インドール−３−カルビノール類似体およびその感染に対する薬剤としての使用
抗菌剤として有用な化合物が提供される。該化合物はインドール−３−カルビノールの類似体であり、ジヒドロインドロ［２，３−ｂ］カルバゾール、２，２’−ジインドリルメタン、２’，３−ジインドリルメタンおよび３，３’−ジインドリルメタンから選択される主骨格を有する。該化合物は、哺乳動物における細菌感染症の治療および予防的処置に有用である。該化合物の合成の方法が、該化合物を含有する医薬組成物と同様に提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の構造を有する化合物の治療有効量を哺乳動物個体に投与することを含む、該哺乳動物個体における細菌感染症を予防または処置するための方法であって、
【化３８３】
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボニル、ハロカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボナト、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボナト、カルボキシ、カルボキシラト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換カルバモイル、一置換アリールカルバモイル、チオカルバモイル、カルバミド、シアノ、イソシアノ、シアナト、イソシアナト、ジヒドロキシボリル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４）−アルコキシボリル、イソチオシアナト、アジド、ホルミル、チオホルミル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ５〜Ｃ２０アリール）置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルアミド、Ｃ６〜Ｃ２０アリールアミド、イミノ、アルキルイミノ、アリールイミノ、ニトロ、ニトロソ、スルホ、スルホナト、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルファニル、アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルフィニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルホニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルホニル、ホスホノ、ホスホナト、ホスフィナト、ホスホ、ホスフィノならびにそれらの組合せからなる群から独立して選択される置換基であり、さらに、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８から選択される任意の２個の隣接する（オルト）置換基は連結して、５員環、６員環ならびに縮合５員および／または縮合６員環から選択される環構造を形成することができ、ここで、該環構造は、芳香族、脂環式、ヘテロ芳香族またはヘテロ脂環式であり、０個から４個の非水素置換基および０個から３個のヘテロ原子を有し、
Ｒ１１およびＲ１２は、水素、ホルミル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、アミノ置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２４アルキルアミノ）置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）アミノ置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルおよび窒素保護基からなる群から独立して選択される、方法。
【請求項２】
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５およびＲ８が水素であることで前記化合物が式（Ｉａ）
【化３８４】
の構造を有する、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｒ３およびＲ７が、水素およびハロから独立して選択され、
Ｒ２およびＲ６が、水素、ハロ、ホルミル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ（ヘテロ原子含有Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシを含める）、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、カルバモイル（非置換カルバモイル（即ち、−（ＣＯ）−ＮＨ２）、モノ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）置換カルバモイルおよびヘテロ原子含有Ｃ１〜Ｃ１２アルキル置換カルバモイルを含める）、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニルおよびアミノ（モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）置換アミノ、Ｃ３〜Ｃ１２環式アミノ、ヘテロ原子含有Ｃ２〜Ｃ１２環式アミノならびにそれらの塩を含む）から独立して選択される、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ６が、電子求引基から独立して選択される、請求項２に記載の方法。
【請求項５】
Ｒ９が、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニルおよびアミノから選択される、請求項２に記載の方法。
【請求項６】
Ｒ１０が、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニルおよびＣ１〜Ｃ２４アルコキシから選択される、請求項２に記載の方法。
【請求項７】
Ｒ１０が、非置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、非置換Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、置換Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、ヘテロ原子含有Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、非置換Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、置換Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、ヘテロ原子含有Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、非置換Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ、置換Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシおよびヘテロ原子含有Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシから選択される、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
Ｒ１０が−Ｏ−Ｌ−Ｑ１構造を有する、請求項６に記載の方法であって、
式中、
Ｌは、結合、置換、非置換、ヘテロ原子含有であってよいＣ１〜Ｃ１２直鎖、Ｃ２〜Ｃ１２分枝状鎖もしくはＣ３〜Ｃ１２環式のアルキレン基またはそれらの組合せ、およびアルキレンオキシドオリゴマーから選択されるリンカーであり、
Ｑ１は、水素、−ＮＲｙ１Ｒｙ２（Ｒｙ３）ｎ２（Ｘ）ｎ３、−ＣＨＲｘ１Ｒｘ２および−ＳＲｚ１から選択され、ここで、
Ｒｙ１およびＲｙ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、アミノ、イミノ、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルホニルおよびＣ５〜Ｃ２０アリールスルホニルから独立して選択され、このいずれもが、こうした基が可能である場合、さらに置換され、かつ／もしくはヘテロ原子含有であってよく、またはＲｙ１およびＲｙ２は一緒になって、非置換、置換および／もしくはさらにヘテロ原子含有であってよい環式もしくは多環式の基を形成し、
Ｒｙ３は、水素およびＣ１〜Ｃ１２アルキルから選択され、
ｎ２およびｎ３は同じであり、０および１から選択され、
Ｘは、負の電荷を持つ対イオンであり、
Ｒｘ１およびＲｘ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキルから独立して選択され、このいずれもが、こうした基が可能である場合、さらに置換され、かつ／もしくはヘテロ原子含有であってよく、またはＲｘ１およびＲｘ２は一緒になって、非置換、置換および／もしくはさらにヘテロ原子含有であってよい環式または多環式の基を形成し、
Ｒｚ１は、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリールおよびＣ６〜Ｃ２４アラルキルから選択され、このいずれもが、こうした基が可能である場合、さらに置換され、かつ／またはヘテロ原子含有であってよく、
ただし、Ｑ１が−ＣＨＲｘ１Ｒｘ２以外である場合、Ｌは結合ではない、方法。
