医薬化合物
本発明は、キナーゼが介在する癌などの病態および症状の処置に用いられる、サイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３およびオーロラキナーゼの阻害剤としての活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般式（Ｉ）［式中、Ｘは、ＣＲ５またはＮであり；Ａは、結合または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｂ）ｎ−であり；Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒｇは、水素、またはヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシで場合により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；ｍは、０、１または２であり；ｎは、０または１であり；Ｒ０は、水素であるか、または存在する場合にはＮＲｇと一緒になって−（ＣＨ２）ｐ−基（ｐは２〜４である）を形成し；Ｒ１は、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり；Ｒ２は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、そのうち３個までがＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子であり得る５〜７環員を有する、場合により置換されていてもよい縮合炭素環式または複素環式環を形成し；Ｒ５は、水素、Ｒ２基またはＲ１０基であり、ここで、Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基、Ｒａ−Ｒｂ基であり、ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で場合により置換されていてもよく；Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］を有する。また、それらの化合物の塩、溶媒和物およびＮ−オキシドも式（Ｉ）の範囲内に含まれる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３またはオーロラキナーゼが介在する病態または症状の予防または処置に用いられる薬剤の製造のための、式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｘは、ＣＲ５またはＮであり；
Ａは、結合または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｂ）ｎ−であり；
Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒｇは、水素、またはヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシで場合により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０または１であり；
Ｒ０は、水素であるか、または存在する場合にはＮＲｇと一緒になって−（ＣＨ２）ｐ−基（ｐは２〜４である）を形成し；
Ｒ１は、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、そのうち３個までがＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子であり得る５〜７環員を有する、場合により置換されていてもよい縮合炭素環式環または複素環式環を形成し；
Ｒ５は、水素、Ｒ２基またはＲ１０基であり、ここで、Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基、Ｒａ−Ｒｂ基であり、ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で場合により置換されていてもよく；
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；かつ
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］
を有する化合物、またはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物の使用。
【請求項２】
前記薬剤が、サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３が介在する病態または症状の予防または処置に用いられる、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
前記薬剤が、オーロラキナーゼが介在する病態または症状の予防または処置に用いられる、請求項１に記載の使用。
【請求項４】
ＸがＮである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５】
ｍが０または１（好ましくは、０）であり、ｎが１であり、かつ、ＢがＣ＝Ｏである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６】
Ｒ０が水素である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項７】
ＢがＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）であり、かつ、Ｒｇが水素である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の使用。
【請求項８】
Ｒ１が３〜１２環員、より好ましくは３〜１０環員を有する単環式または二環式の炭素環式基または複素環式基である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項９】
前記炭素環式基または複素環式基がアリール基である、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
前記炭素環式基または複素環式基がヘテロアリール基である、請求項８に記載の使用。
【請求項１１】
前記アリール基およびヘテロアリール基が、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル（例えば、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）、フラニル（例えば、２−フラニルおよび３−フラニル）、インドリル（例えば、３−インドリル、４−インドリルおよび７−インドリル）、オキサゾリル、チアゾリル（例えば、チアゾール−２−イルおよびチアゾール−５−イル）、イソキサゾリル（例えば、イソキサゾール−３−イルおよびイソキサゾール−４−イル）、ピロリル（例えば、３−ピロリル）、ピリジル（例えば、２−ピリジル）、キノリニル（例えば、キノリン−８−イル）、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン（例えば、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル）、ベンゾ［１，３］ジオキソール（例えば、ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）、２，３−ジヒドロベンゾフラニル（例えば、２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル）、イミダゾリルおよびチオフェニル（例えば、３−チオフェニル）基から選択される、請求項９または請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
前記アリール基およびヘテロアリール基が、置換または非置換フェニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、フラニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、チオフェニル、インドリル、チアゾリル、イソキサゾリルおよび２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン基から選択される、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
前記アリール基およびヘテロアリール基が、置換または非置換フェニル、フラニル、インドリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピリジル、キノリニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン、ベンゾ［１，３］ジオキソール、イミダゾリルおよびチオフェニル基から選択される、請求項１１に記載の使用。
【請求項１４】
Ｒ１が置換または非置換フェニル環である、請求項１２に記載の使用。
【請求項１５】
Ｒ１が、シクロヘキシル、シクロペンチルおよびピペリジニルなどの単環式シクロアルキル基およびアザシクロアルキル基から選択される非芳香族基である、請求項８に記載の使用。
【請求項１６】
前記炭素環式基または複素環式基Ｒ１が非置換基である、請求項８〜１５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１７】
前記炭素環式基または複素環式基Ｒ１が、請求項１で定義したようなＲ１０基から選択される１以上の置換基を有する、請求項８〜１５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１８】
