複素環化合物およびそれらを製造し使用する方法
式（Ｉ）の化合物、および炎症応答（例えば、ＡＧＥおよび糖化タンパク質蓄積から生じるもの）を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法が提供されている。平滑筋細胞増殖およびそれに関連した疾患または病気を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法もまた、提供されている。本発明は、平滑筋細胞増殖（これは、ＩＬ−６、ＩＬ−１、ＴＮＦ−α、ＭＣＰ−１のような炎症誘発性サイトカインにより、またはペルレカン（ｐｅｒｌｅｃａｎ）、ヘパリン硫酸プロテオグリカン（ＨＳＰＧ）の発現を誘発することにより、媒介され得る）を阻止する化合物および組成物を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）の化合物、その互変異性型、その立体異性体、その多形、その薬学的に受容可能な塩、またはその薬学的に受容可能な溶媒和物：
【化１】
ここで、
【化２−１】
は、
【化２−２】
である；
ここで、Ｌは、
【化２−３】
である；
ここで、Ｑは、
【化２−４】
である；
ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、別個に、水素、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、カルボキシ基、カルバモイル基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルケニル基、シクロアルケニル基、アルコキシアルキル基、アルケニルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アロイル基、アロイルオキシ基、アラルキル基、アラルコキシ基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアラルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロアリールスルホニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルフィニル基、ヘテロアリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、アリールオキシアルキル基、カルボン酸またはそれらの誘導体、またはスルホン酸またはそれらの誘導体であり、ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の任意の２個は、組み合わされて、必要に応じて、５員または６員の飽和環状環を形成し、該飽和環状環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、ここで、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳまたはＮである；
ここで、Ｒ４は、水素、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、カルボキシ基、カルバモイル基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルケニル基、シクロアルケニル基、アルコキシアルキル基、アルケニルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アロイル基、アロイルオキシ基、アラルキル基、アラルケニル基、アラルキニル基、アラルコキシ基、ヘテロシクリル基、ヘテロシクレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアラルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロアリールスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、ヘテロアリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、アリールオキシアルキル基、アラルコキシアルキル基、縮合ヘテロアリールシクロアルキル基、縮合ヘテロアリールシクロアルケニル基、縮合ヘテロアリールヘテロシクレニル基、カルボン酸またはそれらの誘導体、またはスルホン酸またはそれらの誘導体である；
ここで、Ａ、Ｂ、ＤおよびＪは、別個に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、＞ＣＨまたは−（ＣＨ２）ｎ−である；
ここで、「−−−−」は、任意の化学結合である；
ここで、Ｅは、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲである；
ここで、Ｋは、Ｎ、ＣまたはＣＨである；
ここで、ＹおよびＺは、別個に、Ｏ、−ＮＲ、−（ＣＨ２）ｕ−またはＳ（＝Ｏ）ｕである；
ここで、Ｇは、−（ＣＨ２）ｓ−、−（ＣＨ２）ｓ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｓ−または−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ２）ｓである；
ここで、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、別個に、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲである；
ここで、Ｆは、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲである；
ここで、Ｙ１およびＹ２は、別個に、ＯまたはＳである；
ここで、ｎ、ｗ、ｕは、別個に、０〜２の整数である；
ここで、ｐ、ｔ、ｍ、ｓ、ｖは、別個に、０〜５の整数である；
ここで、ＲおよびＲ５は、別個に、水素、カリウム、ナトリウム、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、アルコキシ基、アルケニル基、アルコキシアルキル基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロシクリル基またはヘテロアリール基である；そして、
ここで、「Ａｒ」は、置換または非置換フェニルまたは置換または非置換ナフチル基である、
化合物。
【請求項２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４のいずれかが、別個に、水素、ハロゲン、ニトロ基、アミノ基、一置換または二置換アミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、カルボキシ基、シアノ基、オキソ（Ｏ＝）基、チオ（Ｓ＝）基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、シクロアルキル基、アリール基、ベンジルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アロイル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、アラルキル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルホニル基、アリールスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、またはヘテロシクリルスルホニル基で置換されており、該基が、必要に応じて、ハロゲン、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基、アルキルオキシ基またはそれらの任意の組み合わせで置換されており、ここで、該複素環基が、必要に応じて置換したモルホリニル基、チオモルホリニル基またはピペリジニル基であり、ここで、該ヘテロシクリル基上の置換基が、ハロゲン、ニトロ基、アミノ基、アルキル基、アルコキシ基またはアリール基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
一般式（ＩＩ）の化合物、その互変異性型、その立体異性体、その多形、その薬学的に受容可能な塩、またはその薬学的に受容可能な溶媒和物：
【化３】
ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、別個に、水素、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、カルボキシ基、カルバモイル基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルケニル基、シクロアルケニル基、アルコキシアルキル基、アルケニルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アロイル基、アロイルオキシ基、アラルキル基、アラルコキシ基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアラルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロアリールスルホニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルフィニル基、ヘテロアリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、アリールオキシアルキル基、カルボン酸またはそれらの誘導体、またはスルホン酸またはそれらの誘導体であり、ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の任意の２個は、組み合わされて、必要に応じて、５員または６員の飽和環状環を形成し、該飽和環状環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、ここで、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳまたはＮである；
ここで、Ｒ４は、水素、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、カルボキシ基、カルバモイル基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルケニル基、シクロアルケニル基、アルコキシアルキル基、アルケニルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アロイル基、アロイルオキシ基、アラルキル基、アラルケニル基、アラルキニル基、アラルコキシ基、ヘテロシクリル基、ヘテロシクレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアラルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロアリールスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、ヘテロアリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、アリールオキシアルキル基、アラルコキシアルキル基、縮合ヘテロアリールシクロアルキル基、縮合ヘテロアリールシクロアルケニル基、縮合ヘテロアリールヘテロシクレニル基、カルボン酸またはそれらの誘導体、またはスルホン酸またはそれらの誘導体である；
ここで、Ａ、Ｂ、ＤおよびＪは、別個に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、＞ＣＨまたは−（ＣＨ２）ｎ−である；
ここで、「−−−−」は、任意の化学結合である；
ここで、Ｅは、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲである；
ここで、ＹおよびＺは、別個に、Ｏ、−ＮＲ、−（ＣＨ２）ｕ−またはＳ（＝Ｏ）ｕである；
ここで、Ｇは、−（ＣＨ２）ｓ−、−（ＣＨ２）ｓ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｓ−または−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ２）ｓである；