【請求項９】
Ｒ１１およびＲ１２が、水素、ホルミル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキルおよびアミン保護基から独立して選択される、請求項２に記載の方法。
【請求項１０】
前記細菌感染症がグラム陽性菌による、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
前記細菌感染症がグラム陰性菌による、請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
前記細菌感染症が、Ｆｒａｎｃｉｓｅｌｌａ ｔｕｌａｒｅｎｓｉｓ、Ｂａｃｉｌｌｕｓ ａｎｔｈｒａｃｉｓ、Ｙｅｒｓｉｎｉａ ｐｅｓｔｉｓ、Ｂｒｕｃｅｌｌａ ａｂｏｒｔｕｓ、Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ ｍａｌｌｅｉ、Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ ｐｓｅｕｄｏｍａｌｌｅｉ、Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｂａｕｍａｎｎｉｉ、Ｌｉｓｔｅｒｉａ ｍｏｎｏｃｙｔｏｇｅｎｅｓ、Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅ、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆａｅｃａｌｉｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｂｏｖｉｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ａｆｒｉｃａｎｕｍ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｃａｎｅｔｔｉ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｍｉｃｒｏｔｉ、バンコマイシン抵抗性 ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｉ、バンコマイシン感受性ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｉ、メチシリン感受性Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ；メチシリン抵抗性Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ；ペニシリン感受性Ｓ． ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ；またはペニシリン抵抗性Ｓ． ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅの感染症である、請求項１に記載の方法。
【請求項１３】
前記化合物が組成物の形態で投与される、請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
前記組成物が式（Ｉ）の構造を有する少なくとも２種の化合物を含む、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
式（Ｉ）の構造を有する化合物を投与することを含む、細菌の個体数を減少させるための方法であって、
【化３８５】
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボニル、ハロカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボナト、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボナト、カルボキシ、カルボキシラト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換カルバモイル、一置換アリールカルバモイル、チオカルバモイル、カルバミド、シアノ、イソシアノ、シアナト、イソシアナト、ジヒドロキシボリル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４）−アルコキシボリル、イソチオシアナト、アジド、ホルミル、チオホルミル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ５〜Ｃ２０アリール）置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルアミド、Ｃ６〜Ｃ２０アリールアミド、イミノ、アルキルイミノ、アリールイミノ、ニトロ、ニトロソ、スルホ、スルホナト、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルファニル、アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルフィニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルホニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルホニル、ホスホノ、ホスホナト、ホスフィナト、ホスホ、ホスフィノならびにそれらの組合せからなる群から独立して選択される置換基であり、さらに、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８から選択される任意の２個の隣接する（オルト）置換基は連結して、５員環、６員環ならびに縮合５員および／または縮合６員環から選択される環構造を形成することができ、ここで、該環構造は、芳香族、脂環式、ヘテロ芳香族またはヘテロ脂環式であり、０個から４個の非水素置換基および０個から３個のヘテロ原子を有し、
Ｒ１１およびＲ１２は、水素、ホルミル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、アミノ置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２４アルキルアミノ）置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）アミノ置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルおよび窒素保護基からなる群から独立して選択される、方法。
【請求項１６】
前記細菌がグラム陽性である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記細菌がグラム陰性である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１８】
前記細菌が以下の属：Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ、Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ、Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ、Ｓｈｉｇｅｌｌａ、Ｌｉｓｔｅｒｉａ、Ａｅｒｏｂａｃｔｅｒ、Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ、Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ、Ｐｒｏｔｅｕｓ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ、Ｃｈｌａｍｙｄｉａ、Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ、Ｐｎｅｕｍｏｃｏｃｃｕｓ、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ、Ｂａｃｉｌｌｕｓ、Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ、Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ、Ｖｉｂｒｉｏ、Ｓｅｒｒａｔｉａ、Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ、Ｃｈｒｏｍｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ、Ｂｒｕｃｅｌｌａ、Ｙｅｒｓｉｎｉａ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ、ＢｏｒｄｅｔｅｌｌａまたはＦｒａｎｃｉｓｅｌｌａの細菌である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１９】
前記細菌が哺乳動物の身体に存在する、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
式（Ｉ）の構造を有する化合物であって、
【化３８６】
