選択的アンドロゲン受容体調節薬、その類似体及び誘導体とそれらの使用
本発明は、新規化合物と、特に、前立腺癌、筋肉消耗性の疾患及び／又は障害、又は骨関連性の疾患及び／又は障害が含まれる、多様な疾患又は状態を被検者において治療することにおけるそれらの使用を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中：
Ｘは、Ｃ又はＮであり；Ｗは、Ｃ又はＮであり；
Ｘ１は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＡｃ、ＮＣＯＯＨ、又は結合である；又は、Ｘ１とＸ３は、Ｘ１とＸ３が付くＸ２及びＸ５と一緒に、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環を形成する；又はＸ１とＸ５は、Ｘ１とＸ５が付くＸ２と一緒に、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環を形成して、Ａは、存在しないものであり；
Ｐは、Ｈ又は式ＩＩ：
【化２】
であり；
Ｘ２は、Ｃ１−４アルキレン、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ−［ＣＨ２−（Ｃ４−８環）］、ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ（ＮＨ２）、ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ（Ｃ１−４ハロアルキル）、結合である；又は、Ｘ２とＲ３は、Ｘ２が付くＸ１と一緒に環を形成し、これは、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環である；又は、Ｘ２とＸ５は、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環を形成して、Ａは、存在しないものであり；
Ｘ３は、Ｃ１−４アルキレン、ＮＨ、Ｎ、ＣＨ（ＯＨ）、結合であるか、又はＸ３とＸ１は、Ｘ１とＸ３が付くＸ２及びＸ５と一緒に、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環を形成する；又は、Ｘ３とＸ５は、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環を形成して、Ａは、存在しないものである；又はＸ３とＸ４は、一緒に二重結合を形成するか又は、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の３〜６員環を一緒に形成し；
Ｘ４は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＨＲ’、ＮＯ、Ｃ１−４アルキレン、Ｃ（ＯＨ）［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｃ［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＰＯ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＮＯ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、又は結合である；又は、Ｘ４とＸ５は、Ｘ４とＸ５が付くＸ３と一緒に、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環を形成して、Ａは、存在しないものである；又は、Ｘ３とＸ４は、一緒に二重結合を形成するか又は、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の３〜６員環を一緒に形成し；
Ｘ５は、炭素であるか、又はＸ５とＸ１は、Ｘ１とＸ５が付くＸ２と一緒に、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環を形成して、Ａは、存在しないものである；又は、Ｘ５とＸ２は、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環を形成して、Ａは、存在しないものである；又は、Ｘ５とＸ３は、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環を形成して、Ａは、存在しないものである；又は、Ｘ５とＸ４は、Ｘ５とＸ４が付くＸ３と一緒に、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環を形成して、Ａは、存在しないものであり；
Ａは、存在しないもの、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アシル）、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＣＳ、ＣＨＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＣＨ２ＯＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、又はＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２である；又は、Ａは、Ｒとともに、式ＩＩＩ：
【化３】
により表される二重結合を形成し；
Ｚは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｑは、Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ハロゲン化物、ＣＦ３、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８シクロアルキル）］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８ヘテロシクロアルキル）］、又はＯ−［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］であり；
Ｒは、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＣＨ２ＯＨ、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、又はＯ（Ｃ１−４アシル）であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｒ６で置換されたベンジル、（ＣＨ２）２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、ＣＨ２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、又はＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ｐ−シアノフェニルであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化物、ＣＮ、ＮＯ２である；又は、Ｒ３とＸ２は、Ｒ３が付くベンゼン環とＸ２が付くＸ１と一緒に環を形成し、それは、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環であり；
Ｒ’は、ＮＨ２、ＯＨ、又はＣＨ３であり；
Ｒ４とＲ５は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン化物、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６シクロアルキル、ハロ（Ｃ１−４アルキル）、フェニル、アリール、Ｃ４−８ヘテロシクロアルキル、又はヒドロキシ（Ｃ１−４アルキル）であり；
Ｒ６は、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、又はハロゲン化物である；
ここで、
Ｐが式ＩＩであり、ＸがＣであり、Ｘ１がＮＨであり、Ｘ２がＣ（Ｏ）であり、Ｘ３がＣＨ２であり、ＲがＯＨであり、そしてＡがアルキル又はハロアルキルであるならば、そのときＸ４は、Ｓ（Ｏ）［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｃ（ＯＨ）［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｃ［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｎ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｐ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、又はＮ（Ｏ）［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］である；
又は、Ｐが式ＩＩであり、ＸがＣであり、Ｘ１がＮＨであり、Ｘ２がＣ（Ｏ）であり、Ｘ３がＣＨ２であり、ＲがＯＨ又はＯＡｌｋであり、そしてＸ４が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、又はアルキレンであるならば、そのときＡは、ＣＮ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アシル）、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＣＳ、ＣＨＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＨ２ＯＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、又はＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２である；
又は、Ｐがフェニルであり、ＸがＣであり、Ｘ１がＮＨであり、Ｘ２がＣ（Ｏ）であり、ＲがＯＨであり、ＡがＣＯＯＨであり、Ｘ３が結合であり、Ｘ４がＣＨ２であり、Ｒ１、Ｒ２がＨであるならば、そのときＱは、Ｈではない；
又は、Ｐが式ＩＩであり、ＸがＣであり、Ｘ３がＣＨ２であり、Ｘ４がＯ又はＮＨであり、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３がＨであり、そしてＸ５とＸ１が、５員環、オキサゾリジン−２−オンを形成するならば、そのときＱは、ハロゲンでもＨでもない；
又は、ＰがＨであり、ＸがＣであり、Ｘ１がＮＨであり、Ｘ２がＣ（Ｏ）であり、ＲがＯＨであり、Ａがアルキルであり、Ｘ３が結合又はＣＨ２であってＸ４が結合又はＣＨ２であり、Ｒ１とＲ２がＨであるならば、そのときＱは、Ｈでもハロゲンでもない；
又は、Ｐが式ＩＩであり、Ｒ３がＨであり、ＸとＷがＣであり、Ｘ１とＸ５が、Ｘ１とＸ５が付くＸ２と一緒にオキサゾリジンジオンを形成し、Ｒがアルキルであり、Ｘ３がＣＨ２であり、そしてＸ４が、Ｏ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ２、又はＣＨ２であるならば、そのときＱは、ハロゲン化物ではない］の構造により表される化合物。
【請求項２】
以下の構造：
【化４】
により表される請求項１の化合物。
【請求項３】
式ＩＶ：
【化５】
［式中：
Ｘは、Ｃ又はＮであり；Ｗは、Ｃ又はＮであり；
Ｘ２は、Ｃ１−４アルキレン、ＳＯ２、ＣＨ−［ＣＨ２−（Ｃ４−８環）］、ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ（ＮＨ２）、ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ（Ｃ１−４ハロアルキル）、結合であり；
Ｘ４は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＨＲ’、ＮＯ、Ｃ１−４アルキレン、Ｃ（ＯＨ）［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｃ［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＰＯ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＮＯ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、又は結合であり；
Ａは、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アシル）、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＣＳ、ＣＨＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＣＨ２ＯＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、又はＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２であり；
Ｚは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｑは、Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＦ３、ハロゲン化物、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８シクロアルキル）］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８ヘテロシクロアルキル）］、又はＯ−［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］であり；
Ｒは、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＣＨ２ＯＨ、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、又はＯ（Ｃ１−４アシル）であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｒ６で置換されたベンジル、（ＣＨ２）２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、ＣＨ２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、又はＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ｐ−シアノフェニルであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化物、ＣＮ、又はＮＯ２であり；
Ｒ’は、ＮＨ２、ＯＨ、又はＣＨ３であり；そして
Ｒ６は、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、又はハロゲン化物である］の構造により表される、請求項１の化合物。
