本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｘ^１〜Ｘ^４、ｘ、および環Ａは、本願において定義される通りである。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または病気を治療するかその重篤度を軽減するのに有用である。

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本発明は、式（Ｉ）（ここで、置換基は、請求項１に記載されている）の化合物に関する。本化合物は、精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、並びに認識過程が障害されている他の疾患（注意欠陥障害又はアルツハイマー病など）のような、グリシン取り込み阻害剤に基づく病気の治療に使用することができる。
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【化１】


バニロイド受容体ＶＲ１の有力なアンタゴニストであり、人間におけるｉ）急性もしくは慢性の痛みもしくは痒み；ｉｉ）炎症；ｉｉｉ）胃腸及び尿路障害；ならびにｉｖ）気管気管支及び横隔膜機能不全の処置及び／又は予防に有用である新規なピリジルピペラジニルウレアを開示する。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の新規複素環、それらの調製法、および障害、特に過剰増殖性障害の処置または予防のための薬剤を調製するためのその使用に関する。
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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なアミノトリアゾール化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、これらの化合物を調製する方法、およびこれらの組成物を使用して種々の障害を治療する方法を提供する。ある実施形態では、上記化合物は、ＰＤＫ−１、ＦＭＳ、ｃ−ＫＩＴ、ＧＳＫ−３、ＣＤＫ−２、ＳＲＣ、ＪＡＫ−１、ＪＡＫ−２、ＪＡＫ−３、ＴＹＫ−２、ＦＬＴ−３、ＫＤＲ、ＰＤＧＦＲ、ＲＯＣＫ、ＳＹＫ、ＡＵＲ−１またはＡＵＲ−２プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。 （もっと読む）

本発明により式（Ｉ）の新規化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示される。


１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、および式（Ｉ）の化合物で認知症または神経変性疾患を治療する方法も開示する。別の実施形態において、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物と認知症または神経変性疾患を治療する際に有用な他の薬剤とを組み合わせて含有する医薬組成物および治療方法も開示する。
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式（Ｉ）の新規三環式化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されている。これらの化合物は、ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼを阻害するのに有用である。また、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物も開示されている。また、癌を治療する医薬品を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用も開示されている。ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼを阻害するを必要とする患者におけるファルネシルタンパク質トランスフェラーゼを阻害する方法もまた開示され、この方法は、そのような患者に、有効量の少なくとも１種の本発明の化合物を投与する工程を包含する。

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哺乳類、好ましくは、ヒトにおけるＳＣＤが介在する疾患または異常を処置する方法であって、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｗ、Ｖ、ｘ、ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８、Ｒ^８ａ、Ｒ^９、Ｒ^９ａ、Ｒ^１０およびＲ^１０ａは、明細書に定義されている）の化合物を、それを必要とする哺乳類に投与することを含んでなる方法が開示されている。式（Ｉ）の化合物を含んでなる薬剤組成物もまた開示されている。

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式（Ｉ）
【化１】


で表されるロイコトリエンＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをＬＴＡ４Ｈ酵素活性を阻害する目的および炎症および／または炎症に関連した病気を治療、予防または抑制する目的で用いること。前記式中、Ｘは、ＮＲ⁵［Ｒ⁵はＨおよびＣＨ₃の中の一方である］、ＯおよびＳから成る群から選択され、Ｙは、ＣＨ₂およびＯから成る群から選択され、Ｗは、ＣＨ₂およびＣＨＲ¹−ＣＨ₂［ここで、Ｒ¹はＨおよびＯＨの中の一方である］から成る群から選択され、ここで、前記ＣＨＲ¹−ＣＨ₂の中のＲ¹と結合している炭素員は直接には結合しておらず、Ｒ⁴は、Ｈ、ＯＣＨ₃、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＯＨ、ＮＨ₂、ＣＮ、ＣＦ₃およびＣＨ₃から成る群から選択され、Ｒ⁶は、ＨまたはＦであり、そしてＲ²およびＲ³は、各々独立して、いろいろな基から選択される。
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本発明は、式（Ｉ）：（式中、Ｒ₁およびＲ₂は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、アロイルから選択される置換基を表し、あるいはＲ₁およびＲ₂は隣接窒素原子とともに複素環を形成し得るし；Ｘは酸素またはイオウ原子を表し；ｎは1〜2の整数である）の新規のＤ₃およびＤ₂ドーパミン受容体サブタイプ選択的リガンド、および／またはその幾何異性体および／または立体異性体および／またはジアステレオマーおよび／または塩および／または水和物および／または溶媒和物に、その製造方法に、それを含有する製剤組成物に、そしてドーパミン受容体の調節を要する症状の治療および／または予防におけるそれらの使用に関する。
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