本発明は、膀胱機能不全の治療及び／又は予防のための薬剤の製造のためのキニン受容体アンタゴニストの使用に関するもので、キニン受容体はＢ１及びＢ２受容体を含む群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、ジヒドロキシフェニルアラニン誘導体、その生成、および該ジヒドロキシフェニルアラニン誘導体を含む医薬品組成物に関する。本発明は、さらに運動障害、神経変性疾患、アルツハイマー病、パーキンソン病、片側萎縮症−片側パーキンソン症、パーキンソン症候群、レーヴィ小体病、前頭側頭型認知症、Ｌｙｔｉｃｏ−Ｂｏｄｉｇ病（パーキンソン症−認知症−筋萎縮性側索硬化症）、線条体黒質変性症、シャイ−ドレーガー症候群、弧発性オリーブ橋小脳変性症、進行性淡蒼球萎縮症、進行性核上性麻痺、ハレルフォルデン−スパッツ病、ハンチングトン病、Ｘ染色体連鎖性ジストニア（Ｍｏｒｂｕｓ Ｌｕｂａｇ）、線条体壊死を伴うミトコンドリア細胞変性、神経有棘赤血球症、下肢静止不能症候群、ウィルソン病の治療および予防のための該ジヒドロキシフェニルアラニン誘導体の使用および医薬品組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


の化合物に関する。これらの化合物は、新規のタイプのペプチド脱ホルミル酵素(ＰＤＦ)阻害剤であり、従って、特に新規の抗生物質として非常に興味深い。
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本発明の対象は、式Ｉの化合物、これらの医薬的に許容される塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体及びラセミ体、上述の化合物の調製、これらを含有する医薬、並びに疾病、例えば、癌の制御又は予防における上述の化合物の使用である。
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【課題】本発明はＴＬＲ作動薬として同定される化合物と、ＴＬＲ作動薬として同定される化合物または薬剤的に許容可能なそれらの塩を含む医薬品組成物とを提供する。
【解決手段】Ｎ−［４−（４−アミノ−２−エチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル］ブチル］メタンスルホンアミド、又はその医薬上許容される塩、医薬上許容されるキャリアと組み合わせた、上記化合物もしくはその塩を治療用に有効な量含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、勃起不全治療用の効力のある選択的ＰＤＥ５阻害剤としての(3R)-3-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル)-1,2,3,4-テトラヒドロピロロ｛3,4-b｝キノリン-9-オンを大規模に立体選択的に製造するに適した効率の良い方法および前記ベンゾフラニルピロロキノロンの製造で用いる鍵となる中間体ばかりでなく前記化合物を用いた製薬学的組成物および治療方法にも関する。 （もっと読む）

本明細書には、神経変性障害又は血液凝固障害を処置又は予防する方法及び組成物を示す。これらの方法は、ＳＩＲＴ１又はＳｉｒ２等のサーチュインの活性又はレベルの調節を含む。代表的な方法は、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジン等のサーチュイン活性化化合物；又はニコチンアミド等の阻害化合物と細胞との接触を含む。本発明の方法は、それを必要とする対象に対して、ＳＩＲＴ１又はＳｉｒ２といった細胞中のサーチュインの活性又はタンパク質レベルを増加させる物質を治療有効量投与することを含み得る。
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（式中、Ｒは低級アルキルを表し、Ｒ^１は水素原子、−ＣＨ_２Ｘまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^３を表し、Ｒ^２は水素原子、ニトロ、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルキルチオまたは置換もしくは非置換のアリールを表す）
本発明は、抗腫瘍活性を有するピラゾロアクリドン誘導体、その合成中間体として有用な１−（２−カルボキシフェニル）インダゾール誘導体等の簡便な工業的製造法等を提供する。
例えば、上記一般式（Ｉ）で表される化合物と上記一般式（ＩＩ）で表される化合物を、塩基存在下反応させて上記一般式（ＩＩＩ）で表される化合物を得て、得られた一般式（ＩＩＩ）で表される化合物のシアノ基を加水分解することを特徴とする一般式（ＩＶ）で表される１−（２−カルボキシフェニル）インダゾール誘導体の製造法を提供する。
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【課題】細胞接着阻害剤として有用な化合物の提供
【解決手段】式（Ｉ）：
【化１】


［式中、R¹は式（II）又は（III ）：
【化２】


【化３】


（式中、R³又はR⁴は炭素数１〜６の非置換又は置換低級アルキル基、炭素数６〜１２の非置換又は置換アリール基、炭素数３〜１１の非置換又は置換ヘテロアリール基、炭素数７〜１４の非置換又は置換アラルキル基、炭素数４〜１３の非置換又は置換ヘテロアリールアルキル基を示す）を示し；R²は水素原子、炭素数１〜６の非置換又は置換低級アルキル基、水酸基、炭素数１〜６の非置換又は置換アルコキシ基、炭素数２〜１１の非置換又は置換アシルオキシ基、エステル化もしくはアミド化されていてもよいカルボキシル基、非置換又は置換のアミノ基、ニトロ基、シアノ基又はハロゲン原子を示し；Xは基-CONR⁵R⁶を示す）で表されるジヒドロチエノキノリン誘導体並びにそれを含む細胞接着阻害剤。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本発明は、式Ｉを有する６Ｈ−［１］ベンゾピラノ［４，３−ｂ］キノリン化合物を提供する。本発明はさらに、前記化合物を含有する組成物、前記化合物の使用のための方法、及び前記化合物の製造の方法を提供する。 （もっと読む）