本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）による新規なピリジノンおよびその誘
導体に関するものであり、すべての基は本出願書類中に明示されている。本発明による化
合物は、代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害お
よび疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受
容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターであ
る。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群か
ら選択される中枢神経系疾患である。本発明は、また、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患
の予防および治療のための医薬品組成物と上記化合物および組成物を調製する方法ならび
に上記化合物の使用を対象とする。
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【課題】 ＨＩＶ感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物（Ｉ）の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供し、本化合物は、一般式Ｉを有し、ここでＡ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびｎは本明細書に記載されたとおりである。
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本発明は、メラノコルチンレセプター関連障害（例えば、癌および他の慢性疾患に起因する悪液質を含む体重減少障害）を処置するための化合物および方法を提供する。この化合物は、式Ｉによって表され：ここでＸは、酸素または硫黄であり；Ｇは、Ｇ１またはＧ２であり：Ｌ_１、Ｌ_２、Ｌ_３およびＱは、リンカー基であり、そしてＡ環、Ｂ環およびＣ環、ならびにＲ^１〜Ｒ^１４は、明細書中に記載される。この化合物は、メラノコルチンレセプターのアンタゴニストである。
【化１】

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本発明は、ＴＲＰ４チャネル受容体に関係する疾病の処置に有用な新規化合物に関する。より具体的には、本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ基は詳細な説明中の記載と同意義である］
で示される特定の置換−非環式ジアミン、またはその医薬上許容される塩、またはその溶媒和物、あるいはそれらの組み合わせに関する。本発明はまた、式Ｉで示される化合物を用いた医薬組成物および処置方法に関する。
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本発明の化合物（例えば、式（Ｉ）の化合物）は、肝臓Ｘレセプターの活性のモジュレーターとして、有用である：ここで、ｎ、ｍ、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で定義されている。これらの化合物を含有する医薬組成物およびこれらの化合物を使用する方法もまた、開示されている。１実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲのアゴニストである。他の実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲのアンタゴニストである。有効性が低いアゴニストは、ある実施態様では、アンタゴニストである。１実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、ＦＸＲのアゴニストである。別の実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲ／ＦＸＲ二重アゴニストである。

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式(Ｉ)：
【化１】


〔式中：
ＸはＯ、ＳおよびＮＲ^１７からなる群から選択され、ここで、Ｒ^１７は水素または低級アルキルであり；
Ｃ^１、Ｃ^２、ＡおよびＹはＣＨ、Ｎ、ＮＲ^１７、ＯまたはＳであり、ここで、Ｃ^１およびＣ^２は同一または異なり；
Ｄ^１、Ｄ^２、ＢおよびＺは、ＣＨ、ＮまたはＮＲ^１７であり、ここで、Ｄ^１およびＤ^２は同一または異なるが、ただし、Ａ、ＹまたはＡとＹの両方がＯ、ＳまたはＮＲ^１７であるならば、Ｂ、Ｚ、またはＢとＺの両方は存在せず；
Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１およびＲ^８は、Ｈ、低級アルキル、ハロゲン、アルコキシル、アリールオキシル、アラルコキシおよびヒドロキシルからなる群から選択され；
Ｒ^３およびＲ^６は、Ｈ、ヒドロキシ、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、アルコキシル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アシルオキシ、アセトキシおよびアルキルアミノアルキルからなる群から各々独立して選択され；そしてＲ^２、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^７は、Ｈ、低級アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびアルキルアミノアルキルからなる群から各々独立して選択されるか、またはＲ^２とＲ^４は一緒に、またはＲ^５とＲ^７は一緒にＣ_２−Ｃ_１０アルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルキレンを意味するか、またはＲ^３とＲ^４は一緒に、またはＲ^６とＲ^７は一緒に：
(式中、ｎは１から３の数であり、そしてＲ^９はＨまたは−ＣＯＮＨＲ^１０ＮＲ^１１Ｒ^１２であり、ここで、Ｒ^１０は低級アルキルであり、そしてＲ^１１およびＲ^１２は、Ｈおよび低級アルキルからなる群から各々独立して選択される)
である。〕
の化合物。
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式（Ｉ）〔式中、Ｒ₁＝Ｈ、直鎖もしくは分枝鎖アリールアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₆）、直鎖もしくは分枝鎖アルキル（Ｃ₁〜Ｃ₆）、直鎖もしくは分枝鎖アシル（Ｃ₁〜Ｃ₆）、直鎖もしくは分枝鎖アルコキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₆）、直鎖もしくは分枝鎖アリールアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₆）、トリフルオロアセチル；Ｒ₂＝直鎖もしくは分枝鎖アルキル（Ｃ₁〜Ｃ₆）；Ｘ＝Ｏ、ＮＯＲ₃；Ｒ₃＝Ｈ、ヒドロキシ、アミノ（１または２個の直鎖または分枝鎖アルキル（Ｃ₁〜Ｃ₆）の基によって場合により置換されている）および直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ（Ｃ₁〜Ｃ₆）からの１個以上の異なるか、もしくは同一の基によって場合により置換される直鎖もしくは分枝鎖アルキル（Ｃ₁〜Ｃ₆）；Ａｒ＝アリール、ヘテロアリール〕で示される化合物、それらの異性体類および薬学的に許容され得る酸でのそれらの塩類、ならびに認知記憶助剤および鎮痛剤としてのそれらの使用。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


の化合物またはその医薬的に許容される塩はCOX-2の有効かつ選択的な阻害物質であり、各種の病状および疾患の痛み、熱、および炎症の治療に有用である。
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【化１】


本発明は一般式の新規のベンゾフランおよびベンゾチオフェン誘導体並びに過剰増殖性障害の処置のためのそれらの使用に関する。
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