【課題】ＨＩＶプロテアーゼの阻害薬のための改良された経口アベイラビリティを与える固体薬物剤形の製造方法の提供。
【解決手段】ロピナビル及びリトナビルと、少なくとも５０℃のＴｇを有する医薬適合性の水溶性ポリマーと、４から１０のＨＬＢ値を有する医薬適合性の界面活性剤と、を含む溶融物を固体化させることを含む、固体薬物剤形の製造方法。好ましくは、該界面活性剤がソルビタンモノラウレートであり、該水溶性ポリマーが、Ｎ−ビニルピロリドンと酢酸ビニルとのコポリマーである。 （もっと読む）

本発明は、C型肝炎ウイルス阻害剤としての一般式（I）：


で表される2’,2−ビスチアゾール非ヌクレオシド系化合物の医薬用途が開示される。前記2’,2−ビスチアゾール非ヌクレオシド系化合物は、HCV複製を抑制することができ、抗C型肝炎ウイルスの活性を有し、C型肝炎の治療に用いられることが可能である。
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本発明は一般式（Ｉ）に表示されるエポシロン化合物並びにその調製方法及び医薬上の用途を開示している。前記エポシロン化合物はエポシロン又はその誘導体を原料として生物転換及び化学合成又は化学修飾などの方法により得るものである。前記エポシロン化合物は、増殖性疾患を治療することに用いられることができる。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、
【化１】


限定するものではないが、強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化症、関節炎（例えば、リウマチ様関節炎、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎など）、骨関連疾患（骨形成に関与するものが挙げられる）、乳癌（抗エストロゲン治療に不応性のものなど）、循環器疾患、軟骨関連疾患（例えば、軟骨損傷／変性、軟骨変性、及び軟骨形成に関連する疾患）、軟骨異形成症、軟骨肉腫、慢性腰痛、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性疾患、痛風、偽痛風、脂質異常症、メタボリック症候群、多発性骨髄腫、肥満症、変形性関節症、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、ページェット病、歯周病、リウマチ性多発性筋痛、ライター症候群、反復運動過多損傷、高血糖症、高血糖値、及びインスリン抵抗性を処置するためのこれらの化合物、組成物、中間体及び誘導体の調製方法に関する。
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【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。


（式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである） （もっと読む）

式ＩａおよびＩｂで表され、式中Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項１に示す意味を有する化合物は、キナーゼ阻害剤であり、とりわけ腫瘍を処置するために用いることができる。

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本発明は、新規な二環式誘導体、それらを含有する医薬組成物、及びＤＰＰ−１によって調節される障害及び病状の治療におけるその使用を目的とする。 （もっと読む）

【化１】


Ｒ^１がハロ、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシであり；Ｒ^２が式（Ａ）の基であり；Ｒ^３が式（Ｂ）の基であり；Ｒ^４が式（Ｃ）の基であり；ｎが０又は１であり；ＡがＣＨ又はＮであり；Ｒ^５及びＲ^６が水素、Ｃ_１−４アルキル、ハロであり；Ｒ^７及びＲ^８がＣ_１−４アルキル又はＣ_１−４アルコキシ−Ｃ_１−４アルキルであり；Ｒ^９がＣ_１−４アルキル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルコキシ又はジメチルアミノであり；Ｒ^１０が水素、Ｃ_１−４アルキル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルコキシ又はジメチルアミノである式（Ｉ）のＨＩＶ阻害剤；その製薬学的に許容され得る付加塩及び溶媒和物；活性成分としてこれらの化合物を含有する製薬学的組成物ならびに該化合物の製造方法。
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【課題】自己免疫障害および／または炎症性疾患、心臓血管性疾患、神経変性疾患、細菌またはウィルス感染症、腎臓疾患、血小板凝集、癌、移植片拒絶または肺外傷の治療および／または予防のための医薬品の提供。
【解決手段】式（Ｉ）、


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、およびｎは、明細書に記載したとおりである。）のアゾリジンジオン−ビニル縮合−ベンゼン誘導体を含有する医薬品を提供する。 （もっと読む）

本発明は、特定の新規化合物に関する。詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物およびその塩に関する。本発明の化合物は、ＰＩ３−キナーゼ活性の阻害剤である。
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