国際特許分類[A61K31/427]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール (15,829) | チアゾール (3,872) | 非縮合チアゾールを持ち,さらに複素環を含むもの (1,556)
国際特許分類[A61K31/427]に分類される特許
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チアゾリジノンアミド、チアゾリジンカルボン酸アミド、その製造方法、およびその使用方法
化学式(I)および(II)の置換チアゾリジノンカルボン酸アミドならびに置換チアゾリジンカルボン酸アミド(各種置換基は本明細書で規定した通りである)を開示する。また、これらの化合物を製造する方法、これらの化合物を含む薬学的組成物、およびそれらの使用、特に癌を治療または予防するための使用も開示する。
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神経障害治療に有用な組合せ
【課題】
本発明は、ヒトなどの哺乳動物の神経障害を治療する方法を提供する。
【解決手段】
該方法は、それを必要とする哺乳動物に、効果的な、無毒な、及び医薬として許容し得る量の少なくとも1つのQC-インヒビターを、任意に、PEP-インヒビター, DP IV/DP IV-様酵素のインヒビター, NPY-レセプターリガンド, NPY アゴニスト, NPY アンタゴニスト, ACE-インヒビター, PIMT エンハンサー, ベータセクレターゼのインヒビター, ガンマセクレターゼのインヒビター, 及び中性エンドペプチダーゼのインヒビターからなる群から選択された少なくとも1つの薬剤と組み合わせて投与することを含む。
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肥満症の治療においてグルコキナーゼ活性化剤として使用するための、ヘテロアリールインドールカルボキサミドおよびその類似体
本発明は、グルコキナーゼの活性化剤である化合物であり、従ってグルコキナーゼ活性の増大が有益である疾患、例えば糖尿病の管理、治療、制御、または補助療法のために有用であり得る化合物に関する。該化合物は一般式(I)のものであり、ここでのBは(X)であり、またBは特許請求の範囲に定義したヘテロアリールである。
【化1】
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FLT−3キナーゼ阻害剤としてのチアゾールおよびピラゾール誘導体
本発明は、式I
【化1】
[式中、QはSであり、XはCであるか、または
QはCHであり、XはNであり、
R1は、非置換かまたは置換されたフェニルであり、そして
R2は、非置換かもしくは置換されたアリールまたはヘテロアリールである]
で示されるチアゾールおよびピラゾール誘導体、ならびにそれらの製造工程、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにとりわけ腫瘍疾患などの増殖性疾患、特にFlt−3キナーゼの阻害に応答するかかる疾患の処置のための医薬組成物の製造を目的としたかかる誘導体の使用に関する。
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5HT2A受容体リガンドとしての使用のための新規1−3−二置換アゼチジン誘導体
式(I)の化合物は、ヒト5−HT2A受容体のアンタゴニストであり、それゆえ、様々な神経学的状態の治療又は予防において有用である。
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治療におけるCRTH2アンタゴニストの使用
一般式(I)の化合物、
【化1】
[式中、
R1、R2、R3、および、R4は、独立して水素、ハロ、C1−C6アルキル、−O(C1−C6アルキル)、−CON(R11)2、−SOR11、−SO2R11、−SO2N(R11)2、−N(R11)2、−NR11COR11、−CO2R11、−COR11、−SR11、−OH、−NO2または−CNであり、
各R11は独立して水素又はC1−C6アルキルであり、
R5とR6はそれぞれ独立して水素、或いはC1−C6アルキル、又はそれらが付着している炭素原子と共にC3−C7シクロアルキル基を形成し、
R7は水素或いはC1−C6アルキルであり、
R8は、ハロ、C1−C6アルキル、−O(C1−C6)アルキル、−CON(R11)2、−SOR11、−SO2R11、−SO2N(R11)2、−N(R11)2、−NR11COR11、−CO2R11、−COR11、−SR11、−OH、−NO2、または−CNから選択される1つ以上の置換基と選択的に置換される芳香族部分であり
ここで、R11は、上記記載の通りであり、
R9は水素或いはC1−C6アルキルであり、
また、
R8は−COOHによって置換されるフェニルでなく、
R1、R2、R3、および、R4の任意の2つが水素である場合、他の2つはどちらもC3−C6アルキルでないと定義される。]
および、それら化合物の薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和化合物、複合体またはプロドラッグは、喘息、アレルギー性鼻炎、および、過敏性皮膚炎などのアレルギー疾患の治療のための薬剤の調製において有用である。
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複素環化合物およびそれらを製造し使用する方法
式(I)の化合物、および炎症応答(例えば、AGEおよび糖化タンパク質蓄積から生じるもの)を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および/または方法が提供されている。平滑筋細胞増殖およびそれに関連した疾患または病気を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および/または方法もまた、提供されている。本発明は、平滑筋細胞増殖(これは、IL−6、IL−1、TNF−α、MCP−1のような炎症誘発性サイトカインにより、またはペルレカン(perlecan)、ヘパリン硫酸プロテオグリカン(HSPG)の発現を誘発することにより、媒介され得る)を阻止する化合物および組成物を提供する。
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アンチセンスIAPオリゴマーおよび化学療法薬を用いる増殖性疾患の治療
本発明は、増殖性疾患の治療のための、XIAP、HIAP−1またはHIAP−2に対するアンチセンスオリゴマー、および化学療法剤、ならびにその組成物およびキットの使用を特徴とする。 (もっと読む)
HCV処置の組合せ剤
本発明はC型肝炎ウイルスNS3/4Aプロテアーゼ阻害剤とシトクロームP450モノオキシゲナーゼ阻害剤の共投与に関する。組合せはC型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨げるように作用し、したがって抗ウイル治療として有用である。組合せそれ自体、患者におけるC型肝炎感染の処置または予防に使用することができる。本発明はまた、阻害剤の組合せを含む組成物に関する。本発明はまた、C型肝炎ウイルスNS3/4Aプロテアーゼ阻害剤とシトクロームP450モノオキシゲナーゼ阻害剤を含むキットおよび医薬パックに関する。本発明はまた、これらの組成物、組合せ、キットおよびパックの製造方法に関する。 (もっと読む)
チアゾリジノン類、それらの生成及び医薬剤としての使用
本発明は、一般式(I)(式中、Q, A, B, X, R1及びR2は明細書に記載される通りである)及び一般式(LA)(式中、Q, A, B, X, R1及びR2aは明細書に記載される通りである)で表されるチアゾリジノン、その生成、及び異なった疾病の処理のためへのポロ様キナーゼ(PLK)のインヒビターとしての使用に関する。本発明はまた、チアゾリジノンの生成のための中間生成物にも関する。
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