β−ラクタマーゼ阻害剤
式（Ｉ）の置換二環式β−ラクタムは、β−ラクタマーゼ阻害剤であり、ここで、Ｘ、Ｒ１、及びＲ２は、本明細書において定義される。この化合物及びその薬学的に許容される塩は、β−ラクタム系抗生物質と組合せて、細菌感染症の治療に有用である。特に、該化合物は、β−ラクタマーゼが存在するが故にβ−ラクタム系抗生物質に抵抗性である微生物に対し、β−ラクタム系抗生物質（例えば、イミペネム、ピペラシリン、又はセフタジジム）と一緒に使用することができる。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
”ａ”と名付けられた結合は、単結合又は二重結合であり；
ａが単結合であるとき、Ｘは、
（１） ＣＨ２、
（２） ＣＨ２ＣＨ２、
（３） ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、
（４） ＣＨ＝ＣＨ、
（５） ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ、又は
（６） ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２であり；
ａが二重結合であるとき、Ｘは、
（１） ＣＨ、
（２） ＣＨ−ＣＨ２、又は
（３） ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨであり；
Ｒ１は、
（１） Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ４、
（２） Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、又は
（３） Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり；
Ｒ２は、ＳＯ３Ｍ、ＯＳＯ３Ｍ、ＳＯ２ＮＨ２、ＰＯ３Ｍ、ＯＰＯ３Ｍ、ＣＨ２ＣＯ２Ｍ、ＣＦ２ＣＯ２Ｍ、又はＣＦ３であり；
Ｍは、Ｈ又は薬学的に許容されるカチオンであり；
Ｒ３は、
（１） Ｃ１−８アルキル（これは、（ｉ）ゼロないし２個のＮ（ＲＡ）ＲＢ、（ｉｉ）ゼロないし２個のＲＣ、及び（ｉｉｉ）ゼロないし１個のＡｒｙＡ、ＨｅｔＡ、又はＨｅｔＢ、からなる群より選択される、合計１ないし４個の置換基で置換されている）、
（２） ＣｙｃＡ、
（３） ＨｅｔＡ、
（４） ＡｒｙＡ、
（５） ＨｅｔＢ、又は
（６） ＡｒｙＢであり；
Ｒ４は、Ｈであるか、又は、Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されていてもよいＣ１−８アルキルであり；
或いは、Ｒ１がＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ４であるとき、Ｒ３及びＲ４は、それら双方が結合するＮ原子と一緒になって、４ないし９員の飽和単環式環（これは、Ｒ３及びＲ４に結合する窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個のヘテロ原子を含有していてもよく、ここでＳは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２へ酸化されていてもよい）を形成し；ここで、該単環式環は、４ないし７員の飽和複素環（これは、独立して、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１ないし３個のヘテロ原子を含有し、ここでＳは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２へ酸化されていてもよい）に縮合するか、架橋するか、又はスピロ結合して、二環式環系を形成していてもよく、ここで、該単環式環又はそのように形成された二環式環系は、各々が独立して：（１）Ｃ１−６アルキル、（２）Ｃ１−６フルオロアルキル、（３）（ＣＨ２）１−２Ｇ（ここで、Ｇは、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、又はＳＯ２ＲＡである）、（４）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、（５）Ｏ−Ｃ１−６フルオロアルキル、（６）ＯＨ、（７）オキソ、（８）ハロゲン、（９）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１１）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（１２）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６フルオロアルキル、（１３）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、又は（１４）Ｓ（Ｏ）２ＲＡである、１又は２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５は、Ｃ１−８アルキルであり、これは、各々が独立してＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−ＡｒｙＡである、１又は２個の置換基で置換されていてもよく、
ＣｙｃＡは、Ｃ４−９シクロアルキルであり、これは、ゼロないし２個の（ＣＨ２）ｎＮ（ＲＡ）ＲＢ及びゼロないし２個の（ＣＨ２）ｎＲＣから選択される、合計１ないし４個の置換基で置換されていてもよく；
ＨｅｔＡは、独立して、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１ないし３個のヘテロ原子を含有する、４ないし９員の飽和又は一不飽和複素環であって、ここで任意の環Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２へ酸化されていてもよく、かつ１又は２個の環炭素は、Ｃ（Ｏ）へ酸化されていてもよく；そして、ここで、該環は、Ｃ３−７シクロアルキルと縮合していてもよく；そして、ここで、任意で縮合したか、飽和したか、又は一不飽和の複素環は、ゼロないし２個の（ＣＨ２）ｎＮ（ＲＡ）ＲＢ及びゼロないし２個の（ＣＨ２）ｎＲＣから選択される、合計１ないし４個の置換基で置換されていてもよく；
ＡｒｙＡは、フェニルであり、これは、ゼロないし２個の（ＣＨ２）ｎＮ（ＲＡ）ＲＢ及びゼロないし２個の（ＣＨ２）ｎＲＣから選択される、合計１ないし４個の置換基で置換されていてもよく；
ＨｅｔＢは、１ないし３個のＮ原子、ゼロ又は１個のＯ原子、及びゼロ又は１個のＳ原子から選択される１ないし４個のヘテロ原子を含有する、５又は６員の芳香族複素環であり；ここで、該芳香族複素環は、独立して、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１又は２個のヘテロ原子を含有する５ないし７員の飽和複素環と縮合していてもよく、ここで任意の環Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２へ酸化されていてもよく、かつ１又は２個の非縮合環炭素は、Ｃ（Ｏ）へ酸化されていてもよく；そして、ここで、任意で縮合した芳香族複素環は、ゼロないし２個の（ＣＨ２）ｎＮ（ＲＡ）ＲＢ及びゼロないし２個の（ＣＨ２）ｎＲＣから選択される、合計１ないし４個の置換基で置換されていてもよく；
ＡｒｙＢは、二環式環系であり、これは、独立して、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１ないし３個のヘテロ原子を含有する、５ないし７員の飽和複素環と縮合したフェニルであり、ここで、任意の環Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２へ酸化されていてもよく、そして、ここで、該二環式環系は、ゼロないし２個の（ＣＨ２）ｎＮ（ＲＡ）ＲＢ及びゼロないし２個の（ＣＨ２）ｎＲＣから選択される、合計１ないし４個の置換基で置換されていてもよく；
各ｎは、独立して、０、１、２、又は３である整数であり；
各ＲＡは、独立して、Ｈ又はＣ１−８アルキルであり；
各ＲＢは、独立して、Ｈ又はＣ１−８アルキルであり；
各ＲＣは、独立して、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−８アルキル、ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−８アルキル、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ピリジル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、又はチオモルホリニルであり；
但し、以下の条件付きである：
（Ａ） Ｒ１がＣ（Ｏ）ＯＲ３であり、かつＲ３がＡｒｙＡであるとき、ＡｒｙＡは、（ｉ）未置換のフェニル、（ｉｉ）ＮＨ２で置換されたフェニル、（ｉｉｉ）ＯＨで置換されたフェニル、（ｉｉｉ）Ｏ−Ｃ１−６アルキルで置換されたフェニル、（ｉｖ）１個以上のハロゲンで置換されたフェニル、又は（ｖ）Ｃ１−６アルキルで置換されたフェニルではなく；
（Ｂ） Ｒ１がＣ（Ｏ）ＯＲ３であり、かつＲ３が、ＨｅｔＢで置換されたＣ１−６アルキルであるとき、ＨｅｔＢはピリジルではなく；
（Ｃ） Ｒ１がＣ（Ｏ）ＯＲ３であり、かつＲ３が、ＣＨ２−ＡｒｙＡ又はＣＨ２ＣＨ２−ＡｒｙＡであるとき、ＡｒｙＡは、（ｉ）未置換のフェニル、（ｉｉ）ＮＨ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、又はＣ１−６アルキルで置換されたフェニル、又は（ｉｉｉ）１個以上のハロゲンで置換されたフェニルではなく；
（Ｄ） Ｒ１がＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ４であり、Ｒ３がＡｒｙＡ、ＣＨ２−ＡｒｙＡ、又はＣＨ２ＣＨ２−ＡｒｙＡであり、かつＲ４が、Ｈ又はＣ１−６アルキルであるとき、ＡｒｙＡは、未置換のフェニル、Ｎ（ＣＨ３）２で置換されたフェニル、又はＣ（Ｏ）ＮＨ２で置換されたフェニルではなく；
（Ｅ） Ｒ１がＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ４であり、Ｒ３が、ＨｅｔＢで置換されたＣ１−６アルキルであり、かつＲ４が、Ｈ又はＣ１−６アルキルであるとき、ＨｅｔＢは、ピリジルではなく；かつ
（Ｆ） Ｒ１がＣ（Ｏ）ＯＲ３であり、かつＲ３が、ＲＣで置換されたＣ１−６アルキルであるとき、ＲＣは、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２ではない］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
結合ａが単結合であり、かつＸが、−ＣＨ２−又は−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ２がＯＳＯ３Ｍである、請求項１又は請求項２に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ２がＯＳＯ３Ｈである、請求項６に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ４である、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ３が、ＨｅｔＡ、ＣＨ２−ＨｅｔＡ、ＣＨ２ＣＨ２−ＨｅｔＡ、ＣＨ（ＣＨ３）−ＨｅｔＡ、又はＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−ＨｅｔＡである、請求項５に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
