本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChRs)に、例えば特定のニコチン性受容体サブタイプ（特に、α7 nAChRサブタイプ）のモジュレーターとして、影響を及ぼすことができる化合物ならびに製剤に関する。本発明はまた、さまざまな疾患および障害、特に中枢および自律神経系の機能障害に関連した疾患を治療するための方法に関する。
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本発明は、μオピオイド受容体で拮抗薬である、式（Ｉ）の８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル−２−ヒドロキシベンズアミド化合物、または医薬品として許容されるその塩を提供する：


（式中、Ｒ^２、Ｒ^７、およびｍは、本明細書で定義した通りである）。本発明は、そのような化合物を含む医薬品組成物と、μオピオイド受容体活性に関連した状態を治療するためにそのような化合物を使用する方法と、そのような化合物を調製するのに有用な方法および中間体も提供する。
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本発明は、式I（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ｘ、Ｙ、およびＢは、本明細書に記載の任意の意義を有する）の化合物およびその塩、これらの化合物を含む組成物、ならびにこれらの化合物を投与することを含む治療方法を提供する。これらの化合物は、モノアミンオキシダーゼＢ（MAO-B）酵素機能のインヒビターであり、動物において認知機能を改善するため、および精神障害を治療するために有用である。
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その多くの実施形態において、本発明は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型を阻害するのに有用な、新規な種類の置換二環式ピペリジニル−およびピペラジニルスルホンアミド化合物、この化合物を含有する薬学的組成物、およびそのような化合物または薬学的組成物を使用して１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型の発現に関連した１つまたは複数の状態を治療し、予防し、阻害し、または回復させる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、基本的挙動及び高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスでの受容体機能の強化を含む、脳不全の防止及び治療において使用するための化合物、医薬組成物、及び方法に関する。これらの脳ネットワークは、呼吸の調節、記憶障害に関連する認知能力に関与し、これらは、様々な認知症、異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察され、パーキンソン病、統合失調症、呼吸抑制、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動性障害、及び情動若しくは気分障害のような障害、並びに神経栄養因子の欠乏が関与する障害、更にアルコール、アヘン剤、オピオイド、バルビツール剤、麻酔薬、若しくは神経毒素の過剰摂取のような呼吸障害において提言される。呼吸抑制は、中枢性睡眠時無呼吸、脳卒中による中枢性睡眠時無呼吸、閉塞性睡眠時無呼吸、先天性低換気症候群、肥満低換気症候群、乳幼児突然死症候群、レット症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、チェイニー・ストークス呼吸、オンディーヌの呪い（先天性中枢性低換気症候群）、プラダー・ウィリー症候群、及び溺死のような病状を引き起こす。特定の態様においては、本発明は、こうした状態の治療に有用な二環式アミド化合物、及びこうした治療のためにこれらの化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換テトラヒドロナフタレン、その生理学的に許容される塩、その使用、本発明による少なくとも一つの置換テトラヒドロナフタレンを含む薬剤、およびＭＣＨアンタゴニストとしての本発明による置換テトラヒドロナフタレンおよびその誘導体の使用に関する［ここで、Ｘ＝Ｏ、Ｃ（Ｒ４３）（Ｒ４３’）の場合、Ｂ＝（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルコキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、酸素、窒素および硫黄の群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含んでもよい、３〜１０員の単環式、二環式、またはスピロ環式の非芳香族式環（ここで、この環系は、更に一つまたはいくつかの次の置換基で置換されていてもよい：Ｆ、ＣＦ₃、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルコキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、オキソ、ＣＯ（Ｒ６４）、ヒドロキシ）であり；Ｘ＝Ｃ（Ｒ４３）（Ｒ４３’）の場合、Ｌ３＝Ｃ（Ｒ６２）（Ｒ６３）Ｏ、および酸素、窒素および硫黄の群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含んでもよい、４〜１０員の単環式、二環式、またはスピロ環式の非芳香族式環（ここで、この環系は、更に一つまたはいくつかの次の置換基で置換されていてもよい：Ｆ、ＣＦ₃、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルコキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、オキソ、ＣＯ（Ｒ６４）、ヒドロキシ）である］。
【化１】

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【課題】チオトロピウム塩とキシナホ酸サルメテロールを含む吸入用粉末形態の安定な製剤、その製造方法、及び呼吸器疾患の治療、特にCOPD(慢性閉塞性肺疾患)や喘息の治療のための薬剤を製造するための使用を提供する。
【解決手段】賦形剤ラクトース、サルメテロール2の酸の付加塩及びチオトロピウム塩1を含有する吸入粉末のa_W値が0.05〜0.5である。 （もっと読む）

反応混合物からエタノール及び有機溶媒を蒸留し、そして前記有機溶媒を再循環することを含んで成るソリフェナシンの調製方法が記載される。ソリフェナシンジアステレオマー及び鏡像異性体不純物を低めるための方法がまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する６−フェニル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４−カルボニトリル誘導体、これを含む医薬組成物、アテローム性動脈硬化、肥満症、炎症および免疫障害（関節リウマチなど）、乾癬、癌ならびに慢性疼痛（神経因性疼痛など）等のカテプシンＳ関連疾患の治療のための薬物の調製のためのこれらの誘導体の使用に関する。

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水溶性ビノレルビン塩と、少なくとも１種類の希釈剤と、１種類の滑沢剤とを含んでなる、安定な医薬組成物であって、経口投与用の固形形態として提供される、組成物である。ここで水溶性ビノレルビン塩は、好ましくはビノレルビン二酒石酸塩である。この医薬組成物は、好都合にはゼラチンカプセルまたは錠剤として提供される。 （もっと読む）