式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドを抑制または改善する症状および障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含有する薬剤組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用するための方法もまた開示される。ＸはＯ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ（アルキル）であり；ＹおよびＹ’はＣＨ、ＣＦおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択され；ＺはＣまたはＮであるが、ただしＸがＯまたはＳであるとき、ＺはＮであり；Ｒ_１およびＲ_２の内の１つは、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され；Ｒ_１およびＲ_２のもう一方は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、シクロアルキル、ハロ、シアノおよびチオアルキルからなる群から選択され；ＺがＮであるとき、Ｒ_３は存在せず、およびＲ_３が存在しているとき、Ｒ_３は、水素、メチル、アルコキシ、ハロおよびシアノからなる群から選択され；Ｒ_４およびＲ_５は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から各々独立して選択され、または、Ｒ_４およびＲ_５は、互いが結合している窒素原子と共に、非芳香族環を形成し；Ｌは、−［Ｃ（Ｒ_１５）（Ｒ_１６）］_ｎ−であり；ｍは０から３の整数であり、およびｎは２から３の整数である。

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本発明は、Ｃ型肝炎感染の予防および治療において有用な、式（Ｉ）のインドールおよびアザインドール化合物


（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ａ^１、Ａｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２およびｎはここで定義された通りである）およびこれらの医薬適合性の塩に関する。
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ピリジニウム塩の化合物、および医療、特に炎症性疾患、感染性疾患ならびに免疫性疾患の予防および治療におけるその使用法を開示する。本発明は、真菌および／または細菌を防除する方法にも関する。さらに、本発明は、工業および農業使用に関係した、真菌または細菌感染の防除にも関する。本発明は昆虫の防除にも使用し得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


の化合物、またはその医薬的に許容される塩、もしくはＮ−オキシド体は、高血糖および糖尿病の予防および治療に有用である。

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本出願は、その必要のある被験者での脱髄化を阻害し、再有髄化を促進し、および／または麻痺を治療するための方法および組成物を提供する。好ましくは、このような組成物は、有効量で投与されると、患者の脱髄化を阻害し、および／または再有髄化を促進する免疫グロブリン（例えば、抗体、抗体断片および組換えにより製造された抗体または断片）、ポリペプチド（例えば、インテグリンに対するリガンドタンパク質の可溶性形態）および小分子を含有する。本願明細書に記載の組成物および方法は、脱髄化に随伴する状態および疾患を軽減するために使用される他の抗炎症剤を利用することもできる。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩；有効量の式(Ｉ)の化合物を適当な担体、希釈剤または賦形剤とともに含む医薬組成物；および治療を必要とする患者に有効量の式(Ｉ)の化合物を投与することを含む生理的障害、特に鬱血性心臓疾患を治療する方法を提供する。

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【課題】 胃炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃癌などの原因菌とされるヘリコバクター・ピロリ菌を臨床的にも有効に除菌することができ、しかも副作用等のない安全なヘリコバクター・ピロリ菌除去剤、飲食物乃至食品添加物を提供する。
【解決手段】 プロトンポンプインヒビター（ＰＰＩ）と併用することを特徴とする、茶ポリフェノール又は茶抽出物を有効成分とするヘリコバクター・ピロリ菌除去剤、飲食物乃至食品添加物を提供する。例えば、ＰＰＩを一日１回、朝食後に２０ｍｇ服用すると共に、緑茶抽出物（緑茶ポリフェノール９０％、エピガロカテキンガレート５０％含有）を一日あたり５００ｍｇ又は１０００ｍｇを目安に１回当たり１００〜４００ｍｇを服用すれば、ヘリコバクター・ピロリ菌を有効に除菌できることを確かめることができた。 （もっと読む）

チエニル−、フリル−およびピロリルスルホンアミド類、およびエンドセリンファミリーのペプチドの活性を修正または変化させる方法が提供される。特に、Ｎ−（イソオキサゾリル）チエニルスルホンアミド、Ｎ−（イソオキサゾリル）フリルスルホンアミドおよびＮ−（イソオキサゾリル）ピロリルスルホンアミドおよび、レセプターをスルホンアミドに接触させることによりエンドセリンレセプターへのエンドセリンペプチドの結合を阻害するためにこれらのスルホンアミドを使用する方法が提供される。エンドセリンの活性を阻害または増加させるこれらスルホンアミドまたはそのプロドラッグの１種以上の有効量を投与することによりエンドセリン媒介疾患を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、ホスホジエステラーゼIV（ＰＤＥIV）を阻害してサイクリックアデノシン−３′，５′−一リン酸（ｃＡＭＰ）のレベルを増大させることによる喘息を含めた疾患の治療に有用な式（Ｉ）：

の新規な化合物を包含する。本発明はさらに、特定の医薬組成物、及び式（Ｉ）の化合物の使用を含む、ＰＤＥIVの阻害によりりｃＡＭＰを増加させて疾患を治療する方法をも包含する。 （もっと読む）

Ｈ⁺,Ｋ⁺−ＡＴＰアーゼ阻害剤の延長された血漿濃度プロフィルを与える、Ｈ⁺,Ｋ⁺−ＡＴＰアーゼ阻害剤の腸溶性コーティングされた延長放出性医薬品剤形を提供するもので延長された血漿プロフィルは、親水性若しくは疎水性マトリックスおよびＨ⁺,Ｋ⁺−ＡＴＰアーゼ阻害剤、並びに任意に薬学的許容賦形剤のコア材料を含む医薬組成物により得られる。この剤形は１日に１回投与し得る。 （もっと読む）