ＨｅｔＡが、アゼチジニル、ピロリジニル、オキソピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、モルホリニル、１，１−ジオキシドテトラヒドロチオピラニル、アゼパニル、オキサゼパニル、アゾカニル、及びアザビシクロ［３．１．０］シクロヘキシルからなる群より選択される、縮合していてもよい飽和複素環であり、ここで、該飽和複素環は、１又は２個の（ＣＨ２）ｎＮ（ＲＡ）ＲＢで置換されていてもよく、かつ１又は２個の（ＣＨ２）ｎＲＣ基で置換されていてもよい、請求項６に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
以下の群：
【化２−１】
【化２−２】
［ここで、Ｔは、Ｈ、Ｃ１−３アルキル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、（ＣＨ２）２−３−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、（ＣＨ２）２−３ＯＨ、（ＣＨ２）２−３Ｆ、（ＣＨ２）２−３−ピペリジニル、（ＣＨ２）２−３−ピロリジニルであり；かつＴ’は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、又はＮ（−Ｃ１−３アルキル）２である］
から選択される化合物である、請求項６に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｔが、Ｈ、ＣＨ３、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、（ＣＨ２）２−３ＯＣＨ３、（ＣＨ２）２−３ＯＨ、（ＣＨ２）２−３Ｆ、（ＣＨ２）２−３−ピペリジニル、（ＣＨ２）２−３−ピロリジニルであり；Ｔ’が、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項８に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ３がＨｅｔＢである、請求項５に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
ＨｅｔＢが、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、ピペリドチアゾリル、ピロリドチアゾリル、ピペリドピリジル、及びピロリドピリジルからなる群より選択される芳香族複素環であり、ここで該芳香族複素環が、１又は２個の（ＣＨ２）ｎＮ（ＲＡ）ＲＢで置換されていてもよく、かつ１又は２個の（ＣＨ２）ｎＲＣ基で置換されていてもよい、請求項１２に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
以下の群：
【化３】
［ここで、Ｖ、Ｖ’、Ｖ”、Ｙ、Ｙ’、及びＺは、各々独立して、Ｈ、ＣＨ３、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ＣＨ２−ピロリジニル、ＣＨ２−ピペリジニル、ＣＨ２−ピペラジニル、ＣＨ２−モルホリニル、ＣＨ２−チオモルホリニル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、及びＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２からなる群より選択され；以下の条件つきである：
（ｉ） Ｖ、Ｖ’、及びＶ”の少なくとも１つは、Ｈであり；かつ
（ｉｉ） Ｙ及びＹ’の少なくとも１つは、Ｈである］
から選択される化合物である、請求項１０に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ３がＡｒｙＡである、請求項５に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
ＡｒｙＡが、その各々が独立して、Ｃ１−３アルキル、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、ＣＨ２Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−３アルキル、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ＣＨ２−ピロリジニル、ＣＨ２−ピペリジニル、又はＣＨ２−モルホリニルである、１又は２個の置換基で置換されていてもよいフェニルである、請求項１３に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ３及びＲ４が、それら双方が結合するＮ原子と一緒になって、
【化４】
からなる群より選択される複素環を形成し；ここで、前記環が、各々が独立して、Ｃ１−３アルキル、ＣＦ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＣＨ２ＯＣＦ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、ＣＨ２Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＯＣＦ３、オキソ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、又はＳ（Ｏ）２−Ｃ１−３アルキルである、１又は２個の置換基で置換されていてもよい、請求項５に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ３がＡｒｙＢである、請求項５に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
ＡｒｙＢが、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、及び２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリルからなる群より選択される、二環式環であり、ここで、前記二環式環が、その各々が、独立して、Ｃ１−３アルキル、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、ＣＨ２Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−３アルキル、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ＣＨ２−ピロリジニル、ＣＨ２−ピペリジニル、又はＣＨ２−モルホリニルである、１又は２個の置換基で置換されていてもよい、請求項１６に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ１がＣ（Ｏ）ＯＲ３である、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ３が、ＨｅｔＡ、ＣＨ２−ＨｅｔＡ、ＣＨ２ＣＨ２−ＨｅｔＡ、又はＡｒｙＡである、請求項１８に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
ＨｅｔＡが、アゼチジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、オキサゼパニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、及びテトラヒドロピラニルからなる群より選択される複素環であり、前記複素環が、その各々が独立して、Ｃ１−３アルキル、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、ＣＨ２Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−３アルキル、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、又はＳ（Ｏ）２Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２である、１又は２個の置換基で置換されていてもよく；かつ
ＡｒｙＡが、その各々が独立して、Ｃ１−３アルキル、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、ＣＨ２Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−３アルキル、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ＣＨ２−ピロリジニル、ＣＨ２−ピペリジニル、又はＣＨ２−モルホリニルである、１又は２個の置換基で置換されていてもよいフェニルである、請求項１９に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ１がＣ（Ｏ）ＯＲ５である、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［（４Ｓ）−アゼパン−４−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［（４Ｒ）−アゼパン−４−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−アゾカン−５−イル−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−ピリジン−４−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（２−メトキシピリジン−４−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）ピリジン−４−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［４−（アミノメチル）フェニル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−２−［（ピペリジン−４−イルアミノ）カルボニル］−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−スルホン酸；
（４Ｒ，６Ｓ）−２−オキソ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−３−（スルホオキシ）−１，３−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−６−カルボキサミド；
（４Ｒ，６Ｓ）−２−オキソ−Ｎ−［（４Ｓ）−アゼパン−４−イル］−３−（スルホオキシ）１，３−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−６−カルボキサミド；
（４Ｒ，６Ｓ）−２−オキソ−Ｎ−ピリジン−４−イル−３−（スルホオキシ）−１，３−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−６−カルボキサミド；
からなる群より選択される化合物である、請求項１記載の化合物、及びその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロピペリジン−４−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−（５−ピペリジン−４−イルピリジン−２−イル）−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
