新規サーチュイン調節化合物およびその使用方法が、本明細書中に提供される。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるため、ならびに広範な種々の疾患および障害を処置および／または予防するために、使用され得る。これらの疾患および障害としては、例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、および／あるいは潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害が挙げられるが、これらに限定されない。サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有する組成物もまた、提供される。 （もっと読む）

サーチュイン調節化合物であるオキサゾロピリジン誘導体およびその使用方法が、本明細書中に提供される。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるため、ならびに広範な種々の疾患および障害を処置および／または予防するために、使用され得る。これらの疾患および障害としては、例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、および／あるいは潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害が挙げられるが、これらに限定されない。サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有する組成物もまた、提供される。 （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、蛋白修飾物生成抑制作用が増強され、かつ、副作用としてのビタミンＢ６欠乏症を惹起しない薬剤を提供することである。
【解決手段】 それ自体に蛋白修飾物生成抑制作用を有し、かつ、副作用としてのビタミンＢ６欠乏症を示さない、β−ラクタム系化合物またはピラゾリン化合物のような蛋白修飾物生成抑制配合剤を、ニフェジピンのような血圧降下剤と併用することにより、蛋白修飾物生成抑制作用が増強された薬剤が提供される。 （もっと読む）

【課題】 植物成分から単離された化合物を有効成分とする、抗腫瘍活性が高く、副作用が少ない抗腫瘍剤を提供すること。
【解決手段】 ナリゴシド、オレアンドリゲニン サルメントシド、オレアシドＡ、オレアンドリン、８β−ヒドロキシオドロシドＡ、ナルシクラシン、trans−ジヒドロナルシクラシン及びビスデオキシナルシクラシンからなる群から選ばれる少なくとも１種を含有する抗腫瘍剤。 （もっと読む）

本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとして作用し、そして式（Ｉ）［式中、スピロ−ピペリジンの基Ａ及び基Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、本明細書と同義である］により表される、インドール−３−イル−カルボニル−スピロ−ピペリジン誘導体に関する。本発明は更に、このような化合物を含む薬剤組成物、月経困難症、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、強迫性障害、不安及び抑鬱障害に対する医薬におけるこれらの使用、ならびにこれらの製造方法に関する。
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【化１】


本発明は、変数Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｐ、ａ^１＝ａ^２−ａ^３＝ａ^４、Ｚ^１−Ｚ^２、ＸおよびＹが請求項１中に定義されている、式（Ｉ）に記載の新規のインドール誘導体、それの製薬学的に許容できる酸もしくは塩基付加塩、それの立体異性体形態、それのＮ−オキシド形態またはそれの第四級アンモニウム塩に関する。該誘導体は、ドーパミン受容体に対し、特にはドーパミンＤ_２、Ｄ_３およびＤ_４受容体に対して結合親和性を示し、選択的セロトニン再取込み阻害性を有しそして５−ＨＴ_１Ａアゴニストまたは部分アゴニストとして作用する。本発明は、本発明による化合物を含んでなる薬剤学的組成物、一連の精神病的および神経学的障害、特にはある種の精神障害、特別には対人恐怖症の予防および／または治療のためのそれらの使用、およびそれらの製造方法にも関する。
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式（Ｉ）を有する化合物は、タンパク質チロシンキナーゼ類の阻害に有用である。本発明は、その化合物の製造方法、その化合物を含む組成物およびその化合物を用いる治療方法をも開示するものである。

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本発明は腫瘍および癌を治療および予防するための新規に同定した化合物、ならびに増殖性疾患に示唆されるチロシンキナーゼの不均衡または不適当な活性に関連する増殖性疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ドパミン受容体、特にドパミンＤ_２受容体に対して、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａ及び５−ＨＴ_２Ｃ受容体に対して結合親和性を有する環状アミン側鎖を含有する新規な置換四環式テトラヒドロフラン誘導体ならびに本発明に従う化合物を含んでなる製薬学的組成物、薬剤として、特にある範囲の精神医学的及び神経学的障害、特にある種の精神病性、心臓血管性及び胃運動性障害の予防及び／又は処置用の薬剤としてのそれらの使用ならびにそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物を一般式（Ｉ）により示すことができ、それはその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、そのＮ−オキシド形態又はその第４級アンモニウム塩も含み、ここですべての置換基は請求項１におけると同様に定義される。
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本発明はクラスＤ酵素の阻害剤として作用する特定の２環６−アルキリデンペネムに関する。β−ラクタマーゼはβ−ラクタム抗生物質を加水分解し、そしてそれにより、細菌の耐性の主要な原因となる。本発明の化合物はβ−ラクタム抗生物質と組み合わせた場合に致命的な細菌感染に対抗した効果的な治療法を提供する。本発明によれば下記式Ｉ：


［式中、Ａ及びＢの一方は水素であり、そしてもう一方は場合により置換された縮合２環ヘテロアリール基であり；そして、Ｘ＝Ｏ又はＳである］化合物又はその製薬上許容可能な塩又はインビボ加水分解性エステルＲ_５が提供される。
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