Ｒ１上の置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、５または６環員と、Ｏ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子とを有する複素環式基、Ｒａ−Ｒｂ基からなるＲ10a基から選択され、ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、５または６環員と、Ｏ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子とを有する複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、５または６環員を有し、かつ、Ｏ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３またはＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３で場合により置換されていてもよく；Ｘ３はＯまたはＳであり；Ｘ４は＝Ｏまたは＝Ｓである、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
Ｒ１上の置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、Ｒａ−Ｒｂ基からなるＲ10b基から選択され、ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシから選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、ここで、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３またはＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３で場合により置換されていてもよく；Ｘ３はＯまたはＳであり；Ｘ４は＝Ｏまたは＝Ｓである、請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
Ｒ１上の置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、Ｒａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａは、結合またはＯであり、Ｒｂは、水素、ならびにヒドロキシルおよびハロゲンから選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基から選択される、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
Ｒ１が１または２または３または４個の置換基で置換された、請求項１７〜２０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２２】
Ｒ１が、２，６−二置換、２，３−二置換、２，４−二置換、２，５−二置換、２，３，６−三置換または２，４，６−三置換されたフェニル基である、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
Ｒ１が、フッ素、塩素およびＲａ−Ｒｂ（ここで、ＲａはＯであり、ＲｂはＣ１−４アルキルである）から選択される置換基で、２位と６位において二置換されたフェニル基である、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
化合物が式（II）：
【化２】
［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＸは、請求項１〜２３のいずれか一項で定義した通りであり；
Ｙは、ＮまたはＣＲ９であり、ここで、Ｒ９は水素またはＲ１０基であり；かつ
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は同一であるかまたは異なり、各々、水素または請求項１〜２３のいずれか一項で定義したようなＲ１０基である］
で示される、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２５】
化合物が式（III）：
【化３】
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ６〜Ｒ９は、請求項１〜２４のいずれか一項で定義した通りである）
で示される、請求項２４に記載の使用。
【請求項２６】
化合物が式（IIIａ）：
【化４】
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ６〜Ｒ９は、請求項１〜２５のいずれか一項で定義した通りである）
で示される、請求項２４に記載の使用。
【請求項２７】
式（IV）の化合物、またはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物：
【化５】
［式中、Ａは、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）またはＣ＝Ｏであり；
Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａは同一であるかまたは異なり、各々、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、Ｒａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で場合により置換されていてもよいか；あるいは、２つの隣接する基Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａまたはＲ９ａは、それらが結合している炭素原子と一緒になって５員ヘテロアリール環または５員もしくは６員非芳香族複素環式環を形成してもよく、該ヘテロアリールおよび複素環式基は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子環員を含み；
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；かつ
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであるか；あるいはＲ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａから選択される隣接する置換基対は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を含む非芳香族５員または６員環を形成してもよく；
Ｒ１ａは、
○１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで置換された６員単環式アリール基（ただし、アリール基がメチル基で置換されている場合、メチル基以外の少なくとも１つの置換基が存在する）；
○単一のヘテロ原子環員を含んでおりそれが窒素であり、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで置換された６員単環式ヘテロアリール基；
○窒素および硫黄から選択される３個までのヘテロ原子環員を含み、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで場合により置換されていてもよい５員単環式ヘテロアリール基；
○単一の酸素ヘテロ原子環員と場合により窒素ヘテロ原子環員を含み、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで置換された５員単環式ヘテロアリール基（ただし、ヘテロアリール基が窒素環員を含み、メチル基で置換されている場合、メチル基以外の少なくとも１つの置換基が存在する；
○４個までのヘテロ原子環員を有する二環式アリールおよびヘテロアリール基、ここで、一方の環は芳香族であり、他方の環は非芳香族であるか、または両方の環が芳香族であり、これらの二環式基は１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで場合により置換されている；
○窒素、酸素および硫黄から選択される３個までのヘテロ原子を含み、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで場合により置換されていてもよい４員、６員および７員単環式Ｃ結合飽和複素環式基（ただし、複素環式基が６環員を有し、ただ１つのヘテロ原子を含んでおりそれが酸素である場合、少なくとも１つの置換基Ｒ１０ｃが存在する）；
○窒素、酸素および硫黄から選択される３個までのヘテロ原子を含み、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで場合により置換されていてもよい５員単環式Ｃ結合飽和複素環式基（ただし、複素環式基が５環員を有し、ただ１つのヘテロ原子を含んでおりそれが窒素である場合、ヒドロキシ以外の少なくとも１つの置換基Ｒ１０ｃが存在する）；
○１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで場合により置換されていてもよい４員および６員シクロアルキル基；
○１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで置換された３員および５員シクロアルキル基；および
○Ｐｈ’ＣＲ１７Ｒ１８（ここで、Ｐｈ’は、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで置換されたフェニル基であり；Ｒ１７およびＲ１８は同一であるかまたは異なり、各々水素およびメチルから選択されるか；あるいはＲ１７およびＲ１８は、それらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成しているか；あるいはＲ１７およびＲ１８の一方が水素であり、他方がアミノ、メチルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノ、およびＣ１−４アルコキシカルボニルアミノから選択される）
から選択され；