ピペリジン−４−イルメチル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３）−ピペリジン−３−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミドのジアステレオマー１；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３）−ピペリジン−３−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミドのジアステレオマー２；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−アゼチジン−３−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（４Ｒ）−アゼパン−４−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［１−メチルピペリジン−４−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロピペリジン−４−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド、又はその３Ｒ、４Ｒジアステレオマー、又はそれらの混合物；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロピペリジン−４−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−４−アミノピロリジン−３−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｓ）−４−フルオロピロリジン−３−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−フルオロピロリジン−３−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３Ｓ）−１−ピペリジン−４−イル−２−オキソピロリジン−３−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３Ｒ）−１−ピペリジン−４−イル−２−オキソピロリジン−３−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロアゼパン−４−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロアゼパン−４−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［（３−フルオロアゼチジン−３−イル）メチル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−（ピロリジン−２−イルメチル）−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−（ピペリジン−２−イルメチル）−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−（ピペリジン−４−イルメチル）−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−ピペリジン−４−イルエチル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，４−オキサゼパン−２−イルメチル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，４−オキサゼパン−２−イルメチル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−（２−ピペリジン−４−イルエチル）−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−（２−ピペラジン−１−イルエチル）−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−６−イル−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−メチル−７−オキソ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−２−｛［２−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−７−オン；
（２Ｓ，５Ｒ）−２−［（４−アミノピペリジン−１−イル）カルボニル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−７−オン；
（２Ｓ，５Ｒ）−２−（ピペリジン−１−イルカルボニル）−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−７−オン；
（２Ｓ，５Ｒ）−２−（２，７−ジアザスピロ［３．５］ノン−２−イルカルボニル）−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−７−オン；
（２Ｓ，５Ｒ）−２−（ヘキサヒドロピロロ［３．４−ｃ］ピロロ−２（１Ｈ）−イルカルボニル）−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−７−オン；
（２Ｓ，５Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル］カルボニル｝−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−７−オン；
（２Ｓ，５Ｒ）−２−｛［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］カルボニル｝−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−７−オン；
（２Ｓ，５Ｒ）−２−｛［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−カルボニル｝−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−７−オン；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［４−（アミノメチル）フェニル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［３−（アミノメチル）フェニル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［２−（アミノメチル）フェニル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−｛４−［（メチルアミノ）メチル］フェニル｝−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−｛３−［（メチルアミノ）メチル］フェニル｝−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−｛４−［（ピロリジニル）メチル］フェニル｝−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
４−（｛［（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクト−２−イル］カルボニル｝アミノ）安息香酸；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［４−（アミノカルボニル）フェニル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［４−（アミノスルホニル）フェニル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［３−（アミノカルボニル）フェニル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−ピリジン−３−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−ピリジン−２−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（２，６−ジピロリジン−１−イルピリジン−４−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（６−アミノピリジン−２−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）ピリジン−２−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［４−（アミノメチル）ピリジン−２−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［５−（アミノメチル）ピリジン−２−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（４−ピペリジン−４−イルピリジン−２−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（６−ピペリジン−４−イルピリジン−２−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（５−ピペラジン−１−イルピリジン−２−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（５−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（５−ピロリジン−１−イルピリジン−２−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−ピラジン−２−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−ピリミジン−４−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−（２−ピペラジン−１−イルピリミジン−４−イル）−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−Ｎ−（４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（４Ｓ）−アゼパン−４−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（４Ｒ）−アゼパン−４−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
ピペリジン−４−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（３Ｒ）−ピロリジン−３−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（３Ｓ）−ピロリジン−３−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
