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国際特許分類[A61K31/421]の内容

国際特許分類[A61K31/421]に分類される特許

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式Iの構造を有する化合物(該化合物の医薬として許容される塩を含む。)は、CETP阻害剤であり、HDLコレステロールを上昇させ、LDLコレステロールを低下させ、及びアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するのに有用である。式(I)の化合物において、B又はRは、さらに置換されるオルトアミン又はアミノメチルを有するフェニル基を有し、B又はRの他方も、環状基である。

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式Iの構造を有する化合物(該化合物の医薬として許容される塩を含む。)は、CETP阻害剤であり、HDLコレステロールを上昇させ、LDLコレステロールを低下させ、及びアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するのに有用である。式(I)の化合物において、Bは、フェニル以外の環状基であり、Bは、Bが式(I)の構造の残りに接続されている位置に対してオルトである位置に環状の置換基を有する。式(I)の5員環は、Bの他に、第二の環状置換基を有する。

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式Iの構造を有する化合物(該化合物の医薬として許容される塩を含む。)は、CETP阻害剤であり、HDLコレステロールを上昇させ、LDLコレステロールを低下させ、及びアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するのに有用である。本化合物は、例えば、トリフェニルのように、単結合によって接続された3つの環状基を有し、環状基は、式Iの環へ直接結合され、又は位置Bに結合される。

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本発明は式Iの化合物に関する:式中、R、R、Y、m及びnは明細書でさらに定義されている。本発明は該化合物の製造のための方法及び該製造に用いられる新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び療法における該化合物の使用にも関する。

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本発明は、正のアロステリックGABAB受容体(GBR)モジュレーター作用を有する新規なチアゾール及びオキサゾール誘導体、該化合物の製造方法、並びに場合によりGABABアゴニストと組み合わせた、一過性下部食道括約筋弛緩を抑制するための、胃食道逆流症を治療するための、及び機能性胃腸障害及び過敏性腸症候群(IBS)の治療のためのその使用に関する。本化合物は、一般式(I)で示され、式中のX1及びX2はOとN又はSとNから選択され、R1、R2及びYは明細書に定義された通りである。例えば、R1はアルキル、アルコキシ、チオアルコキシ又はアリールであってよく、R2はアルコキシであってよく、そしてYはアリール又はヘテロアリールを含むカルボニルアミノ結合置換基であってよい。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物


(式中、Xは、−C−、−SO−、−C−N(R)−C−N(R)−基を表し;Yは、酸素原子またはイオウ原子を表し;Rは、水素原子またはC−Cアルキル基を表し;Rは、C−Cアルキル基、炭素環基、C−C12非芳香族炭素環基により置換されたメチル、フェニル、フェノキシメチル、ベンジル、ベンズヒドリル、ベンズヒドリルメチル基、1,2,3,4−テトラヒドロナフタレニル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジル、ピラゾリル、フリル、チエニル基;インドリル;ベンゾフリルを表し;Rは、置換または非置換のフェニルを表し;Rは、置換または非置換のフェニルを表し;Rは、水素原子またはC−Cアルキルを表す。)ならびにこれらの塩および溶媒和物に関する。また、本発明は、これを調製するための方法およびその治療上の使用に関する。
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本発明は、下式(I)


(式中、環Aは置換基を有していてもよい炭素環またはヘテロ環等であり、環Bは置換基を有していてもよいベンゼン環または6員含窒素ヘテロ芳香族環であり、破線は結合の存在または不存在を示し、nは1または2であり、RおよびRは水素等であり、Rは低級アルキルであり、Rは低級アルコキシまたはアリールオキシであり、RおよびRは一緒になって置換基を有していてもよい5員非芳香族ヘテロ環または6員非芳香族へテロ環を形成する)
で示される化合物を含む、TRPV1受容体機能調節剤を提供する。
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本発明は、R、R及びRが、本明細書で定義のとおりである式(I)の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩に関する。本発明はまた、式(I)の化合物を使用する方法及び式(I)の化合物を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、式(I)の化合物(式中、A、X、R1、R2およびR3は、本明細書で定義されたとおりである)およびその薬学的に許容しうる塩に関する。本発明は、また、式Iの化合物の使用方法および式Iの化合物を含む医薬組成物に関する。
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式(Ia)および(Ib):


[式中、A、B、CおよびRは本明細書中に記載されている]
の化合物。
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