C−アルキル又はC〜C−アルコキシである)からなる群から選択され、
12は、水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ジ(C1〜6アルキル)アミノ、ヒドロキシアミノ又はナフタレニルスルホニルピラジニルであり、
−L−は、直接結合であり、又はC1〜6−アルカンジイル、C1〜6−アルカンジイルオキシ、アミノ、カルボニル及びアミノカルボニルから選択される二価の基であり、
各R13は、独立に水素原子を表し、1個の水素原子は、アリールから選択される置換基で置換されていてもよく、
14は、水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシC1〜6アルキル、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシ、アリールC1〜6アルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノC1〜6アルキル、アミノカルボニルC1〜6アルキル、ヒドロキシカルボニルC1〜6アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル、C1〜6アルキルオキシカルボニル、C1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル又はジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルであり、
【化33】


は、
【化34−1】


【化34−2】


(式中、各sは、独立に、0、1、2、3、4又は5であり、
各R及びRは、水素;ハロ;ヒドロキシ;アミノ;ニトロ;トリハロC1〜6アルキル;トリハロC1〜6アルキルオキシ;C1〜6アルキル;アリール及びC3〜10シクロアルキルで置換されているC1〜6アルキル;C1〜6アルキルオキシ;C1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルオキシ;C1〜6アルキルカルボニル;C1〜6アルキルオキシカルボニル;C1〜6アルキルスルホニル;シアノC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキルオキシ;ヒドロキシC1〜6アルキルアミノ;アミノC1〜6アルキルオキシ;ジ(C1〜6アルキル)アミノカルボニル;ジ(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノ;(アリール)(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルオキシ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルアミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;アリールスルホニル;アリールスルホニルアミノ;アリールオキシ;アリールオキシC1〜6アルキル;アリールC2〜6アルケンジイル;ジ(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ジ(C1〜6アルキル)アミノ(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;アミノスルホニルアミノ(C1〜6アルキル)アミノ;アミノスルホニルアミノ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;シアノ;チオフェニル;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル、ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル、C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル、ヒドロキシC1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル、ヒドロキシC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル、ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルピペラジニルC1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシピペリジニル、C1〜6アルキルオキシピペリジニルC1〜6アルキル、モルホリニルC1〜6アルキル、ヒドロキシC1〜6アルキル(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル又はジ(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルで置換されているチオフェニル;フラニル;ヒドロキシC1〜6アルキルで置換されているフラニル;ベンゾフラニル;イミダゾリル;オキサゾリル;アリール及びC1〜6アルキルで置換されているオキサゾリル;C1〜6アルキルトリアゾリル;テトラゾリル;ピロリジニル;ピロリル;ピペリジニルC1〜6アルキルオキシ;モルホリニル;C1〜6アルキルモルホリニル;モルホリニルC1〜6アルキルオキシ;モルホリニルC1〜6アルキル;モルホリニルC1〜6アルキルアミノ;モルホリニルC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;ピペラジニル;C1〜6アルキルピペラジニル;C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキルオキシ;ピペラジニルC1〜6アルキル;ナフタレニルスルホニルピペラジニル;ナフタレニルスルホニルピペリジニル;ナフタレニルスルホニル;C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル;C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキルアミノ;C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;C1〜6アルキルピペラジニルスルホニル;アミノスルホニルピペラジニルC1〜6アルキルオキシ;アミノスルホニルピペラジニル;アミノスルホニルピペラジニルC1〜6アルキル;ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルピペラジニル;ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルピペラジニルC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキルピペラジニル;ヒドロキシC1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル;C1〜6アルキルオキシピペリジニル;C1〜6アルキルオキシピペリジニルC1〜6アルキル;ピペリジニルアミノC1〜6アルキルアミノ;ピペリジニルアミノC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;(C1〜6アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルアミノ;(C1〜6アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルピペラジニル;ヒドロキシC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル;(ヒドロキシC1〜6アルキル)(C1〜6アルキル)アミノ;(ヒドロキシC1〜6アルキル)(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;ジ(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ピロリジニルC1〜6アルキル;ピロリジニルC1〜6アルキルオキシ;ピラゾリル;チオピラゾリル;C1〜6アルキル又はトリハロC1〜6アルキルから選択される2個の置換基で置換されているピラゾリル;ピリジニル;C1〜6アルキルオキシ、アリールオキシ又はアリールで置換されているピリジニル;ピリミジニル;テトラヒドロピリミジニルピペラジニル;テトラヒドロピリミジニルピペラジニルC1〜6アルキル;キノリニル;インドール;フェニル;ハロ、アミノ、ニトロ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシ、ヒドロキシC1〜4アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ヒドロキシC1〜4アルキルオキシ、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルオキシC1〜4アルキルオキシ、C1〜4アルキルオキシカルボニル、アミノC1〜4アルキルオキシ、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルオキシ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノカルボニル、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノ(C1〜4アルキル)アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル(C1〜4アルキル)アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、アミノスルホニルアミノ(C1〜4アルキル)アミノ、アミノスルホニルアミノ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜4アルキル)アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜4アルキル)アミノC1〜6アルキル、シアノ、ピペリジニルC1〜4アルキルオキシ、ピロリジニルC1〜4アルキルオキシ、アミノスルホニルピペラジニル、アミノスルホニルピペラジニルC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニルピペラジニル、ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニルピペラジニルC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキルピペラジニル、ヒドロキシC1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキル、C1〜4アルキルオキシピペリジニル、C1〜4アルキルオキシピペリジニルC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキルオキシC1〜4アルキルピペラジニル、ヒドロキシC1〜4アルキルオキシC1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキル、(ヒドロキシC1〜4アルキル)(C1〜4アルキル)アミノ、(ヒドロキシC1〜4アルキル)(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ジ(ヒドロキシC1〜4アルキル)アミノ、ジ(ヒドロキシC1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、フラニル、−CH=CH−CH=CH−で置換されているフラニル、ピロリジニルC1〜4アルキル、ピロリジニルC1〜4アルキルオキシ、モルホリニル、モルホリニルC1〜4アルキルオキシ、モルホリニルC1〜4アルキル、モルホリニルC1〜4アルキルアミノ、モルホリニルC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、ピペラジニル、C1〜4アルキルピペラジニル、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキルオキシ、ピペラジニルC1〜4アルキル、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキル、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキルアミノC1〜6アルキル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニルC1〜4アルキル、ピペリジニルアミノC1〜4アルキルアミノ、ピペリジニルアミノC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルアミノ、(C1〜4アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、ピリジニルC1〜4アルキルオキシ、ヒドロキシC1〜4アルキルアミノ、ヒドロ
キシC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルアミノ、アミノチアジアゾリル、アミノスルホニルピペラジニルC1〜4アルキルオキシ、又はチオフェニルC1〜4アルキルアミノから独立に選択される、1、2又は3個の置換基で置換されるフェニルから独立に選択され、
各R及びRは、窒素上で水素の代わりに位置していてもよく、
前記アリールは、フェニル、或いはハロ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はヒドロキシカルボニルからそれぞれ独立に選択される1個又は複数の置換基で置換されているフェニルである)から選択される基である)。
【請求項40】
次式の請求項39に記載の化合物
【化35−1】