ここで、Ｘは、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲである；
ここで、Ｆは、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲである；
ここで、Ｙ１およびＹ２は、別個に、ＯまたはＳである；
ここで、ｎおよびｕは、別個に、０〜２の整数である；
ここで、ｓは、０〜５の整数である；
ここで、ＲおよびＲ５は、別個に、水素、カリウム、ナトリウム、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、アルコキシ基、アルケニル基、アルコキシアルキル基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロシクリル基またはヘテロアリール基である；そして、
ここで、「Ａｒ」は、置換または非置換フェニルまたは置換または非置換ナフチル基である、
化合物。
【請求項４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４のいずれかが、別個に、水素、ハロゲン、ニトロ基、アミノ基、一置換または二置換アミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、カルボキシ基、シアノ基、オキソ（Ｏ＝）基、チオ（Ｓ＝）基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、シクロアルキル基、アリール基、ベンジルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アロイル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、アラルキル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルホニル基、アリールスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、またはヘテロシクリルスルホニル基で置換されており、該基が、必要に応じて、ハロゲン、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基、アルキルオキシ基またはそれらの任意の組み合わせで置換されており、ここで、該複素環基が、必要に応じて置換したモルホリニル基、チオモルホリニル基またはピペリジニル基であり、ここで、該ヘテロシクリル基上の置換基が、ハロゲン、ニトロ基、アミノ基、アルキル基、アルコキシ基またはアリール基である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
一般式（ＩＩＩ）の化合物、その互変異性型、その立体異性体、その多形、その薬学的に受容可能な塩、またはその薬学的に受容可能な溶媒和物：
【化４】
ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、別個に、水素、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、カルボキシ基、カルバモイル基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルケニル基、シクロアルケニル基、アルコキシアルキル基、アルケニルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アロイル基、アロイルオキシ基、アラルキル基、アラルコキシ基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアラルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロアリールスルホニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルフィニル基、ヘテロアリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、アリールオキシアルキル基、カルボン酸またはそれらの誘導体、またはスルホン酸またはそれらの誘導体であり、ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の任意の２個は、組み合わされて、必要に応じて、５員または６員の飽和環状環を形成し、該飽和環状環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、ここで、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳまたはＮである；
ここで、Ｒ４は、水素、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、カルボキシ基、カルバモイル基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルケニル基、シクロアルケニル基、アルコキシアルキル基、アルケニルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アロイル基、アロイルオキシ基、アラルキル基、アラルケニル基、アラルキニル基、アラルコキシ基、ヘテロシクリル基、ヘテロシクレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアラルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロアリールスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、ヘテロアリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、アリールオキシアルキル基、アラルコキシアルキル基、縮合ヘテロアリールシクロアルキル基、縮合ヘテロアリールシクロアルケニル基、縮合ヘテロアリールヘテロシクレニル基、カルボン酸またはそれらの誘導体、またはスルホン酸またはそれらの誘導体である；
ここで、「−−−−」は、任意の化学結合である；
ここで、Ｅは、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲである；
ここで、Ｚは、Ｏ、−ＮＲ、−（ＣＨ２）ｕ−またはＳ（＝Ｏ）ｕである；
ここで、Ｇは、−（ＣＨ２）ｓ−、−（ＣＨ２）ｓ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｓ−または−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ２）ｓである；
ここで、ｕは、０〜２の整数である；
ここで、ｓは、０〜５の整数である；
ここで、ＲおよびＲ５は、別個に、水素、カリウム、ナトリウム、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、アルコキシ基、アルケニル基、アルコキシアルキル基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロシクリル基またはヘテロアリール基である；そして、
ここで、Ｒ’およびＲ”は、別個に、水素、ハロゲン、ニトロ基、アミノ基、一置換または二置換アミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、カルボキシ基、シアノ基、オキソ（Ｏ＝）基、チオ（Ｓ＝）基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、シクロアルキル基、アリール基、ベンジルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アロイル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、アラルキル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルホニル基、アリールスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、またはヘテロシクリルスルホニル基である、
化合物。
【請求項６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４のいずれかが、別個に、水素、ハロゲン、ニトロ基、アミノ基、一置換または二置換アミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、カルボキシ基、シアノ基、オキソ（Ｏ＝）基、チオ（Ｓ＝）基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、シクロアルキル基、アリール基、ベンジルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アロイル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、アラルキル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルホニル基、アリールスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、またはヘテロシクリルスルホニル基で置換されており、該基が、必要に応じて、ハロゲン、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基、アルキルオキシ基またはそれらの任意の組み合わせで置換されており、ここで、該複素環基が、必要に応じて置換したモルホリニル基、チオモルホリニル基またはピペリジニル基であり、ここで、該ヘテロシクリル基上の置換基が、ハロゲン、ニトロ基、アミノ基、アルキル基、アルコキシ基またはアリール基である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ’およびＲ”の一方または両方が、別個に、ハロゲン、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基またはアルキルオキシ基で置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ’およびＲ”の一方または両方が、別個に、ヘテロシクリル基で置換されており、該ヘテロシクリル基が、モルホニル基、チオモルホインまたはピペリジンを含む、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物が、以下である、請求項５に記載の式（ＩＩＩ）の化合物：
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【請求項１０】
一般式（ＩＶ）の化合物、その互変異性型、その立体異性体、その多形、その薬学的に受容可能な塩、またはその薬学的に受容可能な溶媒和物：
【化１０】
ここで、Ｒ１およびＲ２は、別個に、水素、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、カルボキシ基、カルバモイル基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルケニル基、シクロアルケニル基、アルコキシアルキル基、アルケニルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アロイル基、アロイルオキシ基、アラルキル基、アラルコキシ基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアラルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロアリールスルホニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルフィニル基、ヘテロアリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、アリールオキシアルキル基、カルボン酸またはそれらの誘導体、またはスルホン酸またはそれらの誘導体であり、ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の任意の２個は、組み合わされて、必要に応じて、５員または６員の飽和環状環を形成し、該飽和環状環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、ここで、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳまたはＮである；
