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国際特許分類[A61K31/404]の内容

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本発明は、式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、ここで、Rcは、1個以上のN原子を含む任意的に置換された4〜6員環の複素環であるか、Rcは、それが結合するフェニル環と一緒にベンゾジオキソリル基を形成するか、またはRcは、NR1R2であり、RAは、式(A)、(B)もしくは(C)を有する基であり、RBは、水素またはアルキルである。本発明はまた、式(I)の誘導体をコラーゲン受容体インテグリンの阻害剤として使用すること、および式(I)のスルホンアミドを製造する方法に関する。

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一定の式(I)で示され、その式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6及びR7が明細書中に記載される意味を有する化合物は、新規の効果的なHDACインヒビターである。
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本発明は、下記一般式(I)のアルキル含有5-アシルインドリノン
【化1】


(式中、R1〜R3は、請求項1の定義どおりである)、並びにその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩に関し、これらは有益な薬理学的特性、さらに詳しくはタンパク質キナーゼに対する阻害効果、さらに詳しくはグリコーゲンシンターゼキナーゼ(GSK-3)の活性に対する阻害効果を有する。 (もっと読む)


本発明は一般式Iで表される5-ヒドロキシインドール-3-カルボン酸エステル類化合物、そのラセミ混合物、光学異性体、及び薬学的に許容されるその塩及び/又は水和物に関し、そのうちの置換基であるR、R、Z、X、Yの定義は明細書に記載される。一般式Iで表される化合物はウイルス感染、特にB型肝炎ウイルス(HBV)、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染の治療及び/又は予防するための薬物の製造に有効である。
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本発明は、下記一般式(I)のシクロアルキル含有5-アシルインドリノン
【化1】


(式中、R1〜R3は、請求項1〜6の定義どおりである)、並びにその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩に関し、これらは有益な薬理学的特性、さらに詳しくはタンパク質キナーゼに対する阻害効果、さらに詳しくはグリコーゲンシンターゼキナーゼ(GSK-3)の活性に対する阻害効果を有する。 (もっと読む)


耐性防止および多剤耐性レトロウイルスプロテアーゼ阻害薬を提供する。このような化合物を含んでなる医薬組成物、および哺乳類のHIV感染症を治療するための上記化合物の使用方法も提供される。 (もっと読む)


式(I):


の化合物またはその医薬的に許容される塩は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤であり、糖尿病、高脂血症、高コレステロール血症、高インスリン血症、高脂血症、高血圧、アテローム性動脈硬化症、または例えば心筋虚血のような組織虚血の予防または治療的処置、あるいは心臓保護剤または異常細胞増殖阻害剤として有用である。
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本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、基A、B、b、X、Y、Z、R1、R2、R3、R5a及びR5bは請求項1に記載された意味を有する)
のβ-ケトアミド化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアミドを含む薬物に関する。本発明の薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び/又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適している。
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本発明は、治療的有効量のc-MET阻害薬及びラパマイシン(mTOR)阻害剤の哺乳類の標的を哺乳類へ投与することにより、ヒトなどの哺乳類において、異常な細胞増殖を治療する方法を提供する。図1は、TPR-MET形質転換されたBaF3細胞の細胞増殖のPHA665752阻害を示している。
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急性痛み薬物療法過剰使用障害(例えば、薬剤過剰使用頭痛障害)は、患者にボツリヌス毒素を投与することにより治療することができる。頭痛は、ボツリヌス毒素およびトリプタン薬物を患者に同時投与することにより、より効果的に治療することができ、および/またはトリプタン薬の有効性を増加させることができる。ボツリヌス毒素はボツリヌス毒素A型であり得、ボツリヌス毒素は、患者が痛みまたは頭痛を経験するかまたはその傾向がある部位またはその近傍に投与することができる。
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