【請求項４】
以下の構造：
【化６】
により表される、請求項３の化合物。
【請求項５】
式Ｖ：
【化７】
の構造により表される、請求項２の化合物。
【請求項６】
以下の構造：
【化８】
により表される、請求項５の化合物。
【請求項７】
式ＶＩ：
【化９】
［式中：
Ｘは、Ｃ又はＮであり；Ｗは、Ｃ又はＮであり；
Ｘ４は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＨＲ’、ＮＯ、Ｃ１−４アルキレン、Ｃ（ＯＨ）［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｃ［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＰＯ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＮＯ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、又は結合であり；
Ａは、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アシル）、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＣＳ、ＣＨＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＣＨ２ＯＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、又はＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２であり；
Ｚは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｑは、Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＦ３、ハロゲン化物、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８シクロアルキル）］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８ヘテロシクロアルキル）］、又はＯ−［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］であり；
Ｒは、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＣＨ２ＯＨ、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、又はＯ（Ｃ１−４アシル）であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｒ６で置換されたベンジル、（ＣＨ２）２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、ＣＨ２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、又はＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ｐ−シアノフェニルであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化物、ＣＮ、又はＮＯ２であり；
Ｒ’は、ＮＨ２、ＯＨ、又はＣＨ３であり；そして
Ｒ６は、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、又はハロゲン化物である］の構造により表される、請求項２の化合物。
【請求項８】
以下の構造：
【化１０】
により表される、請求項７の化合物。
【請求項９】
式ＶＩＩ：
【化１１】
の構造により表される、請求項７の化合物。
【請求項１０】
以下の構造：
【化１２】
により表される、請求項９の化合物。
【請求項１１】
式ＶＩＩＩ：
【化１３】
の構造により表される、請求項９の化合物。
【請求項１２】
以下の構造：
【化１４】
により表される、請求項１１の化合物。
【請求項１３】
式ＩＸ：
【化１５】
の構造により表される、請求項７の化合物。
【請求項１４】
以下の構造：
【化１６】
により表される、請求項１３の化合物。
【請求項１５】
式Ｘ：
【化１７】
の構造により表される、請求項７の化合物。
【請求項１６】
式ＸＩ：
【化１８】
の構造により表される、請求項７の化合物。
【請求項１７】
以下の構造：
【化１９】
により表される、請求項１６の化合物。
【請求項１８】
ＡがＣＨ２ＯＨである、請求項１５の化合物。
【請求項１９】
ＡがＣＨ２ＯＭｅである、請求項１７の化合物。
【請求項２０】
ＡがＣＦ３である、請求項１７の化合物。
【請求項２１】
ＡがＣＨ３である、請求項１７の化合物。
【請求項２２】
ＡがＣＮである、請求項１７の化合物。
【請求項２３】
式ＸＩＩ：
【化２０】
［式中：
Ｘは、Ｃ又はＮであり；Ｗは、Ｃ又はＮであり；
Ｘ４は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、Ｓ（Ｏ）［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＨＲ’、ＮＯ、Ｃ１−４アルキレン、Ｃ（ＯＨ）［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｃ［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＰＯ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＮＯ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、又は結合であり；
Ａは、ＣＮ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アシル）、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＣＳ、ＣＨＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＨ２ＯＲ’、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、又はＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２であり；
Ｚは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｑは、Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＦ３、ハロゲン化物、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８シクロアルキル）］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８ヘテロシクロアルキル）］、又はＯ−［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｒ６で置換されたベンジル、（ＣＨ２）２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、ＣＨ２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、又はＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ｐ−シアノフェニルであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化物、ＣＮ、又はＮＯ２であり；
Ｒ’は、ＮＨ２、ＯＨ、又はＣＨ３であり；そして
Ｒ６は、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、又はハロゲン化物である］の構造により表される、請求項１の化合物。
【請求項２４】
Ｘ４がＯである、請求項２３の化合物。
【請求項２５】
ＡがＣＨ２ＯＨである、請求項２４の化合物。
【請求項２６】
ＡがＣＮである、請求項２４の化合物。
【請求項２７】
ＱがＣＮであり、Ｒ１とＲ２がＨである、請求項２３の化合物。
【請求項２８】
ＱがＣＮであり、ＺがＣＮであり、ＹがＣＦ３であり、そしてＲ１、Ｒ２、及びＲ３がＨである、請求項２３の化合物。
【請求項２９】
以下の構造：
【化２１】
により表される請求項２３の化合物。
【請求項３０】
式ＸＩＩＩ：
【化２２】
の構造により表される、請求項２３の化合物。
【請求項３１】
式ＸＶＩＩ：
【化２３】
［式中、
Ｘ４は、Ｓ（Ｏ）［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｃ（ＯＨ）［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｃ［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＰＯ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＮＯ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］であり；
Ｑは、Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ハロゲン化物、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８シクロアルキル）］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８ヘテロシクロアルキル）］、又はＯ−［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］であり；
Ｚは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；そして
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒである］の構造により表される、請求項１の化合物。
【請求項３２】
ＱがＦである、請求項３１の化合物。
【請求項３３】
ＱがＣＮである、請求項３１の化合物。
【請求項３４】
ＺがＣＮであり、ＹがＣＦ３である、請求項３１の化合物。
【請求項３５】
ＱがＣＮであり、ＺがＣＮであり、そしてＹがＣＦ３である、請求項３１の化合物。
【請求項３６】
式ＸＩＸ：
【化２４】
［式中：
Ｘは、Ｃ又はＮであり；Ｗは、Ｃ又はＮであり；
Ｘ２は、Ｃ１−４アルキレン、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ−［ＣＨ２−（Ｃ４−８環）］、ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ（ＮＨ２）、ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ（Ｃ１−４ハロアルキル）、結合であり；
Ｘ３は、Ｃ１−４アルキレン、ＮＨ、Ｎ、ＣＨ（ＯＨ）、又は結合であり；
Ｘ４は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＨＲ’、ＮＯ、Ｃ１−４アルキレン、Ｃ（ＯＨ）［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｃ［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＰＯ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＮＯ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、又は結合であり；
Ａは、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アシル）、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＣＳ、ＣＨＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＣＨ２ＯＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、又はＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２であり；
Ｚは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｑは、Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＦ３、ハロゲン化物、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８シクロアルキル）］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８ヘテロシクロアルキル）］、又はＯ−［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｒ６で置換されたベンジル、（ＣＨ２）２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、ＣＨ２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、又はＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ｐ−シアノフェニルであり；
Ｒ’は、ＮＨ２、ＯＨ、又はＣＨ３であり；そして
Ｒ６は、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、又はハロゲン化物である；
ここで、
ＸがＣであり、Ｘ１がＮＨであり、Ｘ２がＣ（Ｏ）であり、ＲがＯＨであり、Ａがアルキルであり、Ｘ３が結合又はＣＨ２であって、Ｘ４が結合又はＣＨ２であり、Ｒ１とＲ２がＨであるならば、そのときＱは、Ｈでもハロゲンでもない］の構造により表される、請求項１の化合物。
【請求項３７】
Ｘ２がＣＨ２である、請求項３６の化合物。
【請求項３８】
Ｘ２がＣ（Ｏ）である、請求項３６の化合物。
【請求項３９】
Ｘ３がＣＨ２である、請求項３６の化合物。
【請求項４０】
Ｘ４がＯである、請求項３６の化合物。
【請求項４１】
以下の構造：
【化２５】
により表される、請求項３６の化合物。
【請求項４２】
Ｐが式ＩＩであり、Ｘ２とＲ３が、Ｘ１と一緒に、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環である環を形成する、請求項１の化合物。
【請求項４３】
前記飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環が、ピロリジン、ピロール、モルホリン、ピペリジン−４−オン、又はピペリジンである、請求項４２の化合物。
