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国際特許分類[A61K31/404]の内容

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本発明は、新規化学化合物、それらを発見する方法、およびそれらの治療的用途に関する。特に、本発明は、ベンゾジアゼピン誘導体、ならびに、プログラム細胞死プロセスの誤調節、自己免疫、炎症、および過増殖などに関連した多くの状態を治療するための治療的物質としてベンゾジアゼピン誘導体を使用する方法を提供する。 (もっと読む)


X、Y、Z、R、R、R、R及びRが記載した意味を有する式(I)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンEシンターゼ-1の活性阻害が所望される及び/又は必要とされる疾患の治療、特に炎症の治療に有用である。



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本発明は、キナゾリン、キノキサリン、シンノリン、インダゾール、フタラジン、ナフチリジン、ベンゾチアゾール、ジヒドロインドロン、ジヒドロイソインドロン、ベンズイミダゾール、又はインドールにより置換される、一般式(I)のペンタノール誘導体類、それらの生成方法、及び抗炎症剤としてのそれらの使用に関する。

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式(I)


(式中、R1からR4、XおよびAは、請求項に定義されているとおりである)の化合物、および薬学上許容可能な、それらの塩およびエステルとして開示される。式(I)の化合物は、組織選択的アンドロゲン受容体モジュレーター(SARM)として、実効性をもち、ホルモン療法、例えば、男性の性腺機能低下症および男性更年期のような年齢に関係する病気の治療または予防に有用である。
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フルバスタチンナトリウムの多形形態及びそれらを調製するための方法を提供する。 (もっと読む)


ペリンドプリルエルブミンの二つの新しい結晶型、δ結晶型およびε結晶型を開示する。これら結晶型は、心血管系の病気、特に高血圧および心不全の治療のための医薬に関し治療上の活性物質として好適である。ε結晶型は1.5−2.0%(v/v)の含水MTBE中、30−45℃、好ましくは34-45℃における結晶化により得られる;この結晶化は撹拌しながら行うのが有利である。有利には共沸的な蒸留を好ましくは35−37℃で行って水分を除去し、30−45℃、好ましくは35−37℃で少なくとも15時間撹拌を継続すると、ε結晶型がδ結晶型へと転移する。δ結晶型はまた、α結晶型およびβ結晶型を、0.9−1.4%(v/v)の含水tert-ブチルメチルエーテル中、δ結晶型を接種して33−38℃で撹拌することにより得られる。ε結晶型はまた、α結晶型若しくはβ結晶型を、0.9−1.4%(v/v)の含水tert-ブチルメチルエーテル中、ε結晶型を接種して28−35℃で撹拌することにより;またはα結晶型若しくはβ結晶型を、1.5−2.0%(v/v)の含水tert-ブチルメチルエーテル中、35−38℃で撹拌することにより得られる。 (もっと読む)


本明細書で開示するのは、化学構造式I、IIまたはIIIのカルボニル化合物と、ここで説明されているその他である。


本発明の化合物を使用した、癌、神経障害、ポリグルタミンリピート障害、地中海貧血、サラセミア、炎症状態、自己免疫疾患及び心臓血管疾患のような疾病の治療方法を開示する。さらに、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の活性を調節する方法も開示する。
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還元糖の存在における固体状態の医薬製品を保護するための吸着剤およびシールパッケージ(例えば上包み)の使用。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の新規の三環性複素環化合物およびその薬学的に許容できる塩(式
中、Qは、−O−、−S−または−N(R)−であり;Qは−C(R)−または
−N−であり;Qは−C(R)−または−N−であり;Qは−C(R)−または
−N−である)と、三環性複素環化合物を含んでなる組成物と、三環性複素環化合物を投
与することからなるがんまたは新生物障害を治療または予防するために使用可能な方法と
に関する。本発明の化合物、組成物および方法はさらに、がん細胞または新生物細胞の増
殖阻害、ウイルス感染症の治療または予防、またはウイルスの複製および/または感染性
の阻害のために使用することが可能である。
【化1】

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式(I)の化合物は、ヒスタミン−3受容体リガンドを抑制または改善する症状および障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−3受容体リガンドを含有する薬剤組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用するための方法もまた開示される。XはO、S、NH、またはN(アルキル)であり;YおよびY’はCH、CFおよびNからなる群からそれぞれ独立して選択され;ZはCまたはNであるが、ただしXがOまたはSであるとき、ZはNであり;RおよびRの内の1つは、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され;RおよびRのもう一方は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、シクロアルキル、ハロ、シアノおよびチオアルキルからなる群から選択され;ZがNであるとき、Rは存在せず、およびRが存在しているとき、Rは、水素、メチル、アルコキシ、ハロおよびシアノからなる群から選択され;RおよびRは、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から各々独立して選択され、または、RおよびRは、互いが結合している窒素原子と共に、非芳香族環を形成し;Lは、−[C(R15)(R16)]−であり;mは0から3の整数であり、およびnは2から3の整数である。

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