国際特許分類[A61K31/439]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 環が架橋環系の部分を構成しているもの,例.キヌクリジン (569)
国際特許分類[A61K31/439]に分類される特許
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キノリジジノンM1受容体ポジティブアロステリックモジュレーター
本発明は、M1受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、M1受容体が関与する疾患(例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害)の治療において有用な式(I)の化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のM1受容体が媒介する疾患の治療における使用に関する。 (もっと読む)
ベンゾモルファン及び関連骨格の尿素誘導体、そのような化合物を含む医薬ならびにそれらの使用
本発明は、貴重な薬理学的活性を有する式(I):[式中、基A、B、X、m、n及びoは、請求項1に定義のとおりである]により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(HSD)1の阻害剤であり、したがって、代謝障害、特に2型糖尿病、肥満及び異脂肪血症などの、この酵素の阻害により影響を及ぼすことができる疾患の治療及び予防に適している。
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新規な9−アザ−ビシクロ[3.3.1]ノン−3−イルオキシクロメン−2−オン誘導体及びモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬としてのそれらの使用
本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な新規な9−アザ−ビシクロ[3.3.1]ノン−3−イルオキシクロメン−2−オン誘導体に関する。他の態様において、本発明は、治療の方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)
フロ−およびチエノ[3,2−c]ピリジン類
式(I)のフロ[3,2−c]ピリジンおよびチエノ[3,2−c]ピリジン化合物、およびそれの製薬上許容される塩、製造、中間体、医薬組成物、ならびに癌など、EMTが関与する状態など、RONおよび/またはMETのようなタンパク質キナーゼ活性が介在する状態などの疾患治療等での使用。
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ポリ(ADPリボース)ポリメラーゼ(PARP)のベンズオキサゾールカルボキサミド阻害剤
式(I)、又は式(II)に記載した構造を有する化合物:式(I)式(II)式中変数Y、R1、R2、R3、及びR4は、本明細書で定義したとおりである。ポリ(ADPリボース)ポリメラーゼ活性の阻害剤が本明細書に提供される。また、本明細書に記述した少なくとも1つの化合物を含む医薬組成物、及びPARP活性の阻害によって寛解される疾患、障害、及び状態を治療するための本明細書に記述した化合物、又は医薬組成物の使用が本明細書に記述される。
【化1】
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二重ファルマコフォア−PDE4‐ムスカリン性アンタゴニスト
本発明は、式(I)の新規化合物、医薬組成物ならびに、それらの、例えばIV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害薬として、およびムスカリン性アセチルコリン受容体(mAChR)のアンタゴニストとしての治療における使用、そして慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、鼻炎(例えば、アレルギー性鼻炎)、アトピー性皮膚炎もしくは乾癬等の抗炎症性疾患とアレルギー性疾患を含む呼吸器系疾患の治療および/または予防における使用に関する。
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β−ラクタマーゼ阻害剤
式(I)の置換二環式β−ラクタムは、β−ラクタマーゼ阻害剤であり、ここで、X、R1、及びR2は、本明細書において定義される。この化合物及びその薬学的に許容される塩は、β−ラクタム系抗生物質と組合せて、細菌感染症の治療に有用である。特に、該化合物は、β−ラクタマーゼが存在するが故にβ−ラクタム系抗生物質に抵抗性である微生物に対し、β−ラクタム系抗生物質(例えば、イミペネム、ピペラシリン、又はセフタジジム)と一緒に使用することができる。
【化1】
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スコピンエステルを調製するための新規プロセス
本発明は、スコピンエステルおよびその四級塩を調製するための新規プロセスに関する。特に、本発明は、臭化チオトロピウムを調製するためのプロセス、臭化チオトロピウムを含む医薬組成物、および呼吸障害の処置におけるそのような組成物の使用に関する。 (もっと読む)
経皮吸収テープ製剤及びその製造方法
【課題】本発明は、皮膚に対して刺激性が少なく、適度な粘着性を有し、且つ、グラニセトロンを結晶化することなく溶解した状態で含有することができ、グラニセトロンを皮膚に長時間に亘って少しずつ放出しうる経皮吸収テープ製剤及びその製造方法を提供する。
【解決手段】薬剤不透過性支持シートの一面に、アクリル酸−2−エチルヘキシル60〜70重量%とビニルピロリドン40〜30重量%との共重合体よりなる粘着剤100重量部、ミリスチン酸イソプロピル5〜20重量部、ラウリル酸ジエタノールアミド1〜10重量部及びグラニセトロン5〜10重量部からなる経皮吸収製剤層が積層されていることを特徴とする経皮吸収テープ製剤。
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新規なセファロタキサン誘導体の製造に用いられるカルボン酸誘導体
【課題】化学療法に用いられるアルカロイドであるハリングトニンおよびその類似体の不整半合成の新規な一般的方法の提供。
【解決手段】本発明の方法は、天然のセファロタキシンを、主鎖および官能基が完全に予備形成されている側鎖前駆体からなるアシル化化合物で直接エステル化することを含んでなる。
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