一般式の化合物（置換基は請求項１に記載されたとおりである）またはその薬学的に活性な酸付加塩の、統合失調症の処置のための医薬の製造における使用。
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ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物；又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼが介在する癌などの病態および症状の処置に用いられる、サイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３およびオーロラキナーゼの阻害剤としての活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般式（Ｉ）［式中、Ｘは、ＣＲ^５またはＮであり；Ａは、結合または−（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｂ）_ｎ−であり；Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒ^ｇは、水素、またはヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシで場合により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビルであり；ｍは、０、１または２であり；ｎは、０または１であり；Ｒ^０は、水素であるか、または存在する場合にはＮＲ^ｇと一緒になって−（ＣＨ_２）_ｐ−基（ｐは２〜４である）を形成し；Ｒ^１は、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基であり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；Ｒ^３およびＲ^４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、そのうち３個までがＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子であり得る５〜７環員を有する、場合により置換されていてもよい縮合炭素環式または複素環式環を形成し；Ｒ^５は、水素、Ｒ^２基またはＲ^１０基であり、ここで、Ｒ^１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基、Ｒ^ａ−Ｒ^ｂ基であり、ここで、Ｒ^ａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、ＳＯ_２ＮＲ^ｃまたはＮＲ^ｃＳＯ_２であり；Ｒ^ｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ_１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１またはＸ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１で場合により置換されていてもよく；Ｒ^ｃは、水素およびＣ_１−４ヒドロカルビルから選択され；Ｘ^１は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^ｃであり、Ｘ^２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ^ｃである］を有する。また、それらの化合物の塩、溶媒和物およびＮ−オキシドも式（Ｉ）の範囲内に含まれる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらの立体異性体およびプロドラッグと、前記化合物、立体異性体、およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中で定義する通りである）；それらの医薬製剤；ならびに、とりわけ、双極性障害、糖尿病、認知症、アルツハイマー病、脳卒中、統合失調症、うつ病、脱毛症、および癌などの状態、疾患、および症状の治療におけるそれらの使用を提供する。
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、
環Ｂは、６個の環原子を有する単環式アリール環を表すか、または６個までの環原子を有し、かつ１個以上の環ヘテロ原子(ここで、該ヘテロ原子はそれぞれ窒素である)を含む単環式ヘテロアリール環を表し；
Ｒ２は、Ｃ_１−６アルキルまたはアリールから選択される基を表し、該基は、１個以上のフッ素によって置換されており；
ｎは、１、２、または３であり；そして
Ｒ１は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_５−７シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−６アルキル−アリール、Ｃ_１−６アルキル−ヘテロアリール、Ｃ_１−６アルキル−シクロアルキル、またはＣ_１−６アルキル−ヘテロシクロアルキルから選択される、所望により置換された基を表す]の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、もしくは溶媒和物を提供する。その製造方法、それらを含む医薬組成物；および治療におけるその使用もまた記載されている。

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本出願は、メトトレキセートならびにα４インテグリンに対する抗体またはその免疫学的に活性な抗原結合断片を含む併用療法を治療上有効量で投与することにより、関節リウマチを治療するための方法および組成物に関する。さらに本出願は一般に、メトトレキセートならびにＶＣＡＭ−１とのα−４インテグリン（４インテグリン）相互作用を阻害する小分子のα４インテグリンアンタゴニストを含む併用療法を投与することにより、関節リウマチを治療するための方法および組成物に関する。さらに本発明は、該化合物を調製する方法ならびに該化合物および組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＮＫ２およびＮＫ３受容体アンタゴニストであり、呼吸器疾患の治療に有用である、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、その立体異性体およびプロドラッグ、ならびに前記化合物、立体異性体およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書に定義されている）、その医薬組成物、および特に糖尿病、認知症、アルツハイマー病、卒中、統合失調症、うつ病、脱毛および癌などの状態、疾患および症状の治療における使用を提供する。
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本発明は、様々な疾患状態、特に循環器疾患（特に、心房不整脈、心室性不整脈、間欠性は行、プリンツメタル（異型）アンギナ、安定型アンギナ、不安定型アンギナ、運動誘発性アンギナ、うっ血性心臓疾患、および心筋梗塞）の処置に有効な、新規なピペラジン誘導体を提供する。 （もっと読む）

癌の治療で同時に、別々に又は時間的に分離された治療的使用のための少なくとも１の他の抗癌剤と組み合わせた少なくとも１のCdc25ホスファターゼ阻害剤を含有する製品に関する。上記他の抗癌剤の好ましい例は:DNA塩基のアナログ；タイプI及び／又はIIトポイソメラーゼ阻害剤；細胞紡錘体との相互作用をする化合物；細胞骨格に働く化合物；ヘテロ三量体性Ｇプロテインを経由するシグナル伝達の阻害剤；プレニルトランスフェラーゼ阻害剤；サイクリン依存性キナーゼ（CDK）阻害剤；アルキル化試薬；葉酸のアンタゴニスト；又はDNA合成及び細胞分裂の阻害剤である。更に、抗癌剤用の(1R)-1-[({(2R)-2-アミノ-3-[(8S)-8-(シクロヘキシルメチル)-2-フェニル-５，６−ジヒドロイミダゾ[１，２−ａ］ピラジン-7(8H)-イル]-3-オキソプロピル}ジチオ)メチル]-2-[(8S)-8-(シクロヘキシルメチル)-2-フェニル-５，６−ジヒドロイミダゾ[１，２−ａ］ピラジン-7(8H)-イル]-2-オキソエチルアミンに関する。 （もっと読む）