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボニル、ハロカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボナト、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボナト、カルボキシ、カルボキシラト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換カルバモイル、一置換アリールカルバモイル、チオカルバモイル、カルバミド、シアノ、イソシアノ、シアナト、イソシアナト、ジヒドロキシボリル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４）−アルコキシボリル、イソチオシアナト、アジド、ホルミル、チオホルミル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ５〜Ｃ２０アリール）置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルアミド、Ｃ６〜Ｃ２０アリールアミド、イミノ、アルキルイミノ、アリールイミノ、ニトロ、ニトロソ、スルホ、スルホナト、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルファニル、アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルフィニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルホニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルホニル、ホスホノ、ホスホナト、ホスフィナト、ホスホ、ホスフィノならびにそれらの組合せからなる群から独立して選択される置換基であり、さらに、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８から選択される任意の２個の隣接する（オルト）置換基は連結して、５員環、６員環ならびに縮合５員および／または縮合６員環から選択される環構造を形成することができ、ここで、該環構造は、芳香族、脂環式、ヘテロ芳香族またはヘテロ脂環式であり、０個から４個の非水素置換基および０個から３個のヘテロ原子を有し、
Ｒ１１およびＲ１２は、水素、ホルミル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、アミノ置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２４アルキルアミノ）置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）アミノ置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルおよび窒素保護基からなる群から独立して選択され、
Ｒ１０は、−Ｏ−Ｌ−Ｎ（Ｒｙ１）（Ｒｙ２）（Ｒｙ３）（Ｘ）、−Ｏ−Ｌ−ＳＲｚ１であるか、または下記構造を有し、
【化３８７】
式中、
Ｌは、置換、非置換、ヘテロ原子含有であってよいＣ１〜Ｃ１２直鎖、Ｃ２〜Ｃ１２分枝状鎖もしくはＣ３〜Ｃ１２環式のアルキレン基またはそれらの組合せ、およびアルキレンオキシドオリゴマーから選択されるリンカーであり、
Ｌ１は、結合、置換、非置換、ヘテロ原子含有であってよいＣ１〜Ｃ１２直鎖、Ｃ２〜Ｃ１２分枝状鎖またはＣ３〜Ｃ１２環式のアルキレン基またはそれらの組合せ、およびアルキレンオキシドオリゴマーから選択されるリンカーであり、
Ｒｙ１、Ｒｙ２およびＲｙ３は、水素およびＣ１〜Ｃ１２アルキルから独立して選択され、
Ｘは、負の電荷を持つ対イオンであり、
Ｒｚ１は、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリールおよびＣ６〜Ｃ２４アラルキルから選択され、
Ｑ１およびＱ２は、結合および−ＣＨ２−から選択され、
Ｑ３は、結合、−ＣＨ（Ｒａ３）−、−Ｏ−および−ＮＲａ４−から選択されるが、Ｑ１およびＱ２の両方が結合である場合はＱ３が結合ではないという条件であり、
Ｒａ１およびＲａ２は、水素、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル置換アミノおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルから独立して選択され、
Ｒａ３およびＲａ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、非置換アミノおよびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）置換アミノから独立して選択され、
Ｑ４、Ｑ５およびＱ６は、−ＣＨＲｂ１−および−ＮＲｂ１−から選択され、ここで、Ｒｂ１は、水素、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル置換アミノおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルから選択され、
ｐ１は、０〜２の範囲の整数であり、
Ｑ７は、−ＣＨ＜および−Ｎ＜から選択され、
Ｑ８、Ｑ９、Ｑ１０およびＱ１１は、−ＣＨ（Ｒｅ１）−、＝Ｃ（Ｒｅ１）−、−ＮＲｅ１−および−Ｎ＝から独立して選択され、ここで、Ｒｅ１は、水素、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル置換アミノおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルから選択されるが、（１）互いに隣接するＱ８、Ｑ９、Ｑ１０およびＱ１１の任意の２つが二重結合によって連結されていてよく、ただし、２個以下の二重結合が存在し、２個の二重結合が存在する場合は単結合がそれらの間に存在する、ならびに（２）任意の２つの隣接するＲｅ１基は一緒になって、さらに置換されていてよく１個または複数のヘテロ原子を有してよい５員環または６員環を形成することができるという条件であり、
Ｒｃ１、Ｒｃ２およびＲｃ３は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルおよびＣ５〜Ｃ２０アリールから独立して選択され、このいずれもが、さらに置換され、かつ／もしくはヘテロ原子含有であってよく、またはＲｃ１、Ｒｃ２およびＲｃ３の任意の２つが一緒になって、非置換、置換および／またはさらにヘテロ原子含有であってよい環式または多環式の基を形成してよい、化合物。
【請求項２１】
式（ＩＩ）の構造を有する化合物の治療有効量を哺乳動物個体に投与することを含む、該哺乳動物個体における細菌感染症を予防または処置する方法であって、
【化３８８】
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、ハロカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボナト、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボナト、カルボキシ、カルボキシラト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換カルバモイル、一置換アリールカルバモイル、チオカルバモイル、カルバミド、シアノ、イソシアノ、シアナト、イソシアナト、イソチオシアナト、アジド、ホルミル、チオホルミル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ５〜Ｃ２０アリール）置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルアミド、Ｃ５〜Ｃ２０アリールアミド、イミノ、アルキルイミノ、アリールイミノ、ニトロ、ニトロソ、スルホ、スルホナト、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルファニル、アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルフィニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルホニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルホニル、ホスホノ、ホスホナト、ホスフィナト、ホスホ、ホスフィノならびにそれらの組合せからなる群から独立して選択され、さらに、任意の２個の隣接する（オルト）置換基は連結して、５員環、６員環ならびに縮合５員および／または縮合６員環から選択される環構造を形成することができ、ここで、該環構造は、芳香族、脂環式、ヘテロ芳香族またはヘテロ脂環式であり、０個から４個の非水素置換基および０個から３個のヘテロ原子を有し、ただし、Ｒ２およびＲ６の１つがアミノ、一置換アミノまたは二置換アミノであり得るが両方がそうではなく、
Ｒ１１およびＲ１２は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、アミノ置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２４アルキルアミノ）置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルおよびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）アミノ置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ１３およびＲ１４は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８に関する通りに定義され、ただし、Ｒ１３およびＲ１４の少なくとも１つは水素以外であり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、アリーレン、ヘテロアリーレン、ＣＲ１５Ｒ１６またはＮＲ１７であり、ここで、Ｒ１５およびＲ１６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであるか、または一緒になって＝ＣＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８およびＲ１９は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである）を形成し、Ｒ１７は、Ｒ１１およびＲ１２に関して定義した通りである、方法。
