本発明は、式（I）
【化１】


（式中、Ｒ₁及びＲ₂は、１つが水素であり、他方がフッ素であるか、又は両方がフッ素である）で表わされる遊離形、両性イオン形又は薬学上許容される無機又は有機塩基との塩の形の化合物、その調製及び病原性細菌による-βラクタマーゼの作用を阻害する医薬品としての使用に関する。
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片頭痛および群発頭痛などの関連状態におけるまだ満たされていない医学的な必要性に対処するためのシステムおよび方法を記載する。持続放出製剤および組み合わせ型の製品を含む、迅速に作用を発現しかつ長時間作用する治療が含まれる。片頭痛の複数の症状、特に頭痛ならびに嘔気および嘔吐の治療もまた含まれる。内蔵型で、携帯式で、事前充填され、かつ片頭痛発作の発症時に自己投与が簡便であるシステムを開示する。このシステムは、注射針による自己投与の恐怖、ならびに針刺しおよび相互汚染のような問題を排除するために、好ましくは無針注射器および高粘性製剤を含む。 （もっと読む）

本発明は、式I


の化合物およびその塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物は、ニコチン性α７受容体のリガンドであり、中枢神経系の様々な障害、特に、情動障害および神経変性障害の治療に有用でありうる。
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ＬＴＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）調節因子として有用なチアゾロピリジン−２−イルオキシ−フェニル及びチアゾロピラジン−２−イルオキシ−フェニルアミン化合物を開示する。こうした化合物は、ＬＴＡ４Ｈを調節し、ＬＴＡ４加水分解酵素活性によって媒介される病態、疾患及び状態を治療するための医薬組成物及び方法において有用でありうる。 （もっと読む）

アルツハイマー型の認知症に罹患している患者において、非選択的末梢性抗コリン作用剤と組み合わせたアセチルコリンエステラーゼ阻害剤（ＡＣｈＥＩ）の投与により、併発する有害作用を減らすことによって、前記ＡＣｈＥＩの最大耐薬量、ひいてはその効力を高めるための方法について記載する。この方法によって、前記患者のＣＮＳでは増強されたアセチルコリンエステラーゼ阻害が達成されて、それにより、前記患者におけるアルツハイマー型認知症の症状の緩和がより大きな程度まで改善される。アルツハイマー型認知症に罹患している患者において、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤（ＡＣｈＥＩ）の最大耐薬量、ひいてはその効力を高めるための医薬組成物の製造のための非選択的末梢性抗コリン作用剤（ｎｓＰＡＣｈＡ）の使用と、本記載に明示される式ＩＩの非選択的末梢性抗コリン作用剤とアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含んでなる医薬組成物についても記載する。 （もっと読む）

本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新たな化合物に関する。新たな架橋複素環［４，３−ｂ］インドール化合物を包含する新規な化合物が記載されている。医薬組成物も提供されている。前記化合物を含む医薬組成物、同様に、認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途における前記化合物の使用方法もまた提供されている。本発明の化合物は、新規なヒスタミン受容体調節剤として記載され、また、神経変性疾患を治療する際に使用することもできる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の１−アリール−３−アニリン−５−アルキル−１，２，４−トリアゾール誘導体およびそのアナログもしくは製薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物ならびに治療におけるそれらの使用に関する。本発明は特にニコチン性アセチルコリン受容体の強力なポジティブアロステリックモジュレーターに関し、そのようなポジティブアロステリックモジュレーターはニコチン性受容体アゴニストの効能を増加する能力を有する。
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【課題】迅速分散性投与剤形の提供。
【解決手段】該投与剤形は、その活性成分を、約90秒未満の期間内に放出する。これらの投与剤形は、三次元形状を呈し、該形状は、満足な保存期間に対して維持されるが、過剰の水分の存在下で、容易に分散される。該投与剤は塊状材料およびバインダーを含み、好ましくは該塊状材料が、噴霧乾燥されたラクトース、フルクトース、スクロース、デキストロース、ソルビトール、マニトール、キシリトールおよび微結晶セルロースから、また該バインダーが、アラビノガラクタン、ポリビニルピロリドン、ソルビトール、マニトールおよびキシリトールからなる群から選ばれる。また医薬の投与方法および迅速分散性投与剤形の製造方法も提供される。 （もっと読む）

本発明の対象は、特定のポリエーテルポリオールデンドロン部位、少なくとも１つの特定の蛍光エフェクター分子（Ｅ）を含んでなる、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体である。かかるポリエーテルポリオールデンドロン複合体は、診断及び治療のために使用でき、それにより少なくとも１つの特定の蛍光エフェクター分子の光学的特性が、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体への付加により向上する。 （もっと読む）

【課題】製薬業界において大きな有効性および副作用の少なさをを確保するため、鏡像異性的に純粋な化合物を製造するため、ニトロアルケン、アルケニルスルホンおよびアルケニルケトンなどのプロキラル基質からのキラル化合物の触媒非対称合成法及びその触媒を提供する。
【解決手段】キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒であり下記式で示される化合物、及び該触媒の存在下で、プロキラルβ−シアノケトン、プロキラルβ−ケトエステル等、を電子欠損アルケンと反応させ、それによって、キラル非ラセミβ−シアノケトン、キラル非ラセミβ−ケトエステル等、を生成する工程である。
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