国際特許分類［A61K31/404］の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学；衛生学 (978,171) | 医薬用，歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの，例．グアネチジン，リファマイシン (88,555) | 環異種原子として１個の窒素をもつ５員環を有するもの，例．スルピリド，スクシンイミド，トルメチン，プフロメシル (6,362) | 炭素環と縮合したもの，例．カルバゾール (2,829) | インドール，例．ピンドロール (2,023)
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Ｐ２Ｘ７受容体アンタゴニストとしての２−アダマンチル誘導体
本発明は、式(Ｉ)
【化１】
(式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、ｎおよびｍは明細書に記載した意味を有する)で示される化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物またはプロドラッグを提供する。それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用についても記載されている。
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タンパク質輸送の選択的薬理学的阻害、および関連した、ヒト疾患を治療する方法
本発明の好ましい態様は、特定の内在ＥＲおよびゴルジタンパク質を選択的に薬理学的にダウンレギュレーションすることによる細胞内タンパク質輸送経路の阻害に関し、より詳しくは、これらの細胞内タンパク質輸送経路に依存する様々な疾患状態を治療する方法に関する。
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喘息又は慢性閉塞性肺疾患を治療するための、デヒドロエピアンドロステロン又はデヒドロエピアンドロステロン・スルフェートとロイコトリエン受容体アンタゴニストとの組み合わせ
喘息、慢性閉塞性肺疾患、又はその他の呼吸器疾患を治療するためのデヒドロエピアンドロステロン及び／又はデヒドロエピアンドロステロン-スルフェート又はその塩から選定される第1の活性物質、並びにロイコトリエン受容体アンタゴニストを含む第２の活性物質を含んで成る医薬組成物又は獣医学組成物。当該組成物は多様な製剤、及びキットの形態において提供される。本特許の製品は、喘息、慢性閉塞性肺疾患、又はその他の呼吸器疾患の予防及び治療に適用される。 
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マロニル−ＣｏＡデカルボキシラーゼ阻害剤として有用な複素環式化合物
本発明は、構造Iで示されるような化合物の使用法、化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝性疾患およびMCD阻害によって調節される疾患の予防、管理および治療のための方法を提供する。本発明において開示される化合物は、マロニル-CoAによって調節されるグルコース/脂肪酸代謝経路に関与する疾患の予防、管理および治療のために有用である。特に、これらの化合物および化合物を含む薬学的組成物は、心血管疾患、糖尿病、癌および肥満の予防、管理および治療において必要とされる。
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ＣＰＬＡ２阻害剤の製法
式（Ｉ）：
の化合物の調製法であって、化合物ＨＣ≡Ｃ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２を化合物Ｒ１−ＳＯ２Ｃｌと反応させて、中間体化合物を生成させ、この中間体化合物を次いで式（ＩＩ）：
の化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物を生成させる方法。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびｎは特許請求の範囲において記載された定義を有する。式（Ｉ）の化合物は、ｃＰＬＡ２阻害剤である式（Ｖ）：
のインドール誘導体の調製において有用である。 
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肢体関節への高特異性サイトカイン抑制因子の嚢横断的投与
【課題】薬物療法により変形性関節疾患を効果的に治療するためのいくつかの局所的な手順を提供する。
【解決手段】罹患した関節中に、ｉ）炎症誘発性インターロイキンの抑制因子；ｉｉ）ＴＮＦ−α合成の抑制因子；ｉｉｉ）膜結合型ＴＮＦ−αの抑制因子；ｉｖ）ＴＮＦ−αのナチュラルレセプターの抑制因子；ｖ）ＮＯシンターゼの抑制因子；ｖｉ）ＰＬＡ2酵素の抑制因子；ｖｉｉ）抗増殖剤；ｖｉｉｉ）抗酸化剤；ｉｘ）ＥＰＯ模倣ペプチド、ＥＰＯ模倣体、ＩＧＦ−Ｉ、ＩＧＦ−ＩＩおよびカスパーゼ抑制因子からなる群から選ばれたアポトーシス抑制因子；ｘ）ＭＭＰ類の抑制因子；および、ｘｉ）ｐ３８キナーゼの抑制因子からなる群から選ばれた高特異性アンタゴニストを嚢横断的に投与する。ラパマイシン、ＮG−モノメチル−Ｌ−アルギニン、インフリキシマブ、Ｌ−ＮＩＬ等の化合物が含まれる。
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置換ベンゾイルウレイド−ｏ−ベンゾイルアミド、それらの製造方法、およびそれらの使用
本発明は、置換ベンゾイルウレイド−ｏ−ベンゾイルアミド、ならびにそれらの生理学的に適合可能な塩、および生理学的に機能的な誘導体に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物およびそれらの生理学的に適合可能な塩に関し、ここで基は言及された意味を有する。前記化合物は例えば２型糖尿病の予防および処置のための医薬として適切である。
【化１】
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新規化合物
大きなコンダクタンスのカルシウム活性化カリウムチャネルオープナー（ＢＫチャネルオープナー）であり、尿道障害の治療において有用な式（Ｉ）：
の化合物またはその医薬上許容される塩が開示される。
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スタチンおよびエーテルを用いた炎症および炎症関連疾患の治療方法
炎症および炎症関連疾患の治療および予防を必要とする患者に、ジアルキルエーテル、置換アルキル、置換アリール−アルキル、置換ジアルキルチオエーテル、置換ジアルキルケトン、置換−アルキル、または当該ジアルキルエーテル、置換アルキル、置換アリール-アルキル、置換ジアルキルチオエーテル、置換ジアルキルケトンもしくは置換−アルキルの製薬上許容される塩、およびスタチンまたは当該スタチンの製薬上許容される塩を同時投与することによる当該炎症および炎症関連疾患の治療および予防方法が、本明細書中に開示される。 （もっと読む）
安定医薬製剤
本発明は、ゼラチンカプセル形態の医薬組成物であって、（ａ）少なくとも１種の薬学的に活性な化合物及び場合により慣用的な薬学的アジュバントを含む活性コア組成物、（ｂ）前記活性コア組成物とゼラチンカプセルシェルの内表面との間に位置し少なくとも1種のクエンチング剤を含む少なくとも１種のクエンチング保護層であって、当該クエンチング剤が、ゼラチンの架橋を開始する揮発性不純物に、当該活性コア組成物からアジュバント及び／又は活性化合物によって当該不純物が放出された後に、実質的に不可逆的な化学反応によって化学的に結合することができる保護層、及び（ｃ）任意のアジュバント物質を包含する前記活性コア組成物と当該活性コア組成物に添加された任意のクエンチング層とを包装するゼラチンカプセルシェルとを含む、組成物に関する。このような組成物は、保存時の改善された安定性を有する。 （もっと読む）
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