【請求項４４】
式ＸＸ：
【化２６】
［式中、
Ｘ４は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＨＲ’、ＮＯ、Ｃ１−４アルキレン、Ｃ（ＯＨ）［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｃ［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＰＯ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＮＯ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、又は結合であり；
Ａは、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アシル）、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＣＳ、ＣＨＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＣＨ２ＯＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、又はＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２であり；
Ｚは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｑは、Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＮＯ２、ハロゲン化物、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８シクロアルキル）］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８ヘテロシクロアルキル）］、又はＯ−［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｒ６で置換されたベンジル、（ＣＨ２）２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、ＣＨ２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、又はＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ｐ−シアノフェニルであり；
Ｒ’は、ＮＨ２、ＯＨ、又はＣＨ３であり；そして
Ｒ６は、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、又はハロゲン化物である］の構造により表される、請求項４２の化合物。
【請求項４５】
ＡがＣＨ３である、請求項４４の化合物。
【請求項４６】
Ｘ４がＯである、請求項４４の化合物。
【請求項４７】
ＱがＣＮである、請求項４４の化合物。
【請求項４８】
ＺがＣＮであり、ＹがＣＦ３である、請求項４４の化合物。
【請求項４９】
ＺがＣＮであり、ＱがＣＮであり、そしてＹがＣＦ３である、請求項４４の化合物。
【請求項５０】
ＡがＣＨ３であり、Ｘ４がＯであり、ＺがＣＮであり、ＱがＣＮであり、Ｒ１とＲ２がＨであり、そしてＹがＣＦ３である、請求項４４の化合物。
【請求項５１】
以下の構造：
【化２７】
により表される、請求項４４の化合物。
【請求項５２】
式ＸＸＩ：
【化２８】
の構造により表される、請求項４２の化合物。
【請求項５３】
ＡがＣＨ３である、請求項５２の化合物。
【請求項５４】
Ｘ４がＯである、請求項５２の化合物。
【請求項５５】
ＱがＣＮである、請求項５２の化合物。
【請求項５６】
ＺがＣＮであり、ＹがＣＦ３である、請求項５２の化合物。
【請求項５７】
ＡがＣＨ３であり、Ｘ４がＯであり、ＺがＣＮであり、ＱがＣＮであり、Ｒ１とＲ２がＨであり、そしてＹがＣＦ３である、請求項５２の化合物。
【請求項５８】
以下の構造：
【化２９】
により表される、請求項５２の化合物。
【請求項５９】
式ＸＸＩＩ：
【化３０】
［式中、Ａ、Ｚ、Ｙ、Ｘ４、Ｑ、Ｒ１、及びＲ２は、式ＸＸに記載の通りであり、Ｒ７は、Ｈ又はオキソであり、Ｒ８は、Ｈ又は＝ＣＨ２である］の構造により表される、請求項４２の化合物。
【請求項６０】
ＡがＣＨ３である、請求項５８の化合物。
【請求項６１】
Ｘ４がＯである、請求項５８の化合物。
【請求項６２】
Ｒ７とＲ８がＨである、請求項５８の化合物。
【請求項６３】
Ｒ７が＝ＣＨ２であり、Ｒ８がオキソである、請求項５８の化合物。
【請求項６４】
ＱがＣＮである、請求項５８の化合物。
【請求項６５】
ＺがＣＮであり、ＹがＣＦ３である、請求項５８の化合物。
【請求項６６】
ＡがＣＨ３であり、Ｘ４がＯであり、ＺがＣＮであり、ＱがＣＮであり、Ｒ１とＲ２がＨであり、そしてＹがＣＦ３である、請求項５８の化合物。
【請求項６７】
以下の構造：
【化３１】
により表される、請求項５８の化合物。
【請求項６８】
Ｐが式ＩＩであり、Ｘ１とＸ３が、Ｘ３とＸ１が付くＸ２及びＸ５と一緒に、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環を形成する、請求項１の化合物。
【請求項６９】
前記５若しくは６員の飽和又は不飽和で、置換又は未置換の環が、ピペラジン、ピペラジン−２，６−ジオン、ピペリジン、ピロリジン、シクロヘキサノン、シクロヘキサン、シクロヘキセン、シクロペンタノン、シクロペンタン、シクロペンテン、スクシンイミド、オキサゾリジン、オキサゾリジンジオン、オキサゾリジノンである、請求項６８の化合物。
【請求項７０】
式ＸＸＩＩＩ：
【化３２】
［式中、
Ｘは、Ｃ又はＮであり；Ｗは、Ｃ又はＮであり；
Ｘ４は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＨＲ’、ＮＯ、Ｃ１−４アルキレン、Ｃ（ＯＨ）［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｃ［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＰＯ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＮＯ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、又は結合であり；
Ｚは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｑは、Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＮＯ２、ハロゲン化物、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８シクロアルキル）］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８ヘテロシクロアルキル）］、又はＯ−［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｒ６で置換されたベンジル、（ＣＨ２）２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、ＣＨ２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、又はＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ｐ−シアノフェニルであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化物、ＣＮ、又はＮＯ２であり；
Ｒ’は、ＮＨ２、ＯＨ、又はＣＨ３であり；そして
Ｒ６は、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、又はハロゲン化物である］の構造により表される、請求項６９の化合物。
【請求項７１】
Ｘ４がＯである、請求項７０の化合物。
【請求項７２】
ＱがＣＮである、請求項７０の化合物。
【請求項７３】
ＺがＣＮであり、ＹがＣＦ３である、請求項７０の化合物。
【請求項７４】
Ｘ４がＯであり、ＺがＣＮであり、ＱがＣＮであり、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ２がＨであり、そしてＹがＣＦ３である、請求項７０の化合物。
【請求項７５】
式ＸＸＸＩＩＩ：
【化３３】
の構造により表される、請求項６８の化合物。
【請求項７６】
Ｘ４がＯである、請求項７５の化合物。
【請求項７７】
ＱがＣＮである、請求項７５の化合物。
【請求項７８】
ＺがＣＮであり、ＹがＣＦ３である、請求項７５の化合物。
【請求項７９】
Ｘ４がＯであり、ＺがＣＮであり、ＱがＣＮであり、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ２がＨであり、そしてＹがＣＦ３である、請求項７５の化合物。
【請求項８０】
Ｐが式ＩＩであり、Ｘ３とＸ５が、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環を形成する、請求項１の化合物。
【請求項８１】
前記飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環が、テトラヒドロフラン、ピロリジン、ピペリジン、シクロヘキサノン、シクロヘキサン、シクロヘキセン、シクロへキセノン、シクロペンタノン、シクロペンテノン、シクロペンタン、シクロペンテン、スクシンイミド、オキサゾリジン、オキサゾリジンジオン、オキサゾリジノンである、請求項８０の化合物。
【請求項８２】
式ＸＸＸＩＶ：
【化３４】
［Ｘは、Ｃ又はＮであり；Ｗは、Ｃ又はＮであり；
Ｘ２は、Ｃ１−４アルキレン、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ−［ＣＨ２−（Ｃ４−８環）］、ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ（ＮＨ２）、ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ（Ｃ１−４ハロアルキル）、結合であり；
Ｘ４は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＨＲ’、ＮＯ、Ｃ１−４アルキレン、Ｃ（ＯＨ）［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｃ［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＰＯ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＮＯ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、又は結合であり；
Ｚは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｑは、Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＦ３、ハロゲン化物、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８シクロアルキル）］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８ヘテロシクロアルキル）］、又はＯ−［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｒ６で置換されたベンジル、（ＣＨ２）２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、ＣＨ２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、又はＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ｐ−シアノフェニルであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化物、ＣＮ、又はＮＯ２であり；
Ｒ’は、ＮＨ２、ＯＨ、又はＣＨ３であり；そして
Ｒ６は、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、又はハロゲン化物である］の構造により表される、請求項８０の化合物。
【請求項８３】
Ｘ４がＯである、請求項８２の化合物。
【請求項８４】
ＱがＣＮである、請求項８２の化合物。
【請求項８５】
Ｘ２がＣＨ２である、請求項８２の化合物。
【請求項８６】
Ｘ２がＣ（Ｏ）である、請求項８２の化合物。
【請求項８７】
ＺがＣＮであり、ＹがＣＦ３である、請求項８２の化合物。
【請求項８８】
式ＸＸＸＶ：
【化３５】
の構造により表される、請求項８２の化合物。
【請求項８９】
式ＸＸＸＶＩ：
【化３６】
の構造により表される、請求項８２の化合物。
【請求項９０】
式ＸＸＸＶＩＩ：
【化３７】
の構造により表される、請求項８０の化合物。
【請求項９１】
Ｘ２がＣＨ２である、請求項９０の化合物。
【請求項９２】
Ｘ２がＣ（Ｏ）である、請求項９０の化合物。
【請求項９３】
Ｘ４がＯである、請求項９０の化合物。
【請求項９４】
ＱがＣＮである、請求項９０の化合物。
【請求項９５】
ＺがＣＮであり、ＹがＣＦ３である、請求項９０の化合物。
【請求項９６】
式ＸＸＸＶＩＩＩ：
【化３８】
の構造により表される、請求項８０の化合物。
【請求項９７】
Ｘ２がＣＨ２である、請求項９６の化合物。
【請求項９８】
Ｘ２がＣ（Ｏ）である、請求項９６の化合物。
【請求項９９】
Ｘ４がＯである、請求項９６の化合物。
【請求項１００】
ＱがＣＮである、請求項９６の化合物。
【請求項１０１】
ＺがＣＮであり、ＹがＣＦ３である、請求項９６の化合物。
【請求項１０２】
Ｐが式ＩＩであり、Ｘ１とＸ５が、Ｘ１とＸ５が付くＸ２と一緒に、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環を形成し；
ここで、
Ｐが式ＩＩであり、ＸがＣであり、Ｘ３がＣＨ２であり、Ｘ４がＯ又はＮＨであり、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３がＨであり、そしてＸ５とＸ１が、５員環、オキサゾリジン−２−オンを形成するならば、そのときＱは、ハロゲンでもＨでもない；又は
Ｐが式ＩＩであり、Ｒ３がＨであり、ＸとＷがＣであり、Ｘ１とＸ５が、Ｘ１とＸ５が付くＸ２と一緒にオキサゾリジンジオンを形成し、Ｒがアルキルであり、Ｘ３がＣＨ２であり、そしてＸ４が、Ｏ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ２、又はＣＨ２であるならば、そのときＱは、ハロゲン化物ではない、請求項１の化合物。
【請求項１０３】