【請求項２２】
式（ＩＩＩ）の構造を有する化合物の治療有効量を哺乳動物個体に投与することを含む、該哺乳動物個体における細菌感染症を予防または処置する方法であって、
【化３８９】
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ２０およびＲ２１は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、ハロカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボナト、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボナト、カルボキシ、カルボキシラト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換カルバモイル、一置換アリールカルバモイル、チオカルバモイル、カルバミド、シアノ、イソシアノ、シアナト、イソシアナト、イソチオシアナト、アジド、ホルミル、チオホルミル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ５〜Ｃ２０アリール）置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルアミド、Ｃ５〜Ｃ２０アリールアミド、イミノ、アルキルイミノ、アリールイミノ、ニトロ、ニトロソ、スルホ、スルホナト、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルファニル、アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルフィニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルホニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルホニル、ホスホノ、ホスホナト、ホスフィナト、ホスホ、ホスフィノならびにそれらの組合せからなる群から独立して選択され、さらに、任意の２個の隣接する（オルト）置換基は連結して、５員環、６員環ならびに縮合５員および／または縮合６員環から選択される環構造を形成することができ、ここで、該環構造は、芳香族、脂環式、ヘテロ芳香族またはヘテロ脂環式であり、０個から４個の非水素置換基および０個から３個のヘテロ原子を有し、
Ｒ１１およびＲ１２は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、アミノ置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２４アルキルアミノ）置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルおよびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）アミノ置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、アリーレン、ヘテロアリーレン、ＣＲ１５Ｒ１６またはＮＲ１７であり、ここで、Ｒ１５およびＲ１６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであるか、または一緒になって＝ＣＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８およびＲ１９は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである）を形成し、Ｒ１７は、Ｒ１１およびＲ１２に関して定義した通りである、方法。
【請求項２３】
式（ＩＶ）の構造を有する化合物の治療有効量を哺乳動物個体に投与することを含む、該哺乳動物個体における細菌感染症を予防または処置するための方法であって、
【化３９０】
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ５Ａ、Ｒ６Ａ、Ｒ７Ａ、Ｒ８Ａ、Ｒ２２およびＲ２３は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、ハロカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボナト、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボナト、カルボキシ、カルボキシラト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換カルバモイル、一置換アリールカルバモイル、チオカルバモイル、カルバミド、シアノ、イソシアノ、シアナト、イソシアナト、イソチオシアナト、アジド、ホルミル、チオホルミル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ５〜Ｃ２０アリール）置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルアミド、Ｃ５〜Ｃ２０アリールアミド、イミノ、アルキルイミノ、アリールイミノ、ニトロ、ニトロソ、スルホ、スルホナト、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルファニル、アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルフィニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルホニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルホニル、ホスホノ、ホスホナト、ホスフィナト、ホスホ、ホスフィノならびにそれらの組合せからなる群から独立して選択され、さらに、任意の２個の隣接する（オルト）置換基は連結して、５員環、６員環ならびに縮合５員および／または縮合６員環から選択される環構造を形成することができ、ここで、該環構造は、芳香族、脂環式、ヘテロ芳香族またはヘテロ脂環式であり、０個から４個の非水素置換基および０個から３個のヘテロ原子を有し、
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１２Ａは、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、アミノ置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２４アルキルアミノ）置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルおよびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）アミノ置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｘ１およびＸ２は、Ｏ、Ｓ、アリーレン、ヘテロアリーレン、ＣＲ１５Ｒ１６およびＮＲ１７から独立して選択され、ここで、Ｒ１５およびＲ１６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであるか、または一緒になって＝ＣＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８およびＲ１９は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである）を形成し、Ｒ１７は、Ｒ１１およびＲ１２に関して定義した通りであり、
ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ５Ａ、Ｒ６Ａ、Ｒ７Ａ、Ｒ８Ａ、Ｒ１１、Ｒ２２およびＲ２３の少なくとも１つは水素以外である、方法。
【請求項１】
式（Ｉ）の構造を有する化合物の治療有効量を哺乳動物個体に投与することを含む、該哺乳動物個体における細菌感染症を予防または処置するための方法であって、
【化３８３】