【化35−2】


【化35−3】


【化35−4】


【化35−5】


(式中、末端のヒドロキサム酸部分(−C(O)−NH−OH)は、
【化36】


(式中、Φ、R、R、R及びRは、請求項1に定義される通りである)で置換される)。
【請求項41】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化37】


(式中、Φは、−NH又は−OHであり、
は、H又は請求項1に定義される通りであり、
、R及びRは、請求項1に定義される通りであり、
nは、0、1、2又は3であり、nが0である場合、直接結合を意味し、
tは、0、1、2、3又は4であり、tが0である場合、直接結合を意味し、
Qは、窒素又は
【化38】


であり、
Xは、窒素又は
【化39】


であり、
Yは、窒素又は
【化40】


であり、
Zは、窒素又は
【化41】


であり、
Rは、水素、ハロゲン、−NH、ニトロ、ヒドロキシ、アリール、ヘテロシクリル、C〜C−シクロアルキル、ヘテロアリール、C〜C−アキル、ハロアルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−アシル、C〜C−アルキル−アリールオキシ、C〜C−アルキル−アリールスルファニル、C〜C−アルキル−アリールスルフィニル、C〜C−アルキル−アリールスルホニル、C〜C−アルキル−アリールアミノスルホニル、C〜C−アルキル−アリールアミン、C〜C−アルキニル−C(O)−アミン、C〜C−アルケニル−C(O)−アミン、C〜C−アルキニル−R、C〜C−アルケニル−R(式中、Rは、水素、ヒドロキシ、アミノ、C〜C−アルキル又はC〜C−アルコキシである)からなる群から選択され、
各R12は、水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ジ(C1〜6アルキル)アミノ、ヒドロキシアミノ又はナフタレニルスルホニルピラジニルであり、
各R13は、独立に水素原子を表し、1個の水素原子は、アリールから選択される置換基で置換されていてもよく、
14は、水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシC1〜6アルキル、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシ、アリールC1〜6アルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノC1〜6アルキル、アミノカルボニルC1〜6アルキル、ヒドロキシカルボニルC1〜6アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル、C1〜6アルキルオキシカルボニル、C1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル又はジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルであり、
15は、水素、C1〜6アルキル、C3〜10シクロアルキル、ヒドロキシC1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシC1〜6アルキル、ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル又はアリールであり、
【化42】


は、
【化43−1】


【化43−2】


【化43−3】


(式中、各sは、独立に、0、1、2、3、4又は5であり、
各R及びRは、水素;ハロ;ヒドロキシ;アミノ;ニトロ;トリハロC1〜6アルキル;トリハロC1〜6アルキルオキシ;C1〜6アルキル;アリール及びC3〜10シクロアルキルで置換されているC1〜6アルキル;C1〜6アルキルオキシ;C1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルオキシ;C1〜6アルキルカルボニル;C1〜6アルキルオキシカルボニル;C1〜6アルキルスルホニル;シアノC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキルオキシ;ヒドロキシC1〜6アルキルアミノ;アミノC1〜6アルキルオキシ;ジ(C1〜6アルキル)アミノカルボニル;ジ(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノ;(アリール)(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルオキシ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルアミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;アリールスルホニル;アリールスルホニルアミノ;アリールオキシ;アリールオキシC1〜6アルキル;アリールC2〜6アルケンジイル;ジ(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ジ(C1〜6アルキル)アミノ(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;アミノスルホニルアミノ(C1〜6アルキル)アミノ;アミノスルホニルアミノ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;シアノ;チオフェニル;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル、ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル、C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル、ヒドロキシC1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル、ヒドロキシC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル、ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルピペラジニルC1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシピペリジニル、C1〜6アルキルオキシピペリジニルC1〜6アルキル、モルホリニルC1〜6アルキル、ヒドロキシC1〜6アルキル(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル又はジ(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルで置換されているチオフェニル;フラニル;ヒドロキシC1〜6アルキルで置換されているフラニル;ベンゾフラニル;イミダゾリル;オキサゾリル;アリール及びC1〜6アルキルで置換されているオキサゾリル;C1〜6アルキルトリアゾリル;テトラゾリル;ピロリジニル;ピロリル;ピペリジニルC1〜6アルキルオキシ;モルホリニル;C1〜6アルキルモルホリニル;モルホリニルC1〜6アルキルオキシ;モルホリニルC1〜6アルキル;モルホリニルC1〜6アルキルアミノ;モルホリニルC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;ピペラジニル;C1〜6アルキルピペラジニル;C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキルオキシ;ピペラジニルC1〜6アルキル;ナフタレニルスルホニルピペラジニル;ナフタレニルスルホニルピペリジニル;ナフタレニルスルホニル;C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル;C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキルアミノ;C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;C1〜6アルキルピペラジニルスルホニル;アミノスルホニルピペラジニルC1〜6アルキルオキシ;アミノスルホニルピペラジニル;アミノスルホニルピペラジニルC1〜6アルキル;ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルピペラジニル;ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルピペラジニルC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキルピペラジニル;ヒドロキシC1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル;C1〜6アルキルオキシピペリジニル;C1〜6アルキルオキシピペリジニルC1〜6アルキル;ピペリジニルアミノC1〜6アルキルアミノ;ピペリジニルアミノC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;(C1〜6アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルアミノ;(C1〜6アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルピペラジニル;ヒドロキシC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル;(ヒドロキシC1〜6アルキル)(C1〜6アルキル)アミノ;(ヒドロキシC1〜6アルキル)(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;ジ(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ピロリジニルC1〜6アルキル;ピロリジニルC1〜6アルキルオキシ;ピラゾリル;チオピラゾリル;C1〜6アルキル又はトリハロC1〜6アルキルから選択される2個の置換基で置換されているピラゾリル;ピリジニル;C1〜6アルキルオキシ、アリールオキシ又はアリールで置換されているピリジニル;ピリミジニル;テトラヒドロピリミジニルピペラジニル;テトラヒドロピリミジニルピペラジニルC1〜6アルキル;キノリニル;インドール;フェニル;ハロ、アミノ、ニトロ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシ、ヒドロキシC1〜4アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ヒドロキシC1〜4アルキルオキシ、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルオキシC1〜4アルキルオキシ、C1〜4アルキルオキシカルボニル、アミノC1〜4アルキルオキシ、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルオキシ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノカルボニル、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノ(C1〜4アルキル)アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル(C1〜4アルキル)アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、アミノスルホニルアミノ(C1〜4アルキル)アミノ、アミノスルホニルアミノ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜4アルキル)アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜4アルキル)アミノC1〜6アルキル、シアノ、ピペリジニルC1〜4アルキルオキシ、ピロリジニルC1〜4アルキルオキシ、アミノスルホニルピペラジニル、アミノスルホニルピペラジニルC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニルピペラジニル、ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニルピペラジニルC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキルピペラジニル、ヒドロキシC1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキル、C1〜4アルキルオキシピペリジニル、C1〜4アルキルオキシピペリジニルC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキルオキシC1〜4アルキルピペラジニル、ヒドロキシC1〜4アルキルオキシC1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキル、(ヒドロキシC1〜4アルキル)(C1〜4アルキル)アミノ、(ヒドロキシC1〜4アルキル)(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ジ(ヒドロキシC1〜4アルキル)アミノ、ジ(ヒドロキシC1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、フラニル、−CH=CH−CH=CH−で置換されているフラニル、ピロリジニルC1〜4アルキル、ピロリジニルC1〜4アルキルオキシ、モルホリニル、モルホリニルC1〜4アルキルオキシ、モルホリニルC1〜4アルキル、モルホリニルC1〜4アルキルアミノ、モルホリニルC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、ピペラジニル、C1〜4アルキルピペラジニル、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキルオキシ、ピペラジニルC1〜4アルキル、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキル、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキルアミノC1〜6アルキル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニルC1〜4アルキル、ピペリジニルアミノC1〜4アルキルアミノ、ピペリジニルアミノC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルアミノ、(C1〜4アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、ピリジニルC1〜4アルキルオキシ、ヒドロキシC1〜4アルキルアミノ、ヒドロ
キシC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルアミノ、アミノチアジアゾリル、アミノスルホニルピペラジニルC1〜4アルキルオキシ、又はチオフェニルC1〜4アルキルアミノから独立に選択される、1、2又は3個の置換基で置換されるフェニルから独立に選択され、
各R及びRは、窒素上で水素の代わりに位置していてもよく、
前記アリールは、フェニル、或いはハロ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はヒドロキシカルボニルからそれぞれ独立に選択される1個又は複数の置換基で置換されているフェニルである)から選択される基である)。
【請求項42】
次式の請求項41に記載の化合物
【化44−1】