前記５若しくは６員の飽和又は不飽和で、置換又は未置換の環が、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、スクシンイミド、オキサゾリジン、オキサゾリジンジオン、オキサゾリジノンである、請求項１０２の化合物。
【請求項１０４】
式ＸＸＸＩＸ：
【化３９】
［式中：
Ｘは、Ｃ又はＮであり；Ｗは、Ｃ又はＮであり；
Ｇは、Ｏ、ＮＨ、ＮＣ１−４アルキル、ＮＣ１−４アシル、Ｓ、ＣＨＣ１−４アルキル、ＣＨＣ１−４アシル、Ｃ（Ｃ１−４アシル）２、Ｃ（Ｃ１−４アルキル）２、又は（ＣＨ２）ｎ（ここでｎは、１〜３である）であり；
Ｔは、Ｓ又はＯであり；
Ｘ４は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＨＲ’、ＮＯ、Ｃ１−４アルキレン、Ｃ（ＯＨ）［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｃ［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＰＯ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＮＯ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、又は結合であり；
Ｚは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｑは、Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＮＯ２、ハロゲン化物、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８シクロアルキル）］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８ヘテロシクロアルキル）］、又はＯ−［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］であり；
Ｒは、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＣＨ２ＯＨ、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、又はＯ（Ｃ１−４アシル）であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｒ６で置換されたベンジル、（ＣＨ２）２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、ＣＨ２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、又はＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ｐ−シアノフェニルであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化物、ＣＮ、又はＮＯ２であり；
Ｒ’は、ＮＨ２、ＯＨ、又はＣＨ３であり；そして
Ｒ６は、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、又はハロゲン化物である
ここで、Ｒ３がＨであり、ＸとＷがＣであり、ＧがＯであり、ＴがＯであり、Ｒがアルキルであり、Ｘ３がＣＨ２であり、そしてＸ４が、Ｏ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ２、又はＣＨ２であるならば、そのときＱはハロゲン化物ではない］の構造により表される、請求項１０２の化合物。
【請求項１０５】
式ＸＬＶ：
【化４０】
［式中、Ｘ４は、化合物ＸＸＸＩＶについて上記に記載される通りである］の構造により表される、請求項１０４の化合物。
【請求項１０６】
Ｘ４がＯである、請求項１０５の化合物。
【請求項１０７】
式ＸＬＩＩ：
【化４１】
［式中、Ｘ、Ｘ４、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｚ、Ｙ、及びＱは、化合物ＸＸＸＩＶについて上記に記載される通りであり；
ここで、ＸがＣであり、Ｘ４が、Ｏ、ＮＨ、又はＳであり、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３がＨであり、そしてＲがＨであるならば、そのときＱは、ハロゲン、Ｈ、又はＣＮではない］の構造により表される、請求項１０２の化合物。
【請求項１０８】
式ＸＬＶＩＩ：
【化４２】
［式中
Ｘは、Ｎ又はＣＨであり；
Ｚは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｙは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｑは、Ｈ、Ｏ−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＨ３）２、又はＯ−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；
Ｒ２は、Ｒ６で置換されたベンジル、（ＣＨ２）２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、ＣＨ２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ｐ−シアノフェニルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン化物、ＣＮ、又はＮＯ２であり；
Ｒ４とＲ５は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン化物、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６シクロアルキル、ハロ−（Ｃ１−４アルキル）、フェニル、アリール、ヘテロサイクリック、又はヒドロキシ−（Ｃ１−４アルキル）であり；そして
Ｒ６は、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、又はハロゲン化物である］の構造により表される、請求項１の化合物。
【請求項１０９】
式ＸＬＶＩＩＩ：
【化４３】
の構造により表される、請求項１０８の化合物。
【請求項１１０】
式ＸＬＩＸ：
【化４４】
の構造により表される、請求項１０８の化合物。
【請求項１１１】
式Ｌ：
【化４５】
の構造により表される、請求項１０８の化合物。
【請求項１１２】
式ＬＩ：
【化４６】
の構造により表される、請求項１０８の化合物。
【請求項１１３】
式ＬＩＩ：
【化４７】
の構造により表される、請求項１０８の化合物。
【請求項１１４】
請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せ；並びに、好適な担体又は希釈剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項１１５】
請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せの有効量；並びに、医薬的に許容される担体、希釈剤、又は塩を含んでなる医薬組成物。
【請求項１１６】
男性被検者における避妊の方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを、前記被検者における精子産生を抑制するのに有効な量で前記被検者へ投与して、それにより前記被検者において避妊をもたらす工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１１７】
アンドロゲン依存型の状態における変化をもたらすのに有効な量で、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せと被検者のアンドロゲン受容体を接触させる工程を含んでなる、ホルモン療法の方法。
【請求項１１８】
前立腺癌に罹患している被検者を治療する方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを、前記被検者において前立腺癌を治療するのに有効な量で前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１１９】
前立腺癌に罹患している被検者において前立腺癌の進行を遅らせる方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを、前記被検者において前立腺癌の進行を遅らせるのに有効な量で前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１２０】
被検者において骨関連障害を治療する、被検者において骨量を高める、又は被検者において骨形成を促進する方法であって、請求項１の化合物、又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、水和物、Ｎ−オキシド、又はこれらのあらゆる組合せを、前記骨関連障害を治療するのに有効な量で前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１２１】
前記被検者が、骨粗鬆症、骨減少症、骨吸収の増加、骨折、骨脆弱性、骨ミネラル密度（ＢＭＤ）の損失、又はこれらのあらゆる組合せに罹患している、請求項１２０の方法。
【請求項１２２】
前記被検者の骨の強度を高める、請求項１２０の方法。
【請求項１２３】
前記化合物が骨芽細胞形成（osteoblastogenesis）を刺激するか又は増強する、請求項１２０の方法。
【請求項１２４】
前記化合物が破骨細胞増殖を阻害する、請求項１２０の方法。
【請求項１２５】
被検者において筋肉消耗障害を治療する、その発症を抑える、その進行を遅らせる、その重症度を抑える、又はそれに関連した症状を緩和する方法であって、請求項１の化合物、又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、水和物、Ｎ−オキシド、又はこれらのあらゆる組合せを、前記被検者において前記筋肉消耗障害を治療するのに有効な量で前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１２６】
前記筋肉消耗障害が、病変、病気、疾患、又は状態に起因する、請求項１２５の方法。
【請求項１２７】
前記病変、病気、疾患、又は状態が、神経性、感染性、慢性、又は遺伝性である、請求項１２６の方法。
【請求項１２８】
前記病変、病気、疾患、又は状態が、筋ジストロフィー、筋萎縮症、Ｘ連鎖性球脊髄性筋萎縮症（ＳＢＭＡ）、悪液質、低栄養、らい病、糖尿病、腎疾患、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、癌、末期腎不全、サルコペニア、気腫、骨軟化症、ＨＩＶ感染症、ＡＩＤＳ、又は心筋症である、請求項１２６の方法。
【請求項１２９】
前記筋肉消耗障害が、加齢関連性の筋肉消耗障害；廃用性機能低下関連性の筋肉消耗障害であるか、又は筋肉消耗障害が、慢性腰痛；熱傷；中枢神経系（ＣＮＳ）の損傷又は傷害；末梢神経の損傷又は傷害；脊髄の損傷又は傷害；化学的な損傷又は傷害；又はアルコール中毒に起因する、請求項１２６の方法。
【請求項１３０】
ヒト被検者において糖尿病を治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１３１】
ヒト被検者においてグルコース不耐性を治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１３２】
ヒト被検者において高インスリン血症を治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１３３】
ヒト被検者においてインスリン抵抗性を治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１３４】
糖尿病に関連した疾患を治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１３５】
ヒト被検者において脂肪肝状態を治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１３６】
ヒト被検者において心臓血管系疾患を治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１３７】
被検者において悪液質を治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１３８】
前記悪液質が前記被検者において癌に関連している、請求項１３７の方法。
【請求項１３９】
被検者において関節リウマチを治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１４０】
被検者において慢性腎臓病を治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１４１】
被検者において末期腎疾患を治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１４２】
被検者において虚弱性を治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１４３】
被検者において性腺機能低下症を治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１４４】
被検者において加齢関連性の機能低下を治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中：
Ｘは、Ｃ又はＮであり；Ｗは、Ｃ又はＮであり；
Ｘ１は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＡｃ、ＮＣＯＯＨ、又は結合である；又は、Ｘ１とＸ３は、Ｘ１とＸ３が付くＸ２及びＸ５と一緒に、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環を形成する；又はＸ１とＸ５は、Ｘ１とＸ５が付くＸ２と一緒に、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環を形成して、Ａは、存在しないものであり；
Ｐは、Ｈ又は式ＩＩ：
【化２】
であり；
Ｘ２は、Ｃ１−４アルキレン、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ−［ＣＨ２−（Ｃ４−８環）］、ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ（ＮＨ２）、ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ（Ｃ１−４ハロアルキル）、結合である；又は、Ｘ２とＲ３は、Ｘ２が付くＸ１と一緒に環を形成し、これは、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環である；又は、Ｘ２とＸ５は、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環を形成して、Ａは、存在しないものであり；