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボニル、ハロカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボナト、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボナト、カルボキシ、カルボキシラト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換カルバモイル、一置換アリールカルバモイル、チオカルバモイル、カルバミド、シアノ、イソシアノ、シアナト、イソシアナト、ジヒドロキシボリル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４）−アルコキシボリル、イソチオシアナト、アジド、ホルミル、チオホルミル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ５〜Ｃ２０アリール）置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルアミド、Ｃ６〜Ｃ２０アリールアミド、イミノ、アルキルイミノ、アリールイミノ、ニトロ、ニトロソ、スルホ、スルホナト、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルファニル、アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルフィニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルホニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルホニル、ホスホノ、ホスホナト、ホスフィナト、ホスホ、ホスフィノならびにそれらの組合せからなる群から独立して選択される置換基であり、さらに、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８から選択される任意の２個の隣接する（オルト）置換基は連結して、５員環、６員環ならびに縮合５員および／または縮合６員環から選択される環構造を形成することができ、ここで、該環構造は、芳香族、脂環式、ヘテロ芳香族またはヘテロ脂環式であり、０個から４個の非水素置換基および０個から３個のヘテロ原子を有し、
Ｒ１１およびＲ１２は、水素、ホルミル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、アミノ置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２４アルキルアミノ）置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）アミノ置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルおよび窒素保護基からなる群から独立して選択される、方法。
【請求項２】
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５およびＲ８が水素であることで前記化合物が式（Ｉａ）
【化３８４】
の構造を有する、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｒ３およびＲ７が、水素およびハロから独立して選択され、
Ｒ２およびＲ６が、水素、ハロ、ホルミル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ（ヘテロ原子含有Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシを含める）、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、カルバモイル（非置換カルバモイル（即ち、−（ＣＯ）−ＮＨ２）、モノ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）置換カルバモイルおよびヘテロ原子含有Ｃ１〜Ｃ１２アルキル置換カルバモイルを含める）、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニルおよびアミノ（モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）置換アミノ、Ｃ３〜Ｃ１２環式アミノ、ヘテロ原子含有Ｃ２〜Ｃ１２環式アミノならびにそれらの塩を含む）から独立して選択される、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ６が、電子求引基から独立して選択される、請求項２に記載の方法。
【請求項５】
Ｒ９が、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニルおよびアミノから選択される、請求項２に記載の方法。
【請求項６】
Ｒ１０が、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニルおよびＣ１〜Ｃ２４アルコキシから選択される、請求項２に記載の方法。
【請求項７】
Ｒ１０が、非置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、非置換Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、置換Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、ヘテロ原子含有Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、非置換Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、置換Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、ヘテロ原子含有Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、非置換Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ、置換Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシおよびヘテロ原子含有Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシから選択される、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
Ｒ１０が−Ｏ−Ｌ−Ｑ１構造を有する、請求項６に記載の方法であって、
式中、
Ｌは、結合、置換、非置換、ヘテロ原子含有であってよいＣ１〜Ｃ１２直鎖、Ｃ２〜Ｃ１２分枝状鎖もしくはＣ３〜Ｃ１２環式のアルキレン基またはそれらの組合せ、およびアルキレンオキシドオリゴマーから選択されるリンカーであり、
Ｑ１は、水素、−ＮＲｙ１Ｒｙ２（Ｒｙ３）ｎ２（Ｘ）ｎ３、−ＣＨＲｘ１Ｒｘ２および−ＳＲｚ１から選択され、ここで、
Ｒｙ１およびＲｙ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、アミノ、イミノ、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルホニルおよびＣ５〜Ｃ２０アリールスルホニルから独立して選択され、このいずれもが、こうした基が可能である場合、さらに置換され、かつ／もしくはヘテロ原子含有であってよく、またはＲｙ１およびＲｙ２は一緒になって、非置換、置換および／もしくはさらにヘテロ原子含有であってよい環式もしくは多環式の基を形成し、
Ｒｙ３は、水素およびＣ１〜Ｃ１２アルキルから選択され、
ｎ２およびｎ３は同じであり、０および１から選択され、
Ｘは、負の電荷を持つ対イオンであり、
Ｒｘ１およびＲｘ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキルから独立して選択され、このいずれもが、こうした基が可能である場合、さらに置換され、かつ／もしくはヘテロ原子含有であってよく、またはＲｘ１およびＲｘ２は一緒になって、非置換、置換および／もしくはさらにヘテロ原子含有であってよい環式または多環式の基を形成し、
Ｒｚ１は、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリールおよびＣ６〜Ｃ２４アラルキルから選択され、このいずれもが、こうした基が可能である場合、さらに置換され、かつ／またはヘテロ原子含有であってよく、
ただし、Ｑ１が−ＣＨＲｘ１Ｒｘ２以外である場合、Ｌは結合ではない、方法。
【請求項９】
Ｒ１１およびＲ１２が、水素、ホルミル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキルおよびアミン保護基から独立して選択される、請求項２に記載の方法。
【請求項１０】
前記細菌感染症がグラム陽性菌による、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
前記細菌感染症がグラム陰性菌による、請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