【化44−2】


【化44−3】


【化44−4】


(式中、末端のヒドロキサム酸部分(−C(O)−NH−OH)は、
【化45】


(式中、Φ、R、R、R及びRは、請求項1に定義される通りである)で置換される)。
【請求項43】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化46】


(式中、Φは、−NH又は−OHであり、
は、H又は請求項1に定義される通りであり、
、R及びRは、請求項1に定義される通りであり、
nは、0、1、2又は3であり、nが0である場合、直接結合を意味し、
Qは、窒素又は
【化47】


であり、
Xは、窒素又は
【化48】


であり、
Yは、窒素又は
【化49】


であり、
Zは、窒素又は
【化50】


であり、
Rは、水素、ハロゲン、−NH、ニトロ、ヒドロキシ、アリール、ヘテロシクリル、C〜C−シクロアルキル、ヘテロアリール、C〜C−アキル、ハロアルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−アシル、C〜C−アルキル−アリールオキシ、C〜C−アルキル−アリールスルファニル、C〜C−アルキル−アリールスルフィニル、C〜C−アルキル−アリールスルホニル、C〜C−アルキル−アリールアミノスルホニル、C〜C−アルキル−アリールアミン、C〜C−アルキニル−C(O)−アミン、C〜C−アルケニル−C(O)−アミン、C〜C−アルキニル−R、C〜C−アルケニル−R(式中、Rは、水素、ヒドロキシ、アミノ、C〜C−アルキル又はC〜C−アルコキシである)からなる群から選択され、
12は、水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ジ(C1〜6アルキル)アミノ、ヒドロキシアミノ又はナフタレニルスルホニルピラジニルであり、
13は、水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシC1〜6アルキル、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシ、アリールC1〜6アルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノC1〜6アルキル、アミノカルボニルC1〜6アルキル、ヒドロキシカルボニルC1〜6アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル、C1〜6アルキルオキシカルボニル、C1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル又はジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルであり、
Zが窒素である場合、−L−は直接結合であり、
Zが
【化51】


である場合、−L−は、−NH−又は二価の基−C1〜6アルカンジイルNH−であり、
14は、水素、C1〜6アルキル、C3〜10シクロアルキル、ヒドロキシC1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシC1〜6アルキル、ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル又はアリールであり、
【化52】


