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国際特許分類[A61K31/425]の内容

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【課題】 HIV感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物(I)の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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本発明は、式(I)[式中、Ar及びXは、明細書及び特許請求の範囲において定義される通りである]の新規の4−アミノメチルベンズアミジン誘導体、並びにそれらのプロドラッグ及び薬学的に許容される塩に関するものである。これらの化合物は、第VIIa因子及び組織因子により誘導される凝固第Xa因子、第IXa因子、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬品として使用され得る。
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【課題】 本発明は、2-スルファニル-ベンゾイミダゾール-1-イル-酢酸誘導体、およびプロスタラジン介在性疾患の治療に強力な「Th2細胞に発現した化学走化性物質受容体相同分子」拮抗薬としてのそれらの使用、 これらの誘導体を含有する医薬組成物、それら誘導体の製造に関する。かかる誘導体はCRTH2受容体とPGDとの相互作用の遮断に対して反応する疾患、特にアレルギー性喘息、鼻炎、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、皮膚炎、炎症性腸疾患、リューマチ関節炎の治療プロセス又は方法に関係する。 (もっと読む)


プロテイナーゼ活性化受容体アンタゴニストを含む組成物および方法が提供される。特に、本発明は、プロテイナーゼ活性化受容体2に結合し、この受容体の活性化に関連するプロセスを阻害するタンパク質、ペプチドおよび分子の使用に関する。より具体的には、本発明は、異常細胞増殖、血管新生、炎症および癌等に関連する障害および疾患の治療のための新規組成物および方法を提供する。
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式I:
【化34】


を有する化合物はγ−セクレターゼによるAPPのプロセシングを阻害し、よってアルツハイマー病の治療及び予防において有用である。
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本発明は、新規チオモリブデン酸塩類似物、新規チオモリブデン酸塩誘導体、新規モリブデン酸塩誘導体の医薬組成物、新規モリブデン酸塩誘導体を使用して、異常血管新生、銅代謝疾患、神経変性疾患、肥満症またはNF-κB調節障害に関連する疾患を治療する方法及びチオモリブデン酸塩誘導体の医薬組成物を使用して、異常血管新生、銅代謝疾患、神経変性疾患、肥満症またはNF-κB調節障害に関連する疾患を治療する方法に関連する。 (もっと読む)


式(I)


[式中、
は、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C2−6アルケニル、アミノ、モノC1−4アルキルアミノまたはジC1−4アルキルアミノであり;
およびRは、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4アルコキシ、シアノまたはアミノであり;
各Rは、同一または異なっていてもよく、C1−6アルキル、ハロゲン、ハロC1−6アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4アルコキシ、シアノ、ニトロまたはアミノであり;pは、0、1または2であり;
各Rは、同一または異なっていてもよく、C1−6アルキル、ハロゲン、ハロC1−6アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4アルコキシ、シアノ、ニトロまたはアミノであり;qは、0、1または2であり;
は、−NR6aSO6b、−NR6aC(=O)R6b、−NR6a(C=O)N(R6c、−(C=O)R6d、−CHNR6aSO6b、−CHNR6aC(=O)R6b、−CHNR6a(C=O)N(R6cまたは−CH(C=O)R6dであり;ここに、R6aおよび各R6cは、同一または異なっていてもよく、水素またはC1−6アルキルであり;R6bおよびR6dは、C1−6アルキルまたはハロC1−6アルキルであり;またはR6aおよびR6b、またはR6aおよびR6cは、相互連結している原子と一緒になって、5−または6−員環を形成してもよく;
nは、1または2であり;
およびRは、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4アルコキシ、シアノまたはアミノである]
で示される化合物、その医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグが開示される。該化合物の製法、および医学、例えば、統合失調症の治療におけるその使用もまた、開示される。
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【課題】
皮膚薬効成分の経皮吸収性を高め、皮膚刺激性が低く、使用感が良好な経皮吸収促進性皮膚外用組成物を提供する。
【解決手段】
1,2−オクタンジオールと1,2−ペンタンジオールおよび/又は1,2−ヘキサンジオールとの混合物を水溶性の皮膚外用薬効成分に配合してなる経皮吸収促進性皮膚外用組成物。
【効果】
本発明で用いるC〜C1,2−アルカンジオール類の混合物を各種薬効成分を含む化粧品等に配合した外用組成物は安定であり、臭いや皮膚刺激性もほとんどなく、水溶性の薬効成分の経皮吸収促進効果を極めて優位に改善することができる。 (もっと読む)


本発明は、下記化学式1に示すイソチアゾール誘導体又はその無毒性塩を提供する。
【化1】


前記化学式1において、Rは水素、アルコキシ又はハロゲンであり、Rはメチル又はアミノである。
本発明によれば、解熱、鎮痛、消炎作用を有し、副作用が改善されたイソチアゾール誘導体又はその無毒性塩、これらの製造方法、及びこれらを含有した薬剤学的組成物を提供することができる。
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式(I)の化合物は、ガンマ−セクレターゼによるAPPの処理を阻害し、それ故、アルツハイマー病の治療又は予防に有用である。
【化38】

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