また、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａの１つがモルホリノメチル基であるとき、Ｒ１ａはさらに
○非置換フェニルおよび１以上のメチル基で置換されたフェニル；
○単一のヘテロ原子環員を含んでおり、それが窒素である、非置換６員単環式ヘテロアリール基；
○非置換フリル；
○単一の酸素ヘテロ原子環員と窒素ヘテロ原子環員を含み、非置換であるか、または１以上のメチル基で置換された５員単環式ヘテロアリール基；
○ただ１つのヘテロ原子を含んでおり、それが酸素である、非置換６員単環式Ｃ結合飽和 複素環式基；および
○非置換３員および５員シクロアルキル基
から選択され；かつ、
Ｒ１０ｃは
○ハロゲン（例えば、ＦおよびＣｌ）；
○ヒドロキシル；
○ヒドロキシルおよびハロゲンから選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルオキシ；
○ヒドロキシル、ハロゲン、ならびに窒素、酸素および硫黄から選択される１または２個のヘテロ原子環員を含む５員および６員飽和複素環式環から選択される１以上の置換基で置換されたＣ１−４ヒドロカルビル；
○Ｓ−Ｃ１−４ヒドロカルビル；
○Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいフェニル；
○５または６環員（例えば、オキサゾール、ピリジル、ピリミジニル）を有し、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を含み、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいヘテロアリール基；
○Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を含み、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよい５員および６員非芳香族複素環式基（例えば、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジン、Ｎ−メチルピペラジノ、モルホリノ）；
○シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノ、Ｃ１−４アルコキシカルボニルアミノ；
○Ｒ１９−Ｓ（Ｏ）ｎ−基（ここで、ｎは０、１または２であり、Ｒ１９は、アミノ；Ｃ１−４アルキルアミノ；ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ；Ｃ１−４ヒドロカルビル；Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいフェニル；ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を含み、１〜３個のＣ１−４アルキル基置換基で場合により置換されていてもよい５員および６員非芳香族複素環式基から選択される）；および
○Ｒ２０−Ｑ−基（ここで、Ｒ２０は、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいフェニルであり；Ｑは、ＯＣＨ２、ＣＨ２Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２ＮＨ、ＮＣＨ２、ＣＨ２、ＮＨＣＯおよびＣＯＮＨから選択されるリンカー基である）
から選択される］。
【請求項２８】
式（Ｖ）の化合物、またはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物：
【化６】
［式中、
Ａは、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）またはＣ＝Ｏであり；
Ｒ１ｂは１〜４個の置換基を有する置換フェニル基であり、それにより、
（ｉ）Ｒ１ｂが単一の置換基を有する場合、それはハロゲン、ヒドロキシル；ヒドロキシルおよびハロゲンから選択される１以上の置換基で場合により場合により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルオキシ；ヒドロキシルおよびハロゲンから選択される１以上の置換基で置換されたＣ１−４ヒドロカルビル；５環員を有するヘテロアリール基；ならびに５員および６員非芳香族複素環式基（これらのヘテロアリール基および複素環式基はＮ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を含む）から選択され；
（ii）Ｒ１ｂが２、３または４個の置換基を有する場合、各々は、ハロゲン、ヒドロキシル；ヒドロキシルおよびハロゲンから選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルオキシ；ヒドロキシルおよびハロゲンから選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル；５環員を有するヘテロアリール基；アミノ；ならびに５員および６員非芳香族複素環式基から選択されるか；あるいは２つの隣接する置換基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって５員ヘテロアリール環または５員もしくは６員非芳香族複素環式環（該ヘテロアリール基および複素環式基はＮ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を含む）を形成し；かつ
Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａは請求項８で定義された通りである］。
【請求項２９】
式（Ｖａ）の化合物、またはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物：
【化７】
[式中、Ｒ６ａ〜Ｒ９ａは請求項８で定義された通りであり；かつ
（ｉ）Ｒ１３はメトキシであり、Ｒ１４〜Ｒ１６は各々水素であるか；または
（ii）Ｒ１４はオキサゾリル、イミダゾリルまたはチアゾリル、好ましくは、オキサゾリルであり、Ｒ１３、Ｒ１５およびＲ１６は各々水素であるか；または
（iii）Ｒ１３はフッ素、塩素およびメチルから選択され、Ｒ１６はフッ素、塩素、メチルおよびメトキシから選択され、Ｒ１４およびＲ１５は各々水素であるか；または
（iv）Ｒ１３およびＲ１６は各々フッ素、塩素およびメチルから選択され；Ｒ１４はフッ素、塩素、メチルおよびメトキシから選択され；Ｒ１５は水素であるか；または
（ｖ）Ｒ１３およびＲ１４は各々水素であり；Ｒ１５はフッ素、塩素、メチルおよびメトキシ（より好ましくは、メチルおよびメトキシ）から選択され、Ｒ１６はフッ素、塩素およびメチル（より好ましくは、フッ素）から選択されるか、またはＲ１５およびＲ１６はフェニル環の炭素原子と一緒になって
【化８】
から選択される基を形成している］。
【請求項３０】
式（VI）の化合物、またはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物：
【化９】
［式中、
ＡがＮＨ（Ｃ＝Ｏ）またはＣ＝Ｏである場合；
Ｒ１ｃは
（ａ）一置換フェニル基（その置換基は、ｏ−アミノ、ｏ−メトキシ；ｏ−クロロ；ｐ−クロロ；ｏ−ジフルオロメトキシ；ｏ−トリフルオロメトキシ；ｏ−ｔｅｒｔ−ブチルオキシ；ｍ−メチルスルホニルおよびｐ−フルオロから選択される）；
（ｂ）２，４−または２，６−二置換フェニル基（１つの置換基がｏ−メトキシ、ｏ−エトキシ、ｏ−フルオロ、ｐ−モルホリノから選択され、もう１つの置換基がｏ−フルオロ、ｏ−クロロ、ｐ−クロロおよびｐ−アミノから選択される）；
（ｃ）２，５−二置換フェニル基（１つの置換基がｏ−フルオロおよびｏ−メトキシから選択され、もう１つの置換基がｍ−メトキシ、ｍ−イソプロピル；ｍ−フルオロ、ｍ−トリフルオロメトキシ、ｍ−トリフルオロメチル、ｍ−メチルスルファニル、ｍ−ピロリジノスルホニル、ｍ−（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル、ｍ−モルホリノスルホニル、ｍ−メチル、ｍ−クロロおよびｍ−アミノスルホニルから選択される）；
（ｄ）２，４，６−三置換フェニル基（これらの置換基は同一であるかまたは異なり、各々、ｏ−メトキシ、ｏ−フルオロ、ｐ−フルオロ、ｐ−メトキシから選択され、ただし、メトキシ置換基は１個だけ存在する）；
（ｅ）２，４，５−三置換フェニル基（これらの置換基は同一であるかまたは異なり、各々、ｏ−メトキシ、ｍ−クロロおよびｐ−アミノから選択される）；
（ｆ）非置換ベンジル；２，６−ジフルオロベンジル；α，α−ジメチルベンジル；１−フェニルシクロプロプ−１−イル；およびα−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンジル；
（ｇ）非置換２−フリル基、または４−（モルホリン−４−イルメチル）、ピペリジニルメチルから選択される単一の置換基と、場合によりメチルから選択されるさらなる置換基を有する２−フリル基；
（ｈ）非置換ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル基；
（ｉ）１または２個のＣ１−４アルキル基で置換されたイソキサゾリル；
（ｊ）４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンズ［ｄ］イソキサゾール−３−イル；
（ｋ）３−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル；
（ｌ）キノキサリニル；
（ｍ）ベンズ［ｃ］イソキサゾール−３−イル；
（ｎ）２−メチル−４−トリフルオロメチル−チアゾール−５−イル；
（ｏ）３−フェニルアミノ−２−ピリジル；
（ｐ）１−トルエンスルホニルピロール−３−イル；
（ｑ）２，４−ジメトキシ−３−ピリジル；および６−クロロ−２−メトキシ−４−メチル−３−ピリジル；
（ｒ）イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−６−イル；
（ｓ）５−クロロ−２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル；