は、
【化53−1】


【化53−2】


【化53−3】


(式中、各sは、独立に、0、1、2、3、4又は5であり、
各R及びRは、水素;ハロ;ヒドロキシ;アミノ;ニトロ;トリハロC1〜6アルキル;トリハロC1〜6アルキルオキシ;C1〜6アルキル;アリール及びC3〜10シクロアルキルで置換されているC1〜6アルキル;C1〜6アルキルオキシ;C1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルオキシ;C1〜6アルキルカルボニル;C1〜6アルキルオキシカルボニル;C1〜6アルキルスルホニル;シアノC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキルオキシ;ヒドロキシC1〜6アルキルアミノ;アミノC1〜6アルキルオキシ;ジ(C1〜6アルキル)アミノカルボニル;ジ(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノ;(アリール)(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルオキシ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルアミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;アリールスルホニル;アリールスルホニルアミノ;アリールオキシ;アリールオキシC1〜6アルキル;アリールC2〜6アルケンジイル;ジ(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ジ(C1〜6アルキル)アミノ(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;アミノスルホニルアミノ(C1〜6アルキル)アミノ;アミノスルホニルアミノ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;シアノ;チオフェニル;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル、ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル、C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル、ヒドロキシC1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル、ヒドロキシC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル、ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルピペラジニルC1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシピペリジニル、C1〜6アルキルオキシピペリジニルC1〜6アルキル、モルホリニルC1〜6アルキル、ヒドロキシC1〜6アルキル(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル又はジ(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルで置換されているチオフェニル;フラニル;ヒドロキシC1〜6アルキルで置換されているフラニル;ベンゾフラニル;イミダゾリル;オキサゾリル;アリール及びC1〜6アルキルで置換されているオキサゾリル;C1〜6アルキルトリアゾリル;テトラゾリル;ピロリジニル;ピロリル;ピペリジニルC1〜6アルキルオキシ;モルホリニル;C1〜6アルキルモルホリニル;モルホリニルC1〜6アルキルオキシ;モルホリニルC1〜6アルキル;モルホリニルC1〜6アルキルアミノ;モルホリニルC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;ピペラジニル;C1〜6アルキルピペラジニル;C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキルオキシ;ピペラジニルC1〜6アルキル;ナフタレニルスルホニルピペラジニル;ナフタレニルスルホニルピペリジニル;ナフタレニルスルホニル;C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル;C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキルアミノ;C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;C1〜6アルキルピペラジニルスルホニル;アミノスルホニルピペラジニルC1〜6アルキルオキシ;アミノスルホニルピペラジニル;アミノスルホニルピペラジニルC1〜6アルキル;ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルピペラジニル;ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルピペラジニルC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキルピペラジニル;ヒドロキシC1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル;C1〜6アルキルオキシピペリジニル;C1〜6アルキルオキシピペリジニルC1〜6アルキル;ピペリジニルアミノC1〜6アルキルアミノ;ピペリジニルアミノC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;(C1〜6アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルアミノ;(C1〜6アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルピペラジニル;ヒドロキシC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル;(ヒドロキシC1〜6アルキル)(C1〜6アルキル)アミノ;(ヒドロキシC1〜6アルキル)(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;ジ(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ピロリジニルC1〜6アルキル;ピロリジニルC1〜6アルキルオキシ;ピラゾリル;チオピラゾリル;C1〜6アルキル又はトリハロC1〜6アルキルから選択される2個の置換基で置換されているピラゾリル;ピリジニル;C1〜6アルキルオキシ、アリールオキシ又はアリールで置換されているピリジニル;ピリミジニル;テトラヒドロピリミジニルピペラジニル;テトラヒドロピリミジニルピペラジニルC1〜6アルキル;キノリニル;インドール;フェニル;ハロ、アミノ、ニトロ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシ、ヒドロキシC1〜4アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ヒドロキシC1〜4アルキルオキシ、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルオキシC1〜4アルキルオキシ、C1〜4アルキルオキシカルボニル、アミノC1〜4アルキルオキシ、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルオキシ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノカルボニル、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノ(C1〜4アルキル)アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル(C1〜4アルキル)アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、アミノスルホニルアミノ(C1〜4アルキル)アミノ、アミノスルホニルアミノ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜4アルキル)アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜4アルキル)アミノC1〜6アルキル、シアノ、ピペリジニルC1〜4アルキルオキシ、ピロリジニルC1〜4アルキルオキシ、アミノスルホニルピペラジニル、アミノスルホニルピペラジニルC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニルピペラジニル、ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニルピペラジニルC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキルピペラジニル、ヒドロキシC1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキル、C1〜4アルキルオキシピペリジニル、C1〜4アルキルオキシピペリジニルC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキルオキシC1〜4アルキルピペラジニル、ヒドロキシC1〜4アルキルオキシC1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキル、(ヒドロキシC1〜4アルキル)(C1〜4アルキル)アミノ、(ヒドロキシC1〜4アルキル)(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ジ(ヒドロキシC1〜4アルキル)アミノ、ジ(ヒドロキシC1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、フラニル、−CH=CH−CH=CH−で置換されているフラニル、ピロリジニルC1〜4アルキル、ピロリジニルC1〜4アルキルオキシ、モルホリニル、モルホリニルC1〜4アルキルオキシ、モルホリニルC1〜4アルキル、モルホリニルC1〜4アルキルアミノ、モルホリニルC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、ピペラジニル、C1〜4アルキルピペラジニル、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキルオキシ、ピペラジニルC1〜4アルキル、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキル、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキルアミノC1〜6アルキル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニルC1〜4アルキル、ピペリジニルアミノC1〜4アルキルアミノ、ピペリジニルアミノC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルアミノ、(C1〜4アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、ピリジニルC1〜4アルキルオキシ、ヒドロキシC1〜4アルキルアミノ、ヒドロ
キシC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルアミノ、アミノチアジアゾリル、アミノスルホニルピペラジニルC1〜4アルキルオキシ、又はチオフェニルC1〜4アルキルアミノから独立に選択される、1、2又は3個の置換基で置換されるフェニルから独立に選択され、
各R及びRは、窒素上で水素の代わりに位置していてもよく、
前記アリールは、フェニル、或いはハロ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はヒドロキシカルボニルからそれぞれ独立に選択される1個又は複数の置換基で置換されているフェニルである)から選択される基である)。
【請求項44】
次式の請求項43に記載の化合物
【化54−1】


【化54−2】


【化54−3】


【化54−4】


(式中、末端のヒドロキサム酸部分(−C(O)−NH−OH)は、
【化55】


(式中、Φ、R、R、R及びRは、請求項1に定義される通りである)で置換される)。
【請求項45】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化56】


(式中、Φは、−NH又は−OHであり、
は、H又は請求項1に定義される通りであり、
、R及びRは、請求項1に定義される通りであり、
nは、0、1、2又は3であり、nが0である場合、直接結合を意味し、
mは、0、1、2又は3であり、nが0である場合、直接結合を意味し、
tは、0又は1であり、tが0である場合、直接結合を意味し、
Qは、窒素又は
【化57】


であり、
Xは、窒素又は
【化58】


であり、
Yは、窒素又は
【化59】


であり、
Zは、−CH−又は−O−であり、
Rは、水素、ハロゲン、−NH、ニトロ、ヒドロキシ、アリール、ヘテロシクリル、C〜C−シクロアルキル、ヘテロアリール、C〜C−アキル、ハロアルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−アシル、C〜C−アルキル−アリールオキシ、C〜C−アルキル−アリールスルファニル、C〜C−アルキル−アリールスルフィニル、C〜C−アルキル−アリールスルホニル、C〜C−アルキル−アリールアミノスルホニル、C〜C−アルキル−アリールアミン、C〜C−アルキニル−C(O)−アミン、C〜C−アルケニル−C(O)−アミン、C〜C−アルキニル−R、C〜C−アルケニル−R(式中、Rは、水素、ヒドロキシ、アミノ、C〜C−アルキル又はC〜C−アルコキシである)からなる群から選択され、
12は、水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシC1〜6アルキル、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシ、アリールC1〜6アルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノC1〜6アルキル、アミノカルボニルC1〜6アルキル、ヒドロキシカルボニルC1〜6アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル、C1〜6アルキルオキシカルボニル、C1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル又はジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルであり、
−L−は、C1〜6−アルカンジイル、カルボニル、スルホニル又はフェニルで置換されているC1〜6−アルカンジイルから選択される二価の基であり、
【化60】


