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国際特許分類[A61K31/404]の内容

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式(I):


[式中、A、B及びDは各々C、N、O又はSであり;EはC又はNであり;5員環内の点線の円は環が不飽和でも部分飽和でもよいことを意味し;Rはハロゲン、ヒドロキシ、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、ヒドロキシC1−6アルキル、C1−6アルコキシ、ハロC1−6アルコキシ、ヒドロキシC1−6アルコキシ、C3−7シクロアルキル、C3−5シクロアルキルC1−4アルキル、NR、(NRで置換された)C1−6アルキル、(NRで置換された)C1−6アルコキシ、オキソ、シアノ、SONR、CONR、NHCOR、又はNHSOであり;Rはハロゲン、ヒドロキシ、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、ヒドロキシC1−6アルキル、C1−6アルコキシ、ハロC1−6アルコキシ、ヒドロキシC1−6アルコキシ、C3−7シクロアルキル、C3−5シクロアルキルC1−4アルキル、NR、(NRで置換された)C1−6アルキル、(NRで置換された)C1−6アルコキシ、シアノ、SONR、CONR、NHCOR、又はNHSOであり;R及びRは各々独立して水素、C1−6アルキル、フェニル又はハロフェニルであり;R及びRは出現毎に独立して水素、C1−6アルキル、フェニル、ハロフェニル又はカルボキシであり;Xは酸素又は硫黄原子であり;Yはアリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又は融合カルボシクリル基であり;nは0又は1〜3の整数であり;pは0又は1〜4の整数であり;qは0又は1〜3の整数であり;他の置換基は請求項1に定義した通りである。]の化合物は特に疼痛及びバニロイド−1受容体(VR1)の機能の調節により改善される他の症状の治療における治療用化合物として有用である。
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粉末X線回折において、回折角度(2θ±0.2°)19.1°に回折ピークを有する、N−(3−シアノ−4−メチル−1H−インドール−7−イル)−3−シアノベンゼンスルホンアミドの結晶。 (もっと読む)


式(I)で表される化合物、および該化合物を投与することによって疾患を治療する方法について記載する。対象疾患の例としては、新生物疾患、脂肪細胞関連疾患、神経変性疾患および代謝性疾患などが挙げられる。
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【化1】


(式中、RおよびRはそれぞれ独立して水素原子、C1−4アルキル基などを意味する。)で表わされる化合物(3a)と、式A−SOCl(式中、Aはシアノフェニル基などを意味する。)で表わされる化合物と、を塩基存在下、水および酢酸C1−6アルキルエステルの混合溶媒中で反応させることを特徴とする、式
【化2】


(式中、A、RおよびRは前記定義と同意義である。)で表わされる化合物(5a)の製造方法。 (もっと読む)


本発明は、哺乳動物、特にヒトにおける癌のような増殖性疾患を:(a)HDAI;および(b)細胞死受容体リガンドを含む医薬の組み合わせにより予防または処置する方法に関する。本発明はさらに:(a)HDAI;(b)細胞死受容体リガンド;および(c)薬学的に許容される担体を含む医薬組成物にも関する。本発明はまた:(a)HDAIの医薬製剤;および(b)同時の、一緒の、別々または連続使用のための、細胞死受容体リガンドの医薬製剤を含む、商品パッケージまたは製品にも関する。 (もっと読む)


本発明は、本明細書に記載された式Iの一連の置換インドール誘導体に関する。本発明は、又、これらの化合物の製造法に関する。本発明の化合物は、ポリ(アデノシン−5’−二リン酸リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤であり、それ故に、特に中枢神経系及び心血管疾患に関連した疾病を包含する種々の疾病の治療及び/又は予防の医薬品として有用である。
【化1】

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本出願は、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および喘息の治療に有用である、式(I):


で示される化合物またはその医薬的に許容される塩形態のMCP−1のモジュレータを記載する。
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本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。なおさらに特定すると、本発明は、c−Kitキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してc−Kit活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 (もっと読む)


【課題】糖尿病及び脂質障害の治療のためのクロマンカルボン酸誘導体を提供する。
【解決手段】本発明は、インシュリン非依存性糖尿病(II型糖尿病)及びそれに関連する血管疾患、同様に、肥満症及び脂質障害の治療及びコントロールのために有用な3−クロマンカルボン酸誘導体及びそれらの医薬的に許容される塩及びプロドラッグに関する。 (もっと読む)


従来のMTP阻害薬で見られるような肝臓に対する副作用がなく、しかも優れたMTPの阻害活性を有する高脂血症治療薬の提供。 一般式(1)
【化1】


で示されるエステル化合物又はその製薬上許容される塩。 (もっと読む)


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