前記細菌感染症が、Ｆｒａｎｃｉｓｅｌｌａ ｔｕｌａｒｅｎｓｉｓ、Ｂａｃｉｌｌｕｓ ａｎｔｈｒａｃｉｓ、Ｙｅｒｓｉｎｉａ ｐｅｓｔｉｓ、Ｂｒｕｃｅｌｌａ ａｂｏｒｔｕｓ、Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ ｍａｌｌｅｉ、Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ ｐｓｅｕｄｏｍａｌｌｅｉ、Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｂａｕｍａｎｎｉｉ、Ｌｉｓｔｅｒｉａ ｍｏｎｏｃｙｔｏｇｅｎｅｓ、Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅ、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆａｅｃａｌｉｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｂｏｖｉｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ａｆｒｉｃａｎｕｍ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｃａｎｅｔｔｉ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｍｉｃｒｏｔｉ、バンコマイシン抵抗性 ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｉ、バンコマイシン感受性ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｉ、メチシリン感受性Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ；メチシリン抵抗性Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ；ペニシリン感受性Ｓ． ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ；またはペニシリン抵抗性Ｓ． ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅの感染症である、請求項１に記載の方法。
【請求項１３】
前記化合物が組成物の形態で投与される、請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
前記組成物が式（Ｉ）の構造を有する少なくとも２種の化合物を含む、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
式（Ｉ）の構造を有する化合物を投与することを含む、細菌の個体数を減少させるための方法であって、
【化３８５】
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボニル、ハロカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボナト、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボナト、カルボキシ、カルボキシラト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換カルバモイル、一置換アリールカルバモイル、チオカルバモイル、カルバミド、シアノ、イソシアノ、シアナト、イソシアナト、ジヒドロキシボリル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４）−アルコキシボリル、イソチオシアナト、アジド、ホルミル、チオホルミル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ５〜Ｃ２０アリール）置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルアミド、Ｃ６〜Ｃ２０アリールアミド、イミノ、アルキルイミノ、アリールイミノ、ニトロ、ニトロソ、スルホ、スルホナト、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルファニル、アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルフィニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルホニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルホニル、ホスホノ、ホスホナト、ホスフィナト、ホスホ、ホスフィノならびにそれらの組合せからなる群から独立して選択される置換基であり、さらに、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８から選択される任意の２個の隣接する（オルト）置換基は連結して、５員環、６員環ならびに縮合５員および／または縮合６員環から選択される環構造を形成することができ、ここで、該環構造は、芳香族、脂環式、ヘテロ芳香族またはヘテロ脂環式であり、０個から４個の非水素置換基および０個から３個のヘテロ原子を有し、
Ｒ１１およびＲ１２は、水素、ホルミル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、アミノ置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２４アルキルアミノ）置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）アミノ置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルおよび窒素保護基からなる群から独立して選択される、方法。
【請求項１６】
前記細菌がグラム陽性である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記細菌がグラム陰性である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１８】
前記細菌が以下の属：Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ、Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ、Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ、Ｓｈｉｇｅｌｌａ、Ｌｉｓｔｅｒｉａ、Ａｅｒｏｂａｃｔｅｒ、Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ、Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ、Ｐｒｏｔｅｕｓ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ、Ｃｈｌａｍｙｄｉａ、Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ、Ｐｎｅｕｍｏｃｏｃｃｕｓ、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ、Ｂａｃｉｌｌｕｓ、Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ、Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ、Ｖｉｂｒｉｏ、Ｓｅｒｒａｔｉａ、Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ、Ｃｈｒｏｍｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ、Ｂｒｕｃｅｌｌａ、Ｙｅｒｓｉｎｉａ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ、ＢｏｒｄｅｔｅｌｌａまたはＦｒａｎｃｉｓｅｌｌａの細菌である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１９】
前記細菌が哺乳動物の身体に存在する、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
式（Ｉ）の構造を有する化合物であって、
【化３８６】
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボニル、ハロカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボナト、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボナト、カルボキシ、カルボキシラト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換カルバモイル、一置換アリールカルバモイル、チオカルバモイル、カルバミド、シアノ、イソシアノ、シアナト、イソシアナト、ジヒドロキシボリル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４）−アルコキシボリル、イソチオシアナト、アジド、ホルミル、チオホルミル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ５〜Ｃ２０アリール）置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルアミド、Ｃ６〜Ｃ２０アリールアミド、イミノ、アルキルイミノ、アリールイミノ、ニトロ、ニトロソ、スルホ、スルホナト、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルファニル、アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルフィニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルホニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルホニル、ホスホノ、ホスホナト、ホスフィナト、ホスホ、ホスフィノならびにそれらの組合せからなる群から独立して選択される置換基であり、さらに、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８から選択される任意の２個の隣接する（オルト）置換基は連結して、５員環、６員環ならびに縮合５員および／または縮合６員環から選択される環構造を形成することができ、ここで、該環構造は、芳香族、脂環式、ヘテロ芳香族またはヘテロ脂環式であり、０個から４個の非水素置換基および０個から３個のヘテロ原子を有し、
