国際特許分類[A61K31/404]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素をもつ5員環を有するもの,例.スルピリド,スクシンイミド,トルメチン,プフロメシル (6,362) | 炭素環と縮合したもの,例.カルバゾール (2,829) | インドール,例.ピンドロール (2,023)
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鎮咳薬
次式(I)
(Aは、アルコキシカルボニルアルキル基等を示し、Rは、保護されても良い水酸基を示すか、AとRが一緒になって酸素原子を含む6又は7員環を形成し、Bは、カルボニル基又はスルホニル基を示し、R1及びR2は、水素原子等を示し、R3及びR4は、水素原子等を示すか、これらが一緒になってアルキレンジオキシ基を示し、nは1又は2の数を意味する)で表される化合物又はその塩を有効成分として含有する鎮咳薬が開示されている。
これにより、鎮咳作用を有する化合物、特に末梢性鎮咳作用を有する新しい化合物を提供できる。
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ヘテロ環置換インドリノン、その製法及び薬物としてのその使用
本発明は、価値ある医薬品特性、特に種々の受容体チロシンキナーゼやサイクリン/CDK複合体に対し、及び内皮細胞や種々の腫瘍細胞の増殖に対して阻害効果を有する、一般式(I)(式中、R1〜R5及びXは請求項1で定義される)のヘテロ環置換インドリノン、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物、そのプロドラッグ及び塩、特に生理学的に許容しうるその塩、これら化合物を含有する医薬組成物、その使用及びその製造方法に関する。
【化1】
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脂質代謝の異常を処置するためのジフェニルアゼチジノン誘導体
式(I)の化合物(式中、可変の基は明細書中にて定義したとおりである)、前記化合物の医薬として許容されうる塩、前記化合物の医薬として許容されうる溶媒和物、このような塩の溶媒和物、および前記化合物のプロドラッグ、ならびに高脂質血症を処置するためのコレステロール吸収阻害薬としての前記物質の使用が説明されている。前記物質の製造法および前記物質を含有する医薬組成物についても説明されている。
【化1】
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外用剤
次の一般式(1)
(式中、R1は有機基を示し、Xは−CH2CH2−又は−CH=CH−を示し、R2は水素原子又はアルキル基を示す)で表わされるスタチン類又はその塩を0.001〜20質量%、ポリエチレングリコールを20〜80質量%及び水を含有し、pHが4.0以上7.0未満であることを特徴とする外用剤。
本発明のスタチン類又はその塩を有効成分とする外用剤は、ラクトン体の生成が抑制され経時安定性に優れ、経皮吸収性に優れた外用剤である。
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アクツミンおよびアクツミン化合物、合成、および使用
本発明は、アクツミンおよびその化合物ならびに式(I)(式中、R1およびR2は、各々、水素原子を示すか、または、一緒に更に結合を形成し、R3は、水素原子またはアルコキシ基を示し、R3は、水素または塩素原子を示し、R6は、水素原子またはアルキル、アルキルカルボニル、もしくはアミル基を示し、R7およびR10は、各々、アルコキシ基を示し、RIOは、アルコキシ基を示し、R4、R8、R9、R11、R12、R13、およびR14は、明細書に定義した通りである)の化合物に関する。
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抗糖尿病活性を有するインドール類
アリールオキシアルカン酸置換基またはアリールアルカン酸置換基を有するインドール類は、PPARγの作働薬もしくは部分作働薬であり、II型糖尿病の症状である高血糖、ならびにII型糖尿病に関連している場合が多い異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症および肥満の治療および管理において有用である。 (もっと読む)
HIV治療用の置換フェニルインドール類
本発明は、HIV感染症の治療に有用なフェニルインドール類、特にHIVの耐性株に対して顕著な活性を示すフェニルインドール類の分野にある。前記フェニルインドール類は、インドール官能基のベンゾ環に、好ましくは4’位と5’位、5’位と6’位又は5’位と7’位に水素以外の少なくとも2個の置換基を、場合により該化合物のフェニル環の3”位と5”位のジ置換及び該化合物のインドール基の2位のカルボキサミド含有部分と一緒に有する。メチル基がフェニル環の置換基として好ましい基である。インドール官能基のベンゾ環の好ましい置換基としては、塩素、弗素、臭素、ヨウ素、CF3、メトキシ、CN、及びNO2が挙げられるが、これらに限定されない。 (もっと読む)
ビスホスホネートおよびHMG−COAレダクターゼインヒビターを含む組合せ治療
同時的、逐次的または個別的使用のための、ビスホスホネート、たとえばゾレドロン酸またはその塩もしくはエステル、およびHMG−CoAレダクターゼインヒビターを組み合わせて含む悪性腫瘍、特に多発性骨髄腫(MM)の処置のための医薬組成物。また、悪性疾患を患う患者の処置方法であって、当該患者に、ビスホスホネートの有効量およびHMG−CoAレダクターゼインヒビターの有効量を投与することを含んでなる方法も提供される。 (もっと読む)
抗糖尿病活性を有するインドール類
アリールオキシアルカン酸置換基またはアリールアルカン酸置換基を有するインドールはPPARガンマのアゴニストまたは部分的アゴニストであり、およびII型糖尿病の症状である高血糖症の他に、異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症および2型糖尿病にしばしば伴う肥満の治療および制御において有用である。 (もっと読む)
インドール化合物
【課題】 優れたLXR調節剤の提供。
【解決手段】 一般式(I)
[式中、R1、R2、R3、R4:H、アルキル、アルコキシ、置換アミノ等;R5:H、アルキル、ハロゲノ;R6:−COR8(R8:アルコキシ、置換アミノ等)、−SO2R9(R9:アルキル、フェニル、ヘテロシクリル等)、置換アルキル;R7:−N(R10)Z1R11、−CSN(R10)R12、−SO2N(R10)R12、−CONR13R14、−SO2R12、−NR15R16、−X3N(R10)Z1R11、−X3N(R10)R12、−X3Z2N(R10)R12等(R10:H、アルキル等;R11:H、アルキル、アルコキシ、置換アミノ等;R12:H、アルキル等;R13、R14:ヘテロシクリル等;R15:R10と同意義;R16:アルキル、アルケニル;X3:アルキレン;Z1:−CO−、−CS−、−SO2−;Z2:−CO−、−SO2−);X1:メチレン等;X2:単結合等;Y:フェニル、ヘテロシクリル等]で表される化合物等。
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