（ｔ）３−メトキシ−ナフト−２−イル；
（ｕ）２，３−ジヒドロ−ベンズ［１，４］ジオキシン−５−イル；
（ｖ）その５員環において１または２個のメチル基で場合により置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンズフラニル基；
（ｗ）２−メチル−ベンゾキサゾール−７−イル；
（ｘ）４−アミノシクロヘクス−１−イル；
（ｙ）１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−６−イル；
（ｚ）２−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンズフラン３−イル；
（ａａ）２−ピリミジニル−１−ピペリジン−４−イル；および１−（５−トリフルオロメチル−２−ピリジル）−ピペリジン−４−イルおよび１−メチルスルホニルピペリジン−４−イル；
（ａｂ）１−シアノシクロプロピル；
（ａｃ）Ｎ−ベンジルモルホリン−２−イル
から選択され；
また、ＡがＮＨ（Ｃ＝Ｏ）である場合、Ｒ１’はさらに
（ａｄ）非置換フェニル
から選択され：
Ｒ９ｂは、水素；塩素；メトキシ；メチルスルホニル；４−メチル−ピペラジン−１−イルカルボニル；モルホリノカルボニル；モルホリノメチル；ピロリジニルカルボニル；Ｎ−メチル−ピペリジニルオキシ；ピロリジニルエトキシ；モルホリノプロピルアミノメチル；４−シクロペンチル−ピペラジン−１−イルメチル；４−エチルスルホニル−ピペラジン−１−イルメチル；モルホリノスルホニル；４−（４−メチルシクロヘキシル）−ピペラジン−１−イルメチルから選択され；かつ
Ｒ７ｂは、水素；メチル；メトキシおよびエトキシから選択される］。
【請求項３１】
式（VII）の化合物、またはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物：
【化１０】
（式中、Ｒ１ｄは請求項１〜３０のいずれか一項で定義されたＲ１、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂまたはＲ１ｃ基である）。
【請求項３２】
式（VIIa）を有する、請求項３１に記載の化合物：
【化１１】
（式中、Ｒ１ｄは請求項３１で定義された通りである）。
【請求項３３】
式（VIII）の化合物、またはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物：
【化１２】
（式中、Ｒ１ｅは請求項１〜３２のいずれか一項で定義されたＲ１ａ基またはＲ１ｂ基である）。
【請求項３４】
式（IX）の化合物、またはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物：
【化１３】
［式中、Ｒ１ｄは定義した通りであり、Ｅは結合、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｒ２２は水素、ハロゲン（例えば、フッ素または塩素）、およびＣ１−２アルコキシ（例えば、メトキシ）から選択され、Ｒ２１は水素、Ｃ１−４アルキル（例えば、メチル）、Ｃ１−４アシル、およびＣ１−４アルコキシカルボニルから選択される］。
【請求項３５】
サイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼまたはオーロラキナーゼが介在する病態または症状の予防または処置に用いられる薬剤の製造のための、請求項２７〜３４のいずれか一項で定義された化合物の使用。
【請求項３６】
サイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼまたはオーロラキナーゼを阻害する方法であって、そのキナーゼと請求項１〜３４のいずれか一項で定義された式（Ｉ）のキナーゼ阻害化合物とを接触させることを含んでなる、方法。
【請求項３７】
請求項１〜３４のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を用いて、サイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼまたはオーロラキナーゼの活性を阻害することにより、細胞プロセス（例えば、細胞分裂）を調整する方法。
【請求項３８】
哺乳類において異常な細胞増殖を含んでなるか、または異常な細胞増殖から生じる疾病または症状を処置する方法であって、その哺乳類に、請求項１〜３４のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を、異常な細胞増殖の阻害に有効な量で投与することを含んでなる、方法。
【請求項３９】
哺乳類において異常な細胞増殖を含んでなるか、または異常な細胞増殖から生じる疾病または症状を処置する方法であって、その哺乳類に、請求項１〜３４のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を、ｃｄｋｌまたはｃｄｋ２活性を阻害するのに有効な量で投与することを含んでなる、方法。
【請求項４０】
グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３が介在する病態または症状の予防または処置に用いるための、請求項１〜３４のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物。
【請求項４１】
グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３が介在する病態または症状の予防または処置に用いられる薬剤の製造のための、請求項１〜３４のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項４２】
グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３が介在する病態または症状を予防または処置する方法であって、請求項１〜３４のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる、方法。
【請求項４３】
グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３を阻害する方法であって、そのキナーゼと請求項１〜３４のいずれか一項で定義された式（Ｉ）のキナーゼ阻害化合物とを接触させることを含んでなる、方法。
【請求項４４】
請求項１〜３４のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を用いて、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性を阻害することにより、細胞プロセス（例えば、細胞分裂）を調整する方法。
【請求項４５】
哺乳類において異常な細胞増殖を含んでなるか、または異常な細胞増殖から生じる疾病または症状を処置する方法であって、その哺乳類に、請求項１〜３４のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３活性を阻害するのに有効な量で投与することを含んでなる、方法。
【請求項４６】
前記病態または症状が、癌などの増殖性障害ならびにウイルス感染、自己免疫疾患および神経変性疾患などの症状から選択される、請求項１〜４５のいずれか一項で定義された使用または方法。
【請求項４７】
前記病態が、乳癌、卵巣癌、結腸癌、前立腺癌、食道癌、扁平上皮癌、および非小細胞性肺癌から選択される癌である、請求項４６に記載の使用または方法。
【請求項４８】
動物の真菌感染の処置または予防に用いられる薬剤の製造のための、請求項１〜３４のいずれか一項で定義された化合物の使用。
【請求項４９】
動物または植物の真菌感染を処置または予防する方法であって、その動物または植物に、有効抗真菌量の、請求項１〜３４のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項５０】
オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼまたはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションを特徴とする疾病または症状の予防または処置に用いられる薬剤の製造のための、請求項１〜３４のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項５１】
オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼまたはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションを特徴とする病態または症状を予防もしくは処置する（または緩和する、もしくはその罹患率を軽減する）方法であって、
（ｉ）患者に対してオーロラキナーゼのアップレギュレーションのマーカー的特徴を検出するための診断試験を行うこと、および
（ii）その診断試験がオーロラキナーゼのアップレギュレーションを示す場合には、その後、その患者に、オーロラキナーゼ阻害活性を有する請求項１〜３４のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を投与すること
を含んでなる、方法。
【請求項５２】
医療に用いられる、請求項２７〜３４のいずれか一項で定義された化合物。
【請求項５３】
請求項２７〜３４のいずれか一項で定義された化合物と薬学上許容される担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項５４】
請求項１〜３４のいずれか一項で定義された化合物の製造方法であって、
（ｉ）下式：
【化１４】
の化合物と式Ｒ１−Ａ’（式中、Ａ’はイソシアネート基Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、またはＣＯ２Ｈ基もしくはその活性化誘導体である）の化合物とを反応させること；または
（ｉｉ）下式：
【化１５】
