本発明は、式（Ｉ）：


の新規なインドール−２−カルボキサミジン誘導体またはその塩を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）のインドール−２−カルボキサミジン誘導体の製造方法、該化合物を含有する医薬品の製薬、および該化合物を用いる処置方法（処置する哺乳動物（ヒトを含む）に、本発明の式（Ｉ）のインドール−２−カルボキサミジン誘導体の有効量をそのまままたは医薬品として投与することを意味する）を提供する。本発明は更に、本発明の式（Ｉ）の新規なインドール−２−カルボキサミジン誘導体がＮＭＤＡ受容体の非常に有効で且つ選択的なアンタゴニストであり、そして該化合物のほとんどがＮＭＤＡ受容体のＮＲ２Ｂサブタイプの選択的アンタゴニストであることを提供する。
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本発明は、本明細書で定義したとおりの式（Ｉ）の化合物又はそれらの医薬上許容される塩；式Ｉの化合物を含む医薬組成物、治療が必要な哺乳動物に上記式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、ヒスタミンＨ３受容体に拮抗作用することにより治療し得る障害又は症状の治療方法、治療が必要な哺乳動物に上記式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、精神障害、睡眠障害、肥満、目眩、てんかん、乗り物酔い、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発性気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心臓血管疾患、ＧＩ管疾患、胃腸管の運動及び酸分泌の過剰及び低下からなる群から選択される障害又は症状の治療方法に関する。
【化１】

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【化１】


式（Ｉ）で表される第四級塩化合物またはこれらの薬学的に受け入れられる形態物はＣＣＲ２アンタゴニストであり、ＣＣＲ２媒介型炎症症候群、疾患または病気の予防、治療または改善を必要としている被験体におけるそれを実施する時に用いるに有用である。
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【課題】 本発明の目的は、メルカプトアセトフェノン誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害剤等を提供することである。より具体的には癌、腫瘍、神経変性疾患等の予防および/または治療等に有用なHDAC阻害剤を提供することが本発明の目的である。
【解決手段】 式(I)
【化17】


〔式中、R¹は水素原子、置換もしくは非置換の低級アシル、CONHCH(R³)CO₂R⁴(式中、R³は水素原子または置換もしくは非置換の低級アルキルを表し、R⁴は水素原子または低級アルキルを表す)等を表し、
R²は水素原子または置換もしくは非置換の低級アルキルを表し、
Arは置換もしくは非置換のアリールを表す〕等で表されるメルカプトアセトフェノン誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するHDAC阻害剤を提供する。 （もっと読む）

レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法が提供されている。特に、レセプターの活性を調節し、これらのレセプターの活性に直接的または間接的に関連した疾患または障害の１つ以上の症状を治療、予防または改善する化合物および組成物が提供されている。１種以上の核内ステロイドレセプターの活性を調節する薬学的組成物および方法で使用する化合物が提供されている。一実施形態では、本明細書中で提供された組成物および方法で使用する化合物は、単一異性体として、異性体の混合物として、または異性体のラセミ混合物として；あるいは溶媒和物または多形物として；あるいはプロドラッグとして；あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩として、式（Ｉ）を有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｔ、ＸおよびＹは、上記と同様の定義である、
を有する化合物を特徴とする。本発明はまた、癌の治療方法をも特徴とする。当該方法は、式（Ｉ）の化合物を、投与を必要とする患者に対して投与することを含む。
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本発明はインドリノンの製剤を特徴とする。製剤は非経口または経口投与に好適であり、インドリノンおよび医薬的に許容されるそのキャリアーを含有する。製剤および化合物そのものはプロテインキナーゼ関連障害の治療に有用である。 （もっと読む）

Ｃａチャネルアンタゴニストとして作用する複素環誘導体。これらの組成物は、Ｃａチャネル介在症状の処置または軽減に有用である。 （もっと読む）

ウイルスポリメラーゼインヒビターとしての下記式(Ｉ)：
【化１】


（式中、A又はBのどちらかは窒素であり、B又はAの他方はCであり、かつ基R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、及びR¹⁰は、本出願で定義されるとおり）で表される化合物又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩、エステル若しくは誘導体。本化合物は、RNA依存性RNAポリメラーゼ、特にフラビウイルス科内の当該ウイルスポリメラーゼ、さらに特にHCVポリメラーゼのインヒビターとして使用される。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 化学式Ｉの化合物は、うつ病（大うつ病性障害、小児期のうつ病、情緒異常などを含むがこれに限定されるものではない）、不安、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不機嫌性障害（月経前症候群としても知られている）、注意力欠如障害（活動過多であるものとないもの）、強迫神経症、社会不安障害、全般性不安障害、肥満症、拒食症および神経性過食症などの摂食障害、血管運動性顔面紅潮、コカインおよびアルコール依存症、性機能障害およびそれらに関連する疾患の治療に有用である。
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