国際特許分類[A61K31/404]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素をもつ5員環を有するもの,例.スルピリド,スクシンイミド,トルメチン,プフロメシル (6,362) | 炭素環と縮合したもの,例.カルバゾール (2,829) | インドール,例.ピンドロール (2,023)
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ヘテロアリールフェニルウレア誘導体
本発明により、式(I):
【化1】
[式中、R1、R2およびR5は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、1またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−C6アルキル基、および1またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−C6アルコキシ基から選択され;
R3およびR4は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、1またはそれ以上の水酸基またはハロゲン原子で置換されていてもよいC1−C6アルキル基、1またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−C6アルコキシ基および−(CH2)k―Vから選択され;
R6およびR7は、それぞれ独立に、水素原子、およびハロゲン原子から選択され;
Z1およびZ2は、それぞれ独立に、水素原子、水酸基、および−O(CHR11)OC(=O)R12から選択され;
Qは、下式:
【化2】
の基であり;ここでG1はC−Y2またはNであり;
環Aはベンゼン環または5〜6員不飽和ヘテロ環であり;当該ヘテロ環に含まれる窒素原子はN−オキシドであってもよく;当該環Aは、同一または異なってもよい1〜3の置換基Wで置換されていてもよく;
Y1およびY2は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基、C2−C6アルケニル基、C1−C6アルコキシ基、モノおよびジヒドロキシC1−C6アルキル基、C1−C6アルコキシC1−C6アルコキシ基、アミノC1−C6アルコキシ基、(C1−C6アルキル)アミノC1−C6アルコキシ基、ジ(C1−C6アルキル)アミノC1−C6アルコキシ基、C1−C6アルコキシC1−C6アルキル基、アミノC1−C6アルキル基、(C1−C6アルキル)アミノC1−C6アルキル基、ジ(C1−C6アルキル)アミノC1−C6アルキル基、アミノ基、(C1−C6アルキル)アミノ基、およびジ(C1−C6アルキル)アミノ基から選択される]の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、もしくはそれらのプロドラッグが提供される。
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翻訳開始阻害剤としての3−3−二置換オキシインドール
3-(5-tert-ブチル-2-ヒドロキシ-フェニル)-3-フェニル-1,3-ジヒドロ-インドール-2-オンおよび/またはその誘導体を用いた、翻訳を阻害するための組成物および方法が提供される。3-(5-tert-ブチル-2-ヒドロキシ-フェニル)-3-フェニル-1,3-ジヒドロ-インドール-2-オンおよび/またはその誘導体を用いた、(1) 細胞増殖性疾患、(2) 非増殖性の変性疾患、(3) ウイルス感染、および/または(4) ウイルス感染と関連する疾患を治療するための組成物、方法、およびキットを記述する。
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新規ヘテロ環化合物
例えば
式(1):
[式中、R1およびR2は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
R3およびR4は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。
R5、R6、R7およびR8は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
Xは、酸素原子、硫黄原子、NR10などを表す。
(式中、R10は、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。)]
で表される化合物等を有効成分として含有する、不安及びうつ病の治療作用及び予防効果を示す、ベンゾジアゼピンω3受容体に高い親和性を有する薬物を提供する。
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LXRモジュレーターとしての化合物および組成物
本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物を、肝臓X受容体(LXR)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防に使用するための方法を提供する。 (もっと読む)
肥満および糖尿病の治療に特に有用な1,3−ジオキサン誘導体およびそれらの類似体
本発明は、式(I)の新規化合物、およびそれらのPPARリガンドのモジュレーターとして薬学的に有用な組成物を開示する。
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時間療法用組成物とそれらの使用方法
心血管系薬物の時間療法用製剤を開示する。該製剤は、約8時間未満のin vivo排出半減期を有する少なくとも1種類の心血管系薬物を含み;ここで、該製剤は、対象への投与後に下記in vivoプロフィルを示す:(a)約2〜約8時間の、該少なくとも1種類の薬物の療法レベル放出の遅延;(b)約8〜約12時間におけるTmax;(c)12時間以上に及ぶ、ピークの50%以内の薬物血漿レベル;及び(d)約4以上の、薬物血漿レベルのピーク対トラフ比率。 (もっと読む)
ニトロキシル前駆化合物および使用方法
本明細書中に記載のものは、ニトロキシル前駆化合物、ならびにそれらを含む組成物、およびそれらの化合物を作り出す方法、ならびに該化合物および組成物を使った疾患および疾患の症状の処置方法である。 (もっと読む)
心筋梗塞、脳卒中および末梢動脈閉塞疾患に対する感受性遺伝子、治療の方法
心筋梗塞(MI)と染色体13q12の遺伝子座との関連が示されている。 特に、遺伝子学的関連性分析によって、この遺伝子座内にあるFLAP遺伝子が、心筋梗塞および急性冠状動脈症候グループ、そして、脳卒中および末梢動脈閉塞疾患に対する感受性遺伝子であることが示されている。 具体的には、心筋梗塞、急性冠状動脈症候グループ、脳卒中または末梢動脈閉塞疾患の進行を招く危険要素を有する個体を特定する際の処置対象経路と診断方法が記載されている。 本発明は、ロイコトリエン合成阻害剤とスタチンを含む組成物、それに、心筋梗塞、急性冠状動脈症候グループ、脳卒中および/または末梢動脈閉塞疾患の危険要素を有するヒトでのC-反応性タンパク質を低減するための方法、すなわち、これら組成物の使用方法を提供する。 (もっと読む)
併用医薬
本発明の医薬では、活性成分として、フィブラート系化合物(フェノフィブラート、ベザフィブラート又はそれらの塩など)及びHMG−CoAリダクターゼ阻害剤(スタチン系化合物、例えば、プラバスタチン、アトルバスタチン、又はそれらの塩など)からなる群より選択された少なくとも一種の高脂血症治療剤とα−グルコシダーゼ阻害剤(ボグリボース、アカルボースなど)とを組み合わせる。α−グルコシダーゼ阻害剤の割合は、前記高脂血症治療剤100重量部に対して、0.001〜50重量部程度であってもよい。本発明により、メタボリックシンドローム、高脂血症、糖尿病及び糖尿病合併症等の予防及び/又は治療効果に優れ、かつ副作用の少ない医薬を提供する。 (もっと読む)
ヘパラナーゼ阻害剤及びその使用
本発明は、癌、炎症性障害及び自己免疫疾患など、ヘパラナーゼの触媒活性に起因する又は関連する疾患及び障害の治療に適したヘパラナーゼ阻害剤を提供する。 (もっと読む)
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