国際特許分類[A61K31/404]の内容
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Trp−p8発現に関連する疾患の処置をするための組成物および方法
Trp−p8アゴニストおよびTrp−p8アンタゴニストを含む、低分子Trp−p8モジュレータ、低分子Trp−p8アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Trp−p8モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Trp−p8を発現する細胞の生存性を減少させ、そして/または成長を阻害する方法、Trp−p8が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび/または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および/または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などTrp−p8発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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1,3−ジヒドロ−2H−インドール−2−オン誘導体
式(1)
(式中、R1は、ハロゲン原子、炭素原子数1〜4のアルキル基等、R2は、水素原子、ハロゲン原子等、又はR2がインドール−2−オンの6位にあり、かつR1とR2は一緒になって炭素原子数3〜6のアルキレン基を形成する基を示し、R3は、ハロゲン原子、ヒドロキシル基等、R4は、水素原子、ハロゲン原子、炭素原子数1〜4のアルキル基等、又はR4がフェニルの3位にあり、かつR3とR4は一緒になってメチレンジオキシ基を示し、R5は、水素原子又はフッ素原子を示し、R6は、エチルアミノ基、ジメチルアミノ基等、R7は、炭素原子数1〜4のアルコキシ基を示し、R8は、炭素原子数1〜4のアルコキシ基を示す。)で表される1,3−ジヒドロ−2H−インドール−2−オン誘導体又はその医薬上許容される塩あり、アルギニン−パソプレッシンV1b受容体拮抗作用を有する新規な化合物である。
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置換された3−ピロリジン−インドール−誘導体
本発明は、置換された 3-ピロリジン-インドール-誘導体, その製造方法、この化合物含む医薬、並びにこの化合物を医薬の製造に使用する方法、好ましくは苦痛及び(又は)うつ病の治療用医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)
尿素誘導体およびチロシンキナーゼ阻害剤としてのその使用
新規な尿素誘導体は、チロシンキナーゼ、特にTIE−2、およびRafキナーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療に用いることができる。 (もっと読む)
ヒストンデアセチラーゼのインヒビターとしてのアセチレン誘導体
本発明は、ヒストンデアセチラーゼのインヒビターであって、故にヒストンデアセチラーゼ活性に関連する疾患の処置に有用な、或る種のヒドロキサマート誘導体を目的とするものである。薬用組成物およびこれらの化合物を製造するための方法もまた開示する。 (もっと読む)
エストロゲン様薬剤としての(4−ヒドロキシフェニル)−1H−インドール−3−カルバルデヒドオキシム誘導体
本発明は、R1、R2、R3、およびR4が、本明細書に定義されているとおりである構造を有する式(I)、またはその医薬上許容される塩のエストロゲン受容体調節剤を提供する。
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口腔粘膜を介して5−HTアゴニストを運搬するための組成物及びその使用方法
本発明は、5-ヒドロキシトリプタミン(5-HT)アゴニストの口腔粘膜を介する運搬のための新規組成物を提供する。特に、本発明の組成物中の緩衝系は、唾液のpHを、約9.9を越えるpHに上昇させることによって、5-HTアゴニストのイオン化形態から非イオン化形態への実質的に完全な変換を促進する。結果として、5-HTアゴニストの投与は、経口粘膜によって迅速且つ効率的に吸収される。更に、口腔粘膜を介する5-HTアゴニストの運搬は、都合よく薬物の肝初回通過代謝を迂回し、そして消化管中の薬物の酵素分解を回避する。偏頭痛を治療するために本発明の組成物を用いる方法も提供する。
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インドリン誘導体
本発明は、新規インドリン誘導体、それらの製造方法、および、薬物への、特に、心血管障害、特に異脂肪血症、動脈硬化症および冠動脈心疾患の予防および/または処置用のPPARデルタを活性化する強力な化合物の形態での、それらの使用に関する。 (もっと読む)
化学化合物
式(1):
{式中、たとえば、R4はハロまたは(1-4C)アルキルであり;
Aはフェニレンまたはヘテロアリーレンであり;
nは0、1または2であり;
mは0、1または2であり;
R1はハロ、シアノまたはカルボキシであり;
R2はたとえばメチルであり;
R3はたとえば、ハロ(1-4C)アルキル、ジハロ(1-4C)アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ(1-4C)アルキル、ジヒドロキシ(2-4C)アルキル、トリヒドロキシ(3-4C)アルキル、シアノ(1-4C)アルキル(場合によりアルキル上でヒドロキシにより置換される)、(1-4C)アルコキシ(1-4C)アルキル、(1-4C)アルコキシ(1-4C)アルコキシ(1-4C)アルキル、ジ[(1-4C)アルコキシ](1-4C)アルキル、(ヒドロキシ)[(1-4C)アルコキシ](1-4C)アルキルから選択される}の化合物またはその薬学的に許容可能な塩若しくはプロドラッグは、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性をもつので、高いグリコーゲンホスホリラーゼ活性を伴う疾患状態の処置に有用である。化合物の製造方法及びこれらを含む医薬組成物について記載する。
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メトホルミンとスタチンとの組み合わせを含む医薬組成物
【課題】メトホルミンとスタチンとの組み合わせを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】高血糖、インシュリン非依存性糖尿病、脂質代謝異常、高脂血症、高コレステロール血症及び肥満の治療において使用するのに適切な、(i)メトホルミン、又は、任意に医薬品に許容されるメトホルミン塩の一種、(ii)スタチン、又は、任意に医薬品に許容されるスタチン塩の一種、及び、任意に一種以上の医薬品に許容される補形薬を含む医薬組成物。
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