は、
【化61−1】


【化61−2】


【化61−3】


(式中、各sは、独立に、0、1、2、3、4又は5であり、
各R及びRは、水素;ハロ;ヒドロキシ;アミノ;ニトロ;トリハロC1〜6アルキル;トリハロC1〜6アルキルオキシ;C1〜6アルキル;アリール及びC3〜10シクロアルキルで置換されているC1〜6アルキル;C1〜6アルキルオキシ;C1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルオキシ;C1〜6アルキルカルボニル;C1〜6アルキルオキシカルボニル;C1〜6アルキルスルホニル;シアノC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキルオキシ;ヒドロキシC1〜6アルキルアミノ;アミノC1〜6アルキルオキシ;ジ(C1〜6アルキル)アミノカルボニル;ジ(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノ;(アリール)(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルオキシ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルアミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;アリールスルホニル;アリールスルホニルアミノ;アリールオキシ;アリールオキシC1〜6アルキル;アリールC2〜6アルケンジイル;ジ(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ジ(C1〜6アルキル)アミノ(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;アミノスルホニルアミノ(C1〜6アルキル)アミノ;アミノスルホニルアミノ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;シアノ;チオフェニル;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル、ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル、C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル、ヒドロキシC1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル、ヒドロキシC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル、ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルピペラジニルC1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシピペリジニル、C1〜6アルキルオキシピペリジニルC1〜6アルキル、モルホリニルC1〜6アルキル、ヒドロキシC1〜6アルキル(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル又はジ(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルで置換されているチオフェニル;フラニル;ヒドロキシC1〜6アルキルで置換されているフラニル;ベンゾフラニル;イミダゾリル;オキサゾリル;アリール及びC1〜6アルキルで置換されているオキサゾリル;C1〜6アルキルトリアゾリル;テトラゾリル;ピロリジニル;ピロリル;ピペリジニルC1〜6アルキルオキシ;モルホリニル;C1〜6アルキルモルホリニル;モルホリニルC1〜6アルキルオキシ;モルホリニルC1〜6アルキル;モルホリニルC1〜6アルキルアミノ;モルホリニルC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;ピペラジニル;C1〜6アルキルピペラジニル;C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキルオキシ;ピペラジニルC1〜6アルキル;ナフタレニルスルホニルピペラジニル;ナフタレニルスルホニルピペリジニル;ナフタレニルスルホニル;C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル;C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキルアミノ;C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;C1〜6アルキルピペラジニルスルホニル;アミノスルホニルピペラジニルC1〜6アルキルオキシ;アミノスルホニルピペラジニル;アミノスルホニルピペラジニルC1〜6アルキル;ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルピペラジニル;ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルピペラジニルC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキルピペラジニル;ヒドロキシC1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル;C1〜6アルキルオキシピペリジニル;C1〜6アルキルオキシピペリジニルC1〜6アルキル;ピペリジニルアミノC1〜6アルキルアミノ;ピペリジニルアミノC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;(C1〜6アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルアミノ;(C1〜6アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルピペラジニル;ヒドロキシC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル;(ヒドロキシC1〜6アルキル)(C1〜6アルキル)アミノ;(ヒドロキシC1〜6アルキル)(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;ジ(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ピロリジニルC1〜6アルキル;ピロリジニルC1〜6アルキルオキシ;ピラゾリル;チオピラゾリル;C1〜6アルキル又はトリハロC1〜6アルキルから選択される2個の置換基で置換されているピラゾリル;ピリジニル;C1〜6アルキルオキシ、アリールオキシ又はアリールで置換されているピリジニル;ピリミジニル;テトラヒドロピリミジニルピペラジニル;テトラヒドロピリミジニルピペラジニルC1〜6アルキル;キノリニル;インドール;フェニル;ハロ、アミノ、ニトロ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシ、ヒドロキシC1〜4アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ヒドロキシC1〜4アルキルオキシ、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルオキシC1〜4アルキルオキシ、C1〜4アルキルオキシカルボニル、アミノC1〜4アルキルオキシ、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルオキシ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノカルボニル、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノ(C1〜4アルキル)アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル(C1〜4アルキル)アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、アミノスルホニルアミノ(C1〜4アルキル)アミノ、アミノスルホニルアミノ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜4アルキル)アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜4アルキル)アミノC1〜6アルキル、シアノ、ピペリジニルC1〜4アルキルオキシ、ピロリジニルC1〜4アルキルオキシ、アミノスルホニルピペラジニル、アミノスルホニルピペラジニルC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニルピペラジニル、ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニルピペラジニルC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキルピペラジニル、ヒドロキシC1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキル、C1〜4アルキルオキシピペリジニル、C1〜4アルキルオキシピペリジニルC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキルオキシC1〜4アルキルピペラジニル、ヒドロキシC1〜4アルキルオキシC1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキル、(ヒドロキシC1〜4アルキル)(C1〜4アルキル)アミノ、(ヒドロキシC1〜4アルキル)(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ジ(ヒドロキシC1〜4アルキル)アミノ、ジ(ヒドロキシC1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、フラニル、−CH=CH−CH=CH−で置換されているフラニル、ピロリジニルC1〜4アルキル、ピロリジニルC1〜4アルキルオキシ、モルホリニル、モルホリニルC1〜4アルキルオキシ、モルホリニルC1〜4アルキル、モルホリニルC1〜4アルキルアミノ、モルホリニルC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、ピペラジニル、C1〜4アルキルピペラジニル、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキルオキシ、ピペラジニルC1〜4アルキル、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキル、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキルアミノC1〜6アルキル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニルC1〜4アルキル、ピペリジニルアミノC1〜4アルキルアミノ、ピペリジニルアミノC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルアミノ、(C1〜4アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、ピリジニルC1〜4アルキルオキシ、ヒドロキシC1〜4アルキルアミノ、ヒドロ
キシC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルアミノ、アミノチアジアゾリル、アミノスルホニルピペラジニルC1〜4アルキルオキシ、又はチオフェニルC1〜4アルキルアミノから独立に選択される、1、2又は3個の置換基で置換されるフェニルから独立に選択され、
各R及びRは、窒素上で水素の代わりに位置していてもよく、
前記アリールは、フェニル、或いはハロ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はヒドロキシカルボニルからそれぞれ独立に選択される1個又は複数の置換基で置換されているフェニルである)から選択される基である)。
【請求項46】
次式の請求項45に記載の化合物
【化62】


(式中、末端のヒドロキサム酸部分(−C(O)−NH−OH)は、
【化63】


(式中、Φ、R、R、R及びRは、請求項1に定義される通りである)で置換される)。
【請求項47】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化64】


(式中、Φは、−NH又は−OHであり、
は、H又は請求項1に定義される通りであり、
、R及びRは、請求項1に定義される通りであり、
tは、0、1、2、3又は4であり、tが0である場合、直接結合を意味し、
Qは、窒素又は
【化65】