アゼチジン−３−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロピペリジン−４−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロピペリジン−４−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロピペリジン−４−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロピペリジン−４−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（３Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロピペリジン−３−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（３Ｓ，４Ｒ）−４−フルオロピペリジン−３−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（３Ｒ，４Ｓ）−４−フルオロピロリジン−３−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（３Ｓ，４Ｒ）−４−フルオロピロリジン−３−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（３Ｒ，４Ｒ）−４−フルオロピロリジン−３−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（３Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロピロリジン−３−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（４Ｓ）−イソオキサゾリジン−４−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（４Ｒ）−イソオキサゾリジン−４−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
ピラゾリジン−４−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
２−アミノエチル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
２−ピペリジン−１−イルエチル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
２−ピペリジン−４−イルエチル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
１，４−オキサゼパン−２−イルメチル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
４−（アミノメチル）フェニル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
２−｛［３，４−ビス（アセチルオキシ）ベンゾイル］アミノ｝エチル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
２−｛［３，４−ビス（アセチルオキシ）ベンゾイル］アミノ｝−１−｛｛［３，４−ビス（アセチルオキシ）ベンゾイル］アミノ｝メチル｝エチル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
からなる群より選択される化合物である、請求項１に記載の化合物、及びその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［４−（アミノメチル）フェニル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−（５−ピペリジン−４−イルピリジン−２−イル）−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
ピペリジン−４−イルメチル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
からなる群より選択される化合物である、請求項１に記載の化合物、及びその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミドである、請求項２４に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミドである、請求項２４に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
結晶性一水和物の形態にある、（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
請求項１ないし２７のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項２９】
β−ラクタム系抗生物質をさらに含んでなる、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
細菌感染症を治療するための方法であって、（ｉ）治療有効量の、請求項１ないし２７のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその薬学的に許容される塩を、任意でβ−ラクタム系抗生物質と組合せて、又は、（ｉｉ）請求項２７又は請求項２８のいずれか１項に記載の医薬組成物を、かかる治療を必要とする患者に投与することを含んでなる該方法。
【請求項３１】
請求項１ないし２７のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩の、任意でβ−ラクタム系抗生物質との組合せにおける、細菌感染症の治療用医薬の製造における使用。
【請求項３２】
式Ｐ−ＩＩ：
【化５】
の化合物を調製するための方法であって、
（Ａ）式Ｐ−Ｉ：
【化６】
のケトスルホキソニウムイリドを、イリジウム、ロジウム、又はルテニウム触媒と接触させて、化合物Ｐ−ＩＩを得ることを含んでなり；
ここで：
ＰＧは、カルバメート及びベンジルアミンからなる群より選択される、アミン保護基であり；
ＲＵは、ＣＨ３又はフェニルであり；
ＲＶは、ＣＨ３又はフェニルであり；
Ｒ４は、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
Ｔ’は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、又はＮ（−Ｃ１−３アルキル）２であり；
ｐは、ゼロ、１、又は２であり；ｑは、ゼロ、１、又は２であり；かつｐ＋ｑ＝ゼロ、１、２、又は３である、
前記方法。
【請求項３３】
ＰＧがＣｂｚであり、かつ化合物Ｐ−ＩＩが化合物Ｐ−ＩＩａ：
【化７】
である、請求項３２に記載の方法であって：
（Ｂ）化合物Ｐ−ＩＩａを還元剤で処理して、式Ｐ−ＩＩＩ：
【化８】
の化合物を得ること；及び
（Ｃ）化合物Ｐ−ＩＩＩを、式Ｒ＾−ＳＯ２Ｗのハロゲン化スルホニルと、第三級アミン塩基の存在下で接触させて、式Ｐ−ＩＶ：
【化９】
の化合物を得ること、をさらに含んでなり；
ここで：
Ｗは、ハロゲンであり；かつ
Ｒ＾は、（１）その各々が、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、又はＮＯ２である、１ないし３個の置換基で置換されていてもよいフェニル；
（２）Ｃ１−４アルキル；又は
（３）Ｃ１−４ハロアルキルである、
前記方法。
【請求項３４】
請求項３３に記載の方法であって、
（Ｄ）化合物Ｐ−ＩＶを、Ｎ−Ｂｏｃ−Ｏ−ベンジルヒドロキシルアミンと、塩基の存在下で接触させて、式Ｐ−Ｖ：
【化１０】
の化合物を得ること；及び
（Ｅ）化合物Ｐ−Ｖを酸で処理して、式Ｐ−ＶＩ：
【化１１】
の化合物を得ること、をさらに含んでなる、前記方法。
【請求項３５】
請求項３４に記載の方法であって、
（Ｆ）化合物Ｐ−ＶＩをホスゲン、ジホスゲン、又はトリホスゲンと、第三級アミン塩基の存在下で接触させること、そして次に、酸の水溶液を添加して、式Ｐ−ＶＩＩ：
【化１２】
の化合物を得ること；及び
（Ｇ）化合物Ｐ−ＶＩＩを水素の供給源と、水素化分解触媒の存在下、及びＢｏｃ生成薬剤の存在下で接触させて、式Ｐ−ＶＩＩＩ：
【化１３】
の化合物を得ること、をさらに含んでなる、前記方法。
【請求項３６】
式Ｐ−ＩＩの化合物が、化合物ｐ−２：
【化１４】
である、請求項３２に記載の方法であって；
（Ａ）ケトスルホキソニウムイリドｐ−１：
【化１５】
を、イリジウムシクロオクタジエンクロリドダイマー、ＲｕＣｌ２（ＰＰｈ３）、Ｒｕ（ＤＭＳＯ）４Ｃｌ２、及びＲｈ２（ＴＦＡ）４、からなる群より選択される触媒と接触させて、化合物ｐ−２を得ることを含んでなる、前記方法。
【請求項３７】
請求項３６に記載の方法であって、
（Ｂ）化合物ｐ−２を、Ｌｉボロヒドリド、Ｎａボロヒドリド、及びＫボロヒドリドからなる群より選択される還元剤で処理して、化合物ｐ−３：
【化１６】
を得ること；及び
（Ｃ）化合物ｐ−３を、式Ｒ＾−ＳＯ２Ｗのハロゲン化スルホニルと、トリ−Ｃ１−４アルキルアミン塩基の存在下で接触させて、式ｐ−４：
【化１７】
の化合物を得ること、をさらに含んでなり、
ここで、Ｗが、塩素であり；かつ
Ｒ＾が、メチル、クロロメチル、フェニル、４−ブロモフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、又は４−メチルフェニルである、前記方法。
【請求項３８】
請求項３７に記載の方法であって、
（Ｄ）化合物ｐ−４を、Ｎ−Ｂｏｃ−Ｏ−ベンジルヒドロキシルアミンと、Ｌｉ ｔ−ブトキシド、Ｎａ ｔ−ブトキシド、Ｋ ｔ−ブトキシド、及びＫ アミルオキシドからなる群より選択される塩基の存在下で接触させて、化合物ｐ−５：
【化１８】
を得ること；及び
（Ｅ）化合物ｐ−５を、メタンスルホン酸、クロロメタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、及びベンゼンスルホン酸からなる群より選択される酸で処理して、式ｐ−６：
【化１９】
の化合物を得ることをさらに含んでなる、前記方法。
【請求項３９】
請求項３８に記載の方法であって、
（Ｆ）化合物ｐ−６を、トリ−Ｃ１−４アルキルアミン塩基の存在下でトリホスゲンと接触させること、そして次に、リン酸の水溶液を添加して、化合物ｐ−７：
【化２０】
を得ること；及び
（Ｇ）化合物ｐ−７を、Ｐｄ触媒及び、ジ−ｔ−ブチルカルボナート及びＢｏｃ−ＯＮからなる群より選択されるＢｏｃ生成薬剤の存在下で、水素と接触させて、化合物ｐ−８：
【化２１】
を得ること、をさらに含んでなる、前記方法。
【請求項４０】
以下の：
【化２２】
からなる群より選択される化合物であって、
ここで：
ＰＧが、カルバメート及びベンジルアミンからなる群より選択される、アミン保護基であり；
ＲＵが、ＣＨ３又はフェニルであり；
ＲＶが、ＣＨ３又はフェニルであり；
Ｒ４が、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
Ｔ’が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、又はＮ（−Ｃ１−３アルキル）２であり；
ｐが、ゼロ、１、又は２であり；ｑが、ゼロ、１、又は２であり；ｐ＋ｑ＝ゼロ、１、２、又は３であり；かつ
Ｒ＾が、
（１）その各々が、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、又はＮＯ２である、１ないし３個の置換基で置換されていてもよいフェニル；
（２）Ｃ１−４アルキル；又は
（３）Ｃ１−４ハロアルキルである、
前記化合物。
【請求項４１】
以下の：
【化２３】
からなる群より選択される請求項４０に記載の化合物であって、
ここで、Ｒ＾が、メチル、クロロメチル、フェニル、４−ブロモフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、又は４−メチルフェニルである、前記化合物。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
”ａ”と名付けられた結合は、単結合又は二重結合であり；
ａが単結合であるとき、Ｘは、
（１） ＣＨ２、
（２） ＣＨ２ＣＨ２、
（３） ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、
（４） ＣＨ＝ＣＨ、
（５） ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ、又は