の化合物と下式：
【化１６】
（式中、Ｒ１、Ａ、Ｒ３およびＲ４は請求項１〜５３のいずれか一項で定義された通りある）のジアミン化合物とを反応させること；
および場合によりその後、式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換することを含んでなる、方法。
【請求項１】
サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３またはオーロラキナーゼが介在する病態または症状の予防または処置に用いられる薬剤の製造のための、式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｘは、ＣＲ５またはＮであり；
Ａは、結合または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｂ）ｎ−であり；
Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒｇは、水素、またはヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシで場合により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０または１であり；
Ｒ０は、水素であるか、または存在する場合にはＮＲｇと一緒になって−（ＣＨ２）ｐ−基（ｐは２〜４である）を形成し；
Ｒ１は、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、そのうち３個までがＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子であり得る５〜７環員を有する、場合により置換されていてもよい縮合炭素環式環または複素環式環を形成し；
Ｒ５は、水素、Ｒ２基またはＲ１０基であり、ここで、Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基、Ｒａ−Ｒｂ基であり、ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で場合により置換されていてもよく；
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；かつ
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］
を有する化合物、またはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物の使用。
【請求項２】
前記薬剤が、サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３が介在する病態または症状の予防または処置に用いられる、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
前記薬剤が、オーロラキナーゼが介在する病態または症状の予防または処置に用いられる、請求項１に記載の使用。
【請求項４】
ＸがＮである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５】
ｍが０または１（好ましくは、０）であり、ｎが１であり、かつ、ＢがＣ＝Ｏである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６】
Ｒ０が水素である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項７】
ＢがＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）であり、かつ、Ｒｇが水素である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の使用。
【請求項８】
Ｒ１が３〜１２環員、より好ましくは３〜１０環員を有する単環式または二環式の炭素環式基または複素環式基である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項９】
前記炭素環式基または複素環式基がアリール基である、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
前記炭素環式基または複素環式基がヘテロアリール基である、請求項８に記載の使用。
【請求項１１】
前記アリール基およびヘテロアリール基が、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル（例えば、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）、フラニル（例えば、２−フラニルおよび３−フラニル）、インドリル（例えば、３−インドリル、４−インドリルおよび７−インドリル）、オキサゾリル、チアゾリル（例えば、チアゾール−２−イルおよびチアゾール−５−イル）、イソキサゾリル（例えば、イソキサゾール−３−イルおよびイソキサゾール−４−イル）、ピロリル（例えば、３−ピロリル）、ピリジル（例えば、２−ピリジル）、キノリニル（例えば、キノリン−８−イル）、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン（例えば、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル）、ベンゾ［１，３］ジオキソール（例えば、ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）、２，３−ジヒドロベンゾフラニル（例えば、２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル）、イミダゾリルおよびチオフェニル（例えば、３−チオフェニル）基から選択される、請求項９または請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
前記アリール基およびヘテロアリール基が、置換または非置換フェニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、フラニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、チオフェニル、インドリル、チアゾリル、イソキサゾリルおよび２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン基から選択される、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
前記アリール基およびヘテロアリール基が、置換または非置換フェニル、フラニル、インドリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピリジル、キノリニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン、ベンゾ［１，３］ジオキソール、イミダゾリルおよびチオフェニル基から選択される、請求項１１に記載の使用。
【請求項１４】
Ｒ１が置換または非置換フェニル環である、請求項１２に記載の使用。
【請求項１５】
Ｒ１が、シクロヘキシル、シクロペンチルおよびピペリジニルなどの単環式シクロアルキル基およびアザシクロアルキル基から選択される非芳香族基である、請求項８に記載の使用。
【請求項１６】
前記炭素環式基または複素環式基Ｒ１が非置換基である、請求項８〜１５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１７】
前記炭素環式基または複素環式基Ｒ１が、請求項１で定義したようなＲ１０基から選択される１以上の置換基を有する、請求項８〜１５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１８】
Ｒ１上の置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、５または６環員と、Ｏ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子とを有する複素環式基、Ｒａ−Ｒｂ基からなるＲ10a基から選択され、ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、５または６環員と、Ｏ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子とを有する複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、５または６環員を有し、かつ、Ｏ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３またはＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３で場合により置換されていてもよく；Ｘ３はＯまたはＳであり；Ｘ４は＝Ｏまたは＝Ｓである、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
Ｒ１上の置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、Ｒａ−Ｒｂ基からなるＲ10b基から選択され、ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシから選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、ここで、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３またはＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３で場合により置換されていてもよく；Ｘ３はＯまたはＳであり；Ｘ４は＝Ｏまたは＝Ｓである、請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
