本発明は、式(I)の新規の化学系列、ならびにGABA_A受容体のベンゾジアゼピン部位への結合およびGABA_Aの調節のためのその使用方法、および障害に関連するGABA_A受容体関連障害の治療のための医薬品の製造における式(I)の化合物の使用を提供する。本発明は、動物において1つまたは複数のGABA_Aサブタイプを調節する方法であって、式(I)の化合物の有効量を該動物に投与することを含む方法をさらに提供する。 （もっと読む）

式１のトリアゾール誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくは異性体は従来の抗真菌剤よりも広域スペクトルの病原菌に対して優れた抗真菌活性を示し、低毒性である。
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式（Ｉ）：｛式中、Ｗは、チアゾール環を表し；Ｒ^１及びＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、以下の式（IIａ）［式中、Ａは、環系である］で示される基を形成し；ｍは、０、１又は２であり；Ｒ^３は、Ｈ又はＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；そして、Ｒ^４は、非置換であるか又は置換されているインドール基である｝で示されるチアゾロピリミジン及び薬学的に許容されるその塩は、ＰＩ３Ｋのインヒビターであり、他のクラスＩａ及びクラスＩｂキナーゼのいずれよりも、クラスＩａ ＰＤキナーゼであるｐ１１０δアイソフォームに選択的である。本化合物は、ＰＩ３キナーゼに関連する異常細胞の増殖、機能又は挙動に起因する疾患及び障害、例えば癌、免疫不全、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌機能障害及び神経障害の処置に使用できる。
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式（Ｉ）の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ；そのような化合物を含む医薬組成物；そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法；及びそのような化合物の調製方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の新規なトリアミノピリミジン誘導体(式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｗ、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は、可変な基である)に関するものである。これらの生成物は、Ｃｄｃ２５−ホスフェート阻害活性を有する。本発明は又、これらの化合物を合成する方法、これらの化合物を含む治療用組成物及びそれらの医薬としての利用にも関係する。
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式１．０：（書面中の要約に現れるように、化学式が、ここに挿入されるべきである）のＥＲＫ阻害剤およびその製薬上許容される塩、エステルおよび溶媒和物が開示される。Ｑは、架橋または縮合環を有し得るピペリジンまたはピペラジン環である。ピペリジン環は、環中に二重結合を有し得る。すべてのその他の置換基は、本明細書に定義されるとおりである。式１．０の化合物を用いて、癌を治療する方法も開示される。本発明はまた、少なくとも１種（例えば、１、２または３種、１または２種、通常、１種）の式１．０の化合物（例えば、実施形態番号１〜１４３のいずれか１つに記載されるような）の有効量と、製薬上許容される担体とを含む医薬組成物も提供する。

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本発明は、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である化合物、並びにその製造方法及びその使用に関する。具体的には、本発明は、ヒト免疫不全ウイルス感染症の治療における前記化合物の使用方法を包含する。 （もっと読む）

【課題】インドリノン誘導体及び癌等の症状を治療する際のそれらの使用を提供する。
【解決手段】本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、R¹ 〜R⁴ は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する医薬組成物を調製するためのそれらの使用を含む。 （もっと読む）

【課題】グルタミン酸作動性シグナル伝達の異常に関連する障害、およびｍＧｌｕＲ５により全体的にまたは部分的に介在される神経系障害に使用するための化合物を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）


〔式中、
ｍ、ｎ、Ａ、Ｒ、Ｒ'、Ｒ''、Ｒ_０、ＸおよびＹは明細書中で定義したとおりである。〕
で示される化合物、およびそれらの製造を提供することにより課題を解決する。式（Ｉ）の化合物は、たとえば神経系障害の処置における医薬として有用である。 （もっと読む）

インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）