であり、
Xは、窒素又は
【化66】


であり、
Yは、窒素又は
【化67】


であり、
Zは、−NH−、−O−又は−CH−であり、
Rは、水素、ハロゲン、−NH、ニトロ、ヒドロキシ、アリール、ヘテロシクリル、C〜C−シクロアルキル、ヘテロアリール、C〜C−アキル、ハロアルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−アシル、C〜C−アルキル−アリールオキシ、C〜C−アルキル−アリールスルファニル、C〜C−アルキル−アリールスルフィニル、C〜C−アルキル−アリールスルホニル、C〜C−アルキル−アリールアミノスルホニル、C〜C−アルキル−アリールアミン、C〜C−アルキニル−C(O)−アミン、C〜C−アルケニル−C(O)−アミン、C〜C−アルキニル−R、C〜C−アルケニル−R(式中、Rは、水素、ヒドロキシ、アミノ、C〜C−アルキル又はC〜C−アルコキシである)からなる群から選択され、
12は、水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシC1〜6アルキル、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシ、アリールC1〜6アルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノC1〜6アルキル、アミノカルボニルC1〜6アルキル、ヒドロキシカルボニルC1〜6アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル、C1〜6アルキルオキシカルボニル、C1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル又はジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルであり、
−L−は、−NRC(O)−、−NRSO−又はNRCH−(式中、Rは、水素、C1〜6アルキル、C3〜10−シクロアルキル、ヒドロキシC1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシC1〜6アルキル又はジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルである)から選択される二価の基であり、
【化68】


は、
【化69−1】


【化69−2】


【化69−3】


(式中、各sは、独立に、0、1、2、3、4又は5であり、
各R及びRは、水素;ハロ;ヒドロキシ;アミノ;ニトロ;トリハロC1〜6アルキル;トリハロC1〜6アルキルオキシ;C1〜6アルキル;アリール及びC3〜10シクロアルキルで置換されているC1〜6アルキル;C1〜6アルキルオキシ;C1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルオキシ;C1〜6アルキルカルボニル;C1〜6アルキルオキシカルボニル;C1〜6アルキルスルホニル;シアノC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキルオキシ;ヒドロキシC1〜6アルキルアミノ;アミノC1〜6アルキルオキシ;ジ(C1〜6アルキル)アミノカルボニル;ジ(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノ;(アリール)(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルオキシ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルアミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;アリールスルホニル;アリールスルホニルアミノ;アリールオキシ;アリールオキシC1〜6アルキル;アリールC2〜6アルケンジイル;ジ(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ジ(C1〜6アルキル)アミノ(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;アミノスルホニルアミノ(C1〜6アルキル)アミノ;アミノスルホニルアミノ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜6アルキル)アミノ;ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;シアノ;チオフェニル;ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル、ジ(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル、C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル、ヒドロキシC1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル、ヒドロキシC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル、ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルピペラジニルC1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシピペリジニル、C1〜6アルキルオキシピペリジニルC1〜6アルキル、モルホリニルC1〜6アルキル、ヒドロキシC1〜6アルキル(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル又はジ(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルで置換されているチオフェニル;フラニル;ヒドロキシC1〜6アルキルで置換されているフラニル;ベンゾフラニル;イミダゾリル;オキサゾリル;アリール及びC1〜6アルキルで置換されているオキサゾリル;C1〜6アルキルトリアゾリル;テトラゾリル;ピロリジニル;ピロリル;ピペリジニルC1〜6アルキルオキシ;モルホリニル;C1〜6アルキルモルホリニル;モルホリニルC1〜6アルキルオキシ;モルホリニルC1〜6アルキル;モルホリニルC1〜6アルキルアミノ;モルホリニルC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;ピペラジニル;C1〜6アルキルピペラジニル;C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキルオキシ;ピペラジニルC1〜6アルキル;ナフタレニルスルホニルピペラジニル;ナフタレニルスルホニルピペリジニル;ナフタレニルスルホニル;C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル;C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキルアミノ;C1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;C1〜6アルキルピペラジニルスルホニル;アミノスルホニルピペラジニルC1〜6アルキルオキシ;アミノスルホニルピペラジニル;アミノスルホニルピペラジニルC1〜6アルキル;ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルピペラジニル;ジ(C1〜6アルキル)アミノスルホニルピペラジニルC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキルピペラジニル;ヒドロキシC1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル;C1〜6アルキルオキシピペリジニル;C1〜6アルキルオキシピペリジニルC1〜6アルキル;ピペリジニルアミノC1〜6アルキルアミノ;ピペリジニルアミノC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;(C1〜6アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルアミノ;(C1〜6アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルピペラジニル;ヒドロキシC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルピペラジニルC1〜6アルキル;(ヒドロキシC1〜6アルキル)(C1〜6アルキル)アミノ;(ヒドロキシC1〜6アルキル)(C1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ヒドロキシC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル;ジ(ヒドロキシC1〜6アルキル)アミノC1〜6アルキル;ピロリジニルC1〜6アルキル;ピロリジニルC1〜6アルキルオキシ;ピラゾリル;チオピラゾリル;C1〜6アルキル又はトリハロC1〜6アルキルから選択される2個の置換基で置換されているピラゾリル;ピリジニル;C1〜6アルキルオキシ、アリールオキシ又はアリールで置換されているピリジニル;ピリミジニル;テトラヒドロピリミジニルピペラジニル;テトラヒドロピリミジニルピペラジニルC1〜6アルキル;キノリニル;インドール;フェニル;ハロ、アミノ、ニトロ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシ、ヒドロキシC1〜4アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ヒドロキシC1〜4アルキルオキシ、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルオキシC1〜4アルキルオキシ、C1〜4アルキルオキシカルボニル、アミノC1〜4アルキルオキシ、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルオキシ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノカルボニル、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノ(C1〜4アルキル)アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル(C1〜4アルキル)アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、アミノスルホニルアミノ(C1〜4アルキル)アミノ、アミノスルホニルアミノ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜4アルキル)アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニルアミノ(C1〜4アルキル)アミノC1〜6アルキル、シアノ、ピペリジニルC1〜4アルキルオキシ、ピロリジニルC1〜4アルキルオキシ、アミノスルホニルピペラジニル、アミノスルホニルピペラジニルC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニルピペラジニル、ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニルピペラジニルC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキルピペラジニル、ヒドロキシC1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキル、C1〜4アルキルオキシピペリジニル、C1〜4アルキルオキシピペリジニルC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキルオキシC1〜4アルキルピペラジニル、ヒドロキシC1〜4アルキルオキシC1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキル、(ヒドロキシC1〜4アルキル)(C1〜4アルキル)アミノ、(ヒドロキシC1〜4アルキル)(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ジ(ヒドロキシC1〜4アルキル)アミノ、ジ(ヒドロキシC1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、フラニル、−CH=CH−CH=CH−で置換されているフラニル、ピロリジニルC1〜4アルキル、ピロリジニルC1〜4アルキルオキシ、モルホリニル、モルホリニルC1〜4アルキルオキシ、モルホリニルC1〜4アルキル、モルホリニルC1〜4アルキルアミノ、モルホリニルC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、ピペラジニル、C1〜4アルキルピペラジニル、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキルオキシ、ピペラジニルC1〜4アルキル、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキル、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルピペラジニルC1〜4アルキルアミノC1〜6アルキル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニルC1〜4アルキル、ピペリジニルアミノC1〜4アルキルアミノ、ピペリジニルアミノC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルアミノ、(C1〜4アルキルピペリジニル)(ヒドロキシC1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、ピリジニルC1〜4アルキルオキシ、ヒドロキシC1〜4アルキルアミノ、ヒドロ
キシC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、ジ(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキルアミノ、アミノチアジアゾリル、アミノスルホニルピペラジニルC1〜4アルキルオキシ、又はチオフェニルC1〜4アルキルアミノから独立に選択される、1、2又は3個の置換基で置換されるフェニルから独立に選択され、
各R及びRは、窒素上で水素の代わりに位置していてもよく、
前記アリールは、フェニル、或いはハロ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はヒドロキシカルボニルからそれぞれ独立に選択される1個又は複数の置換基で置換されているフェニルである)から選択される基である)。
【請求項48】
次式の請求項47に記載の化合物
【化70】


