国際特許分類[A61K31/404]の内容
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インドリルマレイミド誘導体
式I
【化1】
〔式中、R、Ra、Rb、Rc、RdおよびReは明細書中に定義のとおりである〕
の化合物、それらの製造方法、とりわけ移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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CB1モジュレーター化合物
構造式(I)の新規化合物が開示される。カンナビノイド−1(CB1)受容体のモジュレーターとして、これらの化合物は、CB1受容体によって媒介される疾患の治療、予防、および抑制に有用である。したがって、本発明の化合物は、精神病、記憶欠損、認知の障害、片頭痛、神経障害、神経炎症性の障害(たとえば、多発性硬化症、ギラン‐バレー症候群、およびウイルス性脳炎の炎症性の後遺症)、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、および精神分裂症の治療、予防、並びに抑制に有用である。また、本化合物は、物質乱用障害の治療のために、特にアヘン剤、アルコール、およびニコチンに有用である。また、本化合物は、これと関連する過剰の摂食および合併症と関連する肥満治療、または摂食障害のために有用である。
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フェニル酢酸誘導体の製造方法
優れたVLA−4阻害作用と安全性を有する化合物を得るために有用な中間体化合物の有利な製造方法を提供すること。
下記にしたがって、中間体化合物(III)および(XIII)に変換する。
【化1】
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肥満およびCNS障害の処置のための選択的D1ドーパミンレセプターアンタゴニストとしての置換N−アリールアミジン
本発明は、D1レセプターに対する新規アンタゴニストである化合物、およびそのような化合物を調製するための方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、そのようなD1レセプターアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびにそれらを使用して、CNS障害、肥満、代謝障害、過食症のような摂食障害および糖尿病を処置する方法を提供する。多くの実施形態において、本発明は、D1レセプターアンタゴニストとしてのn−アリールアミジンの新規クラス、そのような化合物を調製する方法、1つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、1つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物または処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または薬学的組成物を使用して、肥満、代謝障害、CNS障害、もしくは肥満に関連する1種以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。 (もっと読む)
アゼチジン環化合物およびその医薬
EDG−5拮抗作用を有する化合物を提供すること。
一般式(I)
【化1】
(式中、全ての記号は明細書記載の通り。)
で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはEDG−5拮抗作用を有するので、EDG−5介在性疾患、例えば、血管の収縮に起因する疾患(例えば、脳血管攣縮性疾患、心血管攣縮性疾患、冠動脈攣縮性疾患、高血圧、肺高血圧、腎疾患、心筋梗塞、狭心症、不整脈、門脈圧亢進症または静脈瘤等)、動脈硬化症、肺線維症、肝線維症、腎線維症、呼吸器系疾患(例えば、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等)、腎症、糖尿病または高脂血症等の予防および/または治療剤として有用である。
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緑内障の処置のための短い形態のc−Maf転写因子アンタゴニストとしてのcdk2アンタゴニスト
短い形態のバージョンのc−Maf転写因子は、ステロイド処理された小柱網細胞およびトランスフォーミング増殖因子β2処理された小柱網細胞においてアップレギュレーションされ、そして緑内障小柱網細胞において正常小柱網細胞よりも高いレベルで存在し、ならびに緑内障視神経乳頭組織において正常視神経乳頭組織よりも高いレベルで存在する。これらの条件下での短い形態のc−Maf転写因子の発現は、原発性開放角緑内障およびステロイド誘発性緑内障の病因におけるこの因子についての原因の役割もしくはエフェクターの役割を示す。小柱網組織または他の眼組織における短い形態のc−Maf転写因子の発現および/もしくは活性の拮抗作用は、緑内障の病因を阻害するためもしくは緩和するために提供される。アンタゴニストは、サイクリン依存性キナーゼ2インヒビターを含む。
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炎症性の疾患または症状の予防および治療のための方法および組成物
本発明はグルタチオン供与体、5-アミノ4-イミダゾールカルボキサミドリボチド(AICAR)、3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル補酵素A (HMG-CoA)還元酵素阻害剤、D-トレオ-1-フェニル-2-デカノイルアミノ-3-モルホリノ-1-プロパノールHCl (D-PDMP)、および/もしくは1,5-(ブチルイミノ)-1,5-ジデオキシ-D-グルシトール(ミグラスタット)、またはそれらの誘導体を含む組成物の治療的有効量を患者に投与する段階を含む、患者において炎症性の疾患または症状を治療または予防する方法および組成物に関する。 (もっと読む)
摂食障害を治療するためのMCHアンタゴニスト(メラニン含有ホルモン)の形態で使用される3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−フェニル)−プロピオン酸−フェニルアミド誘導体及び関連化合物
本発明は、下記一般式(I)のアミド化合物に関する。
【化1】
(式中、基及び残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2及びR3は、請求項1で与えられる意義を有する。)さらに、前記発明は、少なくとも1種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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HIVプロテアーゼ阻害性スルホンアミド類
式(I)の化合物がHIVプロテアーゼ阻害薬として開示される。HIV感染阻害のための方法および組成物も開示される。
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HMG−CoA還元酵素阻害剤及びビタミンB6関連化合物を含む組成物を用いる併用療法
本発明は、HMG−CoA還元酵素阻害剤及びビタミンB6関連化合物を含む医薬組成物、並びに心血管疾患及びその他の疾患に罹患するリスクを低減するための当該医薬組成物の使用方法を提供する。 (もっと読む)
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