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国際特許分類[A61K31/404]の内容

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本発明は、X、R1、R2、R3、R4およびR5が明細書および特許請求の範囲の中で定義されたとおりである、式Iの化合物およびその薬学的に許容しうる塩、そのような化合物の製造ならびにそれを含有する医薬組成物に関する。化合物は、H3受容体の調節に関連する疾患の治療および/または予防に有用である。
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X、R、R、R、R、R、R、R及びRが記載した意味を有する式(I)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンEシンターゼ-1の活性阻害が所望され及び/又は必要とされる疾患の処置、特に炎症の治療に有用である。
【化1】

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本発明は、骨粗鬆症、骨折、偽関節、偽関節症、歯周疾患、または他の骨代謝障害を伴う対象において、PYK2阻害薬により骨芽細胞機能を刺激する方法に関する。場合により本方法はさらに第2の骨療法薬の投与を含む。本発明は、骨療法薬として有効なPYK2阻害薬を同定する方法であって、被験物質を骨芽細胞様細胞に投与して骨芽細胞機能が刺激されるかを判定することを含む方法にも関する。場合により、この同定方法はさらに、被験物質をPYK2と接触させてPYK2活性が阻害されるかを判定することを含む。 (もっと読む)


X、R、R、R、R、R及びRが記載した意味を有する式(I)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンEシンターゼ-1の活性阻害が所望され及び/又は必要とされる疾患の処置、特に炎症の治療に有用である。
【化1】

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X、R、R、R、R、R及びRが明細書に記載した意味を有する式(I)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンEシンターゼ-1の活性阻害が所望され、及び/又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において有用である。

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本発明の対象は、式Iの化合物、それらの医薬として許容される塩、エナンチオマー形態、ジアステレオマー及びラセミ酸塩、上記の化合物の調製、それらを含む薬剤及びそれらの製造、並びに癌などの疾病の抑制又は予防における上記の化合物の使用である。
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構造式(I)を有する化合物、またはその製薬的に許容される塩、アミド、エステル、またはプロドラッグを開示する。癌、自己免疫疾患、組織損傷、中枢神経系障害、神経変性障害、繊維症、骨疾患、ポリグルタミン・リピート疾患、貧血、サラセミア、炎症状態、心血管系状態、および血管形成が病因となる疾患を含むが、それに限定されない病状を本発明の化合物を使用して治療する方法と組成を開示する。また、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)活性の調節方法も開示する。
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本発明は、式(I)の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、MMP、ADAM、TACE、TNF−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、TACEの阻害剤、TNF−α、MMP、ADAMまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、1種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、1種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してTACE、TNF−α、MMP、ADAMまたはそれらの任意の組み合わせに関連した1種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
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【課題】LXR受容体モジュレーターの提供。
【解決手段】本発明は、特許請求の範囲で定義する一般式(I)のベンゼンスルホンアミド誘導体化合物、及び、その医薬品に許容される付加塩に関する。
本発明は、また、これらの調製方法、これらが含む医薬品に許容される組成物、並びに、特に神経組織変性疾患、心血管疾患、炎症及び高コレステロール血症及び糖尿病の治療における、これらの薬理学的有効物質としての使用にも関する。
【化1】
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式:(I)のアリールスルホンアミド化合物が記載され、この化合物は、特に糖尿病、肥満、ならびに関連する状態および障害の治療において治療上の有用性を有する。

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