(式中、末端のヒドロキサム酸部分(−C(O)−NH−OH)は、
【化71】


(式中、Φ、R、R、R及びRは、請求項1に定義される通りである)で置換される)。
【請求項49】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化72】


(式中、Φは、−NH又は−OHであり、
は、H又は請求項1に定義される通りであり、
、R及びRは、請求項1に定義される通りであり、
環Aはヘテロシクリルであり、前記ヘテロシクリルが−NH−部分を含有する場合、その窒素は、Gから選択される基で置換されていてもよく、
11は、炭素上の置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルカノイル、C1〜6アルカノイルオキシ、N−(C1〜6アルキル)アミノ、N,N−(C1〜6アルキル)アミノ、C1〜6アルカノイルアミノ、N−(C1〜6アルキル)カルバモイル、N,N−(C1〜6アルキル)カルバモイル、C1〜6アルキルS(O)(aは0〜2である)、C1〜6アルコキシカルボニル、N−(C1〜6アルキル)スルファモイル、N,N−(C1〜6アルキル)スルファモイル、アリール、アリールオキシ、アリールC1〜6−アルキル、複素環基、(複素環基)C1〜6アルキル又は基(D−E−)から選択され、基(D−E−)を含むRは、炭素上で、1個又は複数のVで置換されていてもよく、前記複素環基が−NH−部分を含有する場合、その窒素は、Jで置換されていてもよく、
Vは、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルカノイル、C1〜6アルカノイルオキシ、N−(C1〜6アルキル)アミノ、N,N−(C1〜6アルキル)アミノ、C1〜6アルカノイルアミノ、N−(C1〜6アルキル)カルバモイル、N,N−(C1〜6アルキル)カルバモイル、C1〜6−アルキルS(O)(aは0〜2である)、C1〜6アルコキシカルボニル、N−(C1〜6アルキル)スルファモイル、N,N−(C1〜6−アルキル)スルファモイル又は基(D’−E’−)であり、基(D’−E’−)を含むVは、炭素上で1個又は複数のWで置換されていてもよく、
W及びZは、独立に、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルカノイル、C1〜6アルカノイルオキシ、N−(C1〜6アルキル)アミノ、N,N−(C1〜6アルキル)アミノ、C1〜6アルカノイルアミノ、N−(C1〜6アルキル)カルバモイル、N,N−(C1〜6アルキル)カルバモイル、C1〜6アルキルS(O)(aは0〜2である)、C1〜6アルコキシカルボニル、N−(C1〜6アルキル)スルファモイル又はN,N−(C1〜6アルキル)スルファモイルから選択され、
G、J及びKは、独立に、C1〜8アルキル、C1〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、C1〜8アルカノイル、C1〜8アルキルスルホニル、C1〜8アルコキシカルボニル、カルバモイル、N−(C1〜8アルキル)カルバモイル、N,N−(C1〜8アルキル)カルバモイル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイル及びフェニルスルホニル、アリール、アリールC1〜6アルキル又は(複素環基)C1〜6アルキルから選択され、G、J及びKは、炭素上で1個又は複数のQで置換されていてもよく、前記複素環基が−NH−部分を含有する場合、その窒素は、水素又はC1〜6アルキルから選択される基で置換されていてもよく、
Qは、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルカノイル、C1〜6アルカノイルオキシ、N−(C1〜6アルキル)アミノ、N,N−(C1〜6アルキル)アミノ、C1〜6アルカノイルアミノ、N−(C1〜6アルキル)カルバモイル、N,N−(C1〜6アルキル)カルバモイル、C1〜6アルキルS(O)(aは0〜2である)、C1〜6アルコキシカルボニル、C1〜6アルコキシカルボニルアミノ、N−(C1〜6アルキル)スルファモイル、N,N−(C1〜6アルキル)スルファモイル、アリール、アリールオキシ、アリールC1〜6アルキル、アリールC1〜6アルコキシ、複素環基、(複素環基)C1〜6アルキル、(複素環基)C1〜6アルコキシ又は基(D”−E”−)であり、基(D”−E”−)を含むQは、炭素上で1個又は複数のZで置換されていてもよく、
D、D’及びD”は、独立に、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキルC1〜6アルキル、アリール、アリールC1〜6アルキル、複素環基、(複素環基)C1〜6アルキルから選択され、D、D’及びD”は、炭素上で1個又は複数のF’で置換されていてもよく、前記複素環基が−NH−部分を含有する場合、その窒素は、Kから選択される基で置換されていてもよく、
E、E’及びE”は、独立に、−N(R)−、−O−、−C(O)O−、−OC(O)−、−C(O)−、−N(R)C(O)−、−N(R)C(O)N(R)−、−N(R)C(O)O−、−OC(O)N(R)−、−C(O)N(R)−、S(O)、−SON(R)−、−N(R)SO−から選択され、R及びRは、独立に、水素又は1個若しくは複数のFで置換されていてもよいC1〜6アルキルから選択され、rは0〜2であり、
F及びF’は、独立に、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルカノイル、C1〜6アルカノイルオキシ、N−(C1〜6アルキル)アミノ、N,N−(C1〜6アルキル)アミノ、C1〜6アルカノイルアミノ、N−(C1〜6アルキル)カルバモイル、N,N−(C1〜6アルキル)カルバモイル、C1〜6アルキルS(O)(aは0〜2である)、C1〜6アルコキシカルボニル、N−(C1〜6アルキル)スルファモイル又はN,N−(C1〜6アルキル)スルファモイルから選択され、
mは、0、1、2、3又は4であり、Rの値は同じでも異なっていてもよく、
環Bは、
【化73】


