国際特許分類[A61K31/496]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280) | 非縮合ピペラジンを持ち,さらに複素環を含む化合物 (3,766)
国際特許分類[A61K31/496]に分類される特許
3,721 - 3,730 / 3,766
性機能不全の治療
本願発明は、性機能不全、特に併発の低活動性的欲求障害(HSDD)を伴う女性の性的興奮障害(FSAD)の治療のための、5HT1a作動薬と組み合わせた環状グアノシン3',5'-一リン酸ホスホジエステラーゼ5型(PDE5)阻害剤の使用に関する。 (もっと読む)
低分子トール様レセプター(TLR)アンタゴニスト
本発明は、トール様レセプターを介したシグナル伝達を変調するのに有用な方法および組成物を提供する。これらの方法は、TLRを発現する細胞を低分子(これは、少なくとも2個の環を含むコア構造を有する)と接触させる工程を包含する。これらの化合物のうちのあるものは、4−第一級アミノキノリンである。これらの化合物および方法の多くは、TLR9、TLR8、TLR7およびTLR3の少なくとも1つが関与している免疫刺激を阻害するのに、特に有用である。これらの方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶、移植片対宿主病、感染、敗血症、癌および免疫不全症を治療する際に使用され得る。 (もっと読む)
キナーゼ阻害剤として活性なピロロ[3,4−c]ピラゾール誘導体
本明細書中に記載されている式(I)を有するピロロ[3,4−c]ピラゾール誘導体及びその医薬的に許容され得る塩、前記化合物の製造方法及び前記化合物を含む医薬組成物を開示する。本発明の化合物は、非調節プロテインキナーゼ活性に関連する疾患、例えば癌の治療において治療上有用であり得る。 (もっと読む)
ベンズイミダゾール誘導体
本発明は式Iのベンズイミダゾール誘導体に関し、式Iの化合物の一つまたは複数のキナーゼの阻害剤としての使用、医薬組成物の製造のための式Iの化合物の使用、患者に上記医薬組成物を投与することを含む処理の方法に関する。 (もっと読む)
キナーゼ阻害剤として活性なピラゾリル−インドール誘導体、それらの製造方法、およびそれらを含む医薬組成物
明細書中に定義した式(I)のピラゾリル-インドール誘導体、その医薬的に許容されうる塩、これらの化合物の製造方法、およびこれらの化合物を含む医薬組成物が開示される。本発明の化合物は、プロテインキナーゼの活性の調節不全に関連した疾患(たとえば癌)の治療に対して有用であり得る。
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シクロプロピル基置換されたオキサゾリジノン抗生物質およびこれらの誘導体
この発明は、シクロプロピル部分を有する新規オキサゾリジノン系化合物に関しており、これらは、好気性および嫌気性病原体、例えば多重耐性ブドウ球菌、連鎖球菌、および腸球菌、バクテロイデスspp、クロストリジウムspp種、ならびに抗酸菌、例えばMycobacterium tuberculosis、およびほかのマイコバクテリア種に対して効力がある。これらの化合物は、構造式(I)によって表わされ、その鏡像異性体、ジアステレオマー、またはこれらの医薬的に許容しうる塩およびエステルによって代表される。
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インドール、アザインドール、および関連するヘテロ環状N−置換ピペラジン誘導体
本発明は、薬物性質およびバイオ−作用性性質を有する式(I)の化合物およびその医薬的に許容し得る塩、それらの医薬組成物および使用方法を提供する。これらの化合物は、単独で、または他の抗ウイルス薬、抗感染薬、免疫調節薬もしくはHIV侵入インヒビターと組み合わせて使用する場合に、特異的な抗ウイルス活性を有する。より具体的には、本発明は、HIVおよびAIDSの処置に関する。式(I)の化合物は、式(I)(式中、Zは(a)であり;Qは式(b)、(c)、(d)、(e)、(f)からなる群から選ばれ;mは2であり;Aはシンノリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリル、アザベンゾフリル、およびフタラジニルからなる群から選ばれ、これらの各々は場合により独立して、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、アミノまたはハロゲンから選ばれる1個または2個の基で置換され;そして、−W−は式(g)から選ばれる)を有する。
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肥満治療用のMCHアンタゴニスト
本発明は、メラニン濃縮ホルモン(MCH)用のアンタゴニストを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害(例えば、過食症)および糖尿病を治療する方法だけでなく、メラニン濃縮ホルモン(MCH)用のアンタゴニストである新規化合物を開示している。他の局面では、本発明は、このようなMCHアンタゴニストを含有する医薬組成物だけでなく、このような化合物を調製する方法に関する。本発明の化合物は、一般に、式(I)の構造を有し、この場合、置換基は、本明細書中で定義したとおりである。
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医薬化合物
本発明は式(I):[式中、Xは、CR5またはNであり;Aは、結合または−(CH2)m−(B)n−であり;Bは、C=O、NRg(C=O)またはO(C=O)であり、ここで、Rgは、水素、またはヒドロキシもしくはC1−4アルコキシで場合により置換されていてもよいC1−4ヒドロカルビルであり;mは、0、1または2であり;nは、0または1であり;R1は、水素、3〜12環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル基であり;R2は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されていてもよいC1−4ヒドロカルビル基であり;R3およびR4は同一であるかまたは異なり、各々、水素、CN、C(O)R8、場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル、および3〜12環員を有する炭素環式基または複素環式基から選択され;R5は、水素、R2基またはR10基であり、ここで、R10は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、3〜12環員を有する炭素環式基および複素環式基、Ra−Rb基であり、ここで、Raは、結合、O、CO、X1C(X2)、C(X2)X1、X1C(X2)X1、S、SO、SO2、NRc、SO2NRcまたはNRcSO2であり;Rbは、水素、3〜12環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、3〜12環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される1以上の置換基で場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル基から選択され、このC1−8ヒドロカルビル基の1以上の炭素原子はO、S、SO、SO2、NRc、X1C(X2)、C(X2)X1またはX1C(X2)X1で場合により置換されていてもよく;Rcは、水素およびC1−4ヒドロカルビルから選択され;X1は、O、SまたはNRcであり、X2は=O、=Sまたは=NRcであり;R8は、OR11、SR11およびNR12R13から選択され;R11は、場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル、および3〜12環員を有した炭素環式基または複素環式基から選択され;かつ、R12およびR13の一方はR11基であり、R12およびR13の他方は水素またはC1−4アルキルであるか;またはR12およびR13とそれらが結合している窒素原子とが一緒になって、4〜7環員を有し、かつ、N、OおよびSから選択される1、2または3個のヘテロ原子環員を含む飽和複素環式基を形成している]の化合物、またはその塩、N−オキシドもしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物はサイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼおよびオーロラキナーゼに対して活性を有する。
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mtp阻害剤としてのチアゾリルピペリジン誘導体
本発明は、一般式(I)で表されるチアゾリルピペリジン誘導体(ただし、Aは、以下の基a1およびa2を示し;Gは、結合、または以下の基g1、g2およびg3から選択される二価の基を示し、R1、R2、R2’、R3、R4、R5、YおよびZは本文に定められた通りである)に関する。高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、および異脂肪血症の治療への式(I)の化合物の応用。
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