ここで、Ｒ４は、水素、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、カルボキシ基、カルバモイル基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルケニル基、シクロアルケニル基、アルコキシアルキル基、アルケニルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アロイル基、アロイルオキシ基、アラルキル基、アラルケニル基、アラルキニル基、アラルコキシ基、ヘテロシクリル基、ヘテロシクレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアラルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロアリールスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、ヘテロアリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、アリールオキシアルキル基、アラルコキシアルキル基、縮合ヘテロアリールシクロアルキル基、縮合ヘテロアリールシクロアルケニル基、縮合ヘテロアリールヘテロシクレニル基、カルボン酸またはそれらの誘導体、またはスルホン酸またはそれらの誘導体である；
ここで、ＤおよびＪは、別個に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、＞ＣＨまたはＣＨ２である；
ここで、「−−−−」は、任意の化学結合である；
ここで、Ｅは、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲである；
ここで、Ｋは、Ｎ、ＣまたはＣＨである；
ここで、Ｚは、Ｏ、−ＮＲ、−（ＣＨ２）ｕ−またはＳ（＝Ｏ）ｕである；
ここで、Ｇは、−（ＣＨ２）ｓ−、−（ＣＨ２）ｓ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｓ−または−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ２）ｓである；
ここで、Ｘは、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲである；
ここで、Ｆは、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲである；
ここで、Ｙ１およびＹ２は、別個に、ＯまたはＳである；
ここで、ｕは、０〜２の整数である；
ここで、ｓは、０〜５の整数である；
ここで、ＲおよびＲ５は、別個に、水素、カリウム、ナトリウム、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、アルコキシ基、アルケニル基、アルコキシアルキル基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロシクリル基またはヘテロアリール基である；そして、
ここで、「Ａｒ」は、置換または非置換フェニルまたは置換または非置換ナフチル基である、
化合物。
【請求項１１】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４のいずれかが、別個に、水素、ハロゲン、ニトロ基、アミノ基、一置換または二置換アミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、カルボキシ基、シアノ基、オキソ（Ｏ＝）基、チオ（Ｓ＝）基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、シクロアルキル基、アリール基、ベンジルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アロイル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、アラルキル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルホニル基、アリールスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、またはヘテロシクリルスルホニル基で置換されており、該基が、必要に応じて、ハロゲン、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基、アルキルオキシ基またはそれらの任意の組み合わせで置換されており、ここで、該複素環基が、必要に応じて置換したモルホリニル基、チオモルホリニル基またはピペリジニル基であり、ここで、該ヘテロシクリル基上の置換基が、ハロゲン、ニトロ基、アミノ基、アルキル基、アルコキシ基またはアリール基である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、以下である、請求項１０に記載の式（ＩＶ）の化合物：
【化１１】
【化１２】
【請求項１３】
一般式（Ｖ）の化合物、その互変異性型、その立体異性体、その多形、その薬学的に受容可能な塩、またはその薬学的に受容可能な溶媒和物：
【化１３】
ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、別個に、水素、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、カルボキシ基、カルバモイル基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルケニル基、シクロアルケニル基、アルコキシアルキル基、アルケニルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アロイル基、アロイルオキシ基、アラルキル基、アラルコキシ基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアラルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロアリールスルホニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルフィニル基、ヘテロアリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、アリールオキシアルキル基、カルボン酸またはそれらの誘導体、またはスルホン酸またはそれらの誘導体であり、ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の任意の２個は、組み合わされて、必要に応じて、５員または６員の飽和環状環を形成し、該飽和環状環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、ここで、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳまたはＮである；
ここで、Ｒ４は、水素、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、カルボキシ基、カルバモイル基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルケニル基、シクロアルケニル基、アルコキシアルキル基、アルケニルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アロイル基、アロイルオキシ基、アラルキル基、アラルケニル基、アラルキニル基、アラルコキシ基、ヘテロシクリル基、ヘテロシクレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアラルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロアリールスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、ヘテロアリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、アリールオキシアルキル基、アラルコキシアルキル基、縮合ヘテロアリールシクロアルキル基、縮合ヘテロアリールシクロアルケニル基、縮合ヘテロアリールヘテロシクレニル基、カルボン酸またはそれらの誘導体、またはスルホン酸またはそれらの誘導体である；
ここで、Ａ、Ｂ、ＤおよびＪは、別個に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、＞ＣＨまたは−（ＣＨ２）ｎ−である；
ここで、Ｅは、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲである；
ここで、Ｋは、Ｎ、ＣまたはＣＨである；
ここで、Ｌは、
【化１４】
である；
ここで、ＹおよびＺは、別個に、Ｏ、−ＮＲ、−（ＣＨ２）ｕ−またはＳ（＝Ｏ）ｕである；
ここで、Ｇは、−（ＣＨ２）ｓ−、−（ＣＨ２）ｓ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｓ−または−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ２）ｓである；
ここで、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、別個に、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲである；
ここで、Ｘは、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲである；
ここで、ｎおよびｗは、別個に、０〜２の整数である；
ここで、ｐ、ｔおよびｖは、別個に、０〜５の整数である；
ここで、Ｒは、水素、カリウム、ナトリウム、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、アルコキシ基、アルケニル基、アルコキシアルキル基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロシクリル基またはヘテロアリール基である；そして、
ここで、「Ａｒ」は、置換または非置換フェニルまたは置換または非置換ナフチル基である、
化合物。
【請求項１４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４のいずれかが、別個に、水素、ハロゲン、ニトロ基、アミノ基、一置換または二置換アミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、カルボキシ基、シアノ基、オキソ（Ｏ＝）基、チオ（Ｓ＝）基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、シクロアルキル基、アリール基、ベンジルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アロイル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、アラルキル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルホニル基、アリールスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、またはヘテロシクリルスルホニル基で置換されており、該基が、必要に応じて、ハロゲン、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基、アルキルオキシ基またはそれらの任意の組み合わせで置換されており、ここで、該複素環基が、必要に応じて置換したモルホリニル基、チオモルホリニル基またはピペリジニル基であり、ここで、該ヘテロシクリル基上の置換基が、ハロゲン、ニトロ基、アミノ基、アルキル基、アルコキシ基またはアリール基である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、以下である、請求項１３に記載の式（Ｖ）の化合物：