Ｘ３は、Ｃ１−４アルキレン、ＮＨ、Ｎ、ＣＨ（ＯＨ）、結合であるか、又はＸ３とＸ１は、Ｘ１とＸ３が付くＸ２及びＸ５と一緒に、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環を形成する；又は、Ｘ３とＸ５は、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環を形成して、Ａは、存在しないものである；又はＸ３とＸ４は、一緒に二重結合を形成するか又は、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の３〜６員環を一緒に形成し；
Ｘ４は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＨＲ’、ＮＯ、Ｃ１−４アルキレン、Ｃ（ＯＨ）［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｃ［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＰＯ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＮＯ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、又は結合である；又は、Ｘ４とＸ５は、Ｘ４とＸ５が付くＸ３と一緒に、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環を形成して、Ａは、存在しないものである；又は、Ｘ３とＸ４は、一緒に二重結合を形成するか又は、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の３〜６員環を一緒に形成し；
Ｘ５は、炭素であるか、又はＸ５とＸ１は、Ｘ１とＸ５が付くＸ２と一緒に、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環を形成して、Ａは、存在しないものである；又は、Ｘ５とＸ２は、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環を形成して、Ａは、存在しないものである；又は、Ｘ５とＸ３は、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環を形成して、Ａは、存在しないものである；又は、Ｘ５とＸ４は、Ｘ５とＸ４が付くＸ３と一緒に、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環を形成して、Ａは、存在しないものであり；
Ａは、存在しないもの、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アシル）、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＣＳ、ＣＨＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＣＨ２ＯＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、又はＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２である；又は、Ａは、Ｒとともに、式ＩＩＩ：
【化３】
により表される二重結合を形成し；
Ｚは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｑは、Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ハロゲン化物、ＣＦ３、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８シクロアルキル）］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８ヘテロシクロアルキル）］、又はＯ−［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］であり；
Ｒは、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＣＨ２ＯＨ、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、又はＯ（Ｃ１−４アシル）であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｒ６で置換されたベンジル、（ＣＨ２）２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、ＣＨ２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、又はＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ｐ−シアノフェニルであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化物、ＣＮ、ＮＯ２である；又は、Ｒ３とＸ２は、Ｒ３が付くベンゼン環とＸ２が付くＸ１と一緒に環を形成し、それは、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環であり；
Ｒ’は、ＮＨ２、ＯＨ、又はＣＨ３であり；
Ｒ４とＲ５は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン化物、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６シクロアルキル、ハロ（Ｃ１−４アルキル）、フェニル、アリール、Ｃ４−８ヘテロシクロアルキル、又はヒドロキシ（Ｃ１−４アルキル）であり；
Ｒ６は、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、又はハロゲン化物である；
ここで、
Ｐが式ＩＩであり、ＸがＣであり、Ｘ１がＮＨであり、Ｘ２がＣ（Ｏ）であり、Ｘ３がＣＨ２であり、ＲがＯＨであり、そしてＡがアルキル又はハロアルキルであるならば、そのときＸ４は、Ｓ（Ｏ）［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｃ（ＯＨ）［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｃ［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｎ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｐ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、又はＮ（Ｏ）［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］である；
又は、Ｐが式ＩＩであり、ＸがＣであり、Ｘ１がＮＨであり、Ｘ２がＣ（Ｏ）であり、Ｘ３がＣＨ２であり、ＲがＯＨ又はＯＡｌｋであり、そしてＸ４が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、又はアルキレンであるならば、そのときＡは、ＣＮ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アシル）、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＣＳ、ＣＨＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＨ２ＯＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、又はＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２である；
又は、Ｐがフェニルであり、ＸがＣであり、Ｘ１がＮＨであり、Ｘ２がＣ（Ｏ）であり、ＲがＯＨであり、ＡがＣＯＯＨであり、Ｘ３が結合であり、Ｘ４がＣＨ２であり、Ｒ１、Ｒ２がＨであるならば、そのときＱは、Ｈではない；
又は、Ｐが式ＩＩであり、ＸがＣであり、Ｘ３がＣＨ２であり、Ｘ４がＯ又はＮＨであり、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３がＨであり、そしてＸ５とＸ１が、５員環、オキサゾリジン−２−オンを形成するならば、そのときＱは、ハロゲンでもＨでもない；
又は、ＰがＨであり、ＸがＣであり、Ｘ１がＮＨであり、Ｘ２がＣ（Ｏ）であり、ＲがＯＨであり、Ａがアルキルであり、Ｘ３が結合又はＣＨ２であってＸ４が結合又はＣＨ２であり、Ｒ１とＲ２がＨであるならば、そのときＱは、Ｈでもハロゲンでもない；
又は、Ｐが式ＩＩであり、Ｒ３がＨであり、ＸとＷがＣであり、Ｘ１とＸ５が、Ｘ１とＸ５が付くＸ２と一緒にオキサゾリジンジオンを形成し、Ｒがアルキルであり、Ｘ３がＣＨ２であり、そしてＸ４が、Ｏ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ２、又はＣＨ２であるならば、そのときＱは、ハロゲン化物ではない］の構造により表される化合物。
【請求項２】
以下の構造：
【化４】
により表される請求項１の化合物。
【請求項３】
式ＩＶ：
【化５】
［式中：
Ｘは、Ｃ又はＮであり；Ｗは、Ｃ又はＮであり；
Ｘ２は、Ｃ１−４アルキレン、ＳＯ２、ＣＨ−［ＣＨ２−（Ｃ４−８環）］、ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ（ＮＨ２）、ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ（Ｃ１−４ハロアルキル）、結合であり；
Ｘ４は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＨＲ’、ＮＯ、Ｃ１−４アルキレン、Ｃ（ＯＨ）［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｃ［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＰＯ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＮＯ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、又は結合であり；
Ａは、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アシル）、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＣＳ、ＣＨＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＣＨ２ＯＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、又はＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２であり；
Ｚは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｑは、Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＦ３、ハロゲン化物、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８シクロアルキル）］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８ヘテロシクロアルキル）］、又はＯ−［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］であり；
Ｒは、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＣＨ２ＯＨ、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、又はＯ（Ｃ１−４アシル）であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｒ６で置換されたベンジル、（ＣＨ２）２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、ＣＨ２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、又はＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ｐ−シアノフェニルであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化物、ＣＮ、又はＮＯ２であり；
Ｒ’は、ＮＨ２、ＯＨ、又はＣＨ３であり；そして
Ｒ６は、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、又はハロゲン化物である］の構造により表される、請求項１の化合物。
【請求項４】
以下の構造：
【化６】
により表される、請求項３の化合物。
【請求項５】
式Ｖ：
【化７】
の構造により表される、請求項２の化合物。
【請求項６】
以下の構造：
【化８】
により表される、請求項５の化合物。
【請求項７】
式ＶＩ：
【化９】
［式中：
Ｘは、Ｃ又はＮであり；Ｗは、Ｃ又はＮであり；
Ｘ４は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＨＲ’、ＮＯ、Ｃ１−４アルキレン、Ｃ（ＯＨ）［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｃ［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＰＯ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＮＯ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、又は結合であり；
Ａは、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アシル）、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＣＳ、ＣＨＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＣＨ２ＯＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、又はＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２であり；