（６） ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２であり；
ａが二重結合であるとき、Ｘは、
（１） ＣＨ、
（２） ＣＨ−ＣＨ２、又は
（３） ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨであり；
Ｒ１は、
（１） Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ４、
（２） Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、又は
（３） Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり；
Ｒ２は、ＳＯ３Ｍ、ＯＳＯ３Ｍ、ＳＯ２ＮＨ２、ＰＯ３Ｍ、ＯＰＯ３Ｍ、ＣＨ２ＣＯ２Ｍ、ＣＦ２ＣＯ２Ｍ、又はＣＦ３であり；
Ｍは、Ｈ又は薬学的に許容されるカチオンであり；
Ｒ３は、
（１） Ｃ１−８アルキル（これは、（ｉ）ゼロないし２個のＮ（ＲＡ）ＲＢ、（ｉｉ）ゼロないし２個のＲＣ、及び（ｉｉｉ）ゼロないし１個のＡｒｙＡ、ＨｅｔＡ、又はＨｅｔＢ、からなる群より選択される、合計１ないし４個の置換基で置換されている）、
（２） ＣｙｃＡ、
（３） ＨｅｔＡ、
（４） ＡｒｙＡ、
（５） ＨｅｔＢ、又は
（６） ＡｒｙＢであり；
Ｒ４は、Ｈであるか、又は、Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されていてもよいＣ１−８アルキルであり；
或いは、Ｒ１がＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ４であるとき、Ｒ３及びＲ４は、それら双方が結合するＮ原子と一緒になって、４ないし９員の飽和単環式環（これは、Ｒ３及びＲ４に結合する窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個のヘテロ原子を含有していてもよく、ここでＳは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２へ酸化されていてもよい）を形成し；ここで、該単環式環は、４ないし７員の飽和複素環（これは、独立して、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１ないし３個のヘテロ原子を含有し、ここでＳは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２へ酸化されていてもよい）に縮合するか、架橋するか、又はスピロ結合して、二環式環系を形成していてもよく、ここで、該単環式環又はそのように形成された二環式環系は、各々が独立して：（１）Ｃ１−６アルキル、（２）Ｃ１−６フルオロアルキル、（３）（ＣＨ２）１−２Ｇ（ここで、Ｇは、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、又はＳＯ２ＲＡである）、（４）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、（５）Ｏ−Ｃ１−６フルオロアルキル、（６）ＯＨ、（７）オキソ、（８）ハロゲン、（９）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１１）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（１２）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６フルオロアルキル、（１３）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、又は（１４）Ｓ（Ｏ）２ＲＡである、１又は２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５は、Ｃ１−８アルキルであり、これは、各々が独立してＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−ＡｒｙＡである、１又は２個の置換基で置換されていてもよく、
ＣｙｃＡは、Ｃ４−９シクロアルキルであり、これは、ゼロないし２個の（ＣＨ２）ｎＮ（ＲＡ）ＲＢ及びゼロないし２個の（ＣＨ２）ｎＲＣから選択される、合計１ないし４個の置換基で置換されていてもよく；
ＨｅｔＡは、独立して、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１ないし３個のヘテロ原子を含有する、４ないし９員の飽和又は一不飽和複素環であって、ここで任意の環Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２へ酸化されていてもよく、かつ１又は２個の環炭素は、Ｃ（Ｏ）へ酸化されていてもよく；そして、ここで、該環は、Ｃ３−７シクロアルキルと縮合していてもよく；そして、ここで、任意で縮合したか、飽和したか、又は一不飽和の複素環は、ゼロないし２個の（ＣＨ２）ｎＮ（ＲＡ）ＲＢ及びゼロないし２個の（ＣＨ２）ｎＲＣから選択される、合計１ないし４個の置換基で置換されていてもよく；
ＡｒｙＡは、フェニルであり、これは、ゼロないし２個の（ＣＨ２）ｎＮ（ＲＡ）ＲＢ及びゼロないし２個の（ＣＨ２）ｎＲＣから選択される、合計１ないし４個の置換基で置換されていてもよく；
ＨｅｔＢは、１ないし３個のＮ原子、ゼロ又は１個のＯ原子、及びゼロ又は１個のＳ原子から選択される１ないし４個のヘテロ原子を含有する、５又は６員の芳香族複素環であり；ここで、該芳香族複素環は、独立して、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１又は２個のヘテロ原子を含有する５ないし７員の飽和複素環と縮合していてもよく、ここで任意の環Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２へ酸化されていてもよく、かつ１又は２個の非縮合環炭素は、Ｃ（Ｏ）へ酸化されていてもよく；そして、ここで、任意で縮合した芳香族複素環は、ゼロないし２個の（ＣＨ２）ｎＮ（ＲＡ）ＲＢ及びゼロないし２個の（ＣＨ２）ｎＲＣから選択される、合計１ないし４個の置換基で置換されていてもよく；
ＡｒｙＢは、二環式環系であり、これは、独立して、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１ないし３個のヘテロ原子を含有する、５ないし７員の飽和複素環と縮合したフェニルであり、ここで、任意の環Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２へ酸化されていてもよく、そして、ここで、該二環式環系は、ゼロないし２個の（ＣＨ２）ｎＮ（ＲＡ）ＲＢ及びゼロないし２個の（ＣＨ２）ｎＲＣから選択される、合計１ないし４個の置換基で置換されていてもよく；
各ｎは、独立して、０、１、２、又は３である整数であり；
各ＲＡは、独立して、Ｈ又はＣ１−８アルキルであり；
各ＲＢは、独立して、Ｈ又はＣ１−８アルキルであり；
各ＲＣは、独立して、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−８アルキル、ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−８アルキル、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ピリジル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、又はチオモルホリニルであり；
但し、以下の条件付きである：
（Ａ） Ｒ１がＣ（Ｏ）ＯＲ３であり、かつＲ３がＡｒｙＡであるとき、ＡｒｙＡは、（ｉ）未置換のフェニル、（ｉｉ）ＮＨ２で置換されたフェニル、（ｉｉｉ）ＯＨで置換されたフェニル、（ｉｉｉ）Ｏ−Ｃ１−６アルキルで置換されたフェニル、（ｉｖ）１個以上のハロゲンで置換されたフェニル、又は（ｖ）Ｃ１−６アルキルで置換されたフェニルではなく；
（Ｂ） Ｒ１がＣ（Ｏ）ＯＲ３であり、かつＲ３が、ＨｅｔＢで置換されたＣ１−６アルキルであるとき、ＨｅｔＢはピリジルではなく；
（Ｃ） Ｒ１がＣ（Ｏ）ＯＲ３であり、かつＲ３が、ＣＨ２−ＡｒｙＡ又はＣＨ２ＣＨ２−ＡｒｙＡであるとき、ＡｒｙＡは、（ｉ）未置換のフェニル、（ｉｉ）ＮＨ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、又はＣ１−６アルキルで置換されたフェニル、又は（ｉｉｉ）１個以上のハロゲンで置換されたフェニルではなく；
（Ｄ） Ｒ１がＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ４であり、Ｒ３がＡｒｙＡ、ＣＨ２−ＡｒｙＡ、又はＣＨ２ＣＨ２−ＡｒｙＡであり、かつＲ４が、Ｈ又はＣ１−６アルキルであるとき、ＡｒｙＡは、未置換のフェニル、Ｎ（ＣＨ３）２で置換されたフェニル、又はＣ（Ｏ）ＮＨ２で置換されたフェニルではなく；
（Ｅ） Ｒ１がＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ４であり、Ｒ３が、ＨｅｔＢで置換されたＣ１−６アルキルであり、かつＲ４が、Ｈ又はＣ１−６アルキルであるとき、ＨｅｔＢは、ピリジルではなく；かつ
（Ｆ） Ｒ１がＣ（Ｏ）ＯＲ３であり、かつＲ３が、ＲＣで置換されたＣ１−６アルキルであるとき、ＲＣは、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２ではない］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
結合ａが単結合であり、かつＸが、−ＣＨ２−又は−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ２がＯＳＯ３Ｍである、請求項１又は請求項２に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ２がＯＳＯ３Ｈである、請求項６に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ４である、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ３が、ＨｅｔＡ、ＣＨ２−ＨｅｔＡ、ＣＨ２ＣＨ２−ＨｅｔＡ、ＣＨ（ＣＨ３）−ＨｅｔＡ、又はＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−ＨｅｔＡである、請求項５に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
ＨｅｔＡが、アゼチジニル、ピロリジニル、オキソピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、モルホリニル、１，１−ジオキシドテトラヒドロチオピラニル、アゼパニル、オキサゼパニル、アゾカニル、及びアザビシクロ［３．１．０］シクロヘキシルからなる群より選択される、縮合していてもよい飽和複素環であり、ここで、該飽和複素環は、１又は２個の（ＣＨ２）ｎＮ（ＲＡ）ＲＢで置換されていてもよく、かつ１又は２個の（ＣＨ２）ｎＲＣ基で置換されていてもよい、請求項６に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
以下の群：
【化２−１】
【化２−２】
［ここで、Ｔは、Ｈ、Ｃ１−３アルキル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、（ＣＨ２）２−３−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、（ＣＨ２）２−３ＯＨ、（ＣＨ２）２−３Ｆ、（ＣＨ２）２−３−ピペリジニル、（ＣＨ２）２−３−ピロリジニルであり；かつＴ’は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、又はＮ（−Ｃ１−３アルキル）２である］