Ｒ１１およびＲ１２は、水素、ホルミル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、アミノ置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２４アルキルアミノ）置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）アミノ置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルおよび窒素保護基からなる群から独立して選択され、
Ｒ１０は、−Ｏ−Ｌ−Ｎ（Ｒｙ１）（Ｒｙ２）（Ｒｙ３）（Ｘ）、−Ｏ−Ｌ−ＳＲｚ１であるか、または下記構造を有し、
【化３８７】
式中、
Ｌは、置換、非置換、ヘテロ原子含有であってよいＣ１〜Ｃ１２直鎖、Ｃ２〜Ｃ１２分枝状鎖もしくはＣ３〜Ｃ１２環式のアルキレン基またはそれらの組合せ、およびアルキレンオキシドオリゴマーから選択されるリンカーであり、
Ｌ１は、結合、置換、非置換、ヘテロ原子含有であってよいＣ１〜Ｃ１２直鎖、Ｃ２〜Ｃ１２分枝状鎖またはＣ３〜Ｃ１２環式のアルキレン基またはそれらの組合せ、およびアルキレンオキシドオリゴマーから選択されるリンカーであり、
Ｒｙ１、Ｒｙ２およびＲｙ３は、水素およびＣ１〜Ｃ１２アルキルから独立して選択され、
Ｘは、負の電荷を持つ対イオンであり、
Ｒｚ１は、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリールおよびＣ６〜Ｃ２４アラルキルから選択され、
Ｑ１およびＱ２は、結合および−ＣＨ２−から選択され、
Ｑ３は、結合、−ＣＨ（Ｒａ３）−、−Ｏ−および−ＮＲａ４−から選択されるが、Ｑ１およびＱ２の両方が結合である場合はＱ３が結合ではないという条件であり、
Ｒａ１およびＲａ２は、水素、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル置換アミノおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルから独立して選択され、
Ｒａ３およびＲａ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、非置換アミノおよびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）置換アミノから独立して選択され、
Ｑ４、Ｑ５およびＱ６は、−ＣＨＲｂ１−および−ＮＲｂ１−から選択され、ここで、Ｒｂ１は、水素、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル置換アミノおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルから選択され、
ｐ１は、０〜２の範囲の整数であり、
Ｑ７は、−ＣＨ＜および−Ｎ＜から選択され、
Ｑ８、Ｑ９、Ｑ１０およびＱ１１は、−ＣＨ（Ｒｅ１）−、＝Ｃ（Ｒｅ１）−、−ＮＲｅ１−および−Ｎ＝から独立して選択され、ここで、Ｒｅ１は、水素、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル置換アミノおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルから選択されるが、（１）互いに隣接するＱ８、Ｑ９、Ｑ１０およびＱ１１の任意の２つが二重結合によって連結されていてよく、ただし、２個以下の二重結合が存在し、２個の二重結合が存在する場合は単結合がそれらの間に存在する、ならびに（２）任意の２つの隣接するＲｅ１基は一緒になって、さらに置換されていてよく１個または複数のヘテロ原子を有してよい５員環または６員環を形成することができるという条件であり、
Ｒｃ１、Ｒｃ２およびＲｃ３は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルおよびＣ５〜Ｃ２０アリールから独立して選択され、このいずれもが、さらに置換され、かつ／もしくはヘテロ原子含有であってよく、またはＲｃ１、Ｒｃ２およびＲｃ３の任意の２つが一緒になって、非置換、置換および／またはさらにヘテロ原子含有であってよい環式または多環式の基を形成してよい、化合物。
【請求項２１】
式（ＩＩ）の構造を有する化合物の治療有効量を哺乳動物個体に投与することを含む、該哺乳動物個体における細菌感染症を予防または処置する方法であって、
【化３８８】
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、ハロカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボナト、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボナト、カルボキシ、カルボキシラト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換カルバモイル、一置換アリールカルバモイル、チオカルバモイル、カルバミド、シアノ、イソシアノ、シアナト、イソシアナト、イソチオシアナト、アジド、ホルミル、チオホルミル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ５〜Ｃ２０アリール）置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルアミド、Ｃ５〜Ｃ２０アリールアミド、イミノ、アルキルイミノ、アリールイミノ、ニトロ、ニトロソ、スルホ、スルホナト、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルファニル、アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルフィニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルホニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルホニル、ホスホノ、ホスホナト、ホスフィナト、ホスホ、ホスフィノならびにそれらの組合せからなる群から独立して選択され、さらに、任意の２個の隣接する（オルト）置換基は連結して、５員環、６員環ならびに縮合５員および／または縮合６員環から選択される環構造を形成することができ、ここで、該環構造は、芳香族、脂環式、ヘテロ芳香族またはヘテロ脂環式であり、０個から４個の非水素置換基および０個から３個のヘテロ原子を有し、ただし、Ｒ２およびＲ６の１つがアミノ、一置換アミノまたは二置換アミノであり得るが両方がそうではなく、
Ｒ１１およびＲ１２は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、アミノ置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２４アルキルアミノ）置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルおよびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）アミノ置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ１３およびＲ１４は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８に関する通りに定義され、ただし、Ｒ１３およびＲ１４の少なくとも１つは水素以外であり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、アリーレン、ヘテロアリーレン、ＣＲ１５Ｒ１６またはＮＲ１７であり、ここで、Ｒ１５およびＲ１６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであるか、または一緒になって＝ＣＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８およびＲ１９は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである）を形成し、Ｒ１７は、Ｒ１１およびＲ１２に関して定義した通りである、方法。
【請求項２２】
式（ＩＩＩ）の構造を有する化合物の治療有効量を哺乳動物個体に投与することを含む、該哺乳動物個体における細菌感染症を予防または処置する方法であって、
【化３８９】