Ｚは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｑは、Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＦ３、ハロゲン化物、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８シクロアルキル）］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８ヘテロシクロアルキル）］、又はＯ−［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］であり；
Ｒは、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＣＨ２ＯＨ、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、又はＯ（Ｃ１−４アシル）であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｒ６で置換されたベンジル、（ＣＨ２）２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、ＣＨ２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、又はＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ｐ−シアノフェニルであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化物、ＣＮ、又はＮＯ２であり；
Ｒ’は、ＮＨ２、ＯＨ、又はＣＨ３であり；そして
Ｒ６は、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、又はハロゲン化物である］の構造により表される、請求項２の化合物。
【請求項８】
以下の構造：
【化１０】
により表される、請求項７の化合物。
【請求項９】
式ＶＩＩ：
【化１１】
の構造により表される、請求項７の化合物。
【請求項１０】
以下の構造：
【化１２】
により表される、請求項９の化合物。
【請求項１１】
式ＶＩＩＩ：
【化１３】
の構造により表される、請求項９の化合物。
【請求項１２】
以下の構造：
【化１４】
により表される、請求項１１の化合物。
【請求項１３】
式ＩＸ：
【化１５】
の構造により表される、請求項７の化合物。
【請求項１４】
以下の構造：
【化１６】
により表される、請求項１３の化合物。
【請求項１５】
式Ｘ：
【化１７】
の構造により表される、請求項７の化合物。
【請求項１６】
式ＸＩ：
【化１８】
の構造により表される、請求項７の化合物。
【請求項１７】
以下の構造：
【化１９】
により表される、請求項１６の化合物。
【請求項１８】
ＡがＣＨ２ＯＨである、請求項１５の化合物。
【請求項１９】
ＡがＣＨ２ＯＭｅである、請求項１７の化合物。
【請求項２０】
ＡがＣＦ３である、請求項１７の化合物。
【請求項２１】
ＡがＣＨ３である、請求項１７の化合物。
【請求項２２】
ＡがＣＮである、請求項１７の化合物。
【請求項２３】
式ＸＩＩ：
【化２０】
［式中：
Ｘは、Ｃ又はＮであり；Ｗは、Ｃ又はＮであり；
Ｘ４は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、Ｓ（Ｏ）［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＨＲ’、ＮＯ、Ｃ１−４アルキレン、Ｃ（ＯＨ）［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｃ［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＰＯ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＮＯ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、又は結合であり；
Ａは、ＣＮ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アシル）、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＣＳ、ＣＨＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＨ２ＯＲ’、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、又はＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２であり；
Ｚは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｑは、Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＦ３、ハロゲン化物、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８シクロアルキル）］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８ヘテロシクロアルキル）］、又はＯ−［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｒ６で置換されたベンジル、（ＣＨ２）２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、ＣＨ２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、又はＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ｐ−シアノフェニルであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化物、ＣＮ、又はＮＯ２であり；
Ｒ’は、ＮＨ２、ＯＨ、又はＣＨ３であり；そして
Ｒ６は、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、又はハロゲン化物である］の構造により表される、請求項１の化合物。
【請求項２４】
Ｘ４がＯである、請求項２３の化合物。
【請求項２５】
ＡがＣＨ２ＯＨである、請求項２４の化合物。
【請求項２６】
ＡがＣＮである、請求項２４の化合物。
【請求項２７】
ＱがＣＮであり、Ｒ１とＲ２がＨである、請求項２３の化合物。
【請求項２８】
ＱがＣＮであり、ＺがＣＮであり、ＹがＣＦ３であり、そしてＲ１、Ｒ２、及びＲ３がＨである、請求項２３の化合物。
【請求項２９】
以下の構造：
【化２１】
により表される請求項２３の化合物。
【請求項３０】
式ＸＩＩＩ：
【化２２】
の構造により表される、請求項２３の化合物。
【請求項３１】
式ＸＶＩＩ：
【化２３】
［式中、
Ｘ４は、Ｓ（Ｏ）［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｃ（ＯＨ）［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｃ［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＰＯ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＮＯ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］であり；
Ｑは、Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ハロゲン化物、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８シクロアルキル）］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８ヘテロシクロアルキル）］、又はＯ−［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］であり；
Ｚは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；そして
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒである］の構造により表される、請求項１の化合物。
【請求項３２】
ＱがＦである、請求項３１の化合物。
【請求項３３】
ＱがＣＮである、請求項３１の化合物。
【請求項３４】
ＺがＣＮであり、ＹがＣＦ３である、請求項３１の化合物。
【請求項３５】
ＱがＣＮであり、ＺがＣＮであり、そしてＹがＣＦ３である、請求項３１の化合物。
【請求項３６】
式ＸＩＸ：
【化２４】
［式中：
Ｘは、Ｃ又はＮであり；Ｗは、Ｃ又はＮであり；
Ｘ２は、Ｃ１−４アルキレン、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ−［ＣＨ２−（Ｃ４−８環）］、ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ（ＮＨ２）、ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ（Ｃ１−４ハロアルキル）、結合であり；
Ｘ３は、Ｃ１−４アルキレン、ＮＨ、Ｎ、ＣＨ（ＯＨ）、又は結合であり；
Ｘ４は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＨＲ’、ＮＯ、Ｃ１−４アルキレン、Ｃ（ＯＨ）［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｃ［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＰＯ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＮＯ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、又は結合であり；
Ａは、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アシル）、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＣＳ、ＣＨＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＣＨ２ＯＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、又はＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２であり；
Ｚは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｑは、Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＦ３、ハロゲン化物、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８シクロアルキル）］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８ヘテロシクロアルキル）］、又はＯ−［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｒ６で置換されたベンジル、（ＣＨ２）２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、ＣＨ２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、又はＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ｐ−シアノフェニルであり；
Ｒ’は、ＮＨ２、ＯＨ、又はＣＨ３であり；そして
Ｒ６は、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、又はハロゲン化物である；
ここで、
ＸがＣであり、Ｘ１がＮＨであり、Ｘ２がＣ（Ｏ）であり、ＲがＯＨであり、Ａがアルキルであり、Ｘ３が結合又はＣＨ２であって、Ｘ４が結合又はＣＨ２であり、Ｒ１とＲ２がＨであるならば、そのときＱは、Ｈでもハロゲンでもない］の構造により表される、請求項１の化合物。
【請求項３７】
Ｘ２がＣＨ２である、請求項３６の化合物。
【請求項３８】
Ｘ２がＣ（Ｏ）である、請求項３６の化合物。
【請求項３９】
Ｘ３がＣＨ２である、請求項３６の化合物。
【請求項４０】
Ｘ４がＯである、請求項３６の化合物。
【請求項４１】
以下の構造：
【化２５】
により表される、請求項３６の化合物。
【請求項４２】
Ｐが式ＩＩであり、Ｘ２とＲ３が、Ｘ１と一緒に、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環である環を形成する、請求項１の化合物。
【請求項４３】
前記飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環が、ピロリジン、ピロール、モルホリン、ピペリジン−４−オン、又はピペリジンである、請求項４２の化合物。
【請求項４４】
式ＸＸ：
【化２６】
［式中、
Ｘ４は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＨＲ’、ＮＯ、Ｃ１−４アルキレン、Ｃ（ＯＨ）［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｃ［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＰＯ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＮＯ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、又は結合であり；
Ａは、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アシル）、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＣＳ、ＣＨＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＣＨ２ＯＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、又はＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２であり；