から選択される化合物である、請求項６に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｔが、Ｈ、ＣＨ３、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、（ＣＨ２）２−３ＯＣＨ３、（ＣＨ２）２−３ＯＨ、（ＣＨ２）２−３Ｆ、（ＣＨ２）２−３−ピペリジニル、（ＣＨ２）２−３−ピロリジニルであり；Ｔ’が、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項８に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ３がＨｅｔＢである、請求項５に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
ＨｅｔＢが、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、ピペリドチアゾリル、ピロリドチアゾリル、ピペリドピリジル、及びピロリドピリジルからなる群より選択される芳香族複素環であり、ここで該芳香族複素環が、１又は２個の（ＣＨ２）ｎＮ（ＲＡ）ＲＢで置換されていてもよく、かつ１又は２個の（ＣＨ２）ｎＲＣ基で置換されていてもよい、請求項１２に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
以下の群：
【化３】
［ここで、Ｖ、Ｖ’、Ｖ”、Ｙ、Ｙ’、及びＺは、各々独立して、Ｈ、ＣＨ３、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ＣＨ２−ピロリジニル、ＣＨ２−ピペリジニル、ＣＨ２−ピペラジニル、ＣＨ２−モルホリニル、ＣＨ２−チオモルホリニル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、及びＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２からなる群より選択され；以下の条件つきである：
（ｉ） Ｖ、Ｖ’、及びＶ”の少なくとも１つは、Ｈであり；かつ
（ｉｉ） Ｙ及びＹ’の少なくとも１つは、Ｈである］
から選択される化合物である、請求項１０に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ３がＡｒｙＡである、請求項５に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
ＡｒｙＡが、その各々が独立して、Ｃ１−３アルキル、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、ＣＨ２Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−３アルキル、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ＣＨ２−ピロリジニル、ＣＨ２−ピペリジニル、又はＣＨ２−モルホリニルである、１又は２個の置換基で置換されていてもよいフェニルである、請求項１３に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ３及びＲ４が、それら双方が結合するＮ原子と一緒になって、
【化４】
からなる群より選択される複素環を形成し；ここで、前記環が、各々が独立して、Ｃ１−３アルキル、ＣＦ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＣＨ２ＯＣＦ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、ＣＨ２Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＯＣＦ３、オキソ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、又はＳ（Ｏ）２−Ｃ１−３アルキルである、１又は２個の置換基で置換されていてもよい、請求項５に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ３がＡｒｙＢである、請求項５に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
ＡｒｙＢが、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、及び２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリルからなる群より選択される、二環式環であり、ここで、前記二環式環が、その各々が、独立して、Ｃ１−３アルキル、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、ＣＨ２Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−３アルキル、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ＣＨ２−ピロリジニル、ＣＨ２−ピペリジニル、又はＣＨ２−モルホリニルである、１又は２個の置換基で置換されていてもよい、請求項１６に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ１がＣ（Ｏ）ＯＲ３である、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ３が、ＨｅｔＡ、ＣＨ２−ＨｅｔＡ、ＣＨ２ＣＨ２−ＨｅｔＡ、又はＡｒｙＡである、請求項１８に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
ＨｅｔＡが、アゼチジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、オキサゼパニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、及びテトラヒドロピラニルからなる群より選択される複素環であり、前記複素環が、その各々が独立して、Ｃ１−３アルキル、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、ＣＨ２Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−３アルキル、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、又はＳ（Ｏ）２Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２である、１又は２個の置換基で置換されていてもよく；かつ
ＡｒｙＡが、その各々が独立して、Ｃ１−３アルキル、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、ＣＨ２Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−３アルキル、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ＣＨ２−ピロリジニル、ＣＨ２−ピペリジニル、又はＣＨ２−モルホリニルである、１又は２個の置換基で置換されていてもよいフェニルである、請求項１９に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ１がＣ（Ｏ）ＯＲ５である、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［（４Ｓ）−アゼパン−４−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［（４Ｒ）−アゼパン−４−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−アゾカン−５−イル−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−ピリジン−４−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（２−メトキシピリジン−４−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）ピリジン−４−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［４−（アミノメチル）フェニル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−２−［（ピペリジン−４−イルアミノ）カルボニル］−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−スルホン酸；
（４Ｒ，６Ｓ）−２−オキソ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−３−（スルホオキシ）−１，３−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−６−カルボキサミド；
（４Ｒ，６Ｓ）−２−オキソ−Ｎ−［（４Ｓ）−アゼパン−４−イル］−３−（スルホオキシ）１，３−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−６−カルボキサミド；
（４Ｒ，６Ｓ）−２−オキソ−Ｎ−ピリジン−４−イル−３−（スルホオキシ）−１，３−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−６−カルボキサミド；
からなる群より選択される化合物である、請求項１記載の化合物、及びその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロピペリジン−４−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−（５−ピペリジン−４−イルピリジン−２−イル）−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
