本発明は、式（Ｉ）の６−アミノ（アザ）インダン化合物およびこれら化合物の生理的に耐容される酸付加塩に関するものであり、式中、Ａｒは、フェニルまたは芳香族５もしくは６員Ｃ−結合ヘテロ芳香族基であり、Ａｒは１個の基Ｒ^ａを有することができ、Ａｒは１もしくは２個の別の基Ｒ^ｂを有することができ；Ｘは、ＮまたはＣＨであり；Ｅは、ＣＲ^６Ｒ^７またはＮＲ^３であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、ホルミルまたはＣ_１〜Ｃ_３−アルキルカルボニルであり；Ｒ^１ａはＨであるか、またはＲ^１ａとＲ^２もしくはＲ^１ａとＲ^２ａが一体となって（ＣＨ_２）_ｎとなっており、ｎは１、２、３または４であり；Ｒ^２およびＲ^２ａはそれぞれ独立に、Ｈ、ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＦ_２またはＣＦ_３であり；Ｒ^３は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_４−アルキルである。本発明はさらに、少なくとも１種類の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩を含む医薬組成物、ならびにドーパミンＤ_３受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療方法であって、有効量の少なくとも１種類の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩を投与する段階を有する方法に関するものでもある。

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【課題】新規な４−アニリノピリミジン誘導体及びそれを有効成分とする抗菌剤を提供することを課題とする。
【解決手段】式（１）で表される４−アニリノ−５−ハロゲノ−６−（１−フルオロエチル）ピリミジン誘導体は優れた抗菌効果を有する。
【化１】


（式中、Ｒ^１はハロゲン原子、低級アルキル基、低級ハロアルキル基、低級アルコキシ基、低級ハロアルコキシ基、低級アルキルチオ基、ニトロ基、シアノ基又は置換若しくは非置換のフェノキシ基を表し、Ｒ^２は水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基又は置換若しくは非置換のベンジル基を表し、Ｘは塩素原子又はヨウ素原子を表し、ｎは０〜５の整数を表す。） （もっと読む）

式（Ｉ）のピリミジン−4,6−ジカルボキサミドは選択的にコラゲナーゼ(MMP13)を阻害するのに適している。したがって、ピリミジン−4,6−ジカルボキサミドは変形性関節疾患を治療するのに使用することができる。
【化１】

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Ｇ蛋白質共役型レセプター蛋白質８８（ＧＰＲ８８；Ｇ−Ｐｒｏｔｅｉｎ ｃｏｕｐｌｅｄ ｒｅｃｅｐｔｏｒ ８８）の機能抑制作用を有する物質を有効成分として含有する中枢疾患の予防および／または治療剤、および式（Ｉ）


（式中、Ａは置換もしくは非置換のアリール等を表し、Ｒ^１は水素原子等を表し、Ｒ^２は−ＮＲ^３Ｒ^４等を表し、Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^５等を表し、Ｙは水素原子等を表す）
で表されるピリミジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩等を提供する。
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本発明は、構造式Ｉａまたは式Ｉｂ：
【化１】


を有する新規の化合物、およびそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体または生体内で加水分解可能な前駆体、それらの組成物および使用方法に関する。これらの新規な化合物は、認知障害、アルツハイマー病、神経変性および認知症のようなＡβに関連する病状の治療または予防を提供する。
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本発明は、アルツハイマー病を含むアミロイド-β関連疾患を治療するための方法および薬学的組成物に関する。本発明は、例えば、有効量の第1の薬剤および第2の薬剤を投与することを含む、対象の同時併用治療の方法であって、該第1の薬剤がアミロイド-β疾患、神経変性、または細胞毒性を治療し；かつ該第2の薬剤が治療薬または栄養補助剤である方法を含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれを含有する医薬組成物が開示されている（ここで、構造上の記号は本明細書中にて定義される）。本発明の化合物、塩および溶媒和物はＬＸＲアゴニストとして有用である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物および種々のタンパク質キナーゼが媒介する障害の処置においてこれらの化合物および組成物を利用する方法を提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ、ＪＮＫ、ＣＤＫおよびＺＡＰ−７０タンパク質キナーゼのインヒビターとして有効であることが発見された。ある実施態様では、これらの化合物は、ＪＡＫ、ＪＮＫ、ＣＤＫおよびＺＡＰ−７０タンパク質キナーゼのインヒビターとして有効である。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に示された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。MCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適するようにする。
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式（Ｉ）
【化１】


｛式中、Ａは−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−であり、Ｒ^１は水素、アリール、ホルミル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルであり、Ｒ^２はヒドロキシ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、カルボキシル、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^６、ニトロ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ、ポリハロメチルであり、Ｘ_１は−ＮＲ^１−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｐ−であり、Ｒ^３はＨ、Ｃ_１−６アルキル、ハロであり、Ｒ^４はＨ、Ｃ_１−６アルキル、ハロであり、Ｒ^５はニトロ、アミノ、モノ−およびジＣ_１−４アルキルアミノ、アリール、ハロ、−ＣＨＯ、−ＣＯ−Ｒ^６、−ＣＯＯＲ^７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^６、−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−Ｒ^８であり、Ｒ^６はＣ_１−４アルキル、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノまたはポリハロＣ_１−４アルキルであり、Ｒ^７は水素、Ｃ_１−６アルキル、アリールＣ_１−６アルキルであり、Ｒ^８は水素、Ｃ_１−６アルキル、アリールであり、ｐは１または２であり、アリールは場合により置換されていてもよいフェニルである｝
で表されるＨＩＶ複製阻害剤、これらのＮ−オキサイド、薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンまたは立体化学異性体形態、これらの化合物を活性材料として含有させた薬剤組成物、そして前記化合物および組成物を製造する方法。
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