【化１５】
【化１６】
【請求項１６】
ヒトまたは動物における炎症応答または平滑筋細胞増殖により媒介される疾患を処置または予防する方法であって、該ヒトまたは動物に、処置または予防有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１７】
前記炎症応答が、糖尿病性血管合併症を含み、該糖尿病性血管合併症が、糖尿病性網膜症、微小血管障害、腎不全またはアルツハイマー病を含む、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記炎症応答が、糖化タンパク質または後期終末糖化産物蓄積から生じる、請求項１６に記載の方法。
【請求項１９】
前記糖化タンパク質または前記後期終末糖化産物蓄積が、炎症誘発性サイトカインにより媒介される、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記炎症誘発性サイトカインが、ＩＬ−６、ＩＬ−１、ＴＮＦ−ａまたはＭＣＰ−１を含む、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記平滑筋細胞増殖が、パールカンの発現を誘発することにより、阻止される、請求項１６に記載の方法。
【請求項２２】
前記平滑筋細胞増殖が、炎症誘発性サイトカインにより、媒介される、請求項１６に記載の方法。
【請求項２３】
前記炎症誘発性サイトカインが、ＩＬ−６、ＩＬ−１、ＴＮＦ−ａまたはＭＣＰ−１を含む、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
ヒトまたは動物における望ましくない炎症を処置または予防する方法であって、該望ましくない炎症がある該ヒトまたは動物に、処置または予防有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２５】
ヒトまたは動物における望ましくない平滑筋細胞増殖を処置または予防する方法であって、該望ましくない平滑筋細胞増殖がある該ヒトまたは動物に、処置または予防有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２６】
細胞接着分子により媒介される疾患または障害を処置または予防する方法であって、それを必要とする患者に、処置または予防有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２７】
前記細胞接着分子により媒介される疾患または障害が、炎症障害または心臓血管疾患である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記炎症障害が、関節リウマチ、骨関節炎、喘息、皮膚炎、乾癬、臓器移植または同種移植片拒絶、自己免疫糖尿病または多発性硬化症である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記心臓血管疾患が、再狭窄、冠動脈疾患、狭心症、異脂肪血症、小動脈病、真性糖尿病、糖尿病性腎症または糖尿病性網膜症である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３０】
前記細胞接着分子が、ＶＣＡＭ−１である、請求項２６に記載の方法。
【請求項３１】
さらに、少なくとも１種の他の薬剤の処置または予防有効量を投与する工程を包含し、該少なくとも１種の他の薬剤が、血小板凝集阻害薬、抗血栓薬、カルシウムチャネル拮抗薬、アンジオテンシン変換酵素阻害薬、β遮断薬、非ステロイド抗炎症薬、ＣＯＸ ＩＩ阻害薬、コルチコステロイド、ＴＮＦ−ａ調節薬、ＨＭＧＣｏＡ還元酵素阻害薬、ＰＰＡＲ−？アゴニスト、ＨＤＬエレベータまたはレチノイドを含む、請求項２６に記載の方法。
【請求項３２】
前記少なくとも１種の他の薬剤が、アスピリン、ジルチアゼム、ネフィジピン、カプトプリル、エナロプリル、プロパナロール、イブプロフェン、インドメタシン、スリンダク、ロフェコキシブ、セレコキシブ、エタネルセプトまたはインフリキシマブである、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
ヒトまたは動物における癌を処置または予防する方法であって、該ヒトまたは動物に、処置または予防有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３４】
前記癌が、黒色腫、前立腺癌、白血病、リンパ腫、非小細胞肺癌、中枢神経系の癌、乳癌、大腸癌、卵巣癌または腎癌を含む、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
ヒトまたは動物における平滑筋細胞増殖を阻止する方法であって、該ヒトまたは動物に、処置または予防有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３６】
ヒトまたは動物の内皮細胞における炎症応答を阻止する方法であって、該ヒトまたは動物に、処置または予防有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３７】
ヒトまたは動物における臓器移植脈管症を処置または予防する方法であって、該ヒトまたは動物に、処置または予防有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３８】
前記臓器が、肝臓、腎臓、心臓、肺、膵臓、膵島および皮膚である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
さらに、処置または予防有効量の免疫抑制薬を投与する工程を包含する、請求項３７に記載の方法。
【請求項４０】
前記免疫抑制薬が、ＣｅｌｌＣｅｐｔ、Ｇｅｎｇｒａｆ、Ｍｉｃｒｈｏｇａｍ、Ｎｅｏｒａｌ、Ｏｒｔｈｏｃｌｏｎｅ ＯＫＴ３、Ｐｒｏｇｒａｆ、Ｒａｐａｍｕｎｅ、Ｓａｎｄｉｍｍｕｎｅ、Ｔｈｙｍｏｇｌｏｂｕｌｉｎ、Ｚｅｎａｐａｘである、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
前記投与が、経口、非経口、皮下、筋肉内、静脈内、関節内、気管支内、腹腔内、嚢内、軟骨内、空洞内、腔内、脳膜内、脳室内、結腸内、子宮頚管内、胃内、肝内、心筋内、骨内、骨盤内、心膜内、腹膜内、胸膜内、前立腺内、肺内、直腸内、腎臓内、網膜内、脊髄内、滑膜内、胸腔内、子宮内、膀胱内、大量瞬時投与、膣、直腸、口内、舌下、鼻腔内または経皮である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４２】
前記免疫抑制薬が、前記組成物の前に投与される、請求項３９に記載の方法。
【請求項４３】
前記免疫抑制薬が、前記組成物の後に投与される、請求項３９に記載の方法。
【請求項４４】
前記免疫抑制薬が、前記組成物と同時に投与される、請求項３９に記載の方法。
【請求項４５】
ヒトまたは動物における再狭窄を処置または予防する方法であって、該ヒトまたは動物に、処置または予防有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４６】
ヒトまたは動物におけるアテローム性動脈硬化症を処置または予防する方法であって、該ヒトまたは動物に、処置または予防有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４７】
ヒトまたは動物における炎症により媒介される疾患を処置する方法であって、該ヒトまたは動物に、処置または予防有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４８】
前記炎症により媒介される疾患が、自己免疫疾患である、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記自己免疫疾患が、円形脱毛症、強直性脊椎炎、抗リン脂質抗体症候群、自己免疫性アジソン病、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性肝炎、ベーチェット病、水胞性類天疱瘡、心筋症、セリアックスプルー−皮膚炎、慢性疲労免疫機能障害症候群（ＣＦＩＤＳ）、慢性炎症性脱髄性多発神経障害、チャーグ・ストラウス症候群、瘢痕性類天疱瘡、クレスト症候群、寒冷凝集素病、クローン病、円板状ループス、必須混合クリオグロブリン血症、線維筋肉痛−線維筋炎、グレーブス病、ギラン・バレー症候群、橋本甲状腺炎、特発性肺線維症、特発性血小板減少紫斑病（ＩＴＰ）、ＩｇＡ腎症、インスリン依存性糖尿病、若年性関節炎、扁平苔癬、メニエレ病、混合性結合組織病、多発性硬化症、重症筋無力症、尋常性天疱瘡、悪性貧血、結節性多発性動脈炎、多発性軟骨炎、多腺症候群、リウマチ性多発筋痛症、多発性筋炎および皮膚筋炎、一次無ガンマグロブリン血症、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、レイノー現象、ライター症候群、リウマチ熱、関節リウマチ、サルコイドーシス、強皮症、シェーグレン症候群、全身硬直症候群、全身性エリテマトーデス、高安動脈炎、側頭動脈炎／巨細胞性動脈炎、潰瘍性大腸炎、ブドウ膜炎、血管炎、白斑症またはウェジナー肉芽腫症である、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
ヒトまたは動物における転移を処置または予防する方法であって、該ヒトまたは動物に、処置または予防有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５１】
ヒトまたは動物におけるＰｅｒｌｅｃａｎ活性を調節する方法であって、該ヒトまたは動物に、処置有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５２】
ヒトまたは動物におけるヘパラナーゼを調節する方法であって、該ヒトまたは動物に、処置有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５３】
請求項１に記載の化合物を含有する組成物で被覆された、ステント。
【請求項５４】
請求項１に記載の化合物と、薬学的に受容可能な担体、希釈剤、賦形剤または溶媒和物とを含有する、医薬組成物。
【請求項５５】
錠剤、カプセル剤、粉剤、シロップ、溶液、懸濁液の形態である、請求項５４に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
請求項１に記載の化合物を含有する組成物で被覆された、医療機器。
【請求項５７】
前記医療機器が、シャント、人工肛門形成バッグ装着装置、耳排液管、ペースメーカーおよび移植可能除細動器用のリード線、縫合糸、ステープル、吻合装置、椎骨ディスク、骨ピン、縫合アンカー、止血性障壁、クランプ、スクリュー、プレート、クリップ、血管移植片、組織接着剤または封止剤、組織足場、骨代用品、腔内装置および血管支持体である、請求項５６に記載の医療機器。
【請求項５８】
ヒトまたは動物における心臓血管疾患を処置または予防する方法であって、該ヒトまたは動物に、処置有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５９】
前記心臓血管疾患が、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、冠動脈疾患、狭心症、異脂肪血症、小動脈病、真性糖尿病、糖尿病性腎症または糖尿病性網膜症である、請求項５８に記載の方法。
【請求項１】
一般式（Ｉ）の化合物、その互変異性型、その立体異性体、その多形、その薬学的に受容可能な塩、またはその薬学的に受容可能な溶媒和物：
【化１】
ここで、
【化２−１】
は、
【化２−２】
である；
ここで、Ｌは、
【化２−３】
である；
ここで、Ｑは、
【化２−４】
である；
ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、別個に、水素、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、カルボキシ基、カルバモイル基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルケニル基、シクロアルケニル基、アルコキシアルキル基、アルケニルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アロイル基、アロイルオキシ基、アラルキル基、アラルコキシ基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアラルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロアリールスルホニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルフィニル基、ヘテロアリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、アリールオキシアルキル基、カルボン酸またはそれらの誘導体、またはスルホン酸またはそれらの誘導体であり、ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の任意の２個は、組み合わされて、必要に応じて、５員または６員の飽和環状環を形成し、該飽和環状環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、ここで、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳまたはＮである；
ここで、Ｒ４は、水素、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、カルボキシ基、カルバモイル基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルケニル基、シクロアルケニル基、アルコキシアルキル基、アルケニルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アロイル基、アロイルオキシ基、アラルキル基、アラルケニル基、アラルキニル基、アラルコキシ基、ヘテロシクリル基、ヘテロシクレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアラルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロアリールスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、ヘテロアリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、アリールオキシアルキル基、アラルコキシアルキル基、縮合ヘテロアリールシクロアルキル基、縮合ヘテロアリールシクロアルケニル基、縮合ヘテロアリールヘテロシクレニル基、カルボン酸またはそれらの誘導体、またはスルホン酸またはそれらの誘導体である；
ここで、Ａ、Ｂ、ＤおよびＪは、別個に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、＞ＣＨまたは−（ＣＨ２）ｎ−である；
ここで、「−−−−」は、任意の化学結合である；
ここで、Ｅは、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲである；
ここで、Ｋは、Ｎ、ＣまたはＣＨである；
ここで、ＹおよびＺは、別個に、Ｏ、−ＮＲ、−（ＣＨ２）ｕ−またはＳ（＝Ｏ）ｕである；
ここで、Ｇは、−（ＣＨ２）ｓ−、−（ＣＨ２）ｓ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｓ−または−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ２）ｓである；
ここで、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、別個に、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲである；
ここで、Ｆは、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲである；
ここで、Ｙ１およびＹ２は、別個に、ＯまたはＳである；
ここで、ｎ、ｗ、ｕは、別個に、０〜２の整数である；
ここで、ｐ、ｔ、ｍ、ｓ、ｖは、別個に、０〜５の整数である；
ここで、ＲおよびＲ５は、別個に、水素、カリウム、ナトリウム、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、アルコキシ基、アルケニル基、アルコキシアルキル基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロシクリル基またはヘテロアリール基である；そして、
ここで、「Ａｒ」は、置換または非置換フェニルまたは置換または非置換ナフチル基である、
化合物。
【請求項２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４のいずれかが、別個に、水素、ハロゲン、ニトロ基、アミノ基、一置換または二置換アミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、カルボキシ基、シアノ基、オキソ（Ｏ＝）基、チオ（Ｓ＝）基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、シクロアルキル基、アリール基、ベンジルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アロイル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、アラルキル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルホニル基、アリールスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、またはヘテロシクリルスルホニル基で置換されており、該基が、必要に応じて、ハロゲン、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基、アルキルオキシ基またはそれらの任意の組み合わせで置換されており、ここで、該複素環基が、必要に応じて置換したモルホリニル基、チオモルホリニル基またはピペリジニル基であり、ここで、該ヘテロシクリル基上の置換基が、ハロゲン、ニトロ基、アミノ基、アルキル基、アルコキシ基またはアリール基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
一般式（ＩＩ）の化合物、その互変異性型、その立体異性体、その多形、その薬学的に受容可能な塩、またはその薬学的に受容可能な溶媒和物：
【化３】
ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、別個に、水素、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、カルボキシ基、カルバモイル基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルケニル基、シクロアルケニル基、アルコキシアルキル基、アルケニルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アロイル基、アロイルオキシ基、アラルキル基、アラルコキシ基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアラルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロアリールスルホニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルフィニル基、ヘテロアリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、アリールオキシアルキル基、カルボン酸またはそれらの誘導体、またはスルホン酸またはそれらの誘導体であり、ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の任意の２個は、組み合わされて、必要に応じて、５員または６員の飽和環状環を形成し、該飽和環状環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、ここで、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳまたはＮである；
ここで、Ｒ４は、水素、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、カルボキシ基、カルバモイル基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルケニル基、シクロアルケニル基、アルコキシアルキル基、アルケニルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アロイル基、アロイルオキシ基、アラルキル基、アラルケニル基、アラルキニル基、アラルコキシ基、ヘテロシクリル基、ヘテロシクレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアラルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロアリールスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、ヘテロアリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、アリールオキシアルキル基、アラルコキシアルキル基、縮合ヘテロアリールシクロアルキル基、縮合ヘテロアリールシクロアルケニル基、縮合ヘテロアリールヘテロシクレニル基、カルボン酸またはそれらの誘導体、またはスルホン酸またはそれらの誘導体である；
ここで、Ａ、Ｂ、ＤおよびＪは、別個に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、＞ＣＨまたは−（ＣＨ２）ｎ−である；
ここで、「−−−−」は、任意の化学結合である；
ここで、Ｅは、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲである；
ここで、ＹおよびＺは、別個に、Ｏ、−ＮＲ、−（ＣＨ２）ｕ−またはＳ（＝Ｏ）ｕである；
ここで、Ｇは、−（ＣＨ２）ｓ−、−（ＣＨ２）ｓ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｓ−または−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ２）ｓである；
ここで、Ｘは、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲである；
ここで、Ｆは、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲである；
ここで、Ｙ１およびＹ２は、別個に、ＯまたはＳである；
ここで、ｎおよびｕは、別個に、０〜２の整数である；
ここで、ｓは、０〜５の整数である；
ここで、ＲおよびＲ５は、別個に、水素、カリウム、ナトリウム、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、アルコキシ基、アルケニル基、アルコキシアルキル基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロシクリル基またはヘテロアリール基である；そして、
ここで、「Ａｒ」は、置換または非置換フェニルまたは置換または非置換ナフチル基である、
化合物。