Ｒ１上の置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、Ｒａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａは、結合またはＯであり、Ｒｂは、水素、ならびにヒドロキシルおよびハロゲンから選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基から選択される、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
Ｒ１が１または２または３または４個の置換基で置換された、請求項１７〜２０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２２】
Ｒ１が、２，６−二置換、２，３−二置換、２，４−二置換、２，５−二置換、２，３，６−三置換または２，４，６−三置換されたフェニル基である、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
Ｒ１が、フッ素、塩素およびＲａ−Ｒｂ（ここで、ＲａはＯであり、ＲｂはＣ１−４アルキルである）から選択される置換基で、２位と６位において二置換されたフェニル基である、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
化合物が式（II）：
【化２】
［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＸは、請求項１〜２３のいずれか一項で定義した通りであり；
Ｙは、ＮまたはＣＲ９であり、ここで、Ｒ９は水素またはＲ１０基であり；かつ
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は同一であるかまたは異なり、各々、水素または請求項１〜２３のいずれか一項で定義したようなＲ１０基である］
で示される、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２５】
化合物が式（III）：
【化３】
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ６〜Ｒ９は、請求項１〜２４のいずれか一項で定義した通りである）
で示される、請求項２４に記載の使用。
【請求項２６】
化合物が式（IIIａ）：
【化４】
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ６〜Ｒ９は、請求項１〜２５のいずれか一項で定義した通りである）
で示される、請求項２４に記載の使用。
【請求項２７】
式（IV）の化合物、またはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物：
【化５】
［式中、Ａは、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）またはＣ＝Ｏであり；
Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａは同一であるかまたは異なり、各々、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、Ｒａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で場合により置換されていてもよいか；あるいは、２つの隣接する基Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａまたはＲ９ａは、それらが結合している炭素原子と一緒になって５員ヘテロアリール環または５員もしくは６員非芳香族複素環式環を形成してもよく、該ヘテロアリールおよび複素環式基は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子環員を含み；
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；かつ
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであるか；あるいはＲ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａから選択される隣接する置換基対は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を含む非芳香族５員または６員環を形成してもよく；
Ｒ１ａは、
○１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで置換された６員単環式アリール基（ただし、アリール基がメチル基で置換されている場合、メチル基以外の少なくとも１つの置換基が存在する）；
○単一のヘテロ原子環員を含んでおりそれが窒素であり、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで置換された６員単環式ヘテロアリール基；
○窒素および硫黄から選択される３個までのヘテロ原子環員を含み、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで場合により置換されていてもよい５員単環式ヘテロアリール基；
○単一の酸素ヘテロ原子環員と場合により窒素ヘテロ原子環員を含み、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで置換された５員単環式ヘテロアリール基（ただし、ヘテロアリール基が窒素環員を含み、メチル基で置換されている場合、メチル基以外の少なくとも１つの置換基が存在する；
○４個までのヘテロ原子環員を有する二環式アリールおよびヘテロアリール基、ここで、一方の環は芳香族であり、他方の環は非芳香族であるか、または両方の環が芳香族であり、これらの二環式基は１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで場合により置換されている；
○窒素、酸素および硫黄から選択される３個までのヘテロ原子を含み、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで場合により置換されていてもよい４員、６員および７員単環式Ｃ結合飽和複素環式基（ただし、複素環式基が６環員を有し、ただ１つのヘテロ原子を含んでおりそれが酸素である場合、少なくとも１つの置換基Ｒ１０ｃが存在する）；
○窒素、酸素および硫黄から選択される３個までのヘテロ原子を含み、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで場合により置換されていてもよい５員単環式Ｃ結合飽和複素環式基（ただし、複素環式基が５環員を有し、ただ１つのヘテロ原子を含んでおりそれが窒素である場合、ヒドロキシ以外の少なくとも１つの置換基Ｒ１０ｃが存在する）；
○１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで場合により置換されていてもよい４員および６員シクロアルキル基；
○１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで置換された３員および５員シクロアルキル基；および
○Ｐｈ’ＣＲ１７Ｒ１８（ここで、Ｐｈ’は、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで置換されたフェニル基であり；Ｒ１７およびＲ１８は同一であるかまたは異なり、各々水素およびメチルから選択されるか；あるいはＲ１７およびＲ１８は、それらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成しているか；あるいはＲ１７およびＲ１８の一方が水素であり、他方がアミノ、メチルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノ、およびＣ１−４アルコキシカルボニルアミノから選択される）
から選択され；
また、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａの１つがモルホリノメチル基であるとき、Ｒ１ａはさらに
○非置換フェニルおよび１以上のメチル基で置換されたフェニル；
○単一のヘテロ原子環員を含んでおり、それが窒素である、非置換６員単環式ヘテロアリール基；
○非置換フリル；
○単一の酸素ヘテロ原子環員と窒素ヘテロ原子環員を含み、非置換であるか、または１以上のメチル基で置換された５員単環式ヘテロアリール基；
○ただ１つのヘテロ原子を含んでおり、それが酸素である、非置換６員単環式Ｃ結合飽和 複素環式基；および
○非置換３員および５員シクロアルキル基
から選択され；かつ、
Ｒ１０ｃは
○ハロゲン（例えば、ＦおよびＣｌ）；
○ヒドロキシル；
○ヒドロキシルおよびハロゲンから選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルオキシ；
○ヒドロキシル、ハロゲン、ならびに窒素、酸素および硫黄から選択される１または２個のヘテロ原子環員を含む５員および６員飽和複素環式環から選択される１以上の置換基で置換されたＣ１−４ヒドロカルビル；
○Ｓ−Ｃ１−４ヒドロカルビル；
○Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいフェニル；
○５または６環員（例えば、オキサゾール、ピリジル、ピリミジニル）を有し、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を含み、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいヘテロアリール基；
○Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を含み、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよい５員および６員非芳香族複素環式基（例えば、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジン、Ｎ−メチルピペラジノ、モルホリノ）；
○シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノ、Ｃ１−４アルコキシカルボニルアミノ；
○Ｒ１９−Ｓ（Ｏ）ｎ−基（ここで、ｎは０、１または２であり、Ｒ１９は、アミノ；Ｃ１−４アルキルアミノ；ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ；Ｃ１−４ヒドロカルビル；Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいフェニル；ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を含み、１〜３個のＣ１−４アルキル基置換基で場合により置換されていてもよい５員および６員非芳香族複素環式基から選択される）；および
○Ｒ２０−Ｑ−基（ここで、Ｒ２０は、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいフェニルであり；Ｑは、ＯＣＨ２、ＣＨ２Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２ＮＨ、ＮＣＨ２、ＣＨ２、ＮＨＣＯおよびＣＯＮＨから選択されるリンカー基である）
から選択される］。
【請求項２８】
式（Ｖ）の化合物、またはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物：
【化６】
［式中、
Ａは、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）またはＣ＝Ｏであり；
Ｒ１ｂは１〜４個の置換基を有する置換フェニル基であり、それにより、
（ｉ）Ｒ１ｂが単一の置換基を有する場合、それはハロゲン、ヒドロキシル；ヒドロキシルおよびハロゲンから選択される１以上の置換基で場合により場合により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルオキシ；ヒドロキシルおよびハロゲンから選択される１以上の置換基で置換されたＣ１−４ヒドロカルビル；５環員を有するヘテロアリール基；ならびに５員および６員非芳香族複素環式基（これらのヘテロアリール基および複素環式基はＮ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を含む）から選択され；
（ii）Ｒ１ｂが２、３または４個の置換基を有する場合、各々は、ハロゲン、ヒドロキシル；ヒドロキシルおよびハロゲンから選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルオキシ；ヒドロキシルおよびハロゲンから選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル；５環員を有するヘテロアリール基；アミノ；ならびに５員および６員非芳香族複素環式基から選択されるか；あるいは２つの隣接する置換基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって５員ヘテロアリール環または５員もしくは６員非芳香族複素環式環（該ヘテロアリール基および複素環式基はＮ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を含む）を形成し；かつ
Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａは請求項８で定義された通りである］。
【請求項２９】
式（Ｖａ）の化合物、またはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物：
【化７】
[式中、Ｒ６ａ〜Ｒ９ａは請求項８で定義された通りであり；かつ
（ｉ）Ｒ１３はメトキシであり、Ｒ１４〜Ｒ１６は各々水素であるか；または
（ii）Ｒ１４はオキサゾリル、イミダゾリルまたはチアゾリル、好ましくは、オキサゾリルであり、Ｒ１３、Ｒ１５およびＲ１６は各々水素であるか；または
（iii）Ｒ１３はフッ素、塩素およびメチルから選択され、Ｒ１６はフッ素、塩素、メチルおよびメトキシから選択され、Ｒ１４およびＲ１５は各々水素であるか；または
（iv）Ｒ１３およびＲ１６は各々フッ素、塩素およびメチルから選択され；Ｒ１４はフッ素、塩素、メチルおよびメトキシから選択され；Ｒ１５は水素であるか；または
（ｖ）Ｒ１３およびＲ１４は各々水素であり；Ｒ１５はフッ素、塩素、メチルおよびメトキシ（より好ましくは、メチルおよびメトキシ）から選択され、Ｒ１６はフッ素、塩素およびメチル（より好ましくは、フッ素）から選択されるか、またはＲ１５およびＲ１６はフェニル環の炭素原子と一緒になって
【化８】
から選択される基を形成している］。
【請求項３０】
式（VI）の化合物、またはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物：
【化９】
［式中、
ＡがＮＨ（Ｃ＝Ｏ）またはＣ＝Ｏである場合；
Ｒ１ｃは
（ａ）一置換フェニル基（その置換基は、ｏ−アミノ、ｏ−メトキシ；ｏ−クロロ；ｐ−クロロ；ｏ−ジフルオロメトキシ；ｏ−トリフルオロメトキシ；ｏ−ｔｅｒｔ−ブチルオキシ；ｍ−メチルスルホニルおよびｐ−フルオロから選択される）；
（ｂ）２，４−または２，６−二置換フェニル基（１つの置換基がｏ−メトキシ、ｏ−エトキシ、ｏ−フルオロ、ｐ−モルホリノから選択され、もう１つの置換基がｏ−フルオロ、ｏ−クロロ、ｐ−クロロおよびｐ−アミノから選択される）；
（ｃ）２，５−二置換フェニル基（１つの置換基がｏ−フルオロおよびｏ−メトキシから選択され、もう１つの置換基がｍ−メトキシ、ｍ−イソプロピル；ｍ−フルオロ、ｍ−トリフルオロメトキシ、ｍ−トリフルオロメチル、ｍ−メチルスルファニル、ｍ−ピロリジノスルホニル、ｍ−（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル、ｍ−モルホリノスルホニル、ｍ−メチル、ｍ−クロロおよびｍ−アミノスルホニルから選択される）；
（ｄ）２，４，６−三置換フェニル基（これらの置換基は同一であるかまたは異なり、各々、ｏ−メトキシ、ｏ−フルオロ、ｐ−フルオロ、ｐ−メトキシから選択され、ただし、メトキシ置換基は１個だけ存在する）；
（ｅ）２，４，５−三置換フェニル基（これらの置換基は同一であるかまたは異なり、各々、ｏ−メトキシ、ｍ−クロロおよびｐ−アミノから選択される）；
（ｆ）非置換ベンジル；２，６−ジフルオロベンジル；α，α−ジメチルベンジル；１−フェニルシクロプロプ−１−イル；およびα−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンジル；
（ｇ）非置換２−フリル基、または４−（モルホリン−４−イルメチル）、ピペリジニルメチルから選択される単一の置換基と、場合によりメチルから選択されるさらなる置換基を有する２−フリル基；
（ｈ）非置換ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル基；
（ｉ）１または２個のＣ１−４アルキル基で置換されたイソキサゾリル；
（ｊ）４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンズ［ｄ］イソキサゾール−３−イル；
（ｋ）３−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル；
（ｌ）キノキサリニル；
（ｍ）ベンズ［ｃ］イソキサゾール−３−イル；
（ｎ）２−メチル−４−トリフルオロメチル−チアゾール−５−イル；
（ｏ）３−フェニルアミノ−２−ピリジル；
（ｐ）１−トルエンスルホニルピロール−３−イル；
（ｑ）２，４−ジメトキシ−３−ピリジル；および６−クロロ−２−メトキシ−４−メチル−３−ピリジル；
（ｒ）イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−６−イル；
（ｓ）５−クロロ−２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル；
（ｔ）３−メトキシ−ナフト−２−イル；
（ｕ）２，３−ジヒドロ−ベンズ［１，４］ジオキシン−５−イル；
（ｖ）その５員環において１または２個のメチル基で場合により置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンズフラニル基；
（ｗ）２−メチル−ベンゾキサゾール−７−イル；
（ｘ）４−アミノシクロヘクス−１−イル；
（ｙ）１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−６−イル；
（ｚ）２−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンズフラン３−イル；
（ａａ）２−ピリミジニル−１−ピペリジン−４−イル；および１−（５−トリフルオロメチル−２−ピリジル）−ピペリジン−４−イルおよび１−メチルスルホニルピペリジン−４−イル；
（ａｂ）１−シアノシクロプロピル；
（ａｃ）Ｎ−ベンジルモルホリン−２−イル
から選択され；
また、ＡがＮＨ（Ｃ＝Ｏ）である場合、Ｒ１’はさらに
（ａｄ）非置換フェニル
から選択され：
Ｒ９ｂは、水素；塩素；メトキシ；メチルスルホニル；４−メチル−ピペラジン−１−イルカルボニル；モルホリノカルボニル；モルホリノメチル；ピロリジニルカルボニル；Ｎ−メチル−ピペリジニルオキシ；ピロリジニルエトキシ；モルホリノプロピルアミノメチル；４−シクロペンチル−ピペラジン−１−イルメチル；４−エチルスルホニル−ピペラジン−１−イルメチル；モルホリノスルホニル；４−（４−メチルシクロヘキシル）−ピペラジン−１−イルメチルから選択され；かつ
Ｒ７ｂは、水素；メチル；メトキシおよびエトキシから選択される］。
【請求項３１】
式（VII）の化合物、またはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物：
