国際特許分類［A61K31/404］の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学；衛生学 (978,171) | 医薬用，歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの，例．グアネチジン，リファマイシン (88,555) | 環異種原子として１個の窒素をもつ５員環を有するもの，例．スルピリド，スクシンイミド，トルメチン，プフロメシル (6,362) | 炭素環と縮合したもの，例．カルバゾール (2,829) | インドール，例．ピンドロール (2,023)
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｛Ｎ−［１−（Ｓ）−カルボアルコキシ−３−フェニルプロピル］−Ｓ−アラニル−２Ｓ，３ａＲ，７ａＳ−オクタヒドロインドール−２−カルボン酸｝化合物類の製造方法
本発明は、場合により置換された｛Ｎ−［１−（Ｓ）−カルボアルコキシ−３−フェニルプロピル］−Ｓ−アラニル−２Ｓ，３ａＲ，７ａＳ−オクタヒドロインドール−２−カルボン酸｝およびその医薬的に許容される塩の製造方法に関する。この目的のために、場合により置換されたトランス−オクタヒドロインドール−２−カルボン酸のラセミ混合物を、場合によりフェニル環上で置換されている｛Ｎ−［１−（Ｓ）−アルコキシカルボニル−３−フェニルプロピル］−Ｌ−アラニン｝のＮ−カルボキシ無水物と、適切な不活性溶媒中で反応させ、その後得られる、場合により置換された｛Ｎ−［１−（Ｓ）−カルボアルコキシ−３−フェニルプロピル］−Ｓ−アラニル−２Ｓ，３ａＲ，７ａＳ−オクタヒドロインドール−２−カルボン酸｝、好ましくはトランドラプリル、ならびにトランドラプリルの結晶多形のＡ形およびＢ形を単離する。 （もっと読む）
化学的脱共役剤として使用するためのインドール誘導体
式（I）の新規な3-ビニルスルホニルインドール誘導体は、例えば肥満症の治療に有用な化学的脱共役剤である。
【化１】
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神経障害治療に有用な組合せ
【課題】
本発明は、ヒトなどの哺乳動物の神経障害を治療する方法を提供する。
【解決手段】
該方法は、それを必要とする哺乳動物に、効果的な、無毒な、及び医薬として許容し得る量の少なくとも１つのQC-インヒビターを、任意に、PEP-インヒビター, DP IV/DP IV-様酵素のインヒビター, NPY-レセプターリガンド, NPY アゴニスト, NPY アンタゴニスト, ACE-インヒビター, PIMT エンハンサー, ベータセクレターゼのインヒビター, ガンマセクレターゼのインヒビター, 及び中性エンドペプチダーゼのインヒビターからなる群から選択された少なくとも１つの薬剤と組み合わせて投与することを含む。
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セリアック病の薬物療法
tTGase阻害剤の有効量をセリアック病または疱疹状皮膚炎患者に投与することにより、毒性グルテンオリゴペプチドの毒性作用が軽減され、それによってグルテンの障害作用が減弱または排除される。 （もっと読む）
肥満治療のためのＭＴＰ阻害剤の固体非晶性分散体
組成物は、(Ｓ)−Ｎ−｛２−[ベンジル(メチル)アミノ]−２−オキソ−１−フェニルエチル｝−１−メチル−５−[４'−(トリフルオロメチル)[１,１'−ビフェニル]−２−カルボキサミド]−１Ｈ−インドール−２−カルボキシアミドおよびポリマーを含んでなる固体非晶性分散体からなる。 （もっと読む）
可溶化剤放出が同調する薬学的組成物
可溶化剤が同調放出する薬学的組成物および薬学的組成物に関連する種々の方法を開示および記載する。より詳細には、薬物の水溶解度を、可溶化剤の同調放出によって増大させる。本出願は、薬学的組成物を提供し、この薬学的組成物は、治療有効量の薬物と、可溶化剤と、放出調整物と、を含み、その薬物およびその可溶化剤の放出が同調している。本出願はまた、治療有効量の薬物と、可溶化剤と、放出調整物と、を含む、経口投薬形態も提供する。 （もっと読む）
イオンチャネルのモジュレーターとして有用なベンズイミダゾール
本発明は式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関し、ここで式ＩのＲ１、Ｚ、Ｙ、ＲＡおよびＷは、本明細書に規定される。本発明はまた、種々の障害の処置における薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または状態の重篤さを処置するまたは軽減するのに有用であり、それらの疾患等としては、限定されないが、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、または炎症性疼痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、不安およびうつ病のような精神障害、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群または失禁が挙げられる。
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インドリノン誘導体類及び疾病状態、例えば癌の処理へのそれらの使用
本発明は、PDK−１活性の阻害により軽減される疾病状態を有する哺乳類の処理において有用なインドリノン誘導体、例えば式（I）（式中、A, m, n, R1, R2, R3, R5及びR6は本明細書に記載さる通りである）で表わされる化合物に関する。
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ＴＡＯキナーゼモジュレーターおよび使用方法
本発明は、キナーゼ、例えば、ＴＡＯファミリーのキナーゼ、より具体的にはＫＩＡＡ１３６１、ＴＡＯ、およびＪＩＫキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節（ｒｅｇｕｌａｔｅ）および／または調節（ｍｏｄｕｌａｔｅ）し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 （もっと読む）
ＣＲＴＨ２アンタゴニスト活性を有する化合物
一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの薬剤的に許容し得る塩、水和物、溶媒和化合物、複合体、及びプロドラッグは、喘息、アレルギー性鼻炎、及びアトピー性皮膚炎のようなアレルギー性疾患の治療に有用である。
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