【請求項４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４のいずれかが、別個に、水素、ハロゲン、ニトロ基、アミノ基、一置換または二置換アミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、カルボキシ基、シアノ基、オキソ（Ｏ＝）基、チオ（Ｓ＝）基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、シクロアルキル基、アリール基、ベンジルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アロイル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、アラルキル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルホニル基、アリールスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、またはヘテロシクリルスルホニル基で置換されており、該基が、必要に応じて、ハロゲン、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基、アルキルオキシ基またはそれらの任意の組み合わせで置換されており、ここで、該複素環基が、必要に応じて置換したモルホリニル基、チオモルホリニル基またはピペリジニル基であり、ここで、該ヘテロシクリル基上の置換基が、ハロゲン、ニトロ基、アミノ基、アルキル基、アルコキシ基またはアリール基である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
一般式（ＩＩＩ）の化合物、その互変異性型、その立体異性体、その多形、その薬学的に受容可能な塩、またはその薬学的に受容可能な溶媒和物：
【化４】
ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、別個に、水素、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、カルボキシ基、カルバモイル基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルケニル基、シクロアルケニル基、アルコキシアルキル基、アルケニルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アロイル基、アロイルオキシ基、アラルキル基、アラルコキシ基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアラルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロアリールスルホニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルフィニル基、ヘテロアリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、アリールオキシアルキル基、カルボン酸またはそれらの誘導体、またはスルホン酸またはそれらの誘導体であり、ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の任意の２個は、組み合わされて、必要に応じて、５員または６員の飽和環状環を形成し、該飽和環状環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、ここで、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳまたはＮである；
ここで、Ｒ４は、水素、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、カルボキシ基、カルバモイル基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルケニル基、シクロアルケニル基、アルコキシアルキル基、アルケニルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アロイル基、アロイルオキシ基、アラルキル基、アラルケニル基、アラルキニル基、アラルコキシ基、ヘテロシクリル基、ヘテロシクレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアラルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロアリールスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、ヘテロアリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、アリールオキシアルキル基、アラルコキシアルキル基、縮合ヘテロアリールシクロアルキル基、縮合ヘテロアリールシクロアルケニル基、縮合ヘテロアリールヘテロシクレニル基、カルボン酸またはそれらの誘導体、またはスルホン酸またはそれらの誘導体である；
ここで、「−−−−」は、任意の化学結合である；
ここで、Ｅは、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲである；
ここで、Ｚは、Ｏ、−ＮＲ、−（ＣＨ２）ｕ−またはＳ（＝Ｏ）ｕである；
ここで、Ｇは、−（ＣＨ２）ｓ−、−（ＣＨ２）ｓ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｓ−または−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ２）ｓである；
ここで、ｕは、０〜２の整数である；
ここで、ｓは、０〜５の整数である；
ここで、ＲおよびＲ５は、別個に、水素、カリウム、ナトリウム、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、アルコキシ基、アルケニル基、アルコキシアルキル基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロシクリル基またはヘテロアリール基である；そして、
ここで、Ｒ’およびＲ”は、別個に、水素、ハロゲン、ニトロ基、アミノ基、一置換または二置換アミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、カルボキシ基、シアノ基、オキソ（Ｏ＝）基、チオ（Ｓ＝）基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、シクロアルキル基、アリール基、ベンジルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アロイル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、アラルキル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルホニル基、アリールスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、またはヘテロシクリルスルホニル基である、
化合物。
【請求項６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４のいずれかが、別個に、水素、ハロゲン、ニトロ基、アミノ基、一置換または二置換アミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、カルボキシ基、シアノ基、オキソ（Ｏ＝）基、チオ（Ｓ＝）基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、シクロアルキル基、アリール基、ベンジルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アロイル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、アラルキル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルホニル基、アリールスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、またはヘテロシクリルスルホニル基で置換されており、該基が、必要に応じて、ハロゲン、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基、アルキルオキシ基またはそれらの任意の組み合わせで置換されており、ここで、該複素環基が、必要に応じて置換したモルホリニル基、チオモルホリニル基またはピペリジニル基であり、ここで、該ヘテロシクリル基上の置換基が、ハロゲン、ニトロ基、アミノ基、アルキル基、アルコキシ基またはアリール基である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ’およびＲ”の一方または両方が、別個に、ハロゲン、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基またはアルキルオキシ基で置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ’およびＲ”の一方または両方が、別個に、ヘテロシクリル基で置換されており、該ヘテロシクリル基が、モルホニル基、チオモルホインまたはピペリジンを含む、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物が、以下である、請求項５に記載の式（ＩＩＩ）の化合物：
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【請求項１０】
一般式（ＩＶ）の化合物、その互変異性型、その立体異性体、その多形、その薬学的に受容可能な塩、またはその薬学的に受容可能な溶媒和物：
【化１０】
ここで、Ｒ１およびＲ２は、別個に、水素、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、カルボキシ基、カルバモイル基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルケニル基、シクロアルケニル基、アルコキシアルキル基、アルケニルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アロイル基、アロイルオキシ基、アラルキル基、アラルコキシ基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアラルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロアリールスルホニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルフィニル基、ヘテロアリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、アリールオキシアルキル基、カルボン酸またはそれらの誘導体、またはスルホン酸またはそれらの誘導体であり、ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の任意の２個は、組み合わされて、必要に応じて、５員または６員の飽和環状環を形成し、該飽和環状環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、ここで、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳまたはＮである；
ここで、Ｒ４は、水素、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、カルボキシ基、カルバモイル基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルケニル基、シクロアルケニル基、アルコキシアルキル基、アルケニルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アロイル基、アロイルオキシ基、アラルキル基、アラルケニル基、アラルキニル基、アラルコキシ基、ヘテロシクリル基、ヘテロシクレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアラルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロアリールスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、ヘテロアリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、アリールオキシアルキル基、アラルコキシアルキル基、縮合ヘテロアリールシクロアルキル基、縮合ヘテロアリールシクロアルケニル基、縮合ヘテロアリールヘテロシクレニル基、カルボン酸またはそれらの誘導体、またはスルホン酸またはそれらの誘導体である；
