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国際特許分類[A61K31/42]の内容

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HIVプロテアーゼ阻害剤として、式(I)の化合物を記載している。HIV感染の治療薬と治療法も記載している。

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本発明は、式I


(式中のD、E、F、G、W、Y、R1、A、R9、X、B、R8は、明細書中に定義したとおりである。)で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。

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式(I):
【化1】


(式中、R〜R10は各々独立して水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、Xは−O−、−S−、−NR11−(ここでR11は水素または低級アルキル等)、−CR1213CO−、−(CR1213)mO−または−O(CR1213)m−(ここでR12およびR13は各々独立して水素または低級アルキルであり、mは1〜3の整数)等であり、Xは単結合、−O−、−S−、−NR14−(ここでR14は水素または低級アルキル等、R14はRと共に隣接する原子と一緒になって環を形成してもよい)または−CR1516−(ここでR15およびR16は各々独立して水素または低級アルキルであり、R15はRまたはR10と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、R16はRと一緒になって結合を形成してもよい)であり、XはCOOR17またはC(=NR17)NR18OR19等である)で示される化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 (もっと読む)


tTGase阻害剤の有効量をセリアック病または疱疹状皮膚炎患者に投与することにより、毒性グルテンオリゴペプチドの毒性作用が軽減され、それによってグルテンの障害作用が減弱または排除される。 (もっと読む)


本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 (もっと読む)


本発明はナトリウムおよび/またはカルシウムチャンネルモジュレーターとしておよび/または選択的MAO-B阻害剤として有効であり、それゆえに上述のメカニズムが病理学的な役割を果たすと記述されてきた神経学的な、精神医学的な、心血管の、炎症性の、眼の、泌尿器科の、代謝性のおよび消化器の疾患を含むがそれに限定されるわけではない広範囲の症状を防ぎ、緩和し、および治療するのに有用である、一般式I
【化1】


(式中、
Xは酸素または硫黄またはNR7基であり;
R1はC3〜C8アルキル、またはフェノキシまたはフェニル(フェノキシもフェニルも両方とも任意に一以上のフルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、C1〜C6アルキル、ヒドロキシル、C1〜C6アルコキシで置換されてもよい)で置換されているC1〜C8アルキルであり;
R2、R3は互いに関係なく水素、C1〜C6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはC1〜C6アルコキシであり;
R4は水素、C1〜C8アルキルであり;
R5、R6は互いに関係なく水素、任意にヒドロキシまたはフェニルで置換されてもよいC1〜C3アルキルであり;
R7は水素または直鎖または分枝C1〜C3アルキルであり;
Hetは5〜7員の、飽和または不飽和複素単環または8〜10員の、互いに関係なく窒素、酸素および硫黄から選択される一以上のヘテロ原子を含む飽和または不飽和複素二環基であり、上述の単環または二環基は任意にC1〜C6アルキル、ハロゲン、ヒドロキシルまたはC1〜C6アルコキシで置換されてもよい。)
の化合物およびその薬剤的に容認できる塩またはプロドラッグに関する。

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本発明は、とう痛、炎症性熱性痛覚過敏、尿失禁又はぼうこう過敏の治療に有用である新規VR1拮抗物質である式(I)の化合物に関する。

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本発明は、薬剤用製剤の活性成分として有用なテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体およびその塩に関する。本発明のテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体は、バニロイド受容体(VR1)アンタゴニスト活性を有し、VR1活性に伴う疾患の予防および処置のため、特に、排尿筋過活動(過活動膀胱)、尿失禁、神経因性排尿筋過活動(排尿筋過反射)、突発性排尿筋過活動(排尿筋不安定)、良性前立腺肥大症、および下部尿路症のような泌尿器障害または疾患;慢性疼痛、ニューロパチー性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ疼痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚異常、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、および喘息および慢性閉塞性肺(または気道)疾患(COPD)のような炎症性疾患の処置のために使用することができる。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


(式中、R、Rはスルホンアミド、カルバモイル、アシル、アミノ等を示す。m、nは0〜2を示す。R、Rは、シアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、アルキルを示す。環Aはベンゼン、複素環を示す。環Bはベンゼン、複素環、シクロアルカン等を示す。環Qはピラゾール、イソキサゾールを示す。)
により表される化合物またはその塩を有効成分として含有する高コンダクタンス型カルシウム感受性Kチャネル開口薬を提供する。

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本発明は、四置換されたピリミドピリミジンを、単独で、または1つもしくは複数のさらなる薬剤と組み合わせて患者に投与することにより、免疫炎症性障害と診断されたか、または発症するリスクの高い患者を治療するための方法を特徴とする。また本発明は、四置換されたピリミドピリミジンを1つまたは複数のさらなる薬剤と組み合わせて含む組成物を特徴とする。 (もっと読む)


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