Ｚは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｑは、Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＮＯ２、ハロゲン化物、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８シクロアルキル）］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８ヘテロシクロアルキル）］、又はＯ−［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｒ６で置換されたベンジル、（ＣＨ２）２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、ＣＨ２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、又はＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ｐ−シアノフェニルであり；
Ｒ’は、ＮＨ２、ＯＨ、又はＣＨ３であり；そして
Ｒ６は、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、又はハロゲン化物である］の構造により表される、請求項４２の化合物。
【請求項４５】
ＡがＣＨ３である、請求項４４の化合物。
【請求項４６】
Ｘ４がＯである、請求項４４の化合物。
【請求項４７】
ＱがＣＮである、請求項４４の化合物。
【請求項４８】
ＺがＣＮであり、ＹがＣＦ３である、請求項４４の化合物。
【請求項４９】
ＺがＣＮであり、ＱがＣＮであり、そしてＹがＣＦ３である、請求項４４の化合物。
【請求項５０】
ＡがＣＨ３であり、Ｘ４がＯであり、ＺがＣＮであり、ＱがＣＮであり、Ｒ１とＲ２がＨであり、そしてＹがＣＦ３である、請求項４４の化合物。
【請求項５１】
以下の構造：
【化２７】
により表される、請求項４４の化合物。
【請求項５２】
式ＸＸＩ：
【化２８】
の構造により表される、請求項４２の化合物。
【請求項５３】
ＡがＣＨ３である、請求項５２の化合物。
【請求項５４】
Ｘ４がＯである、請求項５２の化合物。
【請求項５５】
ＱがＣＮである、請求項５２の化合物。
【請求項５６】
ＺがＣＮであり、ＹがＣＦ３である、請求項５２の化合物。
【請求項５７】
ＡがＣＨ３であり、Ｘ４がＯであり、ＺがＣＮであり、ＱがＣＮであり、Ｒ１とＲ２がＨであり、そしてＹがＣＦ３である、請求項５２の化合物。
【請求項５８】
以下の構造：
【化２９】
により表される、請求項５２の化合物。
【請求項５９】
式ＸＸＩＩ：
【化３０】
［式中、Ａ、Ｚ、Ｙ、Ｘ４、Ｑ、Ｒ１、及びＲ２は、式ＸＸに記載の通りであり、Ｒ７は、Ｈ又はオキソであり、Ｒ８は、Ｈ又は＝ＣＨ２である］の構造により表される、請求項４２の化合物。
【請求項６０】
ＡがＣＨ３である、請求項５８の化合物。
【請求項６１】
Ｘ４がＯである、請求項５８の化合物。
【請求項６２】
Ｒ７とＲ８がＨである、請求項５８の化合物。
【請求項６３】
Ｒ７が＝ＣＨ２であり、Ｒ８がオキソである、請求項５８の化合物。
【請求項６４】
ＱがＣＮである、請求項５８の化合物。
【請求項６５】
ＺがＣＮであり、ＹがＣＦ３である、請求項５８の化合物。
【請求項６６】
ＡがＣＨ３であり、Ｘ４がＯであり、ＺがＣＮであり、ＱがＣＮであり、Ｒ１とＲ２がＨであり、そしてＹがＣＦ３である、請求項５８の化合物。
【請求項６７】
以下の構造：
【化３１】
により表される、請求項５８の化合物。
【請求項６８】
Ｐが式ＩＩであり、Ｘ１とＸ３が、Ｘ３とＸ１が付くＸ２及びＸ５と一緒に、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環を形成する、請求項１の化合物。
【請求項６９】
前記５若しくは６員の飽和又は不飽和で、置換又は未置換の環が、ピペラジン、ピペラジン−２，６−ジオン、ピペリジン、ピロリジン、シクロヘキサノン、シクロヘキサン、シクロヘキセン、シクロペンタノン、シクロペンタン、シクロペンテン、スクシンイミド、オキサゾリジン、オキサゾリジンジオン、オキサゾリジノンである、請求項６８の化合物。
【請求項７０】
式ＸＸＩＩＩ：
【化３２】
［式中、
Ｘは、Ｃ又はＮであり；Ｗは、Ｃ又はＮであり；
Ｘ４は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＨＲ’、ＮＯ、Ｃ１−４アルキレン、Ｃ（ＯＨ）［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｃ［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＰＯ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＮＯ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、又は結合であり；
Ｚは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｑは、Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＮＯ２、ハロゲン化物、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８シクロアルキル）］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８ヘテロシクロアルキル）］、又はＯ−［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｒ６で置換されたベンジル、（ＣＨ２）２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、ＣＨ２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、又はＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ｐ−シアノフェニルであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化物、ＣＮ、又はＮＯ２であり；
Ｒ’は、ＮＨ２、ＯＨ、又はＣＨ３であり；そして
Ｒ６は、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、又はハロゲン化物である］の構造により表される、請求項６９の化合物。
【請求項７１】
Ｘ４がＯである、請求項７０の化合物。
【請求項７２】
ＱがＣＮである、請求項７０の化合物。
【請求項７３】
ＺがＣＮであり、ＹがＣＦ３である、請求項７０の化合物。
【請求項７４】
Ｘ４がＯであり、ＺがＣＮであり、ＱがＣＮであり、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ２がＨであり、そしてＹがＣＦ３である、請求項７０の化合物。
【請求項７５】
式ＸＸＸＩＩＩ：
【化３３】
の構造により表される、請求項６８の化合物。
【請求項７６】
Ｘ４がＯである、請求項７５の化合物。
【請求項７７】
ＱがＣＮである、請求項７５の化合物。
【請求項７８】
ＺがＣＮであり、ＹがＣＦ３である、請求項７５の化合物。
【請求項７９】
Ｘ４がＯであり、ＺがＣＮであり、ＱがＣＮであり、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ２がＨであり、そしてＹがＣＦ３である、請求項７５の化合物。
【請求項８０】
Ｐが式ＩＩであり、Ｘ３とＸ５が、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環を形成する、請求項１の化合物。
【請求項８１】
前記飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環が、テトラヒドロフラン、ピロリジン、ピペリジン、シクロヘキサノン、シクロヘキサン、シクロヘキセン、シクロへキセノン、シクロペンタノン、シクロペンテノン、シクロペンタン、シクロペンテン、スクシンイミド、オキサゾリジン、オキサゾリジンジオン、オキサゾリジノンである、請求項８０の化合物。
【請求項８２】
式ＸＸＸＩＶ：
【化３４】
［Ｘは、Ｃ又はＮであり；Ｗは、Ｃ又はＮであり；
Ｘ２は、Ｃ１−４アルキレン、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ−［ＣＨ２−（Ｃ４−８環）］、ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ（ＮＨ２）、ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ（Ｃ１−４ハロアルキル）、結合であり；
Ｘ４は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＨＲ’、ＮＯ、Ｃ１−４アルキレン、Ｃ（ＯＨ）［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｃ［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＰＯ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＮＯ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、又は結合であり；
Ｚは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｑは、Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＦ３、ハロゲン化物、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８シクロアルキル）］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８ヘテロシクロアルキル）］、又はＯ−［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｒ６で置換されたベンジル、（ＣＨ２）２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、ＣＨ２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、又はＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ｐ−シアノフェニルであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化物、ＣＮ、又はＮＯ２であり；
Ｒ’は、ＮＨ２、ＯＨ、又はＣＨ３であり；そして
Ｒ６は、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、又はハロゲン化物である］の構造により表される、請求項８０の化合物。
【請求項８３】
Ｘ４がＯである、請求項８２の化合物。
【請求項８４】
ＱがＣＮである、請求項８２の化合物。
【請求項８５】
Ｘ２がＣＨ２である、請求項８２の化合物。
【請求項８６】
Ｘ２がＣ（Ｏ）である、請求項８２の化合物。
【請求項８７】
ＺがＣＮであり、ＹがＣＦ３である、請求項８２の化合物。
【請求項８８】
式ＸＸＸＶ：
【化３５】
の構造により表される、請求項８２の化合物。
【請求項８９】
式ＸＸＸＶＩ：
【化３６】
の構造により表される、請求項８２の化合物。
【請求項９０】
式ＸＸＸＶＩＩ：
【化３７】
の構造により表される、請求項８０の化合物。
【請求項９１】
Ｘ２がＣＨ２である、請求項９０の化合物。
【請求項９２】
Ｘ２がＣ（Ｏ）である、請求項９０の化合物。
【請求項９３】
Ｘ４がＯである、請求項９０の化合物。
【請求項９４】
ＱがＣＮである、請求項９０の化合物。
【請求項９５】
ＺがＣＮであり、ＹがＣＦ３である、請求項９０の化合物。
【請求項９６】
式ＸＸＸＶＩＩＩ：
【化３８】
の構造により表される、請求項８０の化合物。
【請求項９７】
Ｘ２がＣＨ２である、請求項９６の化合物。
【請求項９８】
Ｘ２がＣ（Ｏ）である、請求項９６の化合物。
【請求項９９】
Ｘ４がＯである、請求項９６の化合物。
【請求項１００】
ＱがＣＮである、請求項９６の化合物。
【請求項１０１】
ＺがＣＮであり、ＹがＣＦ３である、請求項９６の化合物。
【請求項１０２】
Ｐが式ＩＩであり、Ｘ１とＸ５が、Ｘ１とＸ５が付くＸ２と一緒に、飽和又は不飽和で、置換又は未置換の５若しくは６員環を形成し；
ここで、
Ｐが式ＩＩであり、ＸがＣであり、Ｘ３がＣＨ２であり、Ｘ４がＯ又はＮＨであり、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３がＨであり、そしてＸ５とＸ１が、５員環、オキサゾリジン−２−オンを形成するならば、そのときＱは、ハロゲンでもＨでもない；又は
Ｐが式ＩＩであり、Ｒ３がＨであり、ＸとＷがＣであり、Ｘ１とＸ５が、Ｘ１とＸ５が付くＸ２と一緒にオキサゾリジンジオンを形成し、Ｒがアルキルであり、Ｘ３がＣＨ２であり、そしてＸ４が、Ｏ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ２、又はＣＨ２であるならば、そのときＱは、ハロゲン化物ではない、請求項１の化合物。
【請求項１０３】
前記５若しくは６員の飽和又は不飽和で、置換又は未置換の環が、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、スクシンイミド、オキサゾリジン、オキサゾリジンジオン、オキサゾリジノンである、請求項１０２の化合物。
【請求項１０４】
式ＸＸＸＩＸ：
【化３９】
［式中：
Ｘは、Ｃ又はＮであり；Ｗは、Ｃ又はＮであり；
Ｇは、Ｏ、ＮＨ、ＮＣ１−４アルキル、ＮＣ１−４アシル、Ｓ、ＣＨＣ１−４アルキル、ＣＨＣ１−４アシル、Ｃ（Ｃ１−４アシル）２、Ｃ（Ｃ１−４アルキル）２、又は（ＣＨ２）ｎ（ここでｎは、１〜３である）であり；
Ｔは、Ｓ又はＯであり；
Ｘ４は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＨＲ’、ＮＯ、Ｃ１−４アルキレン、Ｃ（ＯＨ）［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、Ｃ［＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＰＯ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、ＮＯ［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］、又は結合であり；
Ｚは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｑは、Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＮＯ２、ハロゲン化物、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８シクロアルキル）］、Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ４−８ヘテロシクロアルキル）］、又はＯ−［ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２］であり；