【化１０】
（式中、Ｒ１ｄは請求項１〜３０のいずれか一項で定義されたＲ１、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂまたはＲ１ｃ基である）。
【請求項３２】
式（VIIa）を有する、請求項３１に記載の化合物：
【化１１】
（式中、Ｒ１ｄは請求項３１で定義された通りである）。
【請求項３３】
式（VIII）の化合物、またはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物：
【化１２】
（式中、Ｒ１ｅは請求項１〜３２のいずれか一項で定義されたＲ１ａ基またはＲ１ｂ基である）。
【請求項３４】
式（IX）の化合物、またはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物：
【化１３】
［式中、Ｒ１ｄは定義した通りであり、Ｅは結合、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｒ２２は水素、ハロゲン（例えば、フッ素または塩素）、およびＣ１−２アルコキシ（例えば、メトキシ）から選択され、Ｒ２１は水素、Ｃ１−４アルキル（例えば、メチル）、Ｃ１−４アシル、およびＣ１−４アルコキシカルボニルから選択される］。
【請求項３５】
サイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼまたはオーロラキナーゼが介在する病態または症状の予防または処置に用いられる薬剤の製造のための、請求項２７〜３４のいずれか一項で定義された化合物の使用。
【請求項３６】
サイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼまたはオーロラキナーゼを阻害する方法であって、そのキナーゼと請求項１〜３４のいずれか一項で定義された式（Ｉ）のキナーゼ阻害化合物とを接触させることを含んでなる、方法。
【請求項３７】
請求項１〜３４のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を用いて、サイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼまたはオーロラキナーゼの活性を阻害することにより、細胞プロセス（例えば、細胞分裂）を調整する方法。
【請求項３８】
哺乳類において異常な細胞増殖を含んでなるか、または異常な細胞増殖から生じる疾病または症状を処置する方法であって、その哺乳類に、請求項１〜３４のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を、異常な細胞増殖の阻害に有効な量で投与することを含んでなる、方法。
【請求項３９】
哺乳類において異常な細胞増殖を含んでなるか、または異常な細胞増殖から生じる疾病または症状を処置する方法であって、その哺乳類に、請求項１〜３４のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を、ｃｄｋｌまたはｃｄｋ２活性を阻害するのに有効な量で投与することを含んでなる、方法。
【請求項４０】
グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３が介在する病態または症状の予防または処置に用いるための、請求項１〜３４のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物。
【請求項４１】
グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３が介在する病態または症状の予防または処置に用いられる薬剤の製造のための、請求項１〜３４のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項４２】
グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３が介在する病態または症状を予防または処置する方法であって、請求項１〜３４のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる、方法。
【請求項４３】
グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３を阻害する方法であって、そのキナーゼと請求項１〜３４のいずれか一項で定義された式（Ｉ）のキナーゼ阻害化合物とを接触させることを含んでなる、方法。
【請求項４４】
請求項１〜３４のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を用いて、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性を阻害することにより、細胞プロセス（例えば、細胞分裂）を調整する方法。
【請求項４５】
哺乳類において異常な細胞増殖を含んでなるか、または異常な細胞増殖から生じる疾病または症状を処置する方法であって、その哺乳類に、請求項１〜３４のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３活性を阻害するのに有効な量で投与することを含んでなる、方法。
【請求項４６】
前記病態または症状が、癌などの増殖性障害ならびにウイルス感染、自己免疫疾患および神経変性疾患などの症状から選択される、請求項１〜４５のいずれか一項で定義された使用または方法。
【請求項４７】
前記病態が、乳癌、卵巣癌、結腸癌、前立腺癌、食道癌、扁平上皮癌、および非小細胞性肺癌から選択される癌である、請求項４６に記載の使用または方法。
【請求項４８】
動物の真菌感染の処置または予防に用いられる薬剤の製造のための、請求項１〜３４のいずれか一項で定義された化合物の使用。
【請求項４９】
動物または植物の真菌感染を処置または予防する方法であって、その動物または植物に、有効抗真菌量の、請求項１〜３４のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項５０】
オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼまたはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションを特徴とする疾病または症状の予防または処置に用いられる薬剤の製造のための、請求項１〜３４のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項５１】
オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼまたはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションを特徴とする病態または症状を予防もしくは処置する（または緩和する、もしくはその罹患率を軽減する）方法であって、
（ｉ）患者に対してオーロラキナーゼのアップレギュレーションのマーカー的特徴を検出するための診断試験を行うこと、および
（ii）その診断試験がオーロラキナーゼのアップレギュレーションを示す場合には、その後、その患者に、オーロラキナーゼ阻害活性を有する請求項１〜３４のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を投与すること
を含んでなる、方法。
【請求項５２】
医療に用いられる、請求項２７〜３４のいずれか一項で定義された化合物。
【請求項５３】
請求項２７〜３４のいずれか一項で定義された化合物と薬学上許容される担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項５４】
請求項１〜３４のいずれか一項で定義された化合物の製造方法であって、
（ｉ）下式：
【化１４】
の化合物と式Ｒ１−Ａ’（式中、Ａ’はイソシアネート基Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、またはＣＯ２Ｈ基もしくはその活性化誘導体である）の化合物とを反応させること；または
（ｉｉ）下式：
【化１５】
の化合物と下式：
【化１６】
（式中、Ｒ１、Ａ、Ｒ３およびＲ４は請求項１〜５３のいずれか一項で定義された通りある）のジアミン化合物とを反応させること；
および場合によりその後、式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換することを含んでなる、方法。
【公表番号】特表２００７−５１６１９４（Ｐ２００７−５１６１９４Ａ）
【公表日】平成１９年６月２１日（２００７．６．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１８３２９（Ｐ２００６−５１８３２９）
【出願日】平成１６年７月５日（２００４．７．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００４／００２８２４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００２５５２
【国際公開日】平成１７年１月１３日（２００５．１．１３）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年６月２１日（２００７．６．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年７月５日（２００４．７．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００４／００２８２４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００２５５２
【国際公開日】平成１７年１月１３日（２００５．１．１３）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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