ピペリジン−４−イルメチル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３）−ピペリジン−３−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミドのジアステレオマー１；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３）−ピペリジン−３−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミドのジアステレオマー２；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−アゼチジン−３−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（４Ｒ）−アゼパン−４−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［１−メチルピペリジン−４−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロピペリジン−４−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド、又はその３Ｒ、４Ｒジアステレオマー、又はそれらの混合物；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロピペリジン−４−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−４−アミノピロリジン−３−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｓ）−４−フルオロピロリジン−３−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−フルオロピロリジン−３−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３Ｓ）−１−ピペリジン−４−イル−２−オキソピロリジン−３−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３Ｒ）−１−ピペリジン−４−イル−２−オキソピロリジン−３−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロアゼパン−４−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロアゼパン−４−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［（３−フルオロアゼチジン−３−イル）メチル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−（ピロリジン−２−イルメチル）−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−（ピペリジン−２−イルメチル）−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−（ピペリジン−４−イルメチル）−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−ピペリジン−４−イルエチル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，４−オキサゼパン−２−イルメチル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，４−オキサゼパン−２−イルメチル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−（２−ピペリジン−４−イルエチル）−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−（２−ピペラジン−１−イルエチル）−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−６−イル−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−メチル−７−オキソ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−２−｛［２−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−７−オン；
（２Ｓ，５Ｒ）−２−［（４−アミノピペリジン−１−イル）カルボニル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−７−オン；
（２Ｓ，５Ｒ）−２−（ピペリジン−１−イルカルボニル）−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−７−オン；
（２Ｓ，５Ｒ）−２−（２，７−ジアザスピロ［３．５］ノン−２−イルカルボニル）−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−７−オン；
（２Ｓ，５Ｒ）−２−（ヘキサヒドロピロロ［３．４−ｃ］ピロロ−２（１Ｈ）−イルカルボニル）−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−７−オン；
（２Ｓ，５Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル］カルボニル｝−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−７−オン；
（２Ｓ，５Ｒ）−２−｛［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］カルボニル｝−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−７−オン；
（２Ｓ，５Ｒ）−２−｛［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−カルボニル｝−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−７−オン；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［４−（アミノメチル）フェニル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［３−（アミノメチル）フェニル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［２−（アミノメチル）フェニル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−｛４−［（メチルアミノ）メチル］フェニル｝−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−｛３−［（メチルアミノ）メチル］フェニル｝−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−｛４−［（ピロリジニル）メチル］フェニル｝−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
４−（｛［（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクト−２−イル］カルボニル｝アミノ）安息香酸；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［４−（アミノカルボニル）フェニル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［４−（アミノスルホニル）フェニル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［３−（アミノカルボニル）フェニル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−ピリジン−３−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−ピリジン−２−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（２，６−ジピロリジン−１−イルピリジン−４−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（６−アミノピリジン−２−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）ピリジン−２−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［４−（アミノメチル）ピリジン−２−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［５−（アミノメチル）ピリジン−２−イル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（４−ピペリジン−４−イルピリジン−２−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（６−ピペリジン−４−イルピリジン−２−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（５−ピペラジン−１−イルピリジン−２−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（５−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（５−ピロリジン−１−イルピリジン−２−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−ピラジン−２−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−ピリミジン−４−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−（２−ピペラジン−１−イルピリミジン−４−イル）−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−Ｎ−（４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（４Ｓ）−アゼパン−４−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（４Ｒ）−アゼパン−４−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
ピペリジン−４−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（３Ｒ）−ピロリジン−３−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（３Ｓ）−ピロリジン−３−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
アゼチジン−３−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロピペリジン−４−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロピペリジン−４−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロピペリジン−４−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロピペリジン−４−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（３Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロピペリジン−３−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（３Ｓ，４Ｒ）−４−フルオロピペリジン−３−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（３Ｒ，４Ｓ）−４−フルオロピロリジン−３−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（３Ｓ，４Ｒ）−４−フルオロピロリジン−３−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（３Ｒ，４Ｒ）−４−フルオロピロリジン−３−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（３Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロピロリジン−３−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（４Ｓ）−イソオキサゾリジン−４−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（４Ｒ）−イソオキサゾリジン−４−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