Ｒは、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＣＨ２ＯＨ、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、又はＯ（Ｃ１−４アシル）であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｒ６で置換されたベンジル、（ＣＨ２）２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、ＣＨ２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、又はＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ｐ−シアノフェニルであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化物、ＣＮ、又はＮＯ２であり；
Ｒ’は、ＮＨ２、ＯＨ、又はＣＨ３であり；そして
Ｒ６は、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、又はハロゲン化物である
ここで、Ｒ３がＨであり、ＸとＷがＣであり、ＧがＯであり、ＴがＯであり、Ｒがアルキルであり、Ｘ３がＣＨ２であり、そしてＸ４が、Ｏ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ２、又はＣＨ２であるならば、そのときＱはハロゲン化物ではない］の構造により表される、請求項１０２の化合物。
【請求項１０５】
式ＸＬＶ：
【化４０】
［式中、Ｘ４は、化合物ＸＸＸＩＶについて上記に記載される通りである］の構造により表される、請求項１０４の化合物。
【請求項１０６】
Ｘ４がＯである、請求項１０５の化合物。
【請求項１０７】
式ＸＬＩＩ：
【化４１】
［式中、Ｘ、Ｘ４、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｚ、Ｙ、及びＱは、化合物ＸＸＸＩＶについて上記に記載される通りであり；
ここで、ＸがＣであり、Ｘ４が、Ｏ、ＮＨ、又はＳであり、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３がＨであり、そしてＲがＨであるならば、そのときＱは、ハロゲン、Ｈ、又はＣＮではない］の構造により表される、請求項１０２の化合物。
【請求項１０８】
式ＸＬＶＩＩ：
【化４２】
［式中
Ｘは、Ｎ又はＣＨであり；
Ｚは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｙは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり；
Ｑは、Ｈ、Ｏ−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＨ３）２、又はＯ−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；
Ｒ２は、Ｒ６で置換されたベンジル、（ＣＨ２）２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、ＣＨ２−Ｏ−ｐ−シアノフェニル、ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ｐ−シアノフェニルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン化物、ＣＮ、又はＮＯ２であり；
Ｒ４とＲ５は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン化物、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６シクロアルキル、ハロ−（Ｃ１−４アルキル）、フェニル、アリール、ヘテロサイクリック、又はヒドロキシ−（Ｃ１−４アルキル）であり；そして
Ｒ６は、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、又はハロゲン化物である］の構造により表される、請求項１の化合物。
【請求項１０９】
式ＸＬＶＩＩＩ：
【化４３】
の構造により表される、請求項１０８の化合物。
【請求項１１０】
式ＸＬＩＸ：
【化４４】
の構造により表される、請求項１０８の化合物。
【請求項１１１】
式Ｌ：
【化４５】
の構造により表される、請求項１０８の化合物。
【請求項１１２】
式ＬＩ：
【化４６】
の構造により表される、請求項１０８の化合物。
【請求項１１３】
式ＬＩＩ：
【化４７】
の構造により表される、請求項１０８の化合物。
【請求項１１４】
請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せ；並びに、好適な担体又は希釈剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項１１５】
請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せの有効量；並びに、医薬的に許容される担体、希釈剤、又は塩を含んでなる医薬組成物。
【請求項１１６】
男性被検者における避妊の方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを、前記被検者における精子産生を抑制するのに有効な量で前記被検者へ投与して、それにより前記被検者において避妊をもたらす工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１１７】
アンドロゲン依存型の状態における変化をもたらすのに有効な量で、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せと被検者のアンドロゲン受容体を接触させる工程を含んでなる、ホルモン療法の方法。
【請求項１１８】
前立腺癌に罹患している被検者を治療する方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを、前記被検者において前立腺癌を治療するのに有効な量で前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１１９】
前立腺癌に罹患している被検者において前立腺癌の進行を遅らせる方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを、前記被検者において前立腺癌の進行を遅らせるのに有効な量で前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１２０】
被検者において骨関連障害を治療する、被検者において骨量を高める、又は被検者において骨形成を促進する方法であって、請求項１の化合物、又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、水和物、Ｎ−オキシド、又はこれらのあらゆる組合せを、前記骨関連障害を治療するのに有効な量で前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１２１】
前記被検者が、骨粗鬆症、骨減少症、骨吸収の増加、骨折、骨脆弱性、骨ミネラル密度（ＢＭＤ）の損失、又はこれらのあらゆる組合せに罹患している、請求項１２０の方法。
【請求項１２２】
前記被検者の骨の強度を高める、請求項１２０の方法。
【請求項１２３】
前記化合物が骨芽細胞形成（osteoblastogenesis）を刺激するか又は増強する、請求項１２０の方法。
【請求項１２４】
前記化合物が破骨細胞増殖を阻害する、請求項１２０の方法。
【請求項１２５】
被検者において筋肉消耗障害を治療する、その発症を抑える、その進行を遅らせる、その重症度を抑える、又はそれに関連した症状を緩和する方法であって、請求項１の化合物、又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、水和物、Ｎ−オキシド、又はこれらのあらゆる組合せを、前記被検者において前記筋肉消耗障害を治療するのに有効な量で前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１２６】
前記筋肉消耗障害が、病変、病気、疾患、又は状態に起因する、請求項１２５の方法。
【請求項１２７】
前記病変、病気、疾患、又は状態が、神経性、感染性、慢性、又は遺伝性である、請求項１２６の方法。
【請求項１２８】
前記病変、病気、疾患、又は状態が、筋ジストロフィー、筋萎縮症、Ｘ連鎖性球脊髄性筋萎縮症（ＳＢＭＡ）、悪液質、低栄養、らい病、糖尿病、腎疾患、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、癌、末期腎不全、サルコペニア、気腫、骨軟化症、ＨＩＶ感染症、ＡＩＤＳ、又は心筋症である、請求項１２６の方法。
【請求項１２９】
前記筋肉消耗障害が、加齢関連性の筋肉消耗障害；廃用性機能低下関連性の筋肉消耗障害であるか、又は筋肉消耗障害が、慢性腰痛；熱傷；中枢神経系（ＣＮＳ）の損傷又は傷害；末梢神経の損傷又は傷害；脊髄の損傷又は傷害；化学的な損傷又は傷害；又はアルコール中毒に起因する、請求項１２６の方法。
【請求項１３０】
ヒト被検者において糖尿病を治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１３１】
ヒト被検者においてグルコース不耐性を治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１３２】
ヒト被検者において高インスリン血症を治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１３３】
ヒト被検者においてインスリン抵抗性を治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１３４】
糖尿病に関連した疾患を治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１３５】
ヒト被検者において脂肪肝状態を治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１３６】
ヒト被検者において心臓血管系疾患を治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１３７】
被検者において悪液質を治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１３８】
前記悪液質が前記被検者において癌に関連している、請求項１３７の方法。
【請求項１３９】
被検者において関節リウマチを治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１４０】
被検者において慢性腎臓病を治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１４１】
被検者において末期腎疾患を治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１４２】
被検者において虚弱性を治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１４３】
被検者において性腺機能低下症を治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１４４】
被検者において加齢関連性の機能低下を治療する、その重症度を抑える、その発症を抑える、その発病を遅らせる、又はその病因を抑える方法であって、請求項１の化合物、及び／又はその異性体、医薬的に許容される塩、医薬品、結晶、Ｎ−オキシド、水和物、又はこれらのあらゆる組合せを前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【図１−１】
【図１−２】
【図１−３】
【図１−４】
【図１−５】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３−１】
【図１３−２】
【図１４】
【図１−２】
【図１−３】
【図１−４】
【図１−５】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３−１】
【図１３−２】
【図１４】
【公表番号】特表２００９−５４３８７１（Ｐ２００９−５４３８７１Ａ）
【公表日】平成２１年１２月１０日（２００９．１２．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２０８２１（Ｐ２００９−５２０８２１）
【出願日】平成１９年７月１９日（２００７．７．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１６３１１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１１０７２
【国際公開日】平成２０年１月２４日（２００８．１．２４）
【出願人】（５９３１７２０５０）ジ・オハイオ・ステイト・ユニバーシティ・リサーチ・ファウンデイション (33)
【氏名又は名称原語表記】ＴＨＥ ＯＨＩＯ ＳＴＡＴＥ ＵＮＩＶＥＲＳＩＴＹ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＦＯＵＮＤＡＴＩＯＮ
【出願人】（５００２９６０８８）ユニバーシティ オブ テネシー リサーチ ファウンデーション (9)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月１０日（２００９．１２．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年７月１９日（２００７．７．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１６３１１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１１０７２
【国際公開日】平成２０年１月２４日（２００８．１．２４）
【出願人】（５９３１７２０５０）ジ・オハイオ・ステイト・ユニバーシティ・リサーチ・ファウンデイション (33)
【氏名又は名称原語表記】ＴＨＥ ＯＨＩＯ ＳＴＡＴＥ ＵＮＩＶＥＲＳＩＴＹ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＦＯＵＮＤＡＴＩＯＮ
【出願人】（５００２９６０８８）ユニバーシティ オブ テネシー リサーチ ファウンデーション (9)
【Ｆターム（参考）】
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