本発明の１つ以上の実施形態において、医薬的に活性な化合物の複合体を合成する方法が提供され、該方法には、中間化合物内の１つ以上の合成的に利用可能な位置で、直接、またはリンカー基を介して、少なくとも１つの水溶性オリゴマーを結合させるステップと、医薬的に活性な化合物の複合体を生じるように合成経路を完了させるステップと、を含む。本発明は、水溶性オリゴマー組成物から結果として生じた水溶性オリゴマーの共有結合によって化学修飾される小分子薬の調製方法を提供する。このような薬物は、中間化合物にオリゴマーを結合させるように合成経路を改変し、次いで合成経路を完了させることによって生成される。 （もっと読む）

コリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解して、薬理活性物質を放出する化合物。本発明化合物は、個体を治療する方法に用いられる。該化合物の加水分解によって得られる薬理活性物質は、たとえば、神経系の疾病、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏が関与する疾病または疾患などを治療することができる。
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本発明は、たんぱく質チロシンキナーゼ阻害活性を有する式（Ｉ）の新規なジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、及びｃ−Ｍｅｔ−媒介化疾患又はｃ−Ｍｅｔ−媒介化状態を治療するためのそれらの使用を提供する。
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【課題】 固体分散体の溶出性を損なうことなく、製剤中の薬物を迅速に溶出することが
できる固体分散体の固形製剤及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 難溶性薬物、水溶性ポリマー及び崩壊剤を含む固体分散体の固形製剤であって、該崩壊剤が、平均粒子径が１０〜１００μｍであり、かつＢＥＴ法で測定した比表面積が１．０ｍ²／ｇ以上の低置換度ヒドロキシプロピルセルロースである固体分散体の固形製剤を提供する。また、崩壊剤として平均粒子径が１０〜１００μｍであり、かつＢＥＴ法で測定した比表面積が１．０ｍ²／ｇ以上の低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを混合した粉末に、難溶性薬物を分散又は溶解した水溶性ポリマー溶液を噴霧し、造粒、乾燥することを含んでなる固体分散体の固形製剤の製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ベシル酸アムロジピンを長期間安定に含有することができ、かつ嚥下機能の低下した高齢者でも服用が容易である錠剤を提供すること。
【解決手段】ベシル酸アムロジピンと製剤上の添加剤を含有する医薬組成物であって、ベシル酸アムロジピン単独又はベシル酸アムロジピンと賦形剤との混合物が水不溶性高分子、腸溶性高分子、胃溶性高分子、水溶性高分子からなる群の１種または２種以上を含有する組成物により被覆されている医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】嚥下困難な高齢者にも服用しやすく、ベシル酸アムロジピンの苦味が隠蔽された医薬組成物を提供すること。
【解決手段】ベシル酸アムロジピン単独又はベシル酸アムロジピンと賦形剤との混合物が水不溶性高分子、腸溶性高分子、胃溶性高分子からなる群の１種または２種以上を含有する被覆剤により被覆されている組成物であって、被覆剤がベシル酸アムロジピン１重量部に対し０．５〜１．５重量部である組成物。 （もっと読む）

【課題】心臓血管疾患の予防及び治療効果に優れた薬剤学的組成物及びその製造方法の提供。
【解決手段】アムロジピン又はその薬剤学的に許容される塩及びロサルタン又はその薬剤学的に許容される塩を含む。 （もっと読む）

【課題】高い錠剤硬度を有しつつ、分割するための割線を有するシルニジピン含有錠剤を提供する。
【解決手段】錠剤１には、分割するための割線２ａ及び２ｂが表面３ａ及び３ｂにそれぞれ設けられている。錠剤１は、割線が設けられた表面３ａ及び３ｂ側から見た投影形状が楕円形であり、この割線が設けられた表面３ａ及び３ｂが楕円の中心Ｃの方向に向かって隆起した形状を有するとともに、表面３ａ及び３ｂの周囲にヘリ部（平坦部）４ａ及び４ｂを有する。 （もっと読む）

結晶性Ｓ−（−）−アムロジピンアジピン酸塩無水物およびその製造方法を開示する。本発明の結晶性Ｓ−（−）−アムロジピンアジピン酸塩無水物は、非吸湿性、溶解度、熱安定性および光安定性などの優れた物理・化学的性質を有し、製剤加工性および長期間保管安定性にも優れる。
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ラセミアムロジピンからのＳ−（−）−アムロジピンの分離方法を開示する。この分離方法は、低価格のＬ−酒石酸を光学分割剤として用い、ジメチルアセトアミド（ＤＭＡＣ）を溶媒として用いて、ラセミアムロジピンからＳ−（−）−アムロジピンを高収率と満足すべき鏡像体過剰率で分離することにより、経済的であり且つ光学異性体の大量生産に適する。 （もっと読む）