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国際特許分類[A61K31/439]の内容

国際特許分類[A61K31/439]に分類される特許

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【課題】本発明は、遊離形態か薬学的に許容される塩基、鉱物、あるいは有機酸との双生イオンあるいは塩の形態の化合物を調製するプロセスを目的としている。
【解決手段】このため、本発明の化合物は、通常は一般的に用いられる抗菌剤に対して抵抗性を示す系統を含む動物感染症モデルに対しても活性を有することが示されている。また、本発明の化合物は、β−ラクタマーゼ、発散ポンプ、及びポリンの突然変異などの微生物の主要抵抗メカニズムに対して抵抗性を示すことができる。
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一般構造式(I)および(II)の化合物、ならびに治療薬としての当該化合物ならびにその塩および水和物の使用が開示される。治療できる疾患および状態としては、癌、炎症性の疾患および状態、ならびに免疫不全症が挙げられる。(I)、(II):
【化1】

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本発明は、式(I)の含窒素複素環抗菌化合物と他の抗菌化合物との配合物、及び該配合物の薬物としての使用に関する。
含窒素複素環は、一般式(I):
【化1】


の化合物であり、
式中、Rは(CH−NH又は(CH−NHRラジカルを表し、ここでRは(C−C)アルキルであり、又nは1または2に等しく;
は水素原子を表し;
及びRは、1又は数個のR'基によって任意に置換され、かつ該R'が水素原子と1乃至6個の炭素原子を有するアルキルラジカルとからなる群から選択される1、2、又は3個の窒素原子を含む5個の頂点を持つ芳香族含窒素複素環を、一緒に形成するもので;
遊離型で、双性イオンとして、さらに薬学的に許容される無機または有機の塩基および酸を持つ塩類の形である、抗菌化合物と、
別の抗菌化合物との配合物である。
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本発明は、独特の薬理学を有する新規なキメラ受容体を提供する。特に本キメラ受容体は、リガンド開口型イオンチャネル蛋白質由来の膜貫通ドメインまたはチャネルドメインと融合したα7ニコチン性アセチルコリン受容体の変異リガンド結合ドメインを含む。リガンド結合ドメインにおける変異は、化合物の選択的結合を与える。本発明の新規なキメラ受容体の使用方法、ならびにキメラ受容体を優先的に結合して活性化する化合物も開示する。
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本発明は、抗菌剤の分野に関する。具体的には、本発明は、二価または三価陽イオンと共に配合され、肺および上気道の細菌感染症の治療および管理のための肺利用率が改善されているエアロゾル化フルオロキノロンの使用に関する。
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本願は、式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)または(VI)のインドール誘導体およびインドリン誘導体


(式中、a、R、R、R、R、R、U、V、W、X、YおよびZは明細書で定義の通りである。)に関するものである。本願は、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いた疾患状態の治療方法、そしてそのような化合物の確認方法に関するものでもある。
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抗菌剤として有用な化合物が提供される。該化合物はインドール−3−カルビノールの類似体であり、ジヒドロインドロ[2,3−b]カルバゾール、2,2’−ジインドリルメタン、2’,3−ジインドリルメタンおよび3,3’−ジインドリルメタンから選択される主骨格を有する。該化合物は、哺乳動物における細菌感染症の治療および予防的処置に有用である。該化合物の合成の方法が、該化合物を含有する医薬組成物と同様に提供される。 (もっと読む)


本発明は、式Iの化合物、およびそれらの塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。 (もっと読む)


本発明は式1,2,3および4に記載の構造を有する化合物を提供し、
【化79】


ここで、A環、 B環、C環、m、n、R25、R50およびR51は、明細書に記載されている通りである。本発明は式1,2,3および4の化合物を含む医薬組成物、ならびにアルツハイマー病のような認知症の治療法を提供する。本発明は 更に式1,2,3および4の化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。
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本発明は、ニューロンのニコチン性アセチルコリン受容体と結合してその活性を調節する以下の式I及びIIの化合物、これらの化合物を調製する方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びに様々な症状及び障害(中枢神経系(CNS)の機能障害に関係するものを含む)を治療するためにこれらの化合物を用いる方法に関する。
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