ピラゾリジン−４−イル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
２−アミノエチル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
２−ピペリジン−１−イルエチル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
２−ピペリジン−４−イルエチル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
１，４−オキサゼパン−２−イルメチル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
４−（アミノメチル）フェニル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
２−｛［３，４−ビス（アセチルオキシ）ベンゾイル］アミノ｝エチル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
２−｛［３，４−ビス（アセチルオキシ）ベンゾイル］アミノ｝−１−｛｛［３，４−ビス（アセチルオキシ）ベンゾイル］アミノ｝メチル｝エチル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
からなる群より選択される化合物である、請求項１に記載の化合物、及びその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−［４−（アミノメチル）フェニル］−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−（５−ピペリジン−４−イルピリジン−２−イル）−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
ピペリジン−４−イルメチル（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキシラート；
からなる群より選択される化合物である、請求項１に記載の化合物、及びその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミドである、請求項２４に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミドである、請求項２４に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
結晶性一水和物の形態にある、（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
請求項１ないし２７のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項２９】
β−ラクタム系抗生物質をさらに含んでなる、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
細菌感染症を治療するための方法であって、（ｉ）治療有効量の、請求項１ないし２７のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその薬学的に許容される塩を、任意でβ−ラクタム系抗生物質と組合せて、又は、（ｉｉ）請求項２７又は請求項２８のいずれか１項に記載の医薬組成物を、かかる治療を必要とする患者に投与することを含んでなる該方法。
【請求項３１】
請求項１ないし２７のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩の、任意でβ−ラクタム系抗生物質との組合せにおける、細菌感染症の治療用医薬の製造における使用。
【請求項３２】
式Ｐ−ＩＩ：
【化５】
の化合物を調製するための方法であって、
（Ａ）式Ｐ−Ｉ：
【化６】
のケトスルホキソニウムイリドを、イリジウム、ロジウム、又はルテニウム触媒と接触させて、化合物Ｐ−ＩＩを得ることを含んでなり；
ここで：
ＰＧは、カルバメート及びベンジルアミンからなる群より選択される、アミン保護基であり；
ＲＵは、ＣＨ３又はフェニルであり；
ＲＶは、ＣＨ３又はフェニルであり；
Ｒ４は、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
Ｔ’は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、又はＮ（−Ｃ１−３アルキル）２であり；
ｐは、ゼロ、１、又は２であり；ｑは、ゼロ、１、又は２であり；かつｐ＋ｑ＝ゼロ、１、２、又は３である、
前記方法。
【請求項３３】
ＰＧがＣｂｚであり、かつ化合物Ｐ−ＩＩが化合物Ｐ−ＩＩａ：
【化７】
である、請求項３２に記載の方法であって：
（Ｂ）化合物Ｐ−ＩＩａを還元剤で処理して、式Ｐ−ＩＩＩ：
【化８】
の化合物を得ること；及び
（Ｃ）化合物Ｐ−ＩＩＩを、式Ｒ＾−ＳＯ２Ｗのハロゲン化スルホニルと、第三級アミン塩基の存在下で接触させて、式Ｐ−ＩＶ：
【化９】
の化合物を得ること、をさらに含んでなり；
ここで：
Ｗは、ハロゲンであり；かつ
Ｒ＾は、（１）その各々が、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、又はＮＯ２である、１ないし３個の置換基で置換されていてもよいフェニル；
（２）Ｃ１−４アルキル；又は
（３）Ｃ１−４ハロアルキルである、
前記方法。
【請求項３４】
請求項３３に記載の方法であって、
（Ｄ）化合物Ｐ−ＩＶを、Ｎ−Ｂｏｃ−Ｏ−ベンジルヒドロキシルアミンと、塩基の存在下で接触させて、式Ｐ−Ｖ：
【化１０】
の化合物を得ること；及び
（Ｅ）化合物Ｐ−Ｖを酸で処理して、式Ｐ−ＶＩ：
【化１１】
の化合物を得ること、をさらに含んでなる、前記方法。
【請求項３５】
請求項３４に記載の方法であって、
（Ｆ）化合物Ｐ−ＶＩをホスゲン、ジホスゲン、又はトリホスゲンと、第三級アミン塩基の存在下で接触させること、そして次に、酸の水溶液を添加して、式Ｐ−ＶＩＩ：
【化１２】
の化合物を得ること；及び
（Ｇ）化合物Ｐ−ＶＩＩを水素の供給源と、水素化分解触媒の存在下、及びＢｏｃ生成薬剤の存在下で接触させて、式Ｐ−ＶＩＩＩ：
【化１３】
の化合物を得ること、をさらに含んでなる、前記方法。
【請求項３６】
式Ｐ−ＩＩの化合物が、化合物ｐ−２：
【化１４】
である、請求項３２に記載の方法であって；
（Ａ）ケトスルホキソニウムイリドｐ−１：
【化１５】
を、イリジウムシクロオクタジエンクロリドダイマー、ＲｕＣｌ２（ＰＰｈ３）、Ｒｕ（ＤＭＳＯ）４Ｃｌ２、及びＲｈ２（ＴＦＡ）４、からなる群より選択される触媒と接触させて、化合物ｐ−２を得ることを含んでなる、前記方法。
【請求項３７】
請求項３６に記載の方法であって、
（Ｂ）化合物ｐ−２を、Ｌｉボロヒドリド、Ｎａボロヒドリド、及びＫボロヒドリドからなる群より選択される還元剤で処理して、化合物ｐ−３：
【化１６】
を得ること；及び
（Ｃ）化合物ｐ−３を、式Ｒ＾−ＳＯ２Ｗのハロゲン化スルホニルと、トリ−Ｃ１−４アルキルアミン塩基の存在下で接触させて、式ｐ−４：
【化１７】
の化合物を得ること、をさらに含んでなり、
ここで、Ｗが、塩素であり；かつ
Ｒ＾が、メチル、クロロメチル、フェニル、４−ブロモフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、又は４−メチルフェニルである、前記方法。
【請求項３８】
請求項３７に記載の方法であって、
（Ｄ）化合物ｐ−４を、Ｎ−Ｂｏｃ−Ｏ−ベンジルヒドロキシルアミンと、Ｌｉ ｔ−ブトキシド、Ｎａ ｔ−ブトキシド、Ｋ ｔ−ブトキシド、及びＫ アミルオキシドからなる群より選択される塩基の存在下で接触させて、化合物ｐ−５：
【化１８】
を得ること；及び
（Ｅ）化合物ｐ−５を、メタンスルホン酸、クロロメタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、及びベンゼンスルホン酸からなる群より選択される酸で処理して、式ｐ−６：
【化１９】
の化合物を得ることをさらに含んでなる、前記方法。
【請求項３９】
請求項３８に記載の方法であって、
（Ｆ）化合物ｐ−６を、トリ−Ｃ１−４アルキルアミン塩基の存在下でトリホスゲンと接触させること、そして次に、リン酸の水溶液を添加して、化合物ｐ−７：
【化２０】
を得ること；及び
（Ｇ）化合物ｐ−７を、Ｐｄ触媒及び、ジ−ｔ−ブチルカルボナート及びＢｏｃ−ＯＮからなる群より選択されるＢｏｃ生成薬剤の存在下で、水素と接触させて、化合物ｐ−８：
【化２１】
を得ること、をさらに含んでなる、前記方法。
【請求項４０】
以下の：
【化２２】
からなる群より選択される化合物であって、
ここで：
ＰＧが、カルバメート及びベンジルアミンからなる群より選択される、アミン保護基であり；
ＲＵが、ＣＨ３又はフェニルであり；
ＲＶが、ＣＨ３又はフェニルであり；
Ｒ４が、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
Ｔ’が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、又はＮ（−Ｃ１−３アルキル）２であり；
ｐが、ゼロ、１、又は２であり；ｑが、ゼロ、１、又は２であり；ｐ＋ｑ＝ゼロ、１、２、又は３であり；かつ
Ｒ＾が、
（１）その各々が、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、又はＮＯ２である、１ないし３個の置換基で置換されていてもよいフェニル；
（２）Ｃ１−４アルキル；又は
（３）Ｃ１−４ハロアルキルである、
前記化合物。
【請求項４１】
以下の：
【化２３】
からなる群より選択される請求項４０に記載の化合物であって、
ここで、Ｒ＾が、メチル、クロロメチル、フェニル、４−ブロモフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、又は４−メチルフェニルである、前記化合物。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２０１１−５１００１２（Ｐ２０１１−５１００１２Ａ）
【公表日】平成２３年３月３１日（２０１１．３．３１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５４３２１９（Ｐ２０１０−５４３２１９）
【出願日】平成２１年１月１５日（２００９．１．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３１０４７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０９１８５６
【国際公開日】平成２１年７月２３日（２００９．７．２３）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年３月３１日（２０１１．３．３１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１月１５日（２００９．１．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３１０４７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０９１８５６
【国際公開日】平成２１年７月２３日（２００９．７．２３）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【Ｆターム（参考）】
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