(式中、
及びXは、CH又はNから選択され、
、Y、Y及びYはCH又はNから選択され、但し、Y、Y、Y及びYの少なくとも1個はNである)から選択される環であり、
12はハロであり、
nは、0、1又は2であり、R12の値は同じでも異なっていてもよい)。
【請求項50】
次式の請求項49に記載の化合物
【化74】


(式中、R11は、
【化75−1】


【化75−2】


から選択される)。
【請求項51】
末端部分−C(O)−NH−Ay、−C(O)−NH−Ay、−C(O)−NH−Ar−NH及び
【化76】


が、部分
【化77】


(式中、Φ、R、R、R及びRは、請求項1に定義される通りである)
で置換される、WO03/024448の化合物である、請求項50に記載の化合物。
【請求項52】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化78】


(式中、Φは、−NH又は−OHであり、
は、H又は請求項1に定義される通りであり、
、R及びRは、請求項1に定義される通りであり、
Ar、A、D、E及びGは、JP2003137866に定義される通りである)。
【請求項53】
末端部分
【化79】


が、
【化80】


(式中、Φ、R、R、R及びRは、請求項1に定義される通りである)
で置換される、JP2003137866の化合物である、請求項52に記載の化合物。
【請求項54】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化81】


(式中、Φは、−NH又は−OHであり、
は、H又は請求項1に定義される通りであり、
、R及びRは、請求項1に定義される通りであり、
X、Y及びAは、JP11−269146(1999)に定義される通りであり、
11は、JP11−269146(1999)のRと同じである)。
【請求項55】
末端部分
【化82】


が、部分
【化83】


(式中、Φ、R、R、R及びRは、請求項1に定義される通りである)
で置換される、JP11−269146(1999)の表2〜4の化合物1〜50の1個から選択される、請求項54に記載の化合物。
【請求項56】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化84】


(式中、Φは、−NH又は−OHであり、
は、H又は請求項1に定義される通りであり、
、R及びRは、請求項1に定義される通りであり、
n、X、Q及びAは、JP11−302173(1999)に定義される通りであり、
11は、JP11−302173(1999)のRと同じである)。
【請求項57】
末端部分
【化85】


が、部分
【化86】


(式中、Φ、R、R、R及びRは、請求項1に定義される通りである)
で置換される、JP11−302173(1999)の化合物1〜67である、請求項56に記載の化合物。
【請求項58】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化87】


(式中、Φは、−NH又は−OHであり、
は、H又は請求項1に定義される通りであり、
、R及びRは、請求項1に定義される通りであり、
n、Q及びAは、JP2001131130に定義される通りであり、
11は、JP2001131130のRと同じである)。
【請求項59】
末端部分
【化88】


が、部分
【化89】


(式中、Φ、R、R、R及びRは、請求項1に定義される通りである)
で置換される、JP2001131130の化合物から選択される、請求項58に記載の化合物。
【請求項60】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化90】


(式中、Φは、−NH又は−OHであり、
は、H又は請求項1に定義される通りであり、
、R及びRは、請求項1に定義される通りであり、
n、X、Q及びAは、JP10152462、JP2002332267及びJP11−302173に定義される通りであり、
11は、JP10152462、JP2002332267及びJP11−302173のRと同じである)。
【請求項61】
末端部分
【化91】


が、部分
【化92】


(式中、Φ、R、R、R及びRは、請求項1に定義される通りである)
で置換される、JP10152462、JP2002332267及びJP11−302173の化合物から選択される、請求項60に記載の化合物。
【請求項62】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化93】


(式中、Φは、−NH又は−OHであり、
は、H又は請求項1に定義される通りであり、
、R及びRは、請求項1に定義される通りであり、
n、X、Q及びAは、US6,174,905に定義される通りであり、
11は、US6,174,905のRと同じである)。
【請求項63】
US6,174,905の表1の化合物の末端部分
【化94】


及び、US6,174,905の表2〜4の化合物の末端部分
【化95】


が、部分
【化96】


(式中、Φ、R、R、R及びRは、請求項1に定義される通りである)
で置換される、請求項61に記載の化合物。
【請求項64】
表1及び表1aの化合物から選択される化合物並びに薬剤として許容されるその塩。
【請求項65】
ヒストンデアセチラーゼの阻害に使用するための、請求項1から64までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項66】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患の治療に使用するための、請求項1から64までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項67】
前記治療をヒストンデアセチラーゼの阻害によって行う、請求項66に記載の化合物。
【請求項68】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である、請求項66に記載の化合物。
【請求項69】
前記細胞増殖性疾患が癌である、請求項66に記載の化合物。
【請求項70】
前記癌が固形癌である、請求項69に記載の化合物。
【請求項71】
前記癌が、リンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される、請求項69に記載の化合物。
【請求項72】
請求項1から64までのいずれか一項に記載の化合物、及び薬剤として許容される担体、希釈剤又は賦形剤を含む薬剤組成物。
【請求項73】
ヒストンデアセチラーゼの核酸レベルの阻害剤をさらに含む、請求項72に記載の薬剤組成物。
【請求項74】
前記核酸レベルの阻害剤が、ヒストンデアセチラーゼをコードする核酸に相補的なアンチセンスオリゴヌクレオチドである、請求項73に記載の薬剤組成物。
【請求項75】
前記アンチセンスオリゴヌクレオチドが、配列番号1、配列番号2、配列番号3、配列番号4、配列番号5、配列番号6、配列番号7、配列番号8、配列番号9、配列番号10、配列番号11、配列番号12、配列番号13、配列番号14、配列番号15、配列番号16及び配列番号17からなる群から選択される、請求項74に記載の薬剤化合物。
【請求項76】
ヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記ヒストンデアセチラーゼを、阻害有効量の請求項1から64までのいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項77】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体に、治療有効量の請求項72から75までのいずれか一項に記載の薬剤組成物を投与することを含む、前記個体を治療する方法。
【請求項78】
前記疾患が細胞増殖性疾患である、請求項77に記載の方法。
【請求項79】
細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である、請求項78に記載の方法。
【請求項80】
前記細胞増殖性疾患が癌である、請求項78に記載の方法。
【請求項81】
前記癌が固形癌である、請求項80に記載の方法。
【請求項82】
前記癌が、リンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される、請求項80に記載の方法。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【図5】
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【図6】
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【図7】
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【図8】
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【図9】
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【図10】
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【公開番号】特開2008−94847(P2008−94847A)
【公開日】平成20年4月24日(2008.4.24)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−281356(P2007−281356)
【出願日】平成19年10月30日(2007.10.30)
【分割の表示】特願2006−528279(P2006−528279)の分割
【原出願日】平成16年9月24日(2004.9.24)
【出願人】(504098163)メシルジーン、インコーポレイテッド (13)
【Fターム(参考)】