ここで、ＤおよびＪは、別個に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、＞ＣＨまたはＣＨ２である；
ここで、「−−−−」は、任意の化学結合である；
ここで、Ｅは、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲである；
ここで、Ｋは、Ｎ、ＣまたはＣＨである；
ここで、Ｚは、Ｏ、−ＮＲ、−（ＣＨ２）ｕ−またはＳ（＝Ｏ）ｕである；
ここで、Ｇは、−（ＣＨ２）ｓ−、−（ＣＨ２）ｓ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｓ−または−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ２）ｓである；
ここで、Ｘは、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲである；
ここで、Ｆは、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲである；
ここで、Ｙ１およびＹ２は、別個に、ＯまたはＳである；
ここで、ｕは、０〜２の整数である；
ここで、ｓは、０〜５の整数である；
ここで、ＲおよびＲ５は、別個に、水素、カリウム、ナトリウム、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、アルコキシ基、アルケニル基、アルコキシアルキル基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロシクリル基またはヘテロアリール基である；そして、
ここで、「Ａｒ」は、置換または非置換フェニルまたは置換または非置換ナフチル基である、
化合物。
【請求項１１】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４のいずれかが、別個に、水素、ハロゲン、ニトロ基、アミノ基、一置換または二置換アミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、カルボキシ基、シアノ基、オキソ（Ｏ＝）基、チオ（Ｓ＝）基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、シクロアルキル基、アリール基、ベンジルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アロイル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、アラルキル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルホニル基、アリールスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、またはヘテロシクリルスルホニル基で置換されており、該基が、必要に応じて、ハロゲン、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基、アルキルオキシ基またはそれらの任意の組み合わせで置換されており、ここで、該複素環基が、必要に応じて置換したモルホリニル基、チオモルホリニル基またはピペリジニル基であり、ここで、該ヘテロシクリル基上の置換基が、ハロゲン、ニトロ基、アミノ基、アルキル基、アルコキシ基またはアリール基である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、以下である、請求項１０に記載の式（ＩＶ）の化合物：
【化１１】
【化１２】
【請求項１３】
一般式（Ｖ）の化合物、その互変異性型、その立体異性体、その多形、その薬学的に受容可能な塩、またはその薬学的に受容可能な溶媒和物：
【化１３】
ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、別個に、水素、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、カルボキシ基、カルバモイル基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルケニル基、シクロアルケニル基、アルコキシアルキル基、アルケニルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アロイル基、アロイルオキシ基、アラルキル基、アラルコキシ基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアラルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロアリールスルホニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルフィニル基、ヘテロアリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、アリールオキシアルキル基、カルボン酸またはそれらの誘導体、またはスルホン酸またはそれらの誘導体であり、ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の任意の２個は、組み合わされて、必要に応じて、５員または６員の飽和環状環を形成し、該飽和環状環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、ここで、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳまたはＮである；
ここで、Ｒ４は、水素、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、カルボキシ基、カルバモイル基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルケニル基、シクロアルケニル基、アルコキシアルキル基、アルケニルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アロイル基、アロイルオキシ基、アラルキル基、アラルケニル基、アラルキニル基、アラルコキシ基、ヘテロシクリル基、ヘテロシクレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアラルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロアリールスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、ヘテロアリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、アリールオキシアルキル基、アラルコキシアルキル基、縮合ヘテロアリールシクロアルキル基、縮合ヘテロアリールシクロアルケニル基、縮合ヘテロアリールヘテロシクレニル基、カルボン酸またはそれらの誘導体、またはスルホン酸またはそれらの誘導体である；
ここで、Ａ、Ｂ、ＤおよびＪは、別個に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、＞ＣＨまたは−（ＣＨ２）ｎ−である；
ここで、Ｅは、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲである；
ここで、Ｋは、Ｎ、ＣまたはＣＨである；
ここで、Ｌは、
【化１４】
である；
ここで、ＹおよびＺは、別個に、Ｏ、−ＮＲ、−（ＣＨ２）ｕ−またはＳ（＝Ｏ）ｕである；
ここで、Ｇは、−（ＣＨ２）ｓ−、−（ＣＨ２）ｓ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｓ−または−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ２）ｓである；
ここで、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、別個に、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲである；
ここで、Ｘは、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲである；
ここで、ｎおよびｗは、別個に、０〜２の整数である；
ここで、ｐ、ｔおよびｖは、別個に、０〜５の整数である；
ここで、Ｒは、水素、カリウム、ナトリウム、ヒドロキシ基、ハロゲン、ニトロ基、必要に応じて置換したアミノ基、アルキル基、アルコキシ基、アルケニル基、アルコキシアルキル基、シクロアルケニルオキシ基、アシル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロシクリル基またはヘテロアリール基である；そして、
ここで、「Ａｒ」は、置換または非置換フェニルまたは置換または非置換ナフチル基である、
化合物。
【請求項１４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４のいずれかが、別個に、水素、ハロゲン、ニトロ基、アミノ基、一置換または二置換アミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、カルボキシ基、シアノ基、オキソ（Ｏ＝）基、チオ（Ｓ＝）基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、シクロアルキル基、アリール基、ベンジルオキシ基、アシル基、アシルオキシ基、アロイル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、アラルキル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アリールスルホニル基、アリールスルフィニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、アラルキルチオ基、またはヘテロシクリルスルホニル基で置換されており、該基が、必要に応じて、ハロゲン、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基、アルキルオキシ基またはそれらの任意の組み合わせで置換されており、ここで、該複素環基が、必要に応じて置換したモルホリニル基、チオモルホリニル基またはピペリジニル基であり、ここで、該ヘテロシクリル基上の置換基が、ハロゲン、ニトロ基、アミノ基、アルキル基、アルコキシ基またはアリール基である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、以下である、請求項１３に記載の式（Ｖ）の化合物：
【化１５】
【化１６】
【請求項１６】
ヒトまたは動物における炎症応答または平滑筋細胞増殖により媒介される疾患を処置または予防する方法であって、該ヒトまたは動物に、処置または予防有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１７】
前記炎症応答が、糖尿病性血管合併症を含み、該糖尿病性血管合併症が、糖尿病性網膜症、微小血管障害、腎不全またはアルツハイマー病を含む、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記炎症応答が、糖化タンパク質または後期終末糖化産物蓄積から生じる、請求項１６に記載の方法。
【請求項１９】
前記糖化タンパク質または前記後期終末糖化産物蓄積が、炎症誘発性サイトカインにより媒介される、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記炎症誘発性サイトカインが、ＩＬ−６、ＩＬ−１、ＴＮＦ−ａまたはＭＣＰ−１を含む、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記平滑筋細胞増殖が、パールカンの発現を誘発することにより、阻止される、請求項１６に記載の方法。