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ２０およびＲ２１は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、ハロカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボナト、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボナト、カルボキシ、カルボキシラト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換カルバモイル、一置換アリールカルバモイル、チオカルバモイル、カルバミド、シアノ、イソシアノ、シアナト、イソシアナト、イソチオシアナト、アジド、ホルミル、チオホルミル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ５〜Ｃ２０アリール）置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルアミド、Ｃ５〜Ｃ２０アリールアミド、イミノ、アルキルイミノ、アリールイミノ、ニトロ、ニトロソ、スルホ、スルホナト、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルファニル、アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルフィニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルホニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルホニル、ホスホノ、ホスホナト、ホスフィナト、ホスホ、ホスフィノならびにそれらの組合せからなる群から独立して選択され、さらに、任意の２個の隣接する（オルト）置換基は連結して、５員環、６員環ならびに縮合５員および／または縮合６員環から選択される環構造を形成することができ、ここで、該環構造は、芳香族、脂環式、ヘテロ芳香族またはヘテロ脂環式であり、０個から４個の非水素置換基および０個から３個のヘテロ原子を有し、
Ｒ１１およびＲ１２は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、アミノ置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２４アルキルアミノ）置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルおよびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）アミノ置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、アリーレン、ヘテロアリーレン、ＣＲ１５Ｒ１６またはＮＲ１７であり、ここで、Ｒ１５およびＲ１６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであるか、または一緒になって＝ＣＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８およびＲ１９は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである）を形成し、Ｒ１７は、Ｒ１１およびＲ１２に関して定義した通りである、方法。
【請求項２３】
式（ＩＶ）の構造を有する化合物の治療有効量を哺乳動物個体に投与することを含む、該哺乳動物個体における細菌感染症を予防または処置するための方法であって、
【化３９０】
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ５Ａ、Ｒ６Ａ、Ｒ７Ａ、Ｒ８Ａ、Ｒ２２およびＲ２３は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、ハロカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボナト、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボナト、カルボキシ、カルボキシラト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換カルバモイル、一置換アリールカルバモイル、チオカルバモイル、カルバミド、シアノ、イソシアノ、シアナト、イソシアナト、イソチオシアナト、アジド、ホルミル、チオホルミル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）置換アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ５〜Ｃ２０アリール）置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルアミド、Ｃ５〜Ｃ２０アリールアミド、イミノ、アルキルイミノ、アリールイミノ、ニトロ、ニトロソ、スルホ、スルホナト、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルファニル、アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルフィニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルホニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルホニル、ホスホノ、ホスホナト、ホスフィナト、ホスホ、ホスフィノならびにそれらの組合せからなる群から独立して選択され、さらに、任意の２個の隣接する（オルト）置換基は連結して、５員環、６員環ならびに縮合５員および／または縮合６員環から選択される環構造を形成することができ、ここで、該環構造は、芳香族、脂環式、ヘテロ芳香族またはヘテロ脂環式であり、０個から４個の非水素置換基および０個から３個のヘテロ原子を有し、
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１２Ａは、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、アミノ置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２４アルキルアミノ）置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルおよびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）アミノ置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｘ１およびＸ２は、Ｏ、Ｓ、アリーレン、ヘテロアリーレン、ＣＲ１５Ｒ１６およびＮＲ１７から独立して選択され、ここで、Ｒ１５およびＲ１６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであるか、または一緒になって＝ＣＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８およびＲ１９は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである）を形成し、Ｒ１７は、Ｒ１１およびＲ１２に関して定義した通りであり、
ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ５Ａ、Ｒ６Ａ、Ｒ７Ａ、Ｒ８Ａ、Ｒ１１、Ｒ２２およびＲ２３の少なくとも１つは水素以外である、方法。
【公表番号】特表２０１２−５０２９０５（Ｐ２０１２−５０２９０５Ａ）
【公表日】平成２４年２月２日（２０１２．２．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２６８７３（Ｐ２０１１−５２６８７３）
【出願日】平成２１年９月１７日（２００９．９．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／００５１８０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０３３１９８
【国際公開日】平成２２年３月２５日（２０１０．３．２５）
【出願人】（５０１２２８０７１）エスアールアイ インターナショナル (66)
【氏名又は名称原語表記】ＳＲＩ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ
【住所又は居所原語表記】３３３ Ｒａｖｅｎｓｗｏｏｄ Ａｖｅｎｕｅ， Ｍｅｎｌｏ Ｐａｒｋ， Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ ９４０２５， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年２月２日（２０１２．２．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年９月１７日（２００９．９．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／００５１８０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０３３１９８
【国際公開日】平成２２年３月２５日（２０１０．３．２５）
【出願人】（５０１２２８０７１）エスアールアイ インターナショナル (66)
【氏名又は名称原語表記】ＳＲＩ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ
【住所又は居所原語表記】３３３ Ｒａｖｅｎｓｗｏｏｄ Ａｖｅｎｕｅ， Ｍｅｎｌｏ Ｐａｒｋ， Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ ９４０２５， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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