本発明は、式（Ｉ）のメチレン尿素誘導体、ｒａｆ−キナーゼの阻害剤としての式（Ｉ）の化合物の使用、医薬組成物の製造のための式（Ｉ）の化合物の使用、および患者へ前記医薬組成物を投与することを含む治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明はヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害物質であるヒドロキサム酸誘導体に関する。本発明の化合物は癌を含む細胞増殖疾患を治療するのに有用である。さらに、本発明の化合物は疾患の中でも特に、神経変性疾患、統合失調症および脳卒中の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は抗原虫性を有する。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス感染及び関連疾患、特にＨＣＶ感染及び関連疾患の治療に有用な、式（１）の化合物、組成物、及び方法を提供する。
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【化１】


{上記式中：
・ Xは酸素又は硫黄を表し、
・ Yは酸素、-NH-又は-N(C₁-C₆)アルキル-を表し、
・ R_aは、水素、ハロゲン、(C₁-C₃)アルキル、ヒドロキシル又は(C₁-C₃)アルコキシを表し、
・ R_bは、水素、ハロゲン又は(C₁-C₃)アルキルを表し、
・ Aは、フェニル、ピリジル、(C₅-C₆)シクロアルキル又は(C₅-C₆)シクロアルケニルを表し、
・ R₁及びR₂はそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、OR₄、-NR₄R₅、-S(O)_nR₄、-C(O)R₄、-CO₂R₄、-O-C(O)R₄、-C(O)NR₄R₅、-NR₅-C(O)R₄、-NR₅-SO₂R₄、-T-CN、-T-OR₄、-T-OCF₃、-T-NR₄R₅、-T-S(O)_nR₄、-T-C(O)R₄、-T-CO₂R₄、-T-O-C(O)R₄、-T-C(O)NR₄R₅、-T-NR₄-C(O)R₅、-T-NR₄-SO₂R₅、-R₆及び-T-R₆から選択された基を表し、上記式中、n、T、R₄、R₅及びR₆は、明細書に定義された通りであり、
・ R₃は、-R₇又は-U-R₁₁基であり、R₇は、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル又は複素環を表し、Uは線状又は分枝状のアルキレン鎖を表し、そしてR₁₁は明細書中に定義されている}
から選択された式(I)の化合物、これらの光学異性体、又は製薬上許容可能な酸又は塩基を有するこれらの付加塩、並びに、メタロプロテイナーゼ及びより具体的にはメタロプロテイナーゼ-12の阻害剤としてのこれらの使用。
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本発明は、統合失調症の治療用薬剤を製造するための、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ¹は、低級アルキルまたはハロゲンであり；Ｒ²は、水素またはハロゲンであり；Ｒ³は、−（ＣＨＲ′）_nＯＨ、−（ＣＨＲ′）_nＯＨで置換されていてもよいフェニルであるか、または−Ｎ（Ｒ⁴）−、−Ｎ＝、式（ＩＩ）、−Ｓ−、もしくは−Ｓ（Ｏ）₂よりなる群から選択される１個のヘテロ原子を有する、飽和、部分飽和もしくは芳香族の５員もしくは６員複素環であり、この環は−（ＣＨＲ′）_nＯＨで置換されていてもよく；Ｒ′は、「ｎ」から独立して水素または−（ＣＨ₂）_nＯＨであり；Ｒ⁴は、水素、−Ｓ（Ｏ₂）−低級アルキル、または−Ｃ（Ｏ）−低級アルキルであり；Ｘは、−Ｏ−、−ＣＨ₂Ｏ−、−Ｓ−、または結合であり；ｎは、１または２である）の化合物の使用、あるいはその薬学的に活性な酸付加塩に関する。
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【課題】本発明は、新規チオフィン誘導体、該誘導体の調製、薬学的活性成分としてのこれらの誘導体としての使用を提供。
【解決手段】 式（Ｉ）のＳ１Ｐ１／ＥＤＧ１受容体アゴニスト（作動薬）およびそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用、該化合物の調製法、式（Ｉ）の化合物の１種以上を含有する医薬組成物およびそれらの単独または他の活性化合物または療法と組合せての血管機能改善化合物および免疫調節薬としての使用により達成される。 （もっと読む）

式（１）


［式中、環Ａは、Ｒ^４で置換されていてもよい、Ｏ、ＮまたはＳのいずれか１個を含有する５員複素環を表す。Ｒ^１は、アリール、複素環式基または複素環式基置換カルボニルを表す。Ｒ^２は、水素原子、ハロゲン原子、カルボキシ、アミノ、アルキル、アルコキシカルボニル、アルケニルまたはシクロアルキル等を表す。Ｒ^３は、アリール、複素環式基またはアルキルを表す。Ｒ^４は、水素原子またはアルキルを表す。各置換基は置換されていてもよい。］
で示される化合物またはその薬理的に許容し得る塩を有効成分として含有する高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬が記載されている。
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本発明は、線維性障害の治療方法を提供する。本方法は、一般的に、有効量のIFN-γ及び有効量のピルフェニドン又はピルフェニドンアナログを投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、ＧＬＰ−１受容体アゴニストとして使用するための式（I）の化合物を提供する。
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血管新生介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である下記式ＸＩＩＩの特定のアミン類。本発明は、新規化合物、その化合物の類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物、ならびに疾患および癌などが関与する他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法、ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものでもある。
【化３７８】

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