【請求項２２】
前記平滑筋細胞増殖が、炎症誘発性サイトカインにより、媒介される、請求項１６に記載の方法。
【請求項２３】
前記炎症誘発性サイトカインが、ＩＬ−６、ＩＬ−１、ＴＮＦ−ａまたはＭＣＰ−１を含む、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
ヒトまたは動物における望ましくない炎症を処置または予防する方法であって、該望ましくない炎症がある該ヒトまたは動物に、処置または予防有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２５】
ヒトまたは動物における望ましくない平滑筋細胞増殖を処置または予防する方法であって、該望ましくない平滑筋細胞増殖がある該ヒトまたは動物に、処置または予防有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２６】
細胞接着分子により媒介される疾患または障害を処置または予防する方法であって、それを必要とする患者に、処置または予防有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２７】
前記細胞接着分子により媒介される疾患または障害が、炎症障害または心臓血管疾患である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記炎症障害が、関節リウマチ、骨関節炎、喘息、皮膚炎、乾癬、臓器移植または同種移植片拒絶、自己免疫糖尿病または多発性硬化症である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記心臓血管疾患が、再狭窄、冠動脈疾患、狭心症、異脂肪血症、小動脈病、真性糖尿病、糖尿病性腎症または糖尿病性網膜症である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３０】
前記細胞接着分子が、ＶＣＡＭ−１である、請求項２６に記載の方法。
【請求項３１】
さらに、少なくとも１種の他の薬剤の処置または予防有効量を投与する工程を包含し、該少なくとも１種の他の薬剤が、血小板凝集阻害薬、抗血栓薬、カルシウムチャネル拮抗薬、アンジオテンシン変換酵素阻害薬、β遮断薬、非ステロイド抗炎症薬、ＣＯＸ ＩＩ阻害薬、コルチコステロイド、ＴＮＦ−ａ調節薬、ＨＭＧＣｏＡ還元酵素阻害薬、ＰＰＡＲ−？アゴニスト、ＨＤＬエレベータまたはレチノイドを含む、請求項２６に記載の方法。
【請求項３２】
前記少なくとも１種の他の薬剤が、アスピリン、ジルチアゼム、ネフィジピン、カプトプリル、エナロプリル、プロパナロール、イブプロフェン、インドメタシン、スリンダク、ロフェコキシブ、セレコキシブ、エタネルセプトまたはインフリキシマブである、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
ヒトまたは動物における癌を処置または予防する方法であって、該ヒトまたは動物に、処置または予防有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３４】
前記癌が、黒色腫、前立腺癌、白血病、リンパ腫、非小細胞肺癌、中枢神経系の癌、乳癌、大腸癌、卵巣癌または腎癌を含む、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
ヒトまたは動物における平滑筋細胞増殖を阻止する方法であって、該ヒトまたは動物に、処置または予防有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３６】
ヒトまたは動物の内皮細胞における炎症応答を阻止する方法であって、該ヒトまたは動物に、処置または予防有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３７】
ヒトまたは動物における臓器移植脈管症を処置または予防する方法であって、該ヒトまたは動物に、処置または予防有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３８】
前記臓器が、肝臓、腎臓、心臓、肺、膵臓、膵島および皮膚である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
さらに、処置または予防有効量の免疫抑制薬を投与する工程を包含する、請求項３７に記載の方法。
【請求項４０】
前記免疫抑制薬が、ＣｅｌｌＣｅｐｔ、Ｇｅｎｇｒａｆ、Ｍｉｃｒｈｏｇａｍ、Ｎｅｏｒａｌ、Ｏｒｔｈｏｃｌｏｎｅ ＯＫＴ３、Ｐｒｏｇｒａｆ、Ｒａｐａｍｕｎｅ、Ｓａｎｄｉｍｍｕｎｅ、Ｔｈｙｍｏｇｌｏｂｕｌｉｎ、Ｚｅｎａｐａｘである、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
前記投与が、経口、非経口、皮下、筋肉内、静脈内、関節内、気管支内、腹腔内、嚢内、軟骨内、空洞内、腔内、脳膜内、脳室内、結腸内、子宮頚管内、胃内、肝内、心筋内、骨内、骨盤内、心膜内、腹膜内、胸膜内、前立腺内、肺内、直腸内、腎臓内、網膜内、脊髄内、滑膜内、胸腔内、子宮内、膀胱内、大量瞬時投与、膣、直腸、口内、舌下、鼻腔内または経皮である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４２】
前記免疫抑制薬が、前記組成物の前に投与される、請求項３９に記載の方法。
【請求項４３】
前記免疫抑制薬が、前記組成物の後に投与される、請求項３９に記載の方法。
【請求項４４】
前記免疫抑制薬が、前記組成物と同時に投与される、請求項３９に記載の方法。
【請求項４５】
ヒトまたは動物における再狭窄を処置または予防する方法であって、該ヒトまたは動物に、処置または予防有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４６】
ヒトまたは動物におけるアテローム性動脈硬化症を処置または予防する方法であって、該ヒトまたは動物に、処置または予防有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４７】
ヒトまたは動物における炎症により媒介される疾患を処置する方法であって、該ヒトまたは動物に、処置または予防有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４８】
前記炎症により媒介される疾患が、自己免疫疾患である、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記自己免疫疾患が、円形脱毛症、強直性脊椎炎、抗リン脂質抗体症候群、自己免疫性アジソン病、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性肝炎、ベーチェット病、水胞性類天疱瘡、心筋症、セリアックスプルー−皮膚炎、慢性疲労免疫機能障害症候群（ＣＦＩＤＳ）、慢性炎症性脱髄性多発神経障害、チャーグ・ストラウス症候群、瘢痕性類天疱瘡、クレスト症候群、寒冷凝集素病、クローン病、円板状ループス、必須混合クリオグロブリン血症、線維筋肉痛−線維筋炎、グレーブス病、ギラン・バレー症候群、橋本甲状腺炎、特発性肺線維症、特発性血小板減少紫斑病（ＩＴＰ）、ＩｇＡ腎症、インスリン依存性糖尿病、若年性関節炎、扁平苔癬、メニエレ病、混合性結合組織病、多発性硬化症、重症筋無力症、尋常性天疱瘡、悪性貧血、結節性多発性動脈炎、多発性軟骨炎、多腺症候群、リウマチ性多発筋痛症、多発性筋炎および皮膚筋炎、一次無ガンマグロブリン血症、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、レイノー現象、ライター症候群、リウマチ熱、関節リウマチ、サルコイドーシス、強皮症、シェーグレン症候群、全身硬直症候群、全身性エリテマトーデス、高安動脈炎、側頭動脈炎／巨細胞性動脈炎、潰瘍性大腸炎、ブドウ膜炎、血管炎、白斑症またはウェジナー肉芽腫症である、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
ヒトまたは動物における転移を処置または予防する方法であって、該ヒトまたは動物に、処置または予防有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５１】
ヒトまたは動物におけるＰｅｒｌｅｃａｎ活性を調節する方法であって、該ヒトまたは動物に、処置有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５２】
ヒトまたは動物におけるヘパラナーゼを調節する方法であって、該ヒトまたは動物に、処置有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５３】
請求項１に記載の化合物を含有する組成物で被覆された、ステント。
【請求項５４】
請求項１に記載の化合物と、薬学的に受容可能な担体、希釈剤、賦形剤または溶媒和物とを含有する、医薬組成物。
【請求項５５】
錠剤、カプセル剤、粉剤、シロップ、溶液、懸濁液の形態である、請求項５４に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
請求項１に記載の化合物を含有する組成物で被覆された、医療機器。
【請求項５７】
前記医療機器が、シャント、人工肛門形成バッグ装着装置、耳排液管、ペースメーカーおよび移植可能除細動器用のリード線、縫合糸、ステープル、吻合装置、椎骨ディスク、骨ピン、縫合アンカー、止血性障壁、クランプ、スクリュー、プレート、クリップ、血管移植片、組織接着剤または封止剤、組織足場、骨代用品、腔内装置および血管支持体である、請求項５６に記載の医療機器。
【請求項５８】
ヒトまたは動物における心臓血管疾患を処置または予防する方法であって、該ヒトまたは動物に、処置有効量の請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５９】
前記心臓血管疾患が、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、冠動脈疾患、狭心症、異脂肪血症、小動脈病、真性糖尿病、糖尿病性腎症または糖尿病性網膜症である、請求項５８に記載の方法。
【公表番号】特表２００７−５０９９６６（Ｐ２００７−５０９９６６Ａ）
【公表日】平成１９年４月１９日（２００７．４．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３８２９０（Ｐ２００６−５３８２９０）
【出願日】平成１６年１０月２８日（２００４．１０．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３５９３９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４２７１２
【国際公開日】平成１７年５月１２日（２００５．５．１２）
【出願人】（５０６０９７８９６）レディ ユーエス セラピューティックス， インコーポレイテッド (5)
【出願人】（５０６０９８８２６）
【出願人】（５０６０９８８３７）
【出願人】（５０６０９８８４８）
【出願人】（５０６０９８８５９）
【出願人】（５０６０９７９００）
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年４月１９日（２００７．４．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１０月２８日（２００４．１０．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３５９３９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４２７１２
【国際公開日】平成１７年５月１２日（２００５．５．１２）
【出願人】（５０６０９７８９６）レディ ユーエス セラピューティックス， インコーポレイテッド (5)
【出願人】（５０６０９８８２６）
【出願人】（５０６０９８８３７）
【出願人】（５０６０９８８４８）
【出願人】（５０６０９８８５９）
【出願人】（５０６０